Побочные действия препарата кеппра
Эпилепсия является хроническим заболеванием, и человеку необходимо принимать определенные препараты для продления периода ремиссии. Назначает такие медикаменты лечащий врач, он же контролирует положительную динамику. Самолечение исключено, поскольку может спровоцировать и усилить приступ удушья. При таком диагнозе специалисты рекомендуют медицинский препарат Кеппра, который является эффективным средством от эпилепсии.
Инструкция по применению
Кеппра – это противоэпилептический препарат, который является основным или вспомогательным средством для борьбы с фокальной формой эпилепсии, парциальными и судорожными припадками. Такой медикамент оказывает системное действие в организме, поэтому может вызвать обширные побочные явления, не исключен риск лекарственного взаимодействия.
Состав и форма выпуска
Этот противосудорожный медикамент имеет несколько форм выпуска – раствор и таблетки для приема перорально, концентрат для выполнения инфузий. Какую из них выбрать, определяет лечащий врач в индивидуальном порядке. Например, таблетки Кеппра имеют пленочную оболочку, реализуются по 30 и 60 штук в одной упаковке. Бесцветный раствор со специфическим запахом разливается по стеклянным флаконам темного цвета объемом по 300 мл. Химический состав препарата Кеппра в виде таблеток и раствора представлен такими синтетическими компонентами:
Форма выпуска лекарства | Активный компонент | Вспомогательные вещества |
Таблетки | дигидрохлорид леветирацетам (250, 500, 1 000 мг) |
|
Раствор | дигидрохлорид леветирацетам (100 мг) |
|
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент, являясь производным пирролидона, в фармакологии не до конца изучен. В основе механизма его действия лежит связывание белка синаптических везикул SV2A с гликопротеином, который является структурной составляющей серого вещества головного и спинного мозга. Так выражается противосудорожное действие, которое препятствует гиперсинхронизации (неожиданным вспышкам активности) нейронов. Прием препарата Кеппра не меняет передачу импульсов, но подавляет возбуждение глутаматных рецепторов.
Активный компонент отличается высокой проникающей способностью и хорошей растворимостью, продуктивно адсорбируется из органов ЖКТ, в полном объеме проникает в системный кровоток. Показатель биодоступности леветирацетама составляет 100%. Своей предельной концентрации активный компонент достигает спустя 90 минут после приема внутрь рекомендованной дозы 1000 мг. При двукратном применении препарата Кеппра равновесное состояние наблюдается спустя 2 дня после приема начальной дозы. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита – менее 10%.
Естественный процесс метаболизма происходит путем ферментного гидролиза ацетамидной группы, при этом леветирацетам не нарушает ферментативную активность гепатоцитов печени. Период полувыведения действующего вещества варьируется в пределах 7 часов (+/- 1 час). Средний показатель клиренса креатинина достигает 0,96 мл за 1 минуту на 1 кг веса. 95% леветирацетама выводится вместе с мочой, поэтому перед началом курса нужно проверить функции почек.
Если в организме преобладают болезни печени легкой или средней степени, значительные изменения клиренса леветирацетама отсутствуют. При тяжелых поражениях органа данный показатель уменьшается до 50% и ниже. Наличие хронических заболеваний печени является одним из относительных противопоказаний к применению данного медикамента полным курсом.
Показания к применению
В качестве монотерапии или в составе комбинированного лечения полный курс данного медикамента рекомендован при таких клинических картинах:
- парциальные припадки с вторичной генерализацией и при отсутствии таковой (эпилепсия);
- судороги миоклонические (ювенильная миоклоническая эпилепсия);
- первично-генерализованные судорожные припадки (идиопатическая генерализованная эпилепсия).
Способ применения и дозировка
Таблетки и лечебный раствор указанного медикамента предназначены для курсового применения перорально. Рекомендованную дозу требуется предварительно разделить на 2 равных суточных приема. Предписанную дозировку увеличивают постепенно, но все возможные коррективы важно индивидуально согласовать с лечащим врачом, иначе не исключены осложнения.
Таблетки Кеппра
Таблетки разрешено принимать внутрь пациентам от 16 лет и старше в дозе 500 мг, которую нужно предварительно разделить на 2 дневных подхода – по 250 мг утром и вечером. Спустя неделю интенсивной терапии указанную дозировку разрешено увеличить вдвое – по 500 мг в такое же время (1 г за день). Максимальная доза медикамента Кеппра – не более 3 г за сутки, передозировка опасна для здоровья.
Сироп Кеппра
Такая форма выпуска рекомендована в детском и взрослом возрасте. В упаковке находится не только инструкция по применению, но и мерный шприц (10 мл), который соответствует 1 000 мг леветирацетама. Отмеренный раствор требуется соединить с 200 мл воды и принять внутрь, после тщательно вымыть до следующего использования. Рекомендованные дозировки сиропа с учетом возрастной категории пациентов:
- Возраст от 1 месяца до полугода: начальная доза – 7 мг/кг 2 раза в сутки, можно повышать каждые 2 недели. Максимальная доза – 21 мг/кг.
- Возраст от полугода до 2 лет: начальная доза – 10 мг/кг массы тела, разделенная на 2 пероральных приема. Максимальная дозировка – 30 мг/кг 2 раза за сутки.
- Возраст от 4 лет и старше: начальная доза – 20 мг/кг массы тела, разделенная на 2 пероральных приема. Максимальная дозировка – 60 мг/кг 2 раза за сутки.
- При весе от 50 кг дозировка лекарства для детей идентична взрослым пациентам и составляет 1 г, разделенный на 2 приема.
Концентрат для инфузии
Такой лечебный состав предназначен для внутривенного введения пациентам старше 16 лет. Вводить лекарство положено капельным путем на протяжении 15 минут. В одном флаконе концентрата для инфузии содержится 500 мг леветирацетама (100 мг/мл), который требуется разбавить не менее 100 мл раствора Рингера, 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций, 5% раствора декстрозы для инъекций или другого растворителя. Главное – приготовление лекарства должно проходить в асептических условиях. Рекомендованные суточные дозировки инфузионного состава:
Разовая дозировка, мг | Объем лекарства, мл | Суточная доза, мл |
250 | 2,5 | 500 |
500 | 5 | 1 000 |
1 000 | 10 | 2 000 |
1 500 | 15 | 3 000 |
Особые указания
При регулярном приеме препарата Кеппра, в крови пациента преобладает устойчивая концентрация активного компонента. Чтобы исключить крайне неприятные рецидивы, важно выводить лекарство из организма постепенно: каждые 2-4 недели снижать дозу на 500 мг. В детском возрасте уменьшение дозировки не должно превышать 10 мг/кг массы тела каждые 2 недели.
Чтобы избежать резкого ухудшения общего самочувствия, перед началом курса необходимо исключить развитие в организме почечной и печеночной недостаточности. В таких клинических случаях может потребоваться индивидуальная коррекция суточной дозы. Поскольку раствор для приема внутрь (сироп) содержит мальтитол, при нарушении толерантности к фруктозе он противопоказан.
На период лечения рекомендуется временно ограничить управление транспортными средствами, поскольку врачами замечено угнетающее воздействие на органы ЦНС. Объясняется это повышенной чувствительностью нервных рецепторов к активному компоненту Кеппра. От работы, которая требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, тоже предстоит на время отказаться.
Если у пациента появляются суицидальные мысли или имеется склонность к депрессивным состояниям, специалисты предупреждают о необходимости своевременно обращать внимание на такие симптомы. Случаи суицида в медицинской практике зафиксированы, поэтому при нестабильной психике лекарство назначают с особой осторожностью, под бдительным врачебным контролем.
При беременности
Использовать медицинский препарат Кеппра при вынашивании плода и грудном вскармливании крайне нежелательно. Исключением являются случаи, когда польза для здоровья матери превышает потенциальный риск для внутриутробного развития плода. Консервативное лечение должно протекать под контролем врача, поскольку из-за отсутствия исследований данных категорий пациенток клинический исход сложно спрогнозировать.
Активный компонент лекарства выделяется с материнским молоком, поэтому женщинам при лактации тоже желательно временно воздержаться от его применения. В противном случае, предстоит отказаться о грудного вскармливания ребенка, перейти на искусственное кормление смесями. Суточные дозы и их корректировки врач назначает строго в индивидуальном порядке.
В детском возрасте
Лечение эпилепсии у ребенка таким способом остается под большим сомнением, к тому же, имеются возрастные ограничения. Например, таблетки нежелательно давать малышам до 4 лет. Клинические исследования данной категории пациентов проведены не были. Раствор для перорального применения желательно не использовать маленьким пациентам до возраста 1 месяц.
Лекарственное взаимодействие
Активный компонент лекарства не взаимодействует с такими противосудорожными препаратами, как Фенобарбитал, Фенитоин, Примидон, Карбамазепин, Вальпроевая кислота, Ламотриджин, Габапентин. Медикамент чаще назначается в комплексе с другими лекарствами, поэтому важно учитывать особенности отдельных комбинаций:
- При приеме лекарства эффективность пероральных контрацептивов не снижается.
- В комплексе с Топираматом значительно повышается вероятность развития анорексии, расстройства пищеварения.
- Дигоксин, Варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.
- При приеме лекарственного препарата в момент приема пищи скорость всасывания активного компонента несколько снижается.
- Сведения о взаимодействии активного компонента Медикамента Кеппра с алкоголем не получены.
Побочные действия Кеппры
Поскольку указанный медикамент отличается системным действием, не исключены побочные явления, которые затрагивают все внутренние органы. При приеме препарата Кеппра возможны ухудшения состояния со стороны разных систем:
- пищеварительная система: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, признаки анорексии, гепатит, снижение массы тела, абдоминальная боль, гепатит, дискомфорт в желудке, атаксия;
- органы ЦНС: астенический синдром, головокружение, тремор конечностей, головные боли, бессонница, депрессия, ухудшение памяти, агрессивность, эмоциональная лабильность, повышенная тревожность, беспокойство, амнезия, замедленное мышление, сонливость, спутанность сознания, перепады настроения, гиперкинезия;
- органы дыхания: учащенные приступы кашля;
- органы зрения: диплопия, нарушение аккомодации;
- органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения (угнетение функций костного мозга);
- кожные покровы: алопеция, кожная сыпь, сильный зуд, многоформная эритема;
- общие симптомы: присоединение вторичных инфекций, миалгия, назофарингит.
Передозировка
Если систематически завышать предписанные дозировки Кеппра, не исключено усиление побочных явлений. При передозировке возникают жалобы на сонливость, приступы агрессии, необоснованную тревожность, угнетение дыхания, спутанность сознания. Необходимо спровоцировать рвоту для очищения желудка от остатков химических соединений, затем принять адсорбент. Дальнейшее лечение симптоматическое, по показаниям назначают диализ.
Противопоказания
Использовать препарат Кеппра не рекомендовано при повышенной чувствительности организма к синтетическим компонентам. Медицинские противопоказания распространяются на:
- детский возраст (таблетки до 4 лет, раствор до 1 месяца);
- непереносимость фруктозы;
- хронические болезни почек;
- заболевания в стадии декомпенсации.
Условия продажи и хранения
Медикамент продается в аптеке, должен быть использован строго по врачебным предписаниям. Хранить таблетки или раствор Кеппра рекомендуется в сухом, темном месте, вдали от маленьких детей.
Аналоги
Если препарат вызывает побочные явления или не помогает подавить эпилептический припадок, необходимо грамотно подобрать аналог Кеппры. Самые эффективные медикаменты для замены препарата:
- Вимпат. Таблетки и сироп рекомендованы детям от 16 лет при эпилептических припадках с судорогами.
- Габапептин. Назначают пациентам старше 12 лет при судорогах с вторичной генерализацией или без нее.
- Конвульсан. Медикамент рекомендован пациентам от 2 лет при эпилепсии, биполярных расстройствах.
- Ламиктал. Лекарство выпускается в форме твердых и жевательных таблеток, которые можно принимать пациентам от 2 лет.
- Лирика. Это капсулы, в которых содержится порошок с разной концентрацией активного компонента. Используют лекарство против эпилепсии.
- Ламотриджин. Это таблетки с максимальной суточной дозой вещества 700 мг. Схему лечения эпилептических припадков индивидуально определяет лечащий врач.
- Топирамат. Эти таблетки удобны тем, что их необходимо принимать по 1 шт. единожды за сутки перед сном.
- Тебантин. Капсулы убирают парциальные судороги, рекомендованы пациентам старше 3 лет. Коррекция суточных дозировок производится индивидуально.
Цена Кеппры
Указанный медикамент продается в аптеках города. В среднем, таблетки 250 мг (№30) стоят 750-900 рублей. Покупка препарата Кеппра в интернете обходится гораздо дешевле. Ознакомьтесь с расценками в аптеках Москвы:
Название аптеки | Цена на таблетки Кеппра 250 мг (№30), рублей |
Диалог | 750 |
36,6 | 830 |
Неофарм | 820 |
Самсон-Фарма | 825 |
Аптека.ру | 833 |
Отзывы
Мария, 34 года
Препарат назначают в зависимости от клинической эффективности. Например, мне Кеппра не подошла, поскольку после приема возникало головокружение и сонливость. Я не могла себя контролировать. Постоянно хотелось спать. О выходе на работу вообще молчу, пришлось уйти на больничный. Врач подобрал мне замену в виде препарата Топирамат.
Светлана, 37 лет
Лечилась Кеппрой, поэтому могу с уверенностью сказать, что это эффективное и надежное средство при эпилепсии. В моем случае обошлось без побочных явлений, хотя все равно пришлось искать аналог, поскольку стоимость таблеток 1 000 мг составляет 3 000 рублей. В остальном, положительной динамикой довольна, врач тоже не советовал переходить на другое средство.
Амина, 47 лет
У меня сын с эпилепсией. Тоже попробовали Кеппру и не пожалели. Единственное, в зависимости от дозировки цена меняется. Нам назначили таблетки 1 000 мг, а в аптеке их стоимость составляет почти 3 500 рублей. Дорого, но приходится покупать, поскольку сын после каждого курса чувствует себя полноценным человеком. Я только радуюсь длительной ремиссии.
Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.
Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!
Источник
Аналоги, статьи
Комментарии
Регистрационный номер:
П N014627/01-280509
Торговое патентованное название: Кеппра®
Международное непатентованное название:
леветирацетам
Химическое название: (-)-(8)-а-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамид
Лекарственные формы: раствор для приема внутрь, таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Состав
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество: леветирацетам – 100 мг;
вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аммония глицирризат, глицерол 85 %, мальтитол, ацесульфам калия, ароматизатор виноградный 501040А, вода очищенная.
В 1 таблетке 250 мг содержится:
активное вещество: леветирацетам — 250 мг;
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000,. Кремния диоксид, магния стеарат; опадрай 85F20694 [краситель индигокармин (Е132), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (EI71)].
В 1 таблетке 500 мг содержится:
активное вещество: леветирацетам – 500 мг;
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат; опадрай 85F32004 [краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)].
В 1 таблетке 1000 мг содержится:
активное вещество: леветирацетам — 1000 мг;
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат; опадрай 85F18422 [макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)].
Описание
Раствор;
прозрачный практически бесцветный раствор с характерным запахом.
Таблетки
250 мг: голубые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую – «250»; на изломе однородные, белого цвета.
Таблетки
500 мг: светло-желтые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую – «500»; на изломе однородные, белого цвета.
Таблетки
1000 мг: белые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую — «1000»; на изломе однородные, белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
противоэпилептическое средство. Код ATX: N03AX14.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Леветирацетам – активное вещество препарата Кеппра® —является производным пирролидона (S-энантиомер а-этил-2-оксо-1 -пирролидин- ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Так же леветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукуликом, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления / фотопароксизмальная реакция).
Фармакокинетика.
Всасывание. После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100 %. Максимальная концентрация в плазме (Стах) достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) – 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата.
Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, Стах достигается через 0,5-1 ч.
Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10 %. Объем распределения (Vd) составляет примерно 0,5-0,7 л/кг.
Метаболизм. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови взрослого человека составляет 7 + 1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95 % препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг, соответственно.
У пациентов пожилого возраста Т1/2 увеличивается на 40 % и составляет 10-11 ч, что связано с нарушением функции почек у этой категории людей.
У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина.
В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2составляет 25 часов в период между сеансами диализа и 3,1 часа во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51 % леветирацетама.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50 %.
Т1/2 у детей после однократного перорального введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40 % выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.
Показания к применению
В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:
– парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у
взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной
эпилепсией.
В составе комплексной терапии при лечении:
– парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у
взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией;
– миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет,
страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;
– первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у
взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической
генерализованной эпилепсией.
– Противопоказания
– Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным
пирролидона, а также к любым компонентам препарата;
– нарушение толерантности к фруктозе (раствор);
– детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью
– пациенты пожилого возраста (старше 65 лет);
– заболевания печени в стадии декомпенсации;
– почечная недостаточность.
Применение во время беременности и лактации
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных не проводилось, поэтому препарат не следует назначать во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в первом триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности). Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью, как матери, так и плода.
Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Суточную дозу препарата делят на два приема в одинаковой дозе.
Таблетки принимают, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозирование раствора осуществляют с помощью мерного шприца номинальной вместимостью 10 мл (соответствует 1000 мг леветирацетама) и с ценой деления 25 мг (соответствует 0,25 мл), входящего в комплект поставки препарата. Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды (200 мл).
Инструкция по дозированию раствора с помощью мерного шприца:
– Откройте флакон: для этого нажмите на колпачок и поверните его против
часовой стрелки (рисунок 1)
– Возьмите шприц, и опустите его во флакон (рисунок 2)
– Заполните шприц раствором, потянув поршень, до деления, соответствующего количеству миллиграммов (мг) раствора, назначенного
врачом (рисунок 3)
– Вытащите шприц из флакона (рисунок 4)
– Содержимое шприца введите в стакан с водой, надавив на поршень до упора
(рисунок 5)
– Выпейте полностью все содержимое стакана
– Промойте шприц водой (рисунок 6)
– Закройте флакон пластиковой крышкой.
Монотерапия
Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической – 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).
В составе комплексной терапии
Детям старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы – 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу. Врач должен назначить препарат в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы. Детям с массой тела 20 кг или менее рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.
Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.
Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной – 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.
Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого • возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) | = | [140 – возраст (годы)] × масса тела (кг) |
72 × ККсыворот (мг/дл) |
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
| | |
Норма | >80 | от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки |
Латентная | 50-79 | от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки |
Компенсированная | 30-49 | от 250 до 750 мг 2 раза в сутки |
Интермиттирующая | <30 | от 250 до 500 мг 2 раза в сутки |
Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе*) | от 500 до 1000 мг 1 раз в сутки** |
* В первый день лечения рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг. ** После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.
Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные для взрослых.
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированным нарушением функции печени и почечной недостаточностью уровень снижения клиренса креатинина может не в полной мере отражать степень тяжести почечной недостаточности. В таких случаях при клиренсе креатинина <70 мл/мин рекомендуется сокращение суточной дозы на 50 %.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10).
Со стороны нервной системы
Очень часто: сонливость, астенический синдром.
Часто: амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления.
Отдельные сообщения: парестезии, поведенческие расстройства, тревожность, беспокойство, . спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, психотические расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные намерения.
Со стороны органа зрения
Часто: диплопия, нарушение аккомодации.
Со стороны дыхательной системы
Часто: усиление кашля.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела.
Отдельные сообщения: панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, изменения функциональных печеночных проб, снижение массы тела.
Со стороны кожных покровов
Часто: кожная сыпь, экзема, зуд.
Отдельные сообщения: алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата).
Изменения лабораторных показателей
Отдельные сообщения: лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга), тромбоцитопения.
Прочие
Отдельные сообщения: инфекции, назофарингит, миалгия.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тревожность, агрессивность., угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.
Лечение: в остром периоде – искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60 %, для его первичного метаболита — 74 %).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Препарат не взаимодействует с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотригин, габапентин и примидон).
Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиола и левоноргестрела).
Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина.
Дигоксин, пероральные противозачаточные средства и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.
При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.
Полнота всасывания леветирацетама не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.
Данных по взаимодействию леветирацетама с алкоголем нет.
Особые указания
Если требуется прекратить прием препарата, то отмену лечения рекомендуется осуществлять постепенно (уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели). У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза сутки каждые 2 недели.
Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно. Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.
Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы. В связи с имеющими?