Побочные действия от вольтарена

Вольтарен — препарат, который снимает воспаление, уменьшает боль и жар. Относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Уколы Вольтарен используются для терапии широкого круга заболеваний. Так, выраженный обезболивающий эффект проявляется при сильных болях неревматической этиологии, первичной дисменорее, ревматических поражениях, воспалениях после операций.

Общие сведения

Вольтарен тормозит воспроизведение простагландинов в организме, способствующих развитию воспалений, лихорадки и болевых ощущений. Останавливающего действия на синтез протеогликанов при использовании рекомендуемой дозировки не выявлено.

При ревматизме свойства препарата позволяют уменьшить выраженность боли в движении и покое, снять скованность и припухлость суставов в утренние часы, улучшить их функцию. После операции лекарство в уколах снижает воспалительные отеки ран и тканей.

Есть сведения о противоопухолевом действии активного компонента препарата из-за ап-регуляции 15 — PG. DH ингибирования COX — 2. Эффекты связаны с подавлением работы питающей опухоль системы сосудов, иммуномодуляцией, снижением движения тромбоцитов и глюкозы.

Состав, форма выпуска и стоимость

В одном миллилитре раствора для внутримышечных уколов содержится 25 мг диклофенака натрия, дополнительно включены вспомогательные компоненты.

Расфасовывается раствор по 3 мл в ампулу, всего в ячейке 5 ампул. Сосуд делают из прозрачного стекла с зеленым ободом для открывания и синей точкой. На ампулу наклеена этикетка. Ячеистую форму упаковки кладут в коробку вместе с инструкцией по применению.

Цена уколов Вольтарен в аптеках России колеблется от 265 до 278 рублей за ампулы по 75 мг/3 мл по 5 штук. По-разному растворы будут стоить в зависимости от производителя (США, Швейцария, Франция, Германия).

На Украине цена препаратов для внутривенного и внутримышечного применения составляет от 220,5 до 243 грн. за пять ампул по 75 мг/3 мл. Формирование стоимости происходит аналогично и зависит от страны-производителя.

Фармакологические свойства

Активный действующий компонент диклофенак в составе лекарства подавляет ферменты, способствующие развитию простациклинов, простагландинов и тромбоксанов. Средство нарушает усвоение арахидоновой кислоты и замедляет производство ферментов. Из-за снижения концентрации простагландинов в месте воспаления снимается боль, а уменьшение их содержания в гипоталамусе снижает температуру.

Диклофенак оказывает анальгезирующее действие при терапии первичной дисменореи и уменьшает потерю крови. Вещество проникает в системный кровоток, максимальное действие наблюдается в течение 30 минут после укола. Нестероидный препарат противовоспалительного действия в составе Вольтарена применяется в форме соли натрия. Медикамент активно используется, чтобы лечить болезни в областях медицины:

• травматологии;
• офтальмологии;
• онкологии;
• спортивной медицине;
• хирургии;
• гинекологии;
• неврологии;
• урологии.

Из-за нескольких механизмов влияния на организм (особенно на иммунитет и кровь) препарат отличается большим потенциалом в терапии рака.

Несмотря на все это, многие специалисты рекомендуют запретить производство лекарства. Препарат повышает риск инфаркта (около 42%) и других заболеваний сосудов и сердца.

Повторные курсы Вольтарена независимо от формы выпуска не изменяют фармакокинетические и фармакологические показатели. При лечении в рамках установленной дозировки и при соблюдении промежутков приема накопление вещества в организме не выявлено.

Фармакокинетические характеристики

Вещество при попадании в организм пациента соединяется с кровяными белками (на 99−99,7%), при этом связь с альбумином составляет около 99,2%. Распределение выявляется на уровне 0,13−0,18 л/кг. Активное вещество попадает в синовиальную жидкость, где максимальное содержание выявляется позже, чем в плазме, на 2−4 часа. К этому времени концентрация в жидкости становится выше и остается таковой в течение 12 часов.

Компонент метоксилируется и глюкуронизируется в печени, создавая неактивные (в большей части) метаболиты. Энергичные в фармакологическом смысле фенольные ферменты менее деятельны, чем диклофенак.

Метаболизм вещества проходит частично в виде ферментов гидролаз класса при неизмененной молекуле. Преимущественно компонент гидроксилируется и метоксилируется, при этом образуется несколько энзимов фенольной группы. Почти все преобразовываются в глюкуронидные ферменты.

Время полувыведения из синовиальной жидкости — 3−6 часов, при этом показатель общей скорости очищения находится в пределах 215−302 мл за минуту. Метаболит наполовину выводится за 1−3 часа, включая активную форму. Вещество в форме 3’— гидрокси-4’— метокси-диклофенак выводится дольше, но его передвижение не заслуживает внимания, так как он не проявляет активности.

Больше половины дозированной порции лекарства (около 60%) выходит из организма в виде белковых сложных молекул активного компонента и в форме метаболитов через мочевую систему. В неизменном виде выводится менее 1% диклофенака. Остаток покидает тело с желчью и калом в виде метаболитов. На усвоение, разложение и выведение лекарства болезни почек и печени в легкой форме не влияют.

В детской терапии содержание препарата в кровяной плазме при расчете эквивалентной порции приема по весу не отличается от концентрации в организме взрослых. Не выявлены отличия при абсорбции, распределении и выводе лекарства. При нарушении работы почек в случае соблюдения рекомендованного курса и дозирования препарата накопления вещества в организме не наблюдается.

При клиренсе креатинина меньше нормы (10 мл/мин) содержание в равновесном концентрированном виде метаболитов действующего вещества повышается в 4 раза по сравнению со здоровыми пациентами. В этом случае вещество покидает тело только с желчью и калом.

У больных с диагностированным гепатитом хронического течения и циррозом печени в компенсированной форме клиренс диклофенака протекает аналогично с пациентами без ограничений функции органа.

Инструкция по применению

Перед применением препарата требуется консультация врача, который может назначать дозировку с учетом индивидуальных особенностей организма и в зависимости от степени поражения организма и потребности в уколах Вольтарен. Инструкция по применению служит ознакомительным целям, а лечение выбирает медицинский специалист.

Перед употреблением лекарства следует изучить противопоказания и показания, чтобы не вызвать неприятных последствий. Осторожно применяют лекарство в случае прошлых заболеваний кишечника и желудка и кровотечений в этой области, больным пожилого возраста с малым весом тела и пациентам с нарушением биологической системы, отвечающей за разжижение крови и растворение тромбоцитов.

Показания к использованию:

• дегенерации и воспаления костной системы и соединительной ткани, ревматоидный и ювенильный артрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартроз, остеоартроз, остеохондроз;
• болевые ощущения в позвоночном столбе, в спине;
• болезни мягких тканей вне суставов ревматической этиологии;
• подагрические приступы в острой форме;
• боли и отеки в области операционного вмешательства в период ремиссии;
• гинекологические нарушения, требующие анальгетического воздействия, например, аднексит или первичная альгодисменорея;
• как средство дополнительного действия, при инфекционном поражении гортани, уха, носа, имеющем в симптоматике выраженные болевые проявления, например, отит, фарингит, тонзиллит.

Лечение проводится в общепринятой дозировке при стандартной продолжительности, изолированная лихорадка тела не является поводом к назначению Вольтарена.

Способ применения раствора

Средство для инъекций используется для внутримышечного введения и внутривенного вливания. Врачи не рекомендуют применять уколы больше двух суток подряд. При необходимости показана комбинация с другими формами препарата, но суточная норма не должна превышаться (150 мг).

Инструкция по применению внутримышечно уколов Вольтарен говорит, что раствор вводят глубоко в мышечную ткань, выбирая верхний ягодичный квадрат снаружи. Если болевые ощущения сильные, то можно назначать второй укол через 2−3 часа с введением во вторую ягодицу. Выбирают порцию раствора индивидуально, а побочные проявления минимизируются при использовании малой эффективной нормы в течение короткого курса и постоянного мониторинга тревожных симптомов. Обычная дозировка на укол составляет 75 мл (одна ампула).

Для внутривенного вливания препарат Вольтарен (1 ампулу) разводится в 100−500 мл раствора хлорида натрия концентрации 0,9%. Используют также раствор глюкозы (5%) или бикарбонат натрия (1 мл 4,2% содержания или берут 0,5 мл 8,4%). Количество вещества назначают в зависимости от нужной длительности процедуры. Проверяют полученную смесь на присутствие осадка или помутнения. При их появлении раствор использовать нельзя.

Два режима употребления внутривенных вливаний:

• Для реабилитации после операции, уменьшения колик вводят постоянно от получаса до 2 часов уколы Вольтарен. Сколько дней можно колоть, решает специалист, но обычно применение ограничено двумя днями. Процедура повторяется через 3−4 часа в случае интенсивности неприятных ощущений, но суточная доза не превышает при этом 150 мг.
• В целях профилактики послеоперационных страданий через 15 минут или час после окончания операции вливают нагрузочную норму от 25 до 50 мг, затем ставят капельницу. Скорость введения составляет 5 мг за час, общее количество доходит до суточной порции.

Побочные реакции

Для уменьшения нежелательных реакций выполняют предписания врача в части дозирования препарата, продолжительности курса и перерывов между уколами. Не допускают передозировки или беспорядочного употребления в течение суток. При терапии возникают побочные эффекты:

• Пищеварительный тракт и желудок отвечают на поступление активного компонента неприятными ощущениями в эпигастральной области, рвотой, поносом, вздутием живота. При этом отмечается увеличение показателя аминотрансфераз в кровяной сыворотке, иногда диагностируется гепатит с желтушным проявлением или без него. Очень редко возникает кровотечение в желудке или кишечнике. Зафиксированы отдельные случаи стоматита, развития образований по типу диафрагм в кишечнике, запоров, панкреатита.
• Нервная система реагирует появлением головокружения и болями в области висков или затылка. Иногда наступает сонливость, развивается ослабление чувствительности, появляется дезориентация, нарушение памяти, дрожание конечностей, страшные сны. Побочное действие включает менингит асептического типа или психотические ответы.
• Со стороны органов чувствительного реагирования развивается ухудшение видимости, затуманивается и расстраивается зрение. Слух становится хуже, появляются неожиданные шумовые эффекты в ушах, изменяется вкусовое восприятие.
• Сосуды и сердце работают в экстремальном режиме — проявляются признаки сердечной недостаточности, учащается биение, повышается артериальное давление, появляются боли в области грудной клетки. Препарат негативно действует на сосуды.
• Дерматологические ответы заключаются в высыпаниях на коже в виде эритемы, буллезных пузырей, экземы, крапивницы. Иногда развивается острый некролиз эпидермального слоя токсической этиологии, дерматит, облысение, пурпура, светочувствительность.
• Мочевыделительная система при уколах Вольтарена провоцирует отечность. Иногда нарушается работа почек и возникает недостаточность органа, а также интерстициальный нефрит, протеинурия, папиллярный некроз.
• Кроветворная система реагирует возникновением тромбов, повышением числа лейкоцитов. Редко развивается анемия гемолитической или апластической направленности, агранулоцитоз.
• Появляется спазм бронхов, системные анафилактоидные ответы, редко реакция приводит к анафилактическому шоку. В отдельных случаях зафиксирована пневмония и иммунопатологическое воспаление сосудов.

О возникновении нежелательных побочных проявлений немедленно сообщают врачу. Самостоятельно назначать себе аналоги Вольтарена нельзя.

Противопоказания

Основным обстоятельством, которое мешает применению в терапевтических целях медикамента, является увеличенная чувствительность к активному компоненту. Но существует ряд состояний организма и заболеваний, делающих использование препарата невозможным:

• Приступы астмы, появление высыпаний на коже, развитие насморка в прошлых периодах при употреблении ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных лекарственных медикаментов. Аналогично учитывается реакция на любые лекарства, подавляющие производство простагландинов.
• Изменение в функционировании кровеносной системы, этиология которого осталась невыясненной.
• Возраст пациента до 6 лет.
• Тяжелые почечные и печеночные дисфункции, дегенеративные изменения в сосудах и сердце.

Терапевтическое применение Вольтарена в период беременности разрешается только в крайнем случае. Лечение проводится с использованием минимальных эффективных норм. В третий семестр периода вынашивания плода может прекратиться способность матки к сокращению. В это же время у плода при уколах препарата может преждевременно закрыться артериальный проток.

При грудном кормлении в случае поступления в материнский организм по 50 мг лекарства через 8 часов в молоко проникает активный компонент. В такой ситуации кормление грудью и терапия уколами взаимно исключают друг друга.

Передозировка

Накопление лекарственного вещества в организме не выявлено, поэтому увеличение концентрации от длительного курса маловероятно. Но такое состояние может возникнуть в случае превышения порции или суточной нормы. Симптомами превышения дозировки часто являются:

• тошнота и рвота, иногда с появлением крови;
• боль в области кишечника и желудка;
• судороги;
• состояние комы.

Для предотвращения последствий применяется симптоматическое лечение. Желудок промывают большим количеством воды, применяют энтеросорбенты и ощелачивающие препараты. Иногда врач назначает глюкокортикостероиды. Для облегчения работы почек проводят процедуру гемодиализа, но для ускоренного выведения препарата из организма эта мера не помогает. Молекулы активного компонента связываются с кровяными белками и подвергаются метаболизму, поэтому на момент обнаружения передозировки они уже находятся в измененной форме.

Поддерживающее лечение продолжают при сопутствующем снижении артериального давления, подавленном дыхании. После интенсивных процедур наблюдение за пациентом продолжают 2−4 суток в зависимости от тяжести.

Лекарственное взаимодействие

В случае комбинирования с сильными ингибиторами ферментов CYP2C9 из семейства цитохромов (Вориконазол) соблюдают осторожность. Эти средства увеличивают содержание диклофенака в крови, так как приостанавливают его преобразование.

Одновременное использование с дигоксином и литием ведет к повышению содержания этих веществ. Антигипертензивные препараты и мочегонные средства под действием диклофенака могут ослабить терапевтическое влияние по снижению давления. Совместное применение увеличивает риск развития нефротоксичности и повышает содержание калия в кровяной сыворотке. К этому же ведет использование в комплексном лечении калийсберегающих мочегонных медикаментов.

При одновременном употреблении препарата с циклоспорином увеличивается токсичность последнего. Для таких больных доза диклофенака пересматривается в сторону уменьшения. Применение с другими НПВП и кортикостероидными препаратами увеличивает риск возникновения нарушений в работе кишечника и желудка.

Антитромбические лекарства и антикоагулянты при совместной терапии вызывают кровотечения. Аналогично работают ингибиторы обратного захвата серотонина селективного направления.

Противодиабетические средства разрешается применять одновременно, при этом их эффективность не снижается. Требуется уменьшение нормы препаратов, снижающих сахар при терапии Вольтареном, так как известны редкие случаи развития гипергликемии и гипогликемии. Одновременно принимаемые холестирамин и колеститол на треть замедляют усвоение диклофенака. Для раздельного действия их применяют с промежутком в 2−3 часа.

Лекарства для стимуляции действия ферментов (Фенитоин, Рифампицин, зверобой или карбамазепин) уменьшают содержание диклофенака в кровяной плазме. Метотрексат увеличивает свою концентрацию под действием медикамента, и его токсическое действие становится сильнее. Нельзя смешивать в одной ампуле Вольтарен и другие инъекционные растворы.

Особые указания

Для лечения препаратом, как и для применения других НПВП, характерно повышение содержания печеночного фермента одного или нескольких видов. Рекомендуется постоянно проверять и контролировать работу печени. Постоянство и сохранение нарушений или их развитие ведет к отмене уколов. Симптомами изменений в организме может быть сыпь на коже, эозинофилия. Гепатит иногда развивается без наступления продромальных реакций. Регулярно наблюдаются больные с печеночной порфирией, так как лекарство провоцирует новые приступы.

Развитие кровотечений в кишечнике или желудке происходит с предварительной симптоматикой или без характерных проявлений. Как следствие, возникают изъявления на стенках органа или развивается перфорация. Тяжелые последствия такого осложнения наблюдаются у больных пенсионного возраста. При первых признаках неполадок с желудочно-кишечным трактом лекарственное средство должно быть отменено и заменено другими аналогами уколов Вольтарен.

Аналоги

Наклофен — нестероидный препарат для избавления от воспаления, снятия боли и снижения температуры. Аналогично Вольтарену содержит в составе диклофенак. Показания к использованию аналогичны, в организме подавляет развитие простагландинов, оставляя на прежнем уровне биологический синтез протеогликанов в массиве хрящей.

Ортофен является производным от содержащейся в растениях фенилуксусной кислоты. Оказывает анальгезирующий и умеренный жаропонижающий эффект. Действие основано на подавлении энзимов арахидоновой кислоты, предшествующей появлению простагландинов. Снятие боли обусловлено периферическим и центральным действием.

Диклоран аналогично снимает боль, припухлость, снижает температуру и уменьшает воспаление. В основе заложено два действующих вещества — диклофенак и метилсалицилат.

Отзывы пациентов

Анатолий. Назначили препарат при разрушении тазобедренного сустава. Снимает боль на 12−15 часов. При сильных приступах делаю укол, а все остальное время принимаю таблетки. Жду операцию, алкоголь не принимаю, так как сильная нагрузка на сердце при совместимости.

Анастасия. Я перенесла операцию после аварии на кости голени. Мне сразу кололи Вольтарен для снятия неприятных болей и для профилактики воспаления. Уже все пришло в норму, но препарат мне помог.

Лариса. У меня нарушения менструального цикла, и периодически возникают боли внизу живота. В период такого острого процесса мне каждый раз колют укол два раза в сутки, затем отменяют и назначают капсулы. Хорошо снимает боли.

© 2018 – 2019, Евгений Николаевич Коноплёв. Все права защищены.

Источник