Побочные действия противоаллергических препаратов

В последние годы количество диагностированных случаев аллергии значительно увеличилось, а лекарства против нее применяются чаще, чем когда-либо прежде. Однако побочные эффекты антигистаминных препаратов ограничивают их использование в определенных условиях.

Существуют различные виды лекарств против аллергии. Некоторые используются для борьбы с острыми приступами, тогда как другие помогают предотвратить аллергические реакции или облегчить их выраженность.

Известно, что некоторые из этих лекарств, особенно антигистаминные препараты с седативным эффектом и кортикостероиды, вызывают нежелательные реакции.

Гистамин влияет на гладкие мышцы и кровеносные сосуды, вызывая спазм мышц и расширение сосудов.

Антигистаминные препараты тормозят действие гистамина, связывая его рецепторы в организме. Они используются для прекращения зуда, отечности, покраснения кожи, заложенности носа, слезотечения, кашля. Способность блокировать большинство этих эффектов делает их самыми распространенными препаратами от аллергии в мире.

Эти лекарства пригодятся при различных аллергических состояниях, а также при тревожности и расстройствах сна. Таким образом, помимо лечения аллергии, их применяют для лечения симптомов простуды, морской болезни, тошноты, кожной аллергии и для того, чтобы вызвать сонливость у напряженных или тревожных пациентов.

Антигистаминные средства можно классифицировать как:

седативные − антигистаминные средства первого поколения;
неседативные − антигистаминные средства второго поколения.

Оба вида действуют на Н1-рецепторы гистамина в клетках организма, разница заключается в их способности проходить гематоэнцефалический барьер. Препараты первого поколения менее выборочны и действуют также на другие рецепторы.

Седативные антигистаминные

Эти лекарства имеют общую химическую структуру с антагонистами мускариновых рецепторов − препаратами, которые применяются для лечения гиперактивного мочевого пузыря и уменьшают количество мочеиспусканий.

Структура антигистаминных также похожа на таковую у антагонистов холинергических рецепторов, которые вызывают сухость слизистых и запор; и на структуру некоторых гипотензивных препаратов и некоторых транквилизаторов.

В результате такие препараты не являются селективными к гистаминовым рецепторам. Они имеют антимускариновое действие, анти-альфа-адренергические эффекты и антисеротониновые эффекты, о которых мы поговорим ниже.

Седативные антигистаминные средства легко проходят гематоэнцефалический барьер, действуя на центральные и периферические рецепторы гистамина.

В человеческом мозге находится около 64 000 нейронов, которые выделяют гистамин. Они регулируют множество процессов, а именно:

бодрствование,
обучение и память,
аппетит,
температуру тела,
сердцебиение и артериальное давление,
участвуют в выбросе гормонов стресса и эндорфинов.

Центральные побочные эффекты

Поскольку перечисленные процессы нарушаются седативными антигистаминными, эти препараты вызывают:

успокоение;
сонливость
утомляемость;
отсутствие концентрации;
трудности в обучении и запоминании;
плохую успеваемость,
когнитивные и координационные нарушения, а из-за них — трудности с работой, вождением автомобиля.

Даже утром, после ночной дозы антигистаминных, пациенты продолжают испытывать усталость, остаются невнимательными, забывчивыми, с плохой моторной и сенсорной работоспособностью. Эти побочные эффекты антигистаминных препаратов возникают главным образом потому, что гистамин сокращает продолжительность фазы быстрого сна.

Антихолинергические и альфа-адренергические побочные эффекты

Седативные антигистаминные препараты также имеют побочные действия из-за блокады холинергических и альфа-адренорецепторов, это:

задержка мочи,
запор,
синусовая тахикардия,
угнетение моторики кишечника,
ухудшение узкоугольной глаукомы.

Они также вызывают или усиливают сухость во рту, повышают аппетит и вызывают толерантность при применении более 5 дней.

Помутнение зрения, расширение зрачков, сухость во рту, сухость и покраснение кожи, спутанность сознания и повышенная температура — это все симптомы хорошо известного и опасного для жизни антихолинергического синдрома, вызванного высокими дозами таких лекарств.

Многие антигистаминные препараты, которые продаются без рецепта, содержат деконгестанты. Поэтому, если у пациента наблюдается учащенное сердцебиение, следует прекратить прием этих лекарств.

Побочные эффекты со стороны сердца

Астемизол и терфенадин — два H1-антигистаминных препарата, изменяющих сердечный ритм (удлиняют интервал QT на электрокардиограмме). Они могут вызвать опасные нарушения сердечного ритма, такие как трепетание или мерцание желудочков. Эти препараты не одобрены для использования в большинстве стран.

Такая проблема также наблюдается при больших дозах или передозировке некоторых седативных антигистаминных препаратов, таких как бромфенирамин, прометазин или дифенгидрамин.

Побочные эффекты при применении препаратов в геронтологии

Эти препараты следует применять осторожно у пожилых пациентов. Они, как правило, имеют меньшее количество холинергических нейронов и холинергических рецепторов в мозге, имеют нарушения функции почек, печени, а их гематоэнцефалический барьер становится менее стабильным с увеличением возраста.

Даже при небольших дозах препараты могут вызвать у пожилых пациентов головокружение, снижение артериального давления и развитие седативного эффекта на следующий день.

Около 25 % людей старше 65 лет имеют снижение врожденных способностей контролировать свое тело. И даже если такое снижение незаметно, оно у них есть. Эти люди могут плохо реагировать на антигистаминные препараты с выраженным антихолинергическим действием — даже до появления признаков слабоумия.

Делирий или нарушение функций познания — другой сопутствующий побочный эффект применения у пожилых людей седативных антигистаминных препаратов. Его возникновение может привести к нерациональному лечению пациентов антипсихотиками. Их обращение к врачам с галлюцинациями и другими признаками нарушения или агрессии также может быть вызвано антихолинергическими препаратами.

Врачи и другие медицинские работники, а также пациенты пожилого возраста должны избегать назначения и применения седативных антигистаминных средств, ведь на рынке доступны неседативные антигистаминные препараты.

Противопоказания для седативных антигистаминных препаратов

Этих препаратов следует избегать слишком маленьким детям, взрослым — при наличии таких патологий:

задержка мочи из-за доброкачественной гиперплазии простаты,
глаукома,
сердечные заболевания.

Седативные антигистаминные следует применять осторожно и только при необходимости пациентам, имеющим:

беременность;
запоры;
сухость во рту;
гипертиреоз;
астму;
хроническое обструктивное заболевание легких;
почечные патологии;
заболевания печени;
доброкачественную гиперплазию предстательной железы, связанную с хронической задержкой мочи.

Пациенты, употребляющие алкоголь, принимающие антидепрессанты или противосудорожные лекарства, также должны проконсультироваться с врачами, прежде чем принимать антигистаминные препараты.

В любом случае люди, которые собираются сдавать экзамены, изучают сложную информацию или выполняют серьезные задачи, собираются водить автомобиль или совершать другие действия, требующие сосредоточенности и концентрации внимания, должны избегать применения устаревших седативных антигистаминных препаратов.

При наличии антигистаминных препаратов второго поколения, не вызывающих седативный эффект, следует избегать приема антигистаминных средств первого поколения.

Неседативные антигистаминные препараты

Эти лекарственные средства называются также H1-антигистаминными препаратами второго поколения. К ним относятся:

лоратадин,
фексофенадин,
мизоластин,
эбастин,
азеластин,
цетиризин,
дезлоратадин,
левоцетиризин.

Сейчас у них нет известных побочных эффектов со стороны сердца.

Успокаивающий эффект

Фексофенадин и дезлоратадин, которые наряду с левоцетиризином являются наиболее часто используемыми неседативными антигистаминными препаратами, имеют очень легкий успокаивающий эффект.

Их несостоятельность вызвать центральную седацию объясняется взаимодействием с белковым каналом, P-гликопротеином, который тормозит их перемещение через гематоэнцефалический барьер. Эти препараты, в основном, не проходят через гематоэнцефалический барьер, поэтому оказывают на рецепторы гистамина в мозге незначительное влияние.

Левоцетиризин очень редко вызывает седативный эффект у пациентов, причем для этого его необходимо принимать в дозах, превышающих рекомендуемые.

Благодаря отсутствию нецелевых воздействий неседативные антигистаминные препараты гораздо лучше подходят пациентам, нуждающимся в длительной терапии. Они не только безопасны, но и имеют сильный противоаллергический эффект.

Поражение печени

Неседативные антигистаминные препараты иногда могут вызвать острые травмы печени. Хотя поражение печени обычно незначительное, если оно случается, следует прекратить употребление лекарств.

Функция печени, как правило, лишь слегка нарушена и возвращается к нормальной после замены антигистаминного препарата на другой или с прекращением терапии.

К счастью, прекращение приема этих препаратов приводит к быстрому устранению большинства нежелательных эффектов. Обычно побочные эффекты антигистаминных препаратов второго поколения имеют умеренный характер.

Вывод

Новые антигистаминные препараты, как правило, безопасны. Но их применения, если в этом нет необходимости, следует избегать у детей и беременных женщин.

Источник

В современном мире нелегко избежать аллергии. Бороться с ней помогает широкий спектр антигистаминных препаратов. Расскажем, когда они необходимы, все ли они безопасны, и какие есть ограничения в их применении.

Антигистаминные препараты — это лекарства для предотвращения и устранения симптомов аллергических реакций. Важным плюсом таких препаратов можно считать то, что их цена доступна любому. Врачи отмечают, что из-за ухудшения экологической обстановки и ослабленного иммунитета все больше людей страдает аллергией в обычных бытовых условиях. Иногда напасть принимает серьезные формы, укладывая человека в постель на несколько дней. Особенно подвержены аллергии дети. Как же возникает аллергия и чем она опасна.

С чем борются антигистаминные препараты

Все начинается с того, что в организм попадает некое вещество — аллерген. Это может быть после укуса клеща, вдыхания пыльцы, прикосновения к листьям враждебного растения или другими способами. Аллергические реакции могут появляется в течение 15–20 минут после контакта с возбудителем, а могут развивается через сутки-двое после воздействия аллергена. Вот от кого стоит ждать опасностей:

— химические вещества (красители, масла, смолы)

— бытовые раздражители (пыль, клещи)

— домашние животные (слюна, моча, шерсть и перхоть)

— пыльца трав и деревьев

— жалящие насекомые

— грибковые микроорганизмы, попадающие с пищей или воздушным путем

— лекарства

— вещества, содержащиеся в морепродуктах, меде, коровьем молоке и некоторых других продуктах.

Почему нельзя не обращать внимания на аллергию

Под действием аллергена в человеческом организме вырабатываются определенные биологически активные вещества, которые приводят к развитию аллергического воспаления. Веществ этих несколько десятков, но наиболее активным из них является гистамин. У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток. При контакте с аллергеном гистамин высвобождается, активизирует антитела, атакующие собственные клетки организма, что приводит к возникновению симптомов аллергии.

Аллергические симптомы:

—отеки

— покраснения, сыпи

— кашель или насморк

— снижение артериального давления

— низкая температура тела

— судороги

— нарушение дыхательного ритма, спазм бронхов

— расстройство деятельности сердца;

— потеря сознания.

В дальнейшем эти симптомы могут жить своей жизнью, и тяжесть протекания заболеваний вроде ОРВИ зависит больше от иммунитета больного, чем от эффективности устранения последствий аллергии. Очевидно, чем больше в организме свободного гистамина, тем сильнее зуд или кашель. То, сколько этого вещества освобождается, определяется только силой первичной аллергической реакции. Но уже высвободившийся гистамин можно нейтрализовать, связав его с помощью химических препаратов и превратив в безопасное вещество. Именно такие препараты и объединены в группу антигистаминных лекарственных средств.

Профилактический эффект любых антигистаминных препаратов не всегда выражен достаточно сильно, чтобы даже при их приеме гарантировано избежать аллергии. Так что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то не нужно гладить кошку, предварительно проглотив таблетку супрастина. О глажении кошек стоит вообще забыть. Но если избежать контакта невозможно, например, в случае с пыльцой деревьев, использование антигистаминных препаратов вполне уместно.

Какие бывают антигистаминные препараты

Различают несколько поколений по времени появления. К лекарствам 1-го поколения относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет в форме таблеток, капсул или сиропов. В тяжелых случаях используются и инъекции.

Минус всех этих средств в том, что они обладают выраженным (кроме диазолина и фенкарола) успокаивающим и даже снотворным эффектами, порой вызывают головокружение и заторможенность реакций. Поэтому после принятия, например, супрастина или тавегила нельзя садиться за руль и не стоит ждать подъема трудоспособности. К тому же отдельные антигистаминные препараты 1-го поколения могут сами вызывать аллергическую реакцию.

Антигистаминные препараты второго поколения во многом превосходят предшественников. Они не вызывают привыкания и сонливости, принимаются раз в сутки, не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ. К таким лекарствам относятся кларидол (кларисенс), кларотадин, кларитин, рупафин, ломилан, лорагексал, зиртек, кестин.

Антигистаминные препараты нового третьего поколения — это уже пробиотики. Попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в активные продукты распада, которые и дают лечебный эффект. Они не имеют седативного эффекта и совершенно безопасны для сердца. К подобным препаратам относятся гисманал, трексил, телфаст, фексодин, фексофаст, левоцетиризин, ксизал, эриус, дезал.

Часто можно услышать от создателей рекламы об антигистаминных препаратах четвертого поколения. Знайте, что рекламный трюк. Такой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.

О чем не стоит забывать

Важное свойство антигистаминных препаратов состоит в том, что они способны усиливать действие других лекарств. Врачи часто используют это для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих средств. Любые лекарства, действующие на центральную нервную систему в сочетании с антигистаминными препаратами, становятся намного активнее, так что легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания. В сочетании с алкоголем антигистаминные препараты ведут себя совершенно непредсказуемо: человек может глубоко уснуть, а может и впасть в буйство.

Стоит помнить, что большинство антигистаминных препаратов высушивают слизистые оболочки. Отсюда сухость во рту. Некоторые лекарства обладают способностью делать более вязкой мокроту в легких, об этом стоит помнить даже при ОРВИ. Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Поэтому некоторые препараты активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эффект от антигистаминных препаратов сходен, но чаще всего каждому пациенту оптимально подходит совершенно определенный препарат. Его подбор — задача лечащего врача. Без консультации с доктором не стоит использовать эти сильнодействующие лекарства даже в профилактических целях.

Источник

Прием соответствующих лекарств облегчает симптомы, связанные с аллергией, и предотвращает опасные последствия и осложнения — хронический ринит или астму. Существует множество лекарств, влияющих на симптомы, связанные с аллергией — таблетки, глазные капли, спреи и мази. Как действуют лекарства от аллергии? Есть ли у них нежелательные побочные эффекты?

Какие лекарства назначают при аллергии?

Наиболее часто назначаемыми противоаллергическими средствами при различных типах аллергии являются антигистаминные препараты (так называемые антагонисты H1), которые предупреждают опасную биологическую реакцию организма на аллерген, например, бронхоспазм.

Людям с диагнозом бронхиальная астма иногда также назначают кромоны — лекарства с отсрочкой действия, вводимые за несколько месяцев до сезона пыльцы.

В самых тяжелых случаях врач может принять решение о применении глюкокортикостероидов, но из-за побочных эффектов их следует использовать только в течение короткого времени.

При разных симптомах аллергии подбирают разные лекарства:

Если пациент страдает аллергическим ринитом, ему подходят капли в нос как традиционные, так и спреи.
Глазные капли для аллергиков полезны при аллергическом конъюнктивите.
Антигистаминные препараты могут помочь при покрасневших и слезящихся глазах и при насморке.

Глазные капли для аллергиков

Сочетание двух или даже трех антигистаминных препаратов не улучшает эффективность лечения, а только увеличивает риск возникновения побочных эффектов.

Гистамин — что это?

Гистамин — это вещество, которое естественным образом встречается в нашем организме. Когда его выделяется слишком много, возникают проблемы.

Например, может увеличиться проницаемость венозных сосудов, что приведет к отеку и изменениям кожи.
Также могут быть спазмы гладкой мускулатуры бронхов (астма), матки (опасно, т. к. возникает риск выкидыша у беременных) и желудочно-кишечного тракта.
Дыхательные пути могут производить больше слизи.
Большое количество гистамина раздражает нервные окончания кожи, вызывая зуд и боль.

Именно из-за аллергических реакций организма на чрезмерное количество гистамина при лечении аллергии применяются антигистаминные препараты. Это наиболее часто применяемые препараты против различных видов аллергии.

Требования к антигистаминным препаратам

Идеальный антигистаминный препарат должен иметь быстрое начало терапевтического действия и 24-часовую продолжительность действия. Лекарство должно как можно быстрее достичь максимальной концентрации в крови.

Препарат не должен вызывать неблагоприятных побочных эффектов и не должен накапливаться в тканях. При соблюдении вышеуказанных условий лекарство должно эффективно блокировать неприятные симптомы аллергии.

Антигистаминные препараты — как они действуют?

Антигистаминные препараты нейтрализуют избыток гистамина, выделяемого организмом, устраняют симптомы аллергии, когда они уже возникли. Антигистаминные препараты могут быть в форме таблеток, капсул, капель, сиропа или мазей.

Антигистаминные препараты снимают следующие симптомы аллергических реакций:

Зуд;
Отек;
Сыпь;
Симптомы круглогодичного или сезонного аллергического мукозита, то есть симптомы аллергической реакции на пыльцу, клещей, споры плесени, пыль или шерсть животных. Наиболее частые симптомы: чихание, насморк, зуд, слезотечение и красные глаза.

Зуд кожи

В случае перорального применения жидкие лекарственные средства (капли или сиропы) начинают действовать немного быстрее, чем таблетки.

1,2,3 поколение антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты можно разделить на III поколения. Чем выше генерация препарата, тем меньше побочных эффектов в виде сонливости и нарушения концентрации внимания он дает.

Кто много лет борется с аллергией, помнит времена, когда в аптеках было два-три антигистаминных препарата, применение которых было связано с побочными эффектами. К счастью, этот вид лекарственных средств, называемых препаратами 1-го поколения, можно заменить более современными препаратами – 2-го поколения. Их используют при лечении и профилактике аллергического конъюнктивита и аллергического ринита. При местном применении они очень быстро приносят облегчение. Действие таких лекарств длится до 12 часов.

Антигистаминные препараты первого поколения — виды, действие и побочные эффекты

Классические антигистаминные препараты, так называемые средства первого поколения, используют все реже. Хотя они обладают сильными противоаллергическими свойствами, они вызывают множество побочных эффектов.

Наиболее частые:

сонливость;
пониженная психофизическая активность;
сухость во рту;
запор.

Сонливость

Сухость во рту

Первое поколение (т.е. старейшее) антигистаминов включает:

хлорифрамин;
гидроксизин;
клемастин;
феназолин.

Клемастин

Антигистаминные препараты второго поколения — виды и действие

Особого внимания заслуживают препараты нового поколения, минимизирующие побочные эффекты — сонливость, замедление мышления и движения.

Антигистаминные препараты второго поколения очень эффективны в подавлении аллергических реакций. Однако эффекты этих препаратов могут различаться в зависимости от индивидуальных особенностей, поэтому препараты второго поколения следует подбирать индивидуально для каждого пациента.

Антигистаминные препараты второго поколения (современные, как правило, лучше переносятся организмом) включают:

цетеризин;
мизоластин;
азеластин;
лоратадин;
левоцетиризин используется для лечения аллергии, особенно у детей.

Лоратадин

При применении цетиризина не рекомендуется управлять автомобилем (то же самое касается высоких доз лоратадина).

Антигистаминные препараты третьего поколения — виды и действие

Более новые антигистаминные препараты второго поколения — левоцетиризин, дезлоратадин и фексофенадин — классифицируются некоторыми учеными как отдельное — третье поколение препаратов. Антигистаминные препараты третьего поколения также могут быть эффективны при борьбе с эпилепсией, нарколепсией и ожирением, а также при лечении бессонницы, мигрени и тревоги. Они не влияют на центральную нервную систему и не оказывают токсического действия на сердечную мышцу. Их можно назначать детям начиная с 12 лет.

Левоцетиризин

Какие антигистаминные препараты запретили в Европе

Из употребления вышли антигистаминные препараты второго поколения: акривастин, астемизол, церебастин, левокабастин и мизоластин.

Антигистаминные препараты при беременности

Научные исследования безопасности препаратов у беременных не проводятся. Информация о влиянии лекарственных средств, применяемых беременной женщиной, на эмбрион и плод поступает по результатам наблюдений за состоянием здоровья детей, рожденных женщинами, которые, не подозревая о беременности, принимали индивидуальные фармакологические препараты.

Цетиризин и лоратидин, а также антигистаминные препараты первого поколения, такие как дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин и диментинден, имеют наименьший риск тератогенных эффектов (формирование врожденных дефектов). В их отношении не было обнаружено отрицательного влияния на течение беременности, частоту выкидышей, массу тела малыша при рождении и риск пороков.

Но это не значит, что беременная женщина может самостоятельно покупать таблетки от аллергии. Подбирать подходящие препараты для конкретного пациента должен только аллерголог.

Поделиться ссылкой:

Источник