Побочные действия от тиаприда

Побочные действия от тиаприда thumbnail

Действующее вещество:ТиапридТиаприд

Лекарственная форма: &nbspтаблеткиСостав:

1 таблетка содержит активное вещество – 111.1 мг тиаприда гидрохлорида (в пересчете на тиаприда основание – 100,0 мг). вспомога­тельные вещества: лактозы моногидрат (са­хар молочный) – 46.4 мг. крахмал картофель­ный – 1 8.0 мг. повидон (поливинилпирроли­дон низкомолекулярный медицинский)- 1.8 мг. магния стеарат – 2.7 мг.

Описание:

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым опенком цвет

плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:Анти­психотическое средство(нейролептик)АТХ: &nbsp

N.05.A.L.03   Тиаприд

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик); оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых 02-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых 02-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика:

После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме !,3 мкг/мл – достигается за 1 час.

Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2.

Связь с белками плазмы и с эритроцитами слабая. Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный клиренс достигает 330 мл/минуту.

Показания:

У взрослых:

Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте.

Интенсивный хронический болевой синдром.

У взрослых и детей старше 6 лет:

Различные типы хореи, синдром Жилля де ла Туретта.

У детей старше 6 лет:

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата.

Диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак груди.

Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома.

В комбинации с сультопридом.

Беременность (I триместр).

Период лактации.

Детский возраст (до 6 лет).

Гипертонический криз.

Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.

В комбинации с дофаминергическими агонистами (амантадин. апоморфин. бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамииексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона.

В комбинации с лекарственными средствами, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты 1а класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирампд) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными препаратами”),

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. Способ применения и дозы);

Эпилепсии, в связи с возможностью понижения судорожного порога; Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

Болезнь Паркинсона;

Совместное применение лекарственных средств, содержащих спирт;

В пожилом возрасте, при брадикардии (реже 55 уд./мин), гипокалиемии, врожденном удлинении интервала QT, а также при совместном применении препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию. снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода, данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд в ходе беременности).

Однако, если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.

При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата.

Способ применения и дозы:

Только для взрослых и детей старше 6 лет.

Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее.

Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте:

У взрослых: 200 – 300 мг/сутки, курс лечения 1 – 2 месяца.

В пожилом возрасте: 50 мг два раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50 100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 м г.

Хорея, синдром Жилля де ла Туретта У взрослых: 300 – 800 мг/сутки

Лечение следует начинать с дозы – 25 мг в сутки, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы.

– У больных с нарушенной функцией почек: если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при клиренсе креатинина 11-20 мл/мин и четверть дозы при клиренсе креатинина 10 мл/мин.

У детей старше 6 лет: 3-6 мг/кг/сутки

Интенсивный хронический болевой синдром.

Обычная доза для взрослых составляет 200 – 400 мг/сутки.

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 ле г – доза составляет 100- 150 мг/сутки.

Побочные эффекты:

Астения, утомляемость

Сонливость

Бессонница

Ажитация, психомоторное возбуждение Апатические состояния Головокружение Головная боль

Синдром Паркинсона: тремор, повышение артериального давления, брадикинезия. гиперсаливация.

Значительно реже:

Ранняя дискинезия и дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия.

Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонных средств.

Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей) возникающая при длительном применении (антихолииергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров могут ухудшить состояние больного).

Г иперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 0,2%): аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушения эякуляции,

Увеличение массы тела,

Удлинение интервала QT,

Мерцательная аритмия,

Постуральная гипотензия,

Злокачественный нейролептический синдром.

Передозировка:

Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы,

артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (при отравлении таблетками),

симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма (особенно за сердечной деятельностью (риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов – антихолинергическое лечение.

Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

Взаимодействие:

При применении совместно с антиаритмическими препаратами возможно повышение риска развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.

Наблюдается совместный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.

Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона, получающему дофаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию при совместном приеме с тиапридом могут усиливать риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Совместный прием с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипертензии. Препараты, угнетающие функции центральной нервной системы, при сочетанном приеме с тиапридом способствуют усилению угнетающего действия.

Особые указания:

Злокачественный нейролептический синдром: Злокачественный нейролептический синдром, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, видимо, являются предрасполагающими.

Удлинение интервала ОТ: тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала Q Г. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QT (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QTc).

Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме гою. следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и электрокардиограммы.

При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 100 мг. 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 30 таблеток в банке светозащитного стекла вместе с инст­рукцией по применению в картонной пачке.

Упаковка:

  • (10) – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные
  • (30) – банки полимерные (1) – пачки картонные
  • (30) – банки светозащитного стекла (1) – пачки картонные

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температу­ре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

НЕ использовать после истечения срока годности указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛСР-004200/08Дата регистрации:30.05.2008Владелец Регистрационного удостоверения:ОРГАНИКА, АО ОРГАНИКА, АО РоссияПроизводитель: &nbspДата обновления информации: &nbsp28.08.2015Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Тиаприд
  • Фармакологическая группа вещества Тиаприд
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Тиаприд
  • Фармакология
  • Применение вещества Тиаприд
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Тиаприд
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Тиаприд
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Тиаприд

Латинское название вещества Тиаприд

Tiapridum (род. Tiapridi)

Химическое название

N-[2-(Диэтиламино)этил]-2-метокси-5-(метилсульфонил)бензамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C15H24N2O4S

Фармакологическая группа вещества Тиаприд

  • Нейролептики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F10.4 Абстинентное состояние с делирием
  • F10.5 Психоз алкогольный
  • F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
  • F90 Гиперкинетические расстройства
  • F95 Тики
  • F95.2 Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта]
  • G10 Болезнь Гентингтона
  • G44.2 Головная боль напряженного типа
  • R25.1 Тремор неуточненный
  • R25.8.0* Гиперкинез
  • R45.1 Беспокойство и возбуждение
  • R45.6 Физическая агрессивность
  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

Код CAS

51012-32-9

Характеристика вещества Тиаприд

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в этиловом спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие – анальгезирующее, антипсихотическое, анксиолитическое, нейролептическое, снотворное, седативное.

Избирательно блокирует дофаминовые D2-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем (на D1-рецепторы действует слабо). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга; противорвотное — блокадой D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в т.ч. при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептиков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.

При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает абсорбцию. Cmax при приеме внутрь достигается через 1 ч, после в/м инъекции в дозе 200 мг — через 30 мин и составляет 2,5 мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется по многим тканям и органам, проходит через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. T1/2 составляет 2,9–3,6 ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина.

Применение вещества Тиаприд

Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тиаприд

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).

Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.

Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), клонидина. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ, возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.

Передозировка

Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.

Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.

Пути введения

Внутрь, в/м.

Меры предосторожности вещества Тиаприд

Во время лечения запрещено вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

ТИАПРИД
Частота возникновения неблагоприятных реакций была представлена в соответствии со следующими градациями: очень часто (≥ 10%), часто (≥1%, <10); иногда (≥0,1%, < 1%); редко (≥0,01%, < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Побочные эффекты, наблюдавшиеся во время контролируемых клинических исследований
Следует отметить, что в некоторых случаях имелись трудности при дифференцировании неблагоприятных явлений и симптомов основного заболевания.
Со стороны центральной и периферической нервной системы; часто: головокружение, головная боль.
Экстрапирамидные расстройства: часто – паркинсонизм и связанные с ним симптомы тремор, мышечный гипертонус, гипокинезия и гиперсаливация. Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме антихолинергических противопаркинсонических средств.
Иногда: острые дискинезии, такие как акатизия, мышечная дистония (спазм, кривошея, окулогирный криз, тризм). Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме антихолинергических противопаркинсонических средств.
Редко: другие виды острых дискинезий, обычно подвергающиеся обратному развитию при одновременном приеме антихолинергических противопаркинсонических средств.
Расстройства со стороны психики – часто: сомноленция/сонливость, бессонница, нарушения сна, ажитация, состояние апатии.
Эндокринные расстройства – иногда: Тиаприд вызывает увеличение плазменной концентрации пролактина, являющееся обратимым после отмены препарата. Гиперпролактинемия может приводить к развитию галактореи, аменореи, гинекомастии, увеличению молочных желез, появлению болей в молочных железах, фригидности, оргазмической дисфункции и импотенции.
Общие расстройства – часто: астения/слабость, повышенная утомляемость; увеличение массы тела.
Постмаркетиноговые данные
В дополнение к перечисленным выше побочным эффектам очень редко и только из спонтанных сообщений поступали сведения о перечисленных ниже неблагоприятных реакциях.
Со стороны центральной и периферической нервной системы. Неизвестная частота: поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными движениями, главным образом языка и/или лицевых мышц (как и при приеме всех других нейролептиков после их приема в течение более 3-х месяцев). Противопаркинсонические препараты не эффективны или могут вызвать усиление симптомов.
– Злокачественный нейролептический синдром (см. «Особые указания»), который является потенциально фатальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков.
Со стороны сердца. Неизвестная частота: удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, способные переходить в фибрилляцию желудочков и приводить к остановке сердца и развитию внезапной смерти (см. «Особые указания»)
Со стороны вегетативной нервной системы. Неизвестная частота: ортостатическая гипотензия.
Со стороны сосудов: неизвестная частота: тромбоэмболия, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда со смертельным исходом, тромбоз глубоких вен (см. «Особые указания»).
Со стороны иммунитета. Неизвестная частота: кожные аллергические реакции.

ТИАПРИД инструкция по применению
ТИАПРИД отзывы

Нет отзывов

Источник