Побочные действия таблеток дигоксин
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Дигоксин
- Фармакологическая группа вещества Дигоксин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Дигоксин
- Фармакология
- Применение вещества Дигоксин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Дигоксин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Дигоксин
Латинское название вещества Дигоксин
Digoxinum (род. Digoxini)
Химическое название
(3бета,5бета,12бета)-3-[(О-2,6-Дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1″4)-О-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1″4)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил)окси]-12,14-дигидроксикард-20(22)-енолид
Брутто-формула
C41H64O14
Фармакологическая группа вещества Дигоксин
- Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
20830-75-5
Характеристика вещества Дигоксин
Гликозид листьев наперстянки шерстистой. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие – кардиостимулирующее, антиаритмическое.
Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na+-К+-АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано — кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Хорошо всасывается при приеме внутрь (65–80%). T1/2 составляет 34–51 ч. Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции. Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин). Связывается с белками плазмы на 35–40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности — замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики). После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после в/в введения — через 20–30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2–7 дней. На чувствительность миокарда к дигоксину (и другим гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K+ и Mg2+, повышение Ca2+ и Na+ увеличивает чувствительность).
Применение вещества Дигоксин
Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, WPW-синдром, AV-блокада II–III ст. (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), перемежающаяся полная блокада.
Ограничения к применению
AV-блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с низкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, почечная/печеночная недостаточность, ожирение, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Дигоксин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV-блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
Прочие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.
Взаимодействие
Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии; антиаритмические и антихолинэстеразные препараты — брадикардии; глюкокортикоиды, салуретики и другие средства, способствующие потере калия, препараты кальция — гликозидной интоксикации. Хлорпромазин уменьшает кардиотонический эффект; слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, — всасывание. Рифампицин ускоряет метаболизм.
Передозировка
Симптомы: AV-блокада, рвота, тошнота, аритмия.
Лечение: препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.
Пути введения
Внутрь, в/в (струйно или капельно).
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в (струйно или капельно). Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента. Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, дозу препарата необходимо уменьшить. Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.
Быстрая дигитализация (24–36 ч) применяется в экстренных случаях; суточная доза — 0,75–1,25 мг — делится на 2–3 приема (через каждые 6–8 ч). После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение. Медленная дигитализация (5–7 дней); суточная доза 0,125–0,5 г назначается 1 раз в сутки в течение 5–7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение. Поддерживающая терапия: суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0,125–0,75 мг. Поддерживающую терапию проводят, как правило, длительно. В/в — в дозе 0,25–0,5 г.
Дозы для детей рассчитывают с учетом массы тела. При нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии с клиренсом креатинина.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Товары из категории – Лекарства от аритмии
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 38
Немного фактов
Дигоксин – лекарственное средство, относящееся к группе кардиотических препаратов, направленных на лечение различных форм хронической сердечной недостаточности. Антиаритмическое действие препарата обуславливает его применение при нарушениях ритмов биения сердца, различных формах аритмии. Препарат оказывает непосредственное влияние на миокард, повышая его работоспособность и обеспечивая одновременно экономную и эффективную работу сердца. Оказывает положительный инотропный эффект, проявляющийся в изменении силы сокращения сердечной мышцы.
Немного фактов
Дигоксин – лекарственное средство, относящееся к группе кардиотических препаратов, направленных на лечение различных форм хронической сердечной недостаточности. Антиаритмическое действие препарата обуславливает его применение при нарушениях ритмов биения сердца, различных формах аритмии. Препарат оказывает непосредственное влияние на миокард, повышая его работоспособность и обеспечивая одновременно экономную и эффективную работу сердца. Оказывает положительный инотропный эффект, проявляющийся в изменении силы сокращения сердечной мышцы.
Дигоксин как препарат типа сердечных гликозидов, своим действием приводит к повышению концентрации кальция, что, в свою очередь, угнетает взаимодействие между белками актином и миозином. Также повышает содержание натрия в мышечных клетках сердца, что приводит к открытию кальциевых каналов и попаданию в клетки необходимого количества кальция. После применения снижается потребность сердца в кислороде, сокращаются его размеры, повышается тонус, а также увеличивается минутный объем кровотока. Максимальная концентрация Дигоксина в плазме крови достигается уже через час после использования, а лечебное действие может сохраняться до двух суток. Препарат выводиться из организма в большей мере через почки.
Производится под различными торговыми марками, как отечественными, так и импортными. Среди наиболее известных на фармацевтическом рынке производителей препарата можно выделить венгерскую фармацевтическую корпорацию Гедеон Рихтер, одну из ведущих и наиболее известных на восточно-европейском и центрально-европейском рынках. Отечественными производителями лекарственного средства являются компании Биннофарм ЗАО, Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО и Обновление ПФК. Эффективность препаратов, произведенных под данными торговыми брендами, проверена годами и множеством положительных отзывов потребителей.
Лекарственная форма и фармакологические свойства
Дигоксин производится и отпускается в виде небольших круглых таблеток белого цвета для перорального приема, а также в виде флакончиков с раствором для инъекционного введения препарата. В таблеточной форме препарат упаковывается в блистеры объемом в десять, четырнадцать, пятнадцать или двадцать пять таблеток в каждом, а также во флаконе с таблетками, который содержит в себе пятьдесят таблеток. В зависимости от производителя лекарственного средства картонная упаковка может содержать в себе различный объем препарата, что не влияет на результат его действия.
В виде раствора для инъекций препарат отпускается в упаковке с десятью ампулами раствора для внутривенного введения объемом в один миллилитр. Концентрация Дигоксина в таблетках составляет двести пятьдесят микрограмм лекарственного вещества. Дополнительными действующими компонентами в составе препарата являются стеарат магния, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, желатин и тальк.
Дополнительно к лекарственному препарату в упаковку помещается инструкция по применению, служащая источником важной информации касательно состава, показаний к использованию, режима дозирования, противопоказаний, а также способа хранения препарата.
Показания к применению
В инструкции указывается, что Дигоксин наиболее эффективен как составляющая комплексной лечебной терапии при хронической сердечной недостаточности второго, третьего и четвертого классов, при хроническом трепетании предсердий. Применение также эффективно при повышенном артериальном давлении, перегрузках миокарда, различных формах аритмии предсердий и желудочков.
Решение о возможности включения препарата в состав комплексного лечения при терапии заболеваний сердца принимается лечащим врачом на основании проведенных анализов, обследований и установленного диагноза.
Способ применения и дозировка
Дигоксин применяется перорально, методом проглатывания таблетки с лекарственным веществом, без измельчения и пережевывания, запивается водой. Лечение препаратом разделяется на три периода использования: начальную, медленную дигитализацию и поддерживающую терапию, характеризирующиеся различной дозировкой лекарственного вещества. При начальной дигитализации, длящейся в первые двое суток после начала приема, происходит насыщение организма гликозидами и проверяется его реакция на них. В этот период препарат назначается в дозе 750-1250 микрограмм лекарства, применяемых два или три раза в сутки. В дальнейшем, при медленной дигитализации препарат принимается в дозе до 500 микрограмм, период использования в такой дозировке составляет неделю. После успешного прохождения этих двух этапов, врачом принимается решение о проведении поддерживающей терапии, доза препарата назначается индивидуально, в зависимости от полученных результатов.
При внутривенном введении препарат рекомендуется принимать в дозировке 0,00025г до четырех раз в сутки.
Необходима коррекция суточной дозировки для пациентов пожилого возраста, а также для людей, не достигших восемнадцатилетнего возраста.
Передозировка и побочные действия
В инструкции отмечается возможное проявление гликозидной интоксикации в случае передозировки лекарственным средством, которая характеризуется такими симптомами как нарушение сердечных ритмов, фибрилляция желудочков, тошнота и рвота, слабость, нарушение режима сна, психоэмоциональные расстройства, депрессия. Следует прекратить прием препарата в случае долго длящихся негативных симптомов, вызвать скорую помощь для проведения оперативных мероприятий по подавлению симптомов интоксикации. Избегайте превышения рекомендованных дозировок лекарственного средства для достижения максимальной эффективности лечения.
Побочными реакциями на препарат в основном являются брадикардия, тромбоцитопения, головная боль и головокружения, нарушение функционирования органов желудочно-кишечного тракта, а также проявления аллергических реакций: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Противопоказания к использованию
Дигоксин не рекомендуется к приему пациентами с повышенной восприимчивостью к составляющим компонентам препарата, а также при выраженном митральном стенозе и брадикардии, явных нарушениях частоты сердечных ритмов, а также при острой степени инфаркта миокарда. Требуется осторожное применение в случае развития коронарной недостаточности, нарушении водно-электролитного баланса, а также при дисфункциях функционирования почек и печени.
Не рекомендовано использование лекарственного средства беременными, а также в период кормления грудью. Следует взвешивать возможные риски для здоровья плода и пользу для матери, в случае, если первые преобладают, необходимо воздержаться от приема препарата. Рекомендации по осторожному применению среди пациентов детского возраста и пожилых людей.
В период использования препарата категорически запрещено управлять автомобилем и другими транспортными средствами в связи с тем, что он вызывает такие симптомы как головокружение и сонливость. Нарушение этого предостережения может повлечь за собой угрозу, как здоровью самого пациента, так и здоровью окружающих его людей.
Взаимодействие с алкоголем и лекарственными препаратами
Переносимость препаратов группы сердечных гликозидов снижается при одновременном их использовании с тиазидными диуретиками, солями кальция. Существует повышенный риск возникновения аритмии при совместном приеме с симпатомиметиками. Хронотропное действие лекарственного средства усиливается при комбинировании с верапамилом и бета-адреноблокаторами. Не рекомендуется комбинированное употребление препарата вместе с алкоголем, так как у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями это может привести к усилению симптомов.
Любые лекарственные взаимодействия должны осуществляться только под строгим контролем врача для недопущения угрозы здоровью пациента.
Аналоги
Дигоксин имеет аналоги и заменители на фармацевтическом рынке, представленные как препаратами с теми же активными компонентами в составе, так и лекарствами с другими действующими составляющими, имеющими сходный терапевтический эффект. Среди них можно выделить такие как Новодигал, Целанид, Строфантин, Коргликон и другие. Консультация врача поможет подобрать средство с наибольшей эффективностью именно для вашего состояния и симптомов болезни, а также позволит избежать возможных негативных последствий, обусловленных выбором лекарства, не подходящего по составу.
Условия продажи и хранения
Отпускается строго по наличию у пациента рецепта врача. Хранить фармацевтическое средство необходимо в месте, с ограниченным для детей доступом, температура в котором не превышает 30-ти градусов по Цельсию. Срок хранения препарата – 3 года. Не рекомендовано использовать после того как истек указанный на упаковке срок годности.
Цены на Дигоксин и способы доставки в Москве и других городах
России
Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 38 руб.
Источник
Полагают, что алюминий- и магнийсодержащие антациды вызывают небольшое уменьшение абсорбции дигоксина.
При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с неомицином, канамицином, паромомицином) уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови, по-видимому, вследствие нарушения его абсорбции из ЖКТ.
При одновременном применении дигоксина с антибиотиками группы макролидов (азитромицином, кларитромицином, эритромицином или рокситромицином) возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами существует риск развития аддитивной брадикардии. Имеются сообщения о повышении биодоступности дигоксина под влиянием талинолола и карведилола.
ГКС вызывают повышение выведения калия и натрия из организма, задержку воды, что приводит к возрастанию риска развития гликозидной интоксикации при одновременном применении с дигоксином.
При одновременном применении с диуретиками, инсулином, препаратами кальция, симпатомиметиками усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками имеется некоторый риск развития гликозидной интоксикации.
Полагают, что вследствие повреждения эпителия кишечника под влиянием цитотоксических средств возможно ухудшение абсорбции дигоксина из ЖКТ.
При одновременном применении с алкалоидами раувольфии (в т.ч. с резерпином) имеется риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий).
При одновременном применении амилорид вызывает небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме крови, что в большей степени может проявляться у пациентов с нарушениями функции почек. Под влиянием амилорида возможно некоторое уменьшение положительного инотропного действия дигоксина (клиническое значение не установлено).
При одновременном применении с амиодароном значительно увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и вследствие этого развивается гликозидная интоксикация.
При одновременном применении с амфотерицином B усиливается выведения калия из организма и возрастает риск развития тяжелой гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с аторвастатином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, диклофенаком, индометацином, ибупрофеном, лорноксикамом возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови, что может быть обусловлено некоторым нарушением функции почек под влиянием НПВС.
При одновременном применении с верапамилом повышается концентрация дигоксина в плазме крови, риск развития гликозидной интоксикации, описаны случаи летального исхода.
При одновременном применении с гидроксихлорохином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с экстрактом зверобоя уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови на 1/3-1/4.
При одновременном применении с итраконазолом возможно развитие гликозидной интоксикации, что связано с повышением концентрации дигоксина в плазме крови, по-видимому, вследствие уменьшения его клиренса; предполагается также, что итраконазол ингибирует активность P-гликопротеина, при участии которого осуществляется транспорт дигоксина из клеток почечных канальцев в мочу. Итраконазол может уменьшать положительное инотропное действие дигоксина.
При одновременном применении карбеноксолона повышается АД, происходит задержка жидкости в организме, уменьшается концентрация калия в сыворотке.
При приеме с интервалом 1.5 ч колестирамин не оказывает существенного влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови возможно при длительном совместном применении с колестирамином.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно небольшое кратковременное снижение эффективности лития карбоната. Описан случай развития тяжелой брадикардии.
При одновременном применении с метилдопой описаны случаи развития брадикардии у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.
Полагают, что при одновременном применении с морацизином возможно значительное увеличение интервала QT, что может привести к AV-блокаде.
При одновременном применении с нефазодоном возможно небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с нифедипином возможно некоторое повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Риск развития нежелательных эффектов, по-видимому, возрастает у пациентов с почечной недостаточностью или в случае предшествующей передозировки дигоксина.
Полагают, что при одновременном применении с омепразолом возможно небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с пеницилламином уменьшается концентрация дигоксина.
При одновременном применении с празозином быстро и заметно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с пропафеноном значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с рабепразолом возможно уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.
Имеются сообщения об уменьшении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении с рифампицином.
При одновременном применении с сальбутамолом незначительно уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови.
Одновременный прием бета-адреномиметиков может вызывать гипокалиемию, что повышает риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении суксаметония хлорида, панкурония хлорида возможно развитие тяжелых нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении с сульфасалазином возможно уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с телмисартаном возможно повышение концентрации телмисартана в плазме крови.
При одновременном применении с топираматом возможно небольшое уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с триметопримом, ко-тримоксазолом возможно некоторое повышение концентрации дигоксина в плазме крови, особенно у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с фенитоином уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови. Имеется сообщение о развитии брадикардии и остановке сердца при в/в введении фенитоина у пациента с нарушениями сердечного ритма, обусловленными гликозидной интоксикацией.
При одновременном применении с флекаинидом возможно умеренное повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином имеется сообщение о повышении концентрации дигоксина в плазме крови у пациентов с сердечной недостаточностью.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с циметидином возможно как повышение, так и уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с хинидином повышается концентрация дигоксина в плазме крови в 2 раза и возрастает риск развития гликозидной интоксикации. Это обусловлено тем, что хинидин уменьшает почечный и внепочечный клиренс дигоксина, вытесняет дигоксин из мест связывания с белками плазмы, значительно изменяет его объем распределения. Полагают, что небольшую роль играет изменение скорости и степени абсорбции дигоксина из кишечника.
Дигоксин может вызвать некоторое уменьшение почечного клиренса хинидина.
При одновременном применении с хинином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови, по-видимому, вследствие изменений метаболизма дигоксина или его экскреции с желчью.
Источник