Побочные действия при димедроле

Молекула Дифенгидрамина

Описание препарата Димедрол (Дифенгидрамин)

Фармакологическая группа: антигистаминные препараты; противоаллергические препараты
Воздействие на рецепторы: гистаминовые Н1-рецепторы; мускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Систематическое (IUPAC) название: 2 – (дифенилметокси)-N, N-диметилэтанамин
Торговые названия: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правовой статус: доступен в аптеках без рецепта (S2) (AU)
Применение: перорально, парентерально (внутримышечно и внутривенно), местно, в виде суппозиториев
Биодоступность: 40-60%
Связывание с белками плазмы: 98-99%
Метаболизм: различные ферменты цитохрома Р450 в печени: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Период полураспада: 8 часов (у детей)
от 9 до 12 часов (у взрослых)
17 часов (у пожилых людей)
Выделение: 94% через мочу, 6% через фекалии
Формула: C17H21NO
Мол. масса: 255,355 г/моль
Дифенгидрамин (сокращенно DPH, иногда DHM) представляет собой антигистаминный препарат первого поколения, обладающий антихолинергическим, противокашлевым, противорвотным и седативными свойствами, использующийся в основном для лечения аллергии. Он также используется в лечении лекарственно – индуцированного паркинсонизма и других экстрапирамидных симптомов. Препарат обладает сильным снотворным эффектом и утвержден FDA в качестве доступного без рецепта снотворного средства, особенно в форме цитрата дифенгидрамина. Он производится и продается под торговой маркой Бенадрил от McNeil-PPC (подразделение Johnson & Johnson) в США, Канаде и Южной Африке (торговые названия в других странах – Димедрол, Daedalon и Nytol). Препарат также доступен в качестве генерика или препарата собственной торговой марки.

Применение Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как атропин. Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (парацетамол). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, Цетиризин и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.

Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола. Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.

Особые предостережения

Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Цетиризин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.

Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме

Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.

Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)

Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых H1 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов H1. Его воздействие на центральные H1 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.

Фармакокинетика Димедрола (Дифенгидрамина)

Биодоступность Димедрола при приеме внутрь находится в диапазоне 40-60%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема. Основной путь метаболизма – это два последовательных деметилирования третичного амина. Полученный в результате этого первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты. Период полувыведения составляет всего лишь 8 часов у детей, и до 17 часов у пожилых людей.

Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть

История

Дифенгидрамин был открыт в 1943 году д-ром George Rieveschl, бывшим профессором Университета Цинциннати. В 1946 году препарат становится первым антигистаминным рецептурным препаратом, одобренным FDA США. Дифенгидрамин, N, N-диметил-(дифенилметокси) этиламин, был синтезирован путем простой реакции бензгидрил бромида и 2-диметиламиноэтанола.

Синтез Димедрола (Дифенгидрамина)

В 1960 году было обнаружено, что Дифенгидрамин ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина. Это открытие привело к поиску жизнеспособного антидепрессанта с аналогичной структурой и меньшим количеством побочных эффектов, что привело к изобретению Флуоксетина (Prozac), ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Аналогичный поиск ранее привел к синтезу первого СИОЗС Зимелидина, из Бромфенирамина, который также является антигистамином.

Общество и культура

Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.

Доступность:

Источник

Сейчас почти у каждого человека в мире есть аллергия на что-либо, а как всем известно, аллергия доставляет большое количество неудобств и просто мешает жить. Люди пытаются найти препарат, что справится с аллергической реакцией быстро и действенно, именно таким средством и является Димедрол, о котором пойдет речь в данной статье.

Что такое Димедрол – общая информация

Димедрол – это лекарственный препарат, направленный на блокирование рецепторов гистамина, используется при лечении аллергии. Он оказывает и анестезирующее влияние, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь может наблюдаться снотворный эффект.

Средство выпускается в жидкой форме, в ампулах с дозой по одному миллилитру. В одном мл содержится 10 мг активного вещества – дифенгидрамина. Нередко в аптеках можно встретить и Димедрол в виде таблеток, с различной дозировкой и разным количеством таблеток в блистере.

Людям, которые не могу решиться на уколы, можно заменить их таблетками, так как действие совершенно одинаковое, но результат от уколов наступает быстрее. Димедрол очень действенный препарат и результат можно заметить уже через 20-40 минут после введения его в организм. Выводится из организма без каких-либо проблем в течение суток, при помощи почек.

В инструкции сказано, что препарат противопоказанный и не рекомендуется принимать кормящим женщинам, так как выводится вместе с грудным молоком и оказывает на ребенка негативное действие, приводя его к возбужденной реакции.

Препарат помогает справляться с умеренной тошнотой и рвотой, также обладает центральной холинолитической активностью.

#Лайфхакиизаптеки 8: Димедрол и Супрастин

Показания к применению для взрослых

У препарата имеется большой спектр действия, поэтому Димедрол пользуется большой популярностью, среди врачей и пациентов.

Показания к применению:

Различные аллергические реакции, у которых очень разнообразное происхождение. К примеру, отек Квинке, крапивница, хронический конъюнктивит и ринит, сенная лихорадка, ангиноневротический отек и многое другое.
Различные кожные заболевания, которые сопровождаются сильнейшим зудом кожи и эпителий.
Морская или воздушная болезнь, которая проявляется у людей в путешествиях.
Токсикоз, который наблюдается в первом триместре беременности.
Нарушение сна, бессонница, невроз. Можно использовать, как препарат для комплексной терапии или же, как отдельное вещество.
Синдром Меньера и хорея.
Геморрагический васкулит.
Сывороточная болезнь.
Нередко используется, как премедикационный препарат.

Когда назначают Димедрол с Анальгином?

Бывают такие случаи, когда высокая температура держится у человека на протяжении долгого времени и сбить ее очень проблематично. В данном случае нужно незамедлительно вызывать скорую помощь, но если такой возможности нет, то на помощь придет инъекция Димедрола с Анальгином. Не стоит забывать о том, что у данной процедуры есть противопоказания, а также четкий алгоритм, который нужно выполнить, чтобы не нанести вред здоровью человека.

В большинстве случаев, данное сочетание может быть опасно для жизни человека, вызвать отравление, но есть небольшой список состояний, когда Димедрол с Анальгином – это просто отличные помощники для восстановления здоровья.

Когда данное сочетание необходимо – симптоматика:

Острая зубная боль.
Печеночные и почечные прострелы.
Состояние после тяжелых и сильных ожогов кожных покровов. В данном случае такой укол просто необходим, так как отлично снимает болевые и воспалительные процессы.
Воспалительные процессы в различных органах организма человека.
Состояние после различных травм, например, после переломов.
Невралгия, боли в суставах.
Восстановительные процессы после хирургического вмешательства.

Очень важно не напутать с дозировкой, так как передозировка может привести к судорогам, а также к мучительной смерти пациента.

Елена Малышева. Как сбить температуру у ребёнка

Противопоказания и побочные эффекты

Не стоит забывать о том, что перед употреблением любого лекарства, следует проконсультироваться со специалистом, чтобы узнать, разрешен тот или иной препарат больному.

Димедрол – противопоказания:

Бронхиальная астма или бронхоспазм легких.
Сверхчувствительность к компонентам из состава.
Разновидности глаукомы. Например, закрытоугольная.
Приступы эпилепсии.
Язва желудка или заболевание двенадцатиперстной кишки.
Наличие таких осложнений, как стеноз.
Стеноз шейки мочевого пузыря.
Гипертрофия предстательной мужской железы.

Как и любое лекарственное средство, Димедрол может вызывать некоторые побочные реакции.

Димедрол – признаки побочных действий:

Различные недомогания, а также сильная слабость.
Быстро утомляемость, сонливость и апатия от окружающего мира.
Нарушение менструации у женщины. Задержки или преждевременное начало цикла.
Шаткая походка, нарушенность координации.
Нарушение в работе зрения, затуманенность сетчатки и хрусталика.
Головокружение.
Нарушение в работе желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, жидкий стул и отторжение пищи.
Задержка мочи, а в дальнейшем болезненное мочеиспускание.
Повышенное потоотделение из-за высокой температуры тела.
Аллергические реакции, которые проявляются на кожных покровах. Сыпь, зуд, крапивница, а также отек слизистых оболочек дыхательных путей.
Сухость во рту и трудность дыхания.
Нарушение в работе сердца, повышенное артериальное давление.

Каковы симптомы передозировки, к каким последствиям может привести?

Когда нарушена дозировка препарата, то очень вероятна такая ситуация, как передозировка. Симптомы передозировки – это побочные действия, которые указаны чуть выше, но выраженные в большей степени и с большей силой. У детей наблюдается очень сильная рвота, спутанное затуманенное сознание, судороги, потливость и нарушение в работе жизненно важных органов. У взрослых может проявиться отек дыхательных путей и лица, сильное покраснение тела, также рвота, судороги и пена изо рта.

Димедрол – передозировка – это очень частый случай, так как люди пытаются принять больше препарата, считая, что так действие наступит сильнее и результат не заставит себя ждать, но неправильная дозировка не даст никакого результата, кроме плачевного – гибели.

В некоторых случаях, передозировка данным препаратом приводит к смертельному исходу, пациент может умереть, так как вовремя не оказана первая помощь.

Как оказать первую помощь?

Во-первых, нужно вызвать скорую медицинскую помощь, если же такой возможности нет, то придется промывать желудок самим, именно в домашних условиях, процедура очень неприятная, поэтому лучше довериться профессионалам и всеми силами попытаться доставить пострадавшего в пункт оказания медицинской помощи.

В самом начале человеку нужно начать пить очень большое количество воды и пытаться выгонять ее из организма, путем помещения двух пальцев в рот. Также, необходимо выпить некоторое количество Полисорба (согласно инструкции к препарату), который является отличным сорбентом и помощником в различных даже смертельно опасных ситуациях.

Совместный прием Димедрола и алкоголя – последствия

Во время приема любого лекарства нельзя употреблять алкоголь, так как это может негативно сказаться на здоровье человека.

Димедрол и алкоголь – последствия совместного приема с пивом и водкой, другими спиртными напитками непредсказуемы. Так как Димедрол считается неким наркотическим средством, то употребление его с алкоголем может привести к галлюцинациям, повышенной возбужденности, потоотделению, а также к летальному исходу, а именно, к смерти. Димедрол не продается в аптеке без рецепта, так как современные наркоманы балуются этим лекарством, как наркотиком.

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

Димедрол нельзя использовать одновременно со снотворными таблетками, седативными препаратами, а также вместе с транквилизаторами. Данные сочетания усиливают действия друг друга, и это может привести к опасным последствиям для жизни пациента, например, к обезвоживанию и бессоннице.

Заключение

В заключении можно сделать вывод о том, что нельзя нарушать дозировку Димедрола, так как этот препарат очень опасен и имеет большое количество побочных средств, но самым главным результатом передозировки – является смерть. Препарат хоть и очень действенный, но врачи советуют выбирать другое лекарство от аллергии, более щадящее и не имеющее такой большой список побочных реакций.

Источник