Побочные действия препарата бетасерк
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Áåòàñåðê
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Ìåõàíèçì äåéñòâèÿ áåòàãèñòèíà ïîëíîñòüþ íå èçó÷åí. Îí óñèëèâàåò êðîâîîáðàùåíèå â ñîñóäàõ stria vascularis âíóòðåííåãî óõà, ïóòåì ðàññëàáëåíèÿ ïðåêàïèëëÿðíûõ ñôèíêòåðîâ â ñèñòåìå ìèêðîöèðêóëÿöèè âíóòðåííåãî óõà.
Óñòàíîâëåíî, ÷òî áåòàãèñòèí îêàçûâàåò ñëàáîå àãîíèñòè÷åñêîå äåéñòâèå íà Í1-ðåöåïòîðû è âûðàæåííîå àíòàãîíèñòè÷åñêîå — íà Í3-ðåöåïòîðû ãèñòàìèíà â öåíòðàëüíîé è âåãåòàòèâíîé íåðâíîé ñèñòåìå. Êðîìå òîãî, óñòàíîâëåíî, ÷òî áåòàãèñòèí îêàçûâàåò äîçîçàâèñèìûé èíãèáèðóþùèé ýôôåêò íà ãåíåðàöèþ ïèêîâûõ ïîòåíöèàëîâ â íåéðîíàõ ëàòåðàëüíûõ è ìåäèàëüíûõ âåñòèáóëÿðíûõ ÿäåð.
Áåòàãèñòèí óñêîðÿåò ïðîöåññ âîñòàíîâëåíèÿ âåñòèáóëÿðíîé ôóíêöèè ïîñëå îäíîñòîðîííåé íåéðýêòîìèè, óñêîðÿÿ è îáëåã÷àÿ ïðîöåññ öåíòðàëüíîé âåñòèáóëÿðíîé êîìïåíñàöèè. Ýòîò ýôôåêò õàðàêòåðèçèðóåòñÿ óñèëåíèåì ðåãóëÿöèè îáìåíà è âûñâîáîæäåíèÿ ãèñòàìèíà è ðåàëèçóåòñÿ â ðåçóëüòàòå àíòàãîíèçìà H3-ðåöåïòîðîâ.
 ñî÷åòàíèè âñå ýòè ñâîéñòâà îáåñïå÷èâàþò ïîëîæèòåëüíûé òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò áåòàãèñòèíà ïðè ëå÷åíèè áîëåçíè Ìåíüåðà è âåñòèáóëÿðíîãî ãîëîâîêðóæåíèÿ ðàçëè÷íîãî ïðîèñõîæäåíèÿ. Áåòàãèñòèí óñèëèâàåò îáìåí è âûñâîáîæäåíèå ãèñòàìèíà, áëîêèðóÿ ïðåñèíàïòè÷åñêèå H 3-ðåöåïòîðû, ÷òî ïðèâîäèò ê ñíèæåíèþ èõ ÷óâñòâèòåëüíîñòè. Ïîäîáíîå äåéñòâèå íà ãèñòàìèíåðãè÷åñêóþ ñèñòåìó îáúÿñíÿåò ýôôåêòèâíîñòü áåòàãèñòèíà ïðè ëå÷åíèè ãîëîâîêðóæåíèÿ è âåñòèáóëÿðíûõ íàðóøåíèé.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà áåòàãèñòèí áûñòðî è ïîëíîñòüþ àáñîðáèðóåòñÿ â ÆÊÒ. Áûñòðî è ïðî÷òè ïîëíîñòüþ ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ñ îáðàçîâàíèåì 2-ïèðèäèëóêñóñíîé êèñëîòû (ôàðìàêîëîãè÷åñêè íåàêòèâíîãî ìåòàáîëèòà). Óðîâåíü êîíöåíòðàöèè áåòàãèñòèíà â ïëàçìå êðîâè íèçêèé (íèæå ãðàíèöû îïðåäåëåíèÿ ≤100ïã/ìë).  ñâÿçè ñ ýòèì ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå àíàëèçû ïðîâîäÿò ïóòåì èçìåðåíèÿ ìåòàáîëèòà 2–ïèðèäèëóêñóñíîé êèñëîòû â ïëàçìå êðîâè è ìî÷å. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ ìåòàáîëèòà â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 1 ÷ ïîñëå ïðèåìà. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ 2–ïèðèäèëóêñóñíîé êèñëîòû ïðèáëèçèòåëüíî 3,5 ÷. 2-ïèðèäèëóêñóñíàÿ êèñëîòà áûñòðî âûâîäèòñÿ èç îðãàíèçìà ñ ìî÷îé. Ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà â äîçèðîâàíèè 8-48 ìã îêîëî 85% íà÷àëüíîé äîçû îïðåäåëÿåòñÿ â ìî÷å. Âûâåäåíèå áåòàãèñòèíà ïî÷êàìè èëè ñ êàëîì íåçíà÷èòåëüíîå.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Áåòàñåðê
áîëåçíü è ñèíäðîì Ìåíüåðà, õàðàêòåðèçóþùèåñÿ òðåìÿ îñíîâíûìè ñèìïòîìàìè:
- ãîëîâîêðóæåíèåì, êîòîðîå èíîãäà ñîïðîâîæäàåòñÿ òîøíîòîé, ðâîòîé;
- ñíèæåíèåì ñëóõà (òóõîóõîñòüþ);
- øóìîì â óøàõ.
Ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå âåñòèáóëÿðíîãî ãîëîâîêðóæåíèÿ ðàçëè÷íîãî ïðîèñõîæäåíèÿ.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Áåòàñåðê
Ñóòî÷íàÿ äîçà äëÿ âçðîñëûõ ñîñòàâëÿåò 24–48 ìã, ðàâíîìåðíî ðàñïðåäåëåííàÿ äëÿ ïðèåìà íà ïðîòÿæåíèè ñóòîê.
Òàáëåòêè 8 ìã | Òàáëåòêè 16 ìã | Òàáëåòêè 24 ìã |
1-2 òàáëåòêè | 1 òàáëåòêà | 1 òàáëåòêà |
Ïðèíèìàòü òàáëåòêè æåëàòåëüíî ïîñëå åäû. Äîçó ïîäáèðàþò èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè îò ýôôåêòà. Óìåíüøåíèå ïðîÿâëåíèé ñèìïòîìîâ èíîãäà íàáëþäàåòñÿ òîëüêî ïîñëå 2–3 íåäåëü ëå÷åíèÿ. Íàèëó÷øèå ðåçóëüòàòû äîñòèãàþòñÿ ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà íà ïðîòÿæåíèè íåñêîëüêèõ ìåñÿöåâ. Ñóùåñòâóþò äàííûå î òîì, ÷òî íàçíà÷åíèå ëå÷åíèÿ â íà÷àëå çàáîëåâàíèÿ ïðåäîòâðàùàåò åãî ïðîãðåññèðîâàíèå è/èëè ïîòåðå ñëóõà íà ïîçäíèõ ñòàäèÿõ.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Áåòàñåðê
Ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ëþáîìó èç êîìïîíåíòîâ ïðåïàðàòà.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Áåòàñåðê
Ñëåäóþùèå ïîáî÷íûå ðåàêöèè íàáëþäàëèñü ó ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ïðèìåíÿëè Áåòàñåðê âî âðåìÿ ïëàöåáî-êîíòðîëèðóåìûõ èññëåäîâàíèé ñî ñëåäóþùåé ÷àñòîòîé: î÷åíü ÷àñòî(≥ 1/10), ÷àñòî (≥1/100,≤1/10), íå÷àñòî (≥1/1000, ≤1/100), åäèíè÷íûå (≥1/10000, ≤1/1000), î÷åíü ðåäêî (≤1/10000).
Ñî ñòðîíû èììóííîé ñèñòåìû Ðåàêöèè ïîâûøåííîé ÷óâñòâèòåëüíîñòè â ò.÷. è íåìåäëåííîãî òèïà (íàïðèìåð, ñîîáùàëîñü î ñëó÷àÿõ ðàçâèòèÿ àíàôèëàêñèè).
Ñî ñòîðîíû ÆÊÒ ×àñòî: òîøíîòà è äèñïåïñèÿ.  íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ âîçíèêàëè æàëîáû íà íåçíà÷èòåëüíûå äèñïåïòè÷åñêèå ðàññòðîéñòâà (ðâîòà, áîëü ïî õîäó ÆÊÒ, áîëü â æèâîòå â âñëåäñòâèå âçäóòèÿ è ìåòåîðèçìà). Ýòè ïîáî÷íûå ýôôåêòû îáû÷íî èñ÷åçàþò ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà âî âðåìÿ åäû èëè ïîñëå óìåíüøåíèÿ äîçû.
Ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíîé êëåò÷àòêè  åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ íàáëþäàëèñü ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè êîæè è ïîäêîæíîé êëåò÷àòêè, â ÷àñòíîñòè àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, êîæíàÿ ñûïü, çóä è êðàïèâíèöà.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Áåòàñåðê
Âî âðåìÿ ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà Áåòàñåðê íåîáõîäèìî êîíòðîëèðîâàòü ñîñòîÿíèå áîëüíûõ ñ ôåîõðîìîöèòîìîé è ÁÀ. Íåîáõîäèìî òàêæå áûòü îñòîðîæíûìè ïðè ëå÷åíèè ïàöèåíòîâ ñ ÿçâîé æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè â àíàìíåçå.
Äåòè.
 ñâÿçè ñ íåäîñòàòî÷íîñòüþ äàííûõ ïî áåçîïàñíîñòè è ýôôåêòèâíîñòè ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà Áåòàñåðê íå ðåêîìåíäóåòñÿ íàçíà÷àòü ïðåïàðàò äåòÿì â âîçðàñòå äî 18 ëåò.
Ïðèìåíåíèå â ïåðèîä áåðåìåííîñòè èëè êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Ïîñêîëüêó èññëåäîâàíèå òîêñè÷íîñòè íà ðåïðîäóêòèâíóþ ñèñòåìó ó æèâîòíûõ íå âñåãäà ïîçâîëÿþò îöåíèòü âîçìîæíîñòü òîêñè÷íîãî ýôôåêòà ó ÷åëîâåêà, â ïåðèîä áåðåìåííîñòè ïðåïàðàò íóæíî ïðèíèìàòü òîëüêî ïðè íàëè÷èè áåññïîðíîé íåîáõîäèìîñòè è ïîä íåïîñðåäñòâåííûì êîíòðîëåì âðà÷à.
Ïðîíèêîâåíèå áåòàãèñòèíà â ãðóäíîå ìîëîêî íå èçó÷àëîñü. Ïîëüçó îò ïðèåìà ïðåïàðàòà ñëåäóåò ñðàâíèòü ñ ïðåèìóùåñòâîì ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ è ïîòåíöèàëüíûì ðèñêîì äëÿ ðåáåíêà.
Ñïîñîáíîñòü âëèÿòü íà ñêîðîñòü ðåàêöèè ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ðàáîòó ñ äðóãèìè ìåõàíèõçìàìè. Èññëåäîâàíèÿ íå ïðîâîäèëèñü.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Áåòàñåðê
Èññëåäîâàíèÿ in vivo, íàïðàâëåííûå íà èçó÷åíèå âçàèìîäåéñòâèÿ ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, íå ïðîâîäèëèñü. Äàííûå èññëåäîâàíèÿ in vitro ïîçâîëÿþò ïðåäïîëîæèòü îòñóòñòâèå èíãèáèðîâàíèÿ àêòèâíîñòè öèòîõðîìíûõ ôåðìåíòîâ P 450 in vivo.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Áåòàñåðê
Îïèñàíî íåñêîëüêî ñëó÷àåâ ïåðåäîçèðîâêè ïðåïàðàòà. Ó íåêîòîðûõ ïàöèåíòîâ íàáëþäàëèñü ëåãêèå è óìåðåííûå ñèìïòîìû (òîøíîòà, ñîíëèâîñòü, áîëü â æèâîòå) ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà â äîçàõ äî 640 ìã. Òÿæåëûå îñëîæíåíèÿ (ñóäîðîãè, ñåðäå÷íî–ëåãî÷íûå îñëîæíåíèÿ) íàáëþäàëèñü ïðè íàìåðåííîì ïðèåìå ïîâûøåííûõ äîç áåòàãèñòèíà, îñîáåííî â ñî÷åòàíèè ñ ïåðåäîçèðîâêîé äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ. Ëå÷åíèå ïåðåäîçèðîâêè ñèìïòîìàòè÷åñêîå.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Áåòàñåðê
 ñóõîì ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Áåòàñåðê:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Действующее вещество:БетагистинБетагистин
Лекарственная форма:  таблетки, диспергируемые в полости ртаСостав:
1 таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит:
Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 24,00 мг (эквивалентно 15,63 мг бетагистина).
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная 19,25 мг, микрокристаллическая целлюлоза 105,09 мг, кросповидон тип А 30,00 мг, тальк 5,00 мг, тальк микронизированный 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0,40 мг, аспартам (Е951) 3,4375 мг, ацесульфам калия 2,2375 мг, ароматизатор свежая мята перечная Novamint Fresh 501524 ТР0504 4,475 мг, ароматизатор 501482 ТР0424* 1,11 мг.
* – ароматизатор содержит: сахарозу (12,8%), аспартам (Е951) (1,9%).
Описание:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или желтоватого цвета со скошенными краями, без оболочки и без тиснения, с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа:Гистамина препаратАТХ:  
N.07.C.A.01 Бетагистин
Фармакодинамика:
Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
– Влияние на гистаминергическую систему
Частичный агонист H1-гистаминовых и антагонист H3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении H2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических H3-рецепторов и снижения количества H3-рецепторов.
– Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин повышает кровоток в головном мозге у человека.
– Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с H3-гистаминовыми рецепторами.
Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
– Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика:
Всасывание
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. В исследовании с применением биоаналитического метода выявлено, что концентрации в плазме исходного бетагистина достигают максимума в течение одного часа после приема.
При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Сmах) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.
Распределение
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Биотрансформация
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью).
Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.
Выведение
2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Показания:
Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:
- головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой)
- снижение слуха (тугоухость)
- шум в ушах
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Противопоказания:
– Феохромоцитома;
– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Бетасерк® противопоказан для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Противопоказан пациентам с фенилкетонурией, так как препарат содержит аспартам (Е951) – источник фенилаланина.
Данный лекарственный препарат содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или недостаточности сахаразы и изомальтазы не следует принимать это лекарство.
С осторожностью:
Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения.
Беременность и лактация:
Беременность
Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение бетагистина во время беременности допускается, если польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация
Неизвестно выделяется ли бетагистин с грудным молоком. Не следует принимать препарат во время грудного вскармливания. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.
Фертильность
Доклинические исследования не выявили влияния препарата на фертильность.
Способ применения и дозы:
Всегда принимайте Бетасерк® точно так, как прописал Ваш лечащий врач. Если у Вас есть какие-либо вопросы, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.
Внутрь, во время еды.
Максимальная суточная доза – 48 мг бетагистина в день.
Бетасерк® 24 мг следует принимать по 1 таблетке 2 раза в день.
Таблетку необходимо положить на язык и дождаться ее растворения перед проглатыванием. Можно запить водой при необходимости.
Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение. Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях.
Пожилой возраст
Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.
Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью
Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.
Побочные эффекты:
Если Вы заметили какие-либо побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, уведомите, пожалуйста, Вашего лечащего врача.
Частота побочных эффектов указана как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота и диспепсия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль.
Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в том числе анафилактическая реакция.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей или после снижения дозы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, в особенности ангионевротический отек, крапивница, зуд и сыпь.
Передозировка:
Симптомы
Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение
Рекомендуется симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, в том числе без назначения врача, сообщите об этом, пожалуйста, своему лечащему врачу.
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo.
Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).
Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами H1-гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, диспергируемые в полости рта, 24 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в Ал/оПА/ПВХ-Ал блистер. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
По 20 таблеток в Ал/оПА/ПВХ-Ал блистер. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-005323Дата регистрации:31.01.2019Дата окончания действия:31.01.2024Владелец Регистрационного удостоверения:Эбботт Хелскеа Продактс Б.В.Эбботт Хелскеа Продактс Б.В. НидерландыПроизводитель:  Представительство:  ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО РоссияДата обновления информации:  12.08.2019Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Препарат, улучшающий микроциркуляцию лабиринта, применяемый при патологии вестибулярного аппарата
Действующие вещества
– бетагистина дигидрохлорид (betahistine)
– бетагистина гидрохлорид (betahistine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с риской на одной стороне и гравировкой “289” с обеих сторон от риски.
| 1 таб. | |
| бетагистина дигидрохлорид | 24 мг, |
| что соответствует содержанию бетагистина | 15.63 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 242.25 мг, маннитол – 75 мг, лимонной кислоты моногидрат – 7.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 7.5 мг, тальк – 18.75 мг.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
Влияние на гистаминергическую систему
Частичный агонист гистаминовых H1-рецепторов и антагонист гистаминовых H3-рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических H3-рецепторов и снижения количества H3-рецепторов.
Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с гистаминовыми H3-рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приеме препарата с пищей Cmax бетагистина в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.
Распределение
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). Cmax 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через 1 ч после приема. T1/2 приблизительно 3.5 ч.
Выведение
2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Показания
Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:
- головокружение (сопровождающееся тошнотой, рвотой);
- снижение слуха (тугоухость);
- шум в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Противопоказания
- феохромоцитома;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Бетасерк не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
С осторожностью и под тщательным наблюдением врача следует назначать Бетасерк пациентам с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки.
Дозировка
Препарат принимают внутрь во время еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение.
Для взрослых доза составляет 48 мг/сут.
Бетасерк 24 мг следует принимать по 1 таб. 2 раза/сут. Таблетку можно разделить на 2 равные части. Для этого следует поместить таблетку на твердую поверхность риской вверх и надавить на нее большим пальцем.
Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения, а стабильный терапевтический эффект – после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение препарата в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях.
Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Специальные клинические исследования у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто (от ≥1/100 до <1/10) – тошнота и диспепсия.
Со стороны нервной системы: часто (от ≥1/100 до <1/10) – головная боль.
Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе постмаркетингового применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.
Со стороны пищеварительной системы: умеренно выраженные рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей или после снижения дозы.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилактическая реакция.
Передозировка
Известно несколько случаев передозировки препарата.
Симптомы: легкие и умеренные тошнота, сонливость, боль в животе наблюдались у некоторых пациентов после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме бетагистина в повышенных дозах, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились.
Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов системы цитохрома Р450 in vivo.
Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют МАО, включая МАО подтипа B (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-B).
Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.
Пациент должен сообщить врачу о приеме каких-либо лекарственных средств в настоящее время или в недавнем прошлом.
Особые указания
Риска на таблетке предназначена для разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания и не предназначена для деления ее на 2 равные дозы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность не выявлены.
Беременность и лактация
Имеющихся данных о применении бетагистина у беременных женщин недостаточно. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться при беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.
Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением препарата в очень высоких дозах. Вопрос о назначении препарата матери следует принимать только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.
В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.
Применение в детском возрасте
Препарат не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
При нарушениях функции почек
Специальные клинические исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.
При нарушениях функции печени
Специальные клинические исследования у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.
Применение в пожилом возрасте
Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
RUS2143854 от 22.06.2020
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата БЕТАСЕРК основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник