Побочные действия таблетки коринфар
Коринфар принадлежит к препаратам, которые блокируют кальциевые каналы.
Форма выпуска и состав
Выпускают таблетки Коринфар ретард пролонгированного действия. Имеют желтый цвет, круглую, двояковыпуклую форму. 1 таблетка препарата содержит 20 г нифедипина. К дополнительным компонентам относят моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, картофельный крахмал, повидон К25, стеарат магния.
Помещается Коринфар в картонные пачки, в которых находятся 3 блистера (по 10 штук в каждом) или 1 флакон объемом 50 и 100 штук.
Фармакологическое действие Коринфара
Коринфар ретард способен оказывать гипотензивное и антиангинальное действия. Снижает количество внеклеточного Са2+ в середине артерий, а также способствует быстрому освобождению его из внутриклеточных депо.
У больных с артериальной гипертензией анализируемое средство приводит в норму трансмембранный ток Са2+, не влияя при этом на состояние вен.
В инструкции к Коринфару отмечено, что препарат повышает коронарный кровоток, лучше снабжает кровью ишемизированные зоны миокарда. После применения Коринфара периферические артерии значительно расширяются, уменьшается тонус миокарда и сопротивление в сосудах, снижается потребность в кислороде. Коринфар в некоторой степени нормализует ритм сердечных сокращений, повышает кровоток в почках.
После применения Коринфара результат от его действия проявляется уже через 20 минут (его продолжительность составляет 12 ч).
При применении данного средства в течение 3 месяцев и более, у человека развивается привыкание к составляющим Коринфара.
Показания к применению Коринфара
В инструкции к Коринфару указано, что препарат назначают пациентам с хронической стенокардией, артериальной гипертензией и вазоспастической стенокардией.
Противопоказания
Коринфар ретард не назначают больным с артериальной гипотензией, при коллапсе, нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда, если наблюдается явный аортальный стеноз. Не следует принимать препарат вместе с рифампицином, а также в том случае, когда у человека наблюдается повышенная чувствительность к отдельным составляющим Коринфара.
Осторожно нужно назначать пациентам, возраст которых не достиг 18 лет, при печеночной и почечной недостаточности, если имеются сбои мозгового кровообращения, тахикардия, брадикардия.
В инструкции к Коринфару сказано, что данное средство категорически запрещается назначать беременным женщинам в I триместре, а также в период кормления грудью. После специального обследования можно назначать будущим мамам во II и III триместрах беременности.
Способ применения и дозировка
В инструкции к Коринфару отмечено, что препарат употребляют сразу после еды, запивая при этом водой. Дозировка препарата назначается в зависимости от заболевания, а также чувствительности конкретного пациента к компонентам Коринфара. Люди преклонного возраста и больные с цереброваскулярными болезнями должны принимать Коринфар в сниженных количествах.
Выпивая Коринфар во время еды, можно спровоцировать задержку всасывания нифедипина пищеварительной системой.
Если больной страдает приступами стенокардии или эссенциальной гипертензией, ему назначают по 1 таблетке Коринфара ретард 2 раза в день. При необходимости суточную дозу доводят до 2 таблеток (максимум 4 таблетки) 2 раза в течение 24 часов.
Между приемами Коринфара следует выдерживать промежуток от 4 до 12 часов. Общее время применения Коринфара определяется в конкретных случаях только специалистом.
Побочные действия Коринфара
- Инструкция к Коринфару показывает, что после употребления Коринфара ретард может возникать тахикардия, сердцебиение, аритмия, отеки различных частей тела, снижение АД, покраснение кожи лица, ощущение жара, гиперемия кожных покровов. В редких случаях наблюдается синкопе. Очень редко в начале курса лечения Коринфаром может развиваться инфаркт миокарда (в этом случае препарат сразу отменяют).
- Головная боль, слабость, головокружение, сонливость, чрезмерная утомляемость. Применение Коринфара долгое время или с повышением дозировки может привести к тремору, парестезии конечностей, симптомам паркинсонизма, депрессии.
- Тошнота, запор, диарея, возрастание аппетита, неприятные ощущения во рту, сбои в работе печени. Очень редко наблюдается набухание десен (проходит после прекращения применения Коринфара).
- Отеки суставов, миалгия, артрит.
- Различные аллергические реакции кожных покровов: зуд, дерматит, крапивница.
- Тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, лейкопения.
- В начале лечения может увеличиваться суточный диурез, а также возникать сбои в работе почек.
- Довольно редко после применения Коринфара ретард наблюдаются нарушения зрения, галакторея, отек легких, гинекомастия (у людей преклонного возраста), ожирение.
Передозировка
После применения Коринфара в повышенных количествах наблюдаются головные боли, покраснение лица, снижается АД, возникает тахикардия или брадикардия, брадиаритмия. Сильное отравление провоцирует потерю сознания или кому.
Методы лечения передозировки Коринфаром:
- При сильном отравлении больному промывают желудок и прописывают активированный уголь. Кроме этого, внутривенно вводят 10 % хлорид кальция или глюконат кальция.
- Если у пациента резко снижается АД, ему назначают внутривенно допамин, адреналин, добутамин. При этом следует обязательно контролировать содержание глюкозы и электролитов в крови.
- При сердечной недостаточности назначают введение строфантина.
- Если происходит сбой в проводимости, выписывают атропин или изопреналин.
- В том случае, когда больной имеет тяжелую форму почечной недостаточности или принимает гемодиализ, Коринфар следует назначать после дополнительной консультации у врача.
Взаимодействие с другими препаратами
- Принимая Коринфар вместе с гипотензивными средствами, антидепрессантами и диуретиками, можно наблюдать повышение действия нифедипина.
- Одновременный прием средства с нитратами провоцирует тахикардию.
- При приеме Коринфара и дилтиазема возникает необходимость в снижении суточной дозировки нифедипина.
- Коринфар уменьшает количество хинидина в крови, повышает содержание теофиллина и дигоксина.
- Запрещено принимать Коринфар вместе с рифампицином, а также пить грейпфрутовый сок.
- У некоторых пациентов эстрогены и НПВС вместе с данным лекарственным средством понижают артериальное давление.
- Нифедипин повышает концентрацию в крови салицилатов, хинина, а также составляющих противосудорожных средств и нестероидных противовоспалительных препаратов.
- При приеме средств, в составе которых имеется литий, может возрасти риск возникновения тошноты, рвоты, тремора, шума в ушах.
- Концентрацию нифедипина в крови уменьшает карбамазепин, фенобарбитал. Вальпроевая кислота, противовирусные, противогрибковые препараты увеличивают содержание нифедипина в крови.
Условия и сроки хранения
Хранить Коринфар следует подальше от детей в темном месте при температуре не выше 25 градусов. Срок годности составляет 5 лет.
Источник
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Êîðèíôàð
Àíòàãîíèñò êàëüöèÿ ãðóïïû 1,4-äèãèäðîïèðèäèíà. Áëîêèðóåò òðàíñìåìáðàííîå ïîñòóïëåíèå èîíîâ êàëüöèÿ ÷åðåç ñåëåêòèâíûå ïîòåíöèàëçàâèñèìûå «ìåäëåííûå» L-êàíàëû â êëåòêè ãëàäêèõ ìûøö àðòåðèàëüíûõ ñîñóäîâ è êàðäèîìèîöèòû. Íèôåäèïèí, êàê âñå äèãèäðîïèðèäèíîâûå àíòàãîíèñòû êàëüöèÿ, èìååò âûðàæåííóþ ñåëåêòèâíîñòü ïî îòíîøåíèþ ê ãëàäêèì ìûøöàì ñîñóäîâ ïî ñðàâíåíèþ ñ ìèîêàðäîì. Îñíîâíîé ãåìîäèíàìè÷åñêèé ýôôåêò ïðåïàðàòà — ñèñòåìíàÿ ïåðèôåðè÷åñêàÿ âàçîäèëàòàöèÿ, ïðèâîäÿùàÿ ê ñíèæåíèþ ñèñòåìíîãî ïåðèôåðè÷åñêîãî ñîñóäèñòîãî ñîïðîòèâëåíèÿ, ÷òî îáóñëîâëèâàåò åãî àíòèãèïåðòåíçèâíûé ýôôåêò. Àíòèàíãèíàëüíîå äåéñòâèå íèôåäèïèíà ñâÿçàíî ñ óìåíüøåíèåì ïîñòíàãðóçêè íà ñåðäöå è óìåíüøåíèåì ïîòðåáíîñòè ìèîêàðäà â êèñëîðîäå âñëåäñòâèå ñèñòåìíîé âàçîäèëàòàöèè. Êðîìå òîãî, ïðåïàðàò îêàçûâàåò íåïîñðåäñòâåííîå âàçîäèëàòèðóþùåå äåéñòâèå íà êîðîíàðíûå àðòåðèè ñåðäöà, ïðåäîòâðàùàÿ ðàçâèòèå àíãèîñïàçìà. Äåéñòâèå íèôåäèïèíà îáóñëîâëåíî óëó÷øåíèåì äèàñòîëè÷åñêîãî ðàññëàáëåíèÿ ëåâîãî æåëóäî÷êà (íîðìàëèçàöèÿ äèàñòîëè÷åñêîãî íàïîëíåíèÿ).
Ñðåäè äðóãèõ ýôôåêòîâ — íåçíà÷èòåëüíîå äèóðåòè÷åñêîå äåéñòâèå, áëîêèðóþùåå âëèÿíèå íà àãðåãàöèþ òðîìáîöèòîâ.
Ïî äàííûì èññëåäîâàíèé äëèòåëüíîå ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà òîðìîçèò ðàçâèòèå àòåðîñêëåðîòè÷åñêèõ èçìåíåíèé â ñîñóäàõ.
Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà íàòîùàê äåéñòâóþùåå âåùåñòâî íèôåäèïèí áûñòðî è ïî÷òè ïîëíîñòüþ (90–100%) âñàñûâàåòñÿ â ÆÊÒ. Ïðè ñóáëèíãâàëüíîì ïðèìåíåíèè ýôôåêò íèôåäèïèíà íà÷èíàåò ïðîÿâëÿòüñÿ ÷åðåç 5–15 ìèí, à ïðè ïðèåìå âíóòðü — ÷åðåç 10–30 ìèí. Ìàêñèìàëüíûé ýôôåêò ïðîÿâëÿåòñÿ ÷åðåç 30–90 ìèí ïîñëå ïðèåìà âíóòðü è ñîõðàíÿåòñÿ â òå÷åíèå 4–6 ÷.  ôîðìå ðåòàðä ïðåïàðàò îêàçûâàåò äåéñòâèå áîëåå 8 ÷. Ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà 2 òàáëåòîê Êîðèíôàðà (20 ìã) òåðàïåâòè÷åñêàÿ êîíöåíòðàöèÿ â êðîâè (10 íã/ìë) äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 30 ìèí, ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè (75 íã/ìë) îïðåäåëÿåòñÿ ÷åðåç 1,6 ÷, ïîñëå ÷åãî îòìå÷àåòñÿ ïîñòåïåííîå åå ñíèæåíèå. Ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà 1 òàáëåòêè Êîðèíôàðà Ðåòàðä (20 ìã) òåðàïåâòè÷åñêèé óðîâåíü ïðåïàðàòà â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 60 ìèí, ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ — ÷åðåç 2,4 ÷; óñòîé÷èâàÿ ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ (îò 20 äî 60 íã/ìë) ñîõðàíÿåòñÿ â òå÷åíèå 6 ÷. ×åðåç 10 ÷ ïîñëå ïðèìåíåíèÿ Êîðèíôàðà Ðåòàðä â ïëàçìå êðîâè ñîõðàíÿåòñÿ àêòèâíàÿ êîíöåíòðàöèÿ, ñîñòàâëÿþùàÿ 13 íã/ìë, êîòîðàÿ â òå÷åíèå 24 ÷ ïîñòåïåííî ñíèæàåòñÿ äî 2 íã/ìë.
Àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü íèôåäèïèíà ñîñòàâëÿåò 50–70%. Îòìå÷àþò âûñîêèé ýôôåêò ïåðâîãî ïðîõîæäåíèÿ ÷åðåç ïå÷åíü, ÷òî îáóñëîâëèâàåò çíà÷èòåëüíûå êîëåáàíèÿ êîíöåíòðàöèè àêòèâíîãî âåùåñòâà â êðîâè ó íåêîòîðûõ áîëüíûõ. Îêîëî 95% ïðåïàðàòà ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè. Âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè äëÿ ïðîëîíãèðîâàííîé ôîðìû ïðåïàðàòà ñîñòàâëÿåò 4–6 ÷, ïðîäîëæèòåëüíîñòü äåéñòâèÿ äî 24 ÷.
 ïå÷åíè íèôåäèïèí ïî÷òè ïîëíîñòüþ ìåòàáîëèçèðóåòñÿ, ïðåæäå âñåãî çà ñ÷åò îêèñëèòåëüíûõ è ãèäðîëèòè÷åñèõ ïðîöåññîâ, îáðàçîâàâøèåñÿ ìåòàáîëèòû íå îáëàäàþò ôàðìàêîëîãè÷åñêîé àêòèâíîñòüþ. Ó ÷åëîâåêà âûÿâëÿþò 3 àêòèâíûõ ìåòàáîëèòà íèôåäèïèíà.
 âèäå ìåòàáîëèòîâ íèôåäèïèí âûâîäèòñÿ èç îðãàíèçìà ïðåèìóùåñòâåííî ÷åðåç ïî÷êè (60–80%), îñòàëüíûå ìåòàáîëèòû — ñ êàëîì, ìåíåå 0,1% àêòèâíîãî âåùåñòâà ñîäåðæèòñÿ â ìî÷å.
Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò 5–11 ÷. Íàêîïëåíèÿ ëåêàðñòâåííîãî ñðåäñòâà â îðãàíèçìå ïðè ïðîâåäåíèè äëèòåëüíîãî ëå÷åíèÿ òåðàïåâòè÷åñêèìè äîçàìè íå îïèñàíî. Ïðè ñíèæåííîé ôóíêöèè ïå÷åíè îòìå÷àþò óâåëè÷åíèå ïåðèîäà ïîëóâûâåäåíèÿ àêòèâíîãî âåùåñòâà è ñíèæåíèå îáùåãî ïëàçìàòè÷åñêîãî êëèðåíñà, â òàêèõ ñëó÷àÿõ òðåáóåòñÿ ñíèæåíèå äîçû ïðåïàðàòà.
 íåçíà÷èòåëüíîì êîëè÷åñòâå íèôåäèïèí ïðîíèêàåò ÷åðåç ÃÝÁ, âåðîÿòíî è ÷åðåç ïëàöåíòàðíûé áàðüåð, à òàêæå ïðîíèêàåò â ãðóäíîå ìîëîêî.
Ïðè ãåìîäèàëèçå ïðàêòè÷åñêè íå âûâîäèòñÿ èç ïëàçìû êðîâè, ìîæåò áûòü óäàëåí ïîñðåäñòâîì ïëàçìàôåðåçà.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Êîðèíôàð
ÈÁÑ — ñòàáèëüíàÿ ñòåíîêàðäèÿ íàïðÿæåíèÿ, âàçîñïàñòè÷åñêàÿ ñòåíîêàðäèÿ (âàðèàíòíàÿ ñòåíîêàðäèÿ, ñòåíîêàðäèÿ Ïðèíöìåòàëà), ýññåíöèàëüíàÿ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ).
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Êîðèíôàð
Êîðèíôàð — ïî 1–2 òàáëåòêè (10–20 ìã) 2–3 ðàçà â ñóòêè, ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà — 80 ìã, Êîðèíôàð Ðåòàðä — ïî 1–2 òàáëåòêè 2 ðàçà â ñóòêè. Òàáëåòêè ïðèíèìàþò íå ðàçæåâûâàÿ ïîñëå åäû, çàïèâàÿ äîñòàòî÷íûì êîëè÷åñòâîì æèäêîñòè. Ðåêîìåíäóåìûé èíòåðâàë ìåæäó ïðèåìàìè ñîñòàâëÿåò 12 ÷ è íå äîëæåí áûòü ìåíüøå 4 ÷. Ëå÷åíèå ïðîâîäèòü äëèòåëüíî. Ó ïàöèåíòîâ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ìîæåò ïîíàäîáèòüñÿ ñíèæåíèå äîçû ïðåïàðàòà.
Òàáëåòêè Êîðèíôàð Óíî 40 ïðèíèìàþò âíóòðü ïî 1 òàáëåòêå 1 ðàç óòðîì âî âðåìÿ åäû íå ðàçæåâûâàÿ, çàïèâàÿ äîñòàòî÷íûì êîëè÷åñòâîì æèäêîñòè (íàïðèìåð ñòàêàíîì âîäû). Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ïðåïàðàòà — 2 òàáëåòêè (80 ìã) 1 ðàç â ñóòêè. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ îïðåäåëÿåòñÿ òå÷åíèåì çàáîëåâàíèÿ.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Êîðèíôàð
Êàðäèîãåííûé øîê, ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê íèôåäèïèíó èëè äðóãèì äèãèäðîïèðèäèíàì, îñòðûé ïåðèîä èíôàðêòà ìèîêàðäà, íåñòàáèëüíàÿ ñòåíîêàðäèÿ, âûðàæåííûé ñòåíîç óñòüÿ àîðòû, ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Êîðèíôàð
Íàèáîëåå ÷àñòî â íà÷àëå ëå÷åíèÿ âîçìîæíû ïðåõîäÿùàÿ ãîëîâíàÿ áîëü, âàçîìîòîðíûå ðåàêöèè (ãèïåðåìèÿ êîæè ëèöà è òóëîâèùà ñ îùóùåíèåì æàðà), ðåæå — ðåôëåêòîðíàÿ òàõèêàðäèÿ, óñèëåíèå ïðèñòóïîâ ñòåíîêàðäèè, îòåê ãîëåíåé, ïàðåñòåçèè, ãîëîâîêðóæåíèå, ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ; ðåäêî — òîøíîòà, ÷óâñòâî ïåðåïîëíåíèÿ æåëóäêà, äèàðåÿ, êîæíûé çóä, êðàïèâíèöà, ýêçàíòåìà, â åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ — ýêñôîëèàòèâíûé äåðìàòèò, ãèíåêîìàñòèÿ (â îñíîâíîì ó ìóæ÷èí ïîæèëîãî âîçðàñòà ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà, ïðîõîäèò ïîñëå åãî îòìåíû), èçìåíåíèå ñîñòàâà êðîâè (àíåìèÿ, òðîìáîöèòîïåíèÿ, ëåéêîïåíèÿ), òðîìáîöèòîïåíè÷åñêàÿ ïóðïóðà, ãèïåðãëèêåìèÿ (îñîáåííî ó ïàöèåíòîâ ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì), èíôàðêò ìèîêàðäà, â åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà â âûñîêèõ äîçàõ — ìèàëãèÿ, òðåìîð, ïðåõîäÿùèå ðàññòðîéñòâà çðåíèÿ; â åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè — îáðàòèìàÿ ãèïåðïëàçèÿ äåñåí, âíóòðèïå÷åíî÷íûé õîëåñòàç, òðàíçèòîðíîå ïîâûøåíèå óðîâíÿ ñûâîðîòî÷íûõ òðàíñàìèíàç, ãåïàòèò.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Êîðèíôàð
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðåïàðàò ïðèìåíÿþò ïðè âûðàæåííîé àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè (ñèñòîëè÷åñêîå ÀÄ íèæå 90 ìì ðò. ñò.), ïðè äåêîìïåíñèðîâàííîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè, ãèïîâîëåìèè, ó ëèö ïîæèëîãî âîçðàñòà (ñòàðøå 60 ëåò). Ïðåïàðàò íå ðåêîìåíäóþò íàçíà÷àòü äåòÿì.
Ïðè âíåçàïíîì ïðåêðàùåíèè ëå÷åíèÿ íèôåäèïèíîì ìîæåò ðàçâèâàòüñÿ ñèíäðîì îòìåíû.
Ó áîëüíûõ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ è ïàöèåíòîâ, íàõîäÿùèõñÿ íà ãåìîäèàëèçå, ïðèåì ïðåïàðàòà ìîæåò ñîïðîâîæäàòüñÿ óõóäøåíèåì ñîñòîÿíèÿ.
Ó ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ ïðåïàðàò, ìîãóò ñíèæàòüñÿ ñêîðîñòü ðåàêöèè è ñïîñîáíîñòü ê êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ. Ýòî îñîáåííî âûðàæåíî â íà÷àëå ëå÷åíèÿ, ïðè ïîâûøåíèè äîçû ïðåïàðàòà è ïðè îäíîâðåìåííîì óïîòðåáëåíèè àëêîãîëÿ.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Êîðèíôàð
Äåéñòâèå ïðåïàðàòà óñèëèâàåòñÿ ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè äðóãèõ ãèïîòåíçèâíûõ ñðåäñòâ, òðèöèêëè÷åñêèõ àíòèäåïðåññàíòîâ, íèòðàòîâ, öèìåòèäèíà è ðàíèòèäèíà; ïðè êîìáèíàöèè ñ áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ ñóùåñòâóåò îïàñíîñòü óñèëåíèÿ àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè, â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ — âîçíèêíîâåíèÿ èëè óñèëåíèÿ ïðèçíàêîâ íåäîñòàòî÷íîñòè êðîâîîáðàùåíèÿ; ïðè êîìáèíàöèè ñ õèíèäèíîì óðîâåíü ïîñëåäíåãî â ïëàçìå êðîâè ñíèæàåòñÿ. Íèôåäèïèí ïîâûøàåò êîíöåíòðàöèþ äèãîêñèíà è òåîôèëëèíà â ïëàçìå êðîâè ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Êîðèíôàð, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ïðîÿâëÿåòñÿ âàçîìîòîðíûìè ðåàêöèÿìè è ãîëîâíîé áîëüþ, ðåçêèì ñíèæåíèåì ÀÄ âïëîòü äî êîëëàïñà, êîìîé, òàõè- èëè áðàäèêàðäèåé, ãèïåðãëèêåìèåé, ãèïîêñèåé òêàíåé.  ñëó÷àå îòðàâëåíèÿ íåîáõîäèìî ïðîìûòü æåëóäîê, íàçíà÷èòü âíóòðü àêòèâèðîâàííûé óãîëü.  çàâèñèìîñòè îò òÿæåñòè ñîñòîÿíèÿ áîëüíîãî íàçíà÷àþò 10% ð-ð êàëüöèÿ õëîðèäà èëè êàëüöèÿ ãëþêîíàòà âíà÷àëå â/â ñòðóéíî, à çàòåì ïóòåì äëèòåëüíîé èíôóçèè.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Êîðèíôàð
 çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Êîðèíôàð:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
– нифедипин (nifedipine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями; в изломе – однородная масса желтого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 35000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
50 шт. – флаконы коричневого стекла (1) – пачки картонные.
100 шт. – флаконы коричневого стекла (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного Са2+ внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение Са2+ из внутриклеточных депо.
В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания”, активирует функционирование коллатералей.
Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Практически не влияет на синоатриальный узел и AV-узел, обладает слабой антиаритмической активностью.
Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.
Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления клинического эффекта – 20 мин и его длительность – 4-6 ч.
При длительном приеме (2-3 месяца) развивается толерантность к действию препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция – высокая (более 90%). Биодоступность – 50-70%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Cmax нифедипина в плазме крови после однократного перорального приема 2 таблеток (соответствует 20 мг нифедипина) достигается через 1-3 ч и ее значение составляет в среднем 28.3 нг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови (с альбуминами) – 95%.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Кумулятивный эффект отсутствует.
Метаболизм и выведение
Полностью метаболизируется в печени.
T1/2 составляет 2-5 ч. Выводится почками в виде неактивного метаболита (60-80% принятой дозы), 20% – с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.
У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2.
Показания
- хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
- стенокардия Принцметала (вариантная стенокардия);
- артериальная гипертензия.
Противопоказания
- артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);
- кардиогенный шок, коллапс;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- выраженный аортальный стеноз;
- нестабильная стенокардия;
- острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);
- совместное применение с рифампицином;
- I триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина или к другим компонентам препарата.
С осторожностью: стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, злокачественная артериальная гипертензия, гиповолемия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость ЖКТ, почечная и печеночная недостаточность, гемодиализ (из-за риска возникновения артериальной гипотензии), II и III триместры беременности, детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.
Дозировка
Внутрь после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Доза препарата подбирается врачом индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью больного к препарату. Для пациентов с сопутствующими тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями и у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить.
Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание нифедипина из ЖКТ.
Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия
Начальная доза – 10 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут. При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 2 таб. (20 мг) 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 40 мг (4 таб./сут).
Эссенциальная гипертензия
Средняя суточная доза – 10 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут.
При недостаточно выраженном клиническом эффекте возможно постепенное увеличение дозы препарата до 20 мг (2 таб.) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 40 мг (4 таб./сут).
При 2-кратном назначении минимальный интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 ч.
Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, “приливы” крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), выраженное снижение АД (редко), синкопе. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, возможно появление приступов стенокардии и в единичных случаях – развития инфаркта миокарда, что требует отмены препарата.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме препарата в высоких дозах – парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, “маскообразное” лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание), депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, метеоризм, повышение аппетита; редко – гиперплазия десен, полностью исчезающая после отмены препарата; при длительном приеме – нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны костно-мышечной системы: артрит, миалгия, отечность суставов, судороги верхних и нижних конечностей.
Аллергические реакции: редко – кожный зуд, крапивница, экзантемы, аутоиммунный гепатит, эксфолиативный дерматит, фотодерматит, анафилактические реакции.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: редко – нарушения зрения (в т.ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, гипергликемия, отек легких, бронхоспазм, увеличение массы тела.
Передозировка
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение функции синусового узла, брадикардия/тахикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении – потеря сознания, кома.
Лечение: проведение симптоматической терапии. При тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусового узла) проводят промывание желудка (при необходимости, тонкого кишечника), назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переводом на длительную инфузию. При выраженном снижении АД показано медленное в/в введение допамина, добутамина, адреналина или норадреналина. Рекомендуется проводить контроль содержания глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов в крови (К+, Са2+). При развитии сердечной недостаточности – в/в введение строфантина. При нарушениях проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. Гемодиализ не эффективен, рекомендуется плазмаферез.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении других гипотензивных средств, а также трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина, ингаляционных анестетиков, диуретиков гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться.
БМКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин.
При комбинировании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.
Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, что может потребовать снижения дозы нифедипина при одновременном назначении этих препаратов.
Снижает концентрацию хинидина в плазме крови.
Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, не рекомендуется совместное назначение.
При одновременном назначении с цефалоспоринами (например, цефиксим) может увеличиться концентрация цефалоспоринов в крови.
Симпатомиметики, НПВС (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) снижают гипотензивный эффект.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты с высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, противосудорожные, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.
Нифедипин подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, что может привести к усилению гипотензивного эффекта.
При необходимости дозу винкристина снижают, т.к. нифедипин тормозит его выведение из организма, что может вызвать усиление побочных эффектов.
Препараты лития могут усиливать токсические эффекты (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
При одновременном назначении прокаинамида, хинидина и других препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, риск значительного удлинения интервала QT возрастает.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому он противопоказан во время лечения нифедипином.
Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А, в связи с этим одновременное применение препаратов, ингибирующих данную систему может привести к взаимодействию данного препарата и нифедипина: так, макролиды, противовирусные препараты (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) вызывают увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.
Принимая во внимание опыт применения БМКК нимодипина, нельзя исключить аналогичные взаимодействия также с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал могут вызвать снижение концентрации нифедипина в плазме крови, а вальпроевая кислота – увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. Прекращать лечение препаратом рекомендуется постепенно.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях – усугубление симптомов сердечной недостаточности.
При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У пациентов с необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, имеющих высокое АД и сниженный ОЦК, препарат следует применять осторожно, т.к. возможно резкое падение АД. За больными с нарушением функции печени устанавливается тщательное наблюдение; при необходимости дозу препарата снижают и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.
При необходимости хирургического вмешательства под наркозом необходимо информировать врача-анестезиолога о лечении пациента нифедипином.
При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях БМКК вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, применение БМКК, включая нифедипин, можно считать возможной причиной неудачи.
Во время лечения возможно получение ложноположительного результата прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
При спектофотометрическом определении ванилил-миндальной кислоты в моче нифедипин может быть причиной получения ложно-завышенного результата, однако, на результаты тестов, проведенных с помощью ВЭЖХ, нифедипин влияния не оказывает.
С осторожностью следует проводить одновременное лечение нифедипином, дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.
С осторожностью: следует назначать препарат во II и III триместрах беременности.
Применение в детском возрасте
С осторожностью: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность
При нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
COR-RU-00002-DOK-PHARM
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.
Описание препарата КОРИНФАР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник