Побочные действия пирацетама внутривенно
Цены в интернет-аптеках:
от 23 руб.
Пирацетам – синтетический ноотропный препарат, широко применяемый в психиатрической и неврологической практике.
Фармакологическое действие
Активное вещество Пирацетама, воздействуя непосредственно на головной мозг, улучшает такие познавательные процессы, как память, способность к обучению, внимание и умственная работоспособность. Кроме того, препарат оказывает восстанавливающее и защитное действие при нарушениях функции головного мозга, вызванных интоксикацией и гипоксией.
Пирацетам по инструкции оказывает различное влияние на центральную нервную систему:
- Воздействует на вязкость крови, не оказывая при этом вазодилатирующего действия;
- Улучшает метаболические процессы нервных клеток;
- Улучшает микроциркуляцию;
- Изменяет скорость распространения импульсов в головном мозге.
При применении Пирацетама улучшается связь между полушариями головного мозга, мозговой кровоток и синаптическая проводимость в неокортикальных структурах.
Форма выпуска
Пирацетам выпускают в лекарственной форме:
- Капсул, по 400 мг каждая. По 60 штук в упаковке;
- Покрытых оболочкой таблеток, по 200 мг каждая. По 60 штук в упаковке;
- 20% раствора для инъекций, в ампулах по 5 мл.
Аналогами Пирацетама по механизму действия являются препараты Луцетам, Мемотропил, Ноотропил, Пирацетам-АКОС, Эскотропил.
Показания к применению Пирацетама
Пирацетам по инструкции назначают взрослым:
- Для лечения головокружения (вертиго), а также связанных с ним расстройств равновесия, кроме случаев головокружений психогенного и вазомоторного происхождения;
- Для симптоматического лечения психоорганического синдрома с сопровождающим его снижением активности, памяти и концентрации внимания, а также изменением поведения, настроения и походки;
- Для профилактики и купирования серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза;
- Для лечения кортикальной миоклонии как в монотерапии, так и в составе комплексной терапии.
По показаниям Пирацетам назначают детям в случаях:
- Дислексии, обычно в комплексе с другими методами, включая логопедическое лечение;
- Серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза, для профилактики и купирования.
Противопоказания
Согласно инструкции Пирацетам противопоказано применять при:
- Гиперчувствительности к одному из компонентов препарата;
- Геморрагическом инсульте;
- Беременности и в период лактации;
- Психомоторном возбуждении;
- Хронической почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин);
- Хорее Гентингтона.
Кроме того, Пирацетам по показаниям следует применять с осторожностью в случаях:
- Хронической почечной недостаточности (КК 20-80 мл/мин);
- Нарушения гемостаза;
- Тяжелого кровотечения;
- Обширных хирургических вмешательств.
Читайте также:
Головная боль: причины возникновения и способы борьбы
Как улучшить и сохранить память
12 заблуждений об эпилепсии
Способ применения Пирацетама
По показаниям Пирацетам в виде капсул рекомендуется принимать натощак или во время приема пищи. Суточную дозу чаще всего разделяют на 2-4 приема, при этом последнюю дозу следует принять не позднее 17 часов, чтобы не вызвать нарушения сна. Пирацетам в виде раствора для инъекций можно применять внутривенно и внутримышечно в случаях бессознательного состояния или затрудненного глотания.
При применении Пирацетама для лечения кортикальной миоклонии начальную дозу 7,2 г в сутки каждые три дня увеличивают на 4,8 г. На протяжении всего периода заболевания лечение проводят, принимая по 24 г препарата в день. Спустя полгода терапии рекомендуется пробовать отменить препарат или уменьшить суточную дозу, снижая ее постепенно на 1,2 г в день. В случае, если применение Пирацетама дает незначительный терапевтический эффект, лечение следует прекратить. Не рекомендуется резко отменять препарат, чтобы избежать возобновления приступов.
При симптоматическом лечении психоорганического синдрома в течение первой недели терапии принимают по 4,8 г в день, после чего дозу снижают до поддерживающей – 1,2-2,4 г.
При лечении головокружения, а также связанных с ним нарушений равновесия обычно назначают по 2,4-4,8 г Пирацетама в сутки.
Для профилактики у детей и взрослых серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза суточную дозу 160 мг на 1 кг массы тела делят на 4 равных части. Во время терапии следует учитывать, что нерегулярный прием Пирацетама может вызвать обострение заболевания. Для лечения заболевания препарат следует вводить внутривенно по 300 мг на 1 кг в день.
У детей старше 8 лет лечение дислексии Пирацетамом по отзывам эффективно в сочетании с другими методами. В этом случае следует принимать по 4 капсулы (400 мг) дважды в день.
При хронической почечной недостаточности необходимо корректировать принимаемую дозу в зависимости от степени выраженности заболевания:
- При легкой степени (КК 50-79 мл/мин) следует принимать 2/3 рекомендуемой суточной дозы в 2-3 приема;
- При средней степени (КК 30-49 мл/мин) – 1/3 суточной дозы, разделенной на 2 приема;
- При тяжелой степени (КК 20-30 мл/мин) – однократно 1/6 суточной дозы.
Побочные действия Пирацетама
Чаще всего при применении Пирацетама по отзывам наблюдаются нарушения центральной нервной системы, такие как:
- Двигательная расторможенность;
- Сонливость;
- Астения;
- Бессонница;
- Нарушение равновесия;
- Галлюцинации;
- Раздражительность;
- Депрессия;
- Головная боль;
- Обострение течения эпилепсии;
- Психическое возбуждение;
- Атаксия;
- Тревога;
- Спутанность сознания.
Кроме того, в терапевтических дозах Пирацетам по отзывам может вызывать:
- Тошноту, диарею, рвоту, абдоминальную боль;
- Вертиго;
- Анафилактические реакции, гиперчувствительность, ангионевротический отек;
- Снижение артериального давления, лихорадку;
- Повышение массы тела;
- Зуд, дерматит, крапивницу;
- Тромбофлебит, боль в месте введения.
При применении Пирацетама в дозах, которые превышают терапевтические, возрастает риск развития диареи с примесью крови и абдоминальной боли. Поскольку специфического антидота нет, при передозировке Пирацетамом следует провести:
- Симптоматическую терапию;
- Индукцию рвоты;
- Промывание желудка;
- Гемодиализ (эффективность 50-60%).
При одновременном применении Пирацетама с йодсодержащими гормонами щитовидной железы могут возникнуть раздражительность, спутанность сознания и нарушение сна.
Условия хранения
По показаниям Пирацетам можно приобрести по врачебному рецепту. Срок хранения ампул с раствором и капсул – 3 года, таблеток – 24 месяца.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Пирацетам
- Фармакологическая группа вещества Пирацетам
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Пирацетам
- Фармакология
- Применение вещества Пирацетам
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Пирацетам
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Пирацетам
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Пирацетам
Латинское название вещества Пирацетам
Piracetamum (род. Piracetami)
Химическое название
2-Оксо-1-пирролидинацетамид
Брутто-формула
C6H10N2O2
Фармакологическая группа вещества Пирацетам
- Ноотропы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A89 Вирусная инфекция центральной нервной системы неуточненная
- D57 Серповидно-клеточные нарушения
- F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)
- F01 Сосудистая деменция
- F03 Деменция неуточненная
- F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
- F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
- F06.7 Легкое когнитивное расстройство
- F07.1 Постэнцефалитный синдром
- F07.2 Постконтузионный синдром
- F07.9 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное
- F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
- F10.2 Синдром алкогольной зависимости
- F10.3 Абстинентное состояние
- F10.4 Абстинентное состояние с делирием
- F10.5 Психоз алкогольный
- F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
- F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
- F29 Неорганический психоз неуточненный
- F32 Депрессивный эпизод
- F34.1 Дистимия
- F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
- F48.0 Неврастения
- F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
- F63 Расстройства привычек и влечений
- F79 Умственная отсталость неуточненная
- F80 Специфические расстройства развития речи и языка
- F90.0 Нарушение активности и внимания
- F91 Расстройства поведения
- G21.8 Другие формы вторичного паркинсонизма
- G25.3 Миоклонус
- G30 Болезнь Альцгеймера
- G40.9 Эпилепсия неуточненная
- G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
- G80 Детский церебральный паралич
- G93.4 Энцефалопатия неуточненная
- H55 Нистагм и другие непроизвольные движения глаз
- I61 Внутримозговое кровоизлияние
- I63 Инфаркт мозга
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- P15 Другие родовые травмы
- P91 Другие нарушения церебрального статуса у новорожденного
- R26.8 Другие и неуточненные нарушения походки и подвижности
- R40.2 Кома неуточненная
- R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное
- R41.3.0* Снижение памяти
- R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
- R42 Головокружение и нарушение устойчивости
- R45.1 Беспокойство и возбуждение
- R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
- R47.0 Дисфазия и афазия
- R51 Головная боль
- R53 Недомогание и утомляемость
- R54 Старость
- S06 Внутричерепная травма
- T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
- T42.3 Отравление барбитуратами
- T51 Токсическое действие алкоголя
- Z55 Проблемы, связанные с обучением и грамотностью
Код CAS
7491-74-9
Характеристика вещества Пирацетам
Циклическое производное ГАМК.
Фармакология
Фармакологическое действие – ноотропное.
Фармакодинамика
Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток.
Оказывает действие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.
При церебральной дисфункции повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, в т.ч. способность к обучению, память, внимание и сознание, умственную работоспособность, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. Применение пирацетама сопровождается значительными изменениями на ЭЭГ (повышение α- и β-активности, снижение δ-активности).
Cпособствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.
Показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.
Снижает длительность вестибулярного нейронита и нистагма.
Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
У пациентов с серповидно-клеточной анемией при патологической ригидности эритроцитов пирацетам восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, увеличивает способность их к деформации и фильтрации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование монетных столбиков. Кроме того, он ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов, не оказывая существенное влияние на их количество. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения.
В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.
В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов в эндотелии.
Фармакокинетика
Фармакокинетический профиль пирацетама линейный и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала применения.
Абсорбция. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема в дозе 2 г Cmax в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 40–60 мкг/мл, через 2–8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости. После однократного приема пирацетама в дозе 3,2 г Cmax составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день — 115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Cmax на 17% и увеличивает время ее достижения (Тmах) до 1,5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Сmах и AUC на 30 % выше, чем у мужчин.
Распределение. Vd составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ и ГПБ, а также гемодиализные мембраны. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм. Не метаболизируется.
Выведение. T1/2 из плазмы составляет 4–5 ч; спинномозговой жидкости — 8,5 ч. T1/2 не зависит от пути введения и удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН — до 59 ч). Выводится в неизмененном виде почками путем КФ. Экскреция почками почти полная (более 95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80–90 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение вещества Пирацетам
Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции; уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).
Противопоказания
Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона; болезнь Гентингтона; геморрагический инсульт; психомоторное возбуждение на момент назначения (для парентерального введения); терминальная стадия хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <20 мл/мин); детский возраст до 3 лет.
Ограничения к применению
Тяжелые геморрагические нарушения; риск кровотечений; нарушения гемостаза; геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе; пациенты с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические; пациенты, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 20–80 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямое или опосредованное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через ГПБ. Плазменная концентрация у новорожденных достигает 70–90% от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности.
Пирацетам проникает в грудное молоко. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом.
При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Побочные действия вещества Пирацетам
Нежелательные реакции перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена из доступных источников).
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — кровоточивость.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Нарушения психики: часто — нервозность; нечасто — депрессия; частота неизвестна — возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто — гиперактивность, раздражительность; нечасто — астения, сонливость; частота неизвестна — атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — тошнота, рвота, диарея, боль в животе (в т.ч. гастралгия).
Со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — дерматит, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — усиление сексуального влечения.
Лабораторно-инструментальные данные: часто — увеличение массы тела.
Прочие нарушения: редко — боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после в/в введения).
Взаимодействие
Гормоны щитовидной железы. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Аценокумарол. Пирацетам в дозе 9,6 г/сут не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО 2,5–3,5 у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, но по сравнению с эффектами одного аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других ЛС низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде через почки. Метаболическое взаимодействие пирацетама с другими ЛС маловероятно.
Противосудорожные средства. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 нед не изменял Cmax и AUC противоэпилептических средств (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота и ее соли, клоназепам).
Повышает эффективность антипсихотических ЛС (нейролептики). При назначении с нейролептиками уменьшает вероятность возникновения экстрапирамидных нарушений.
При одновременном применении с ЛС, стимулирующими ЦНС, возможно чрезмерное возбуждение ЦНС.
Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме крови; концентрация этанола в плазме крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Передозировка
Симптомы: усиление возможных побочных эффектов. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, что было наиболее вероятно связано с присутствием в препарате высокой концентрации сорбитола.
Лечение: в случае значительной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50–60%.
Пути введения
Внутрь, в/в, в/м.
Меры предосторожности вещества Пирацетам
Влияние на агрегацию тромбоцитов
Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, хирургическими вмешательствами, включая стоматологические, принимающим антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Почечная недостаточность
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной недостаточностью.
Пожилые пациенты
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, т.к. может потребоваться коррекция дозы.
Отмена терапии
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.
Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием могут вызвать возобновление приступов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник