Побочные действия таблеток эспераль

Эспераль – это лекарственное средство, предназначенное для терапии алкогольной зависимости. Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и для подкожной имплантации.

Фармакологическое действие Эспераля

В соответствии с инструкцией к Эспералю, активным действующим компонентом препарата является дисульфирам. Вспомогательными веществами, входящими в состав таблеток, выступают целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, кармеллоза натрия, поливидон К30.

Механизм действия Эспераля обусловлен ингибированием ацетальдегидрогеназы, которая принимает участие в процессе расщепления и нейтрализации этанола в крови. В результате этого происходит накопление его промежуточного метаболита – ацетальдегида, который вызывает отрицательные ощущения в организме (такие как снижение артериального давления, тахикардия, тошнота, рвота, приливы крови к лицу), делающие неприятным употребление алкоголя после приема лекарства.

Применение Эспераля рекомендовано на той стадии зависимости, когда человек уже не может самостоятельно контролировать количество потребляемого им алкоголя.

После приема внутрь лекарство хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный терапевтический эффект наблюдается через 12-13 часов после приема. Действие Эспераля сохраняется на протяжении 9-14 суток после окончания лечения. Подкожные имплантации препарата позволяют поддерживать стабильную концентрацию дисульфирама в организме.

Перед началом терапии пациенту необходимо в течение 2-3 дней воздержаться от употребления алкогольсодержащих напитков.

Отмечено, что при применении Эспераля реакция организма может быть как быстрой, так и отсроченной. Последняя нередко сопровождается токсическим гепатитом, который поражает почки, печень и поджелудочную железу.

Показания к применению Эспераля

Согласно инструкции, Эспераль назначают для предотвращения рецидивов во время лечения алкоголизма, а также в качестве дезинтоксикационного препарата при отравлении никелем в хронической стадии.

Способы применения и дозировки Эспераля

Таблетки Эспераль принимают в дозе 0,5 г 1 раз в день во время завтрака. Через 7-10 дней после начала лечения проводят специальную тетурам-алкогольную пробу, для чего принимают 20-30 мл 40% этанола после 0,5 г лекарства. Если наблюдается слабая реакция пациента, дозировку этанола увеличивают на 15-20 мл (общий объем не должен превышать 110-120 мл). Повторную пробу осуществляют через 1-2 дня в стационаре, а также через 3-5 дней амбулаторно с последующей коррекцией дозировки этанола и/или Эспераля (при необходимости).

Таблетки для подкожной имплантации предназначены для введения на глубину 4 см в мышечную ткань. В большинстве случаев препарат имплантируют в верхнюю часть ягодицы или в левую подвздошную область. После тщательной дезинфекции и предварительного обезболивания делают небольшой надрез, при помощи троакара раздвигают подкожную клетчатку и аккуратно вводят 2 таблетки Эспераля. Такую процедуру в общей сложности проводят 4 раза, вводя средство крестообразно вокруг области надреза. Общая доза лекарства составляет 8 таблеток. По окончании имплантации на надрез накладывают шов и покрывают его стерильной повязкой. Продолжительность лечения зависит от дозы препарата и подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого больного. Как правило, курс составляет от 6 месяцев до 5 лет.

Побочные действия Эспераля

В отзывах об Эсперале отмечено, что при применении лекарства могут наблюдаться следующие побочные реакции со стороны организма:

• Тромбоз сосудов мозга;
• Гастрит;
• Психозы;
• Кожные аллергические реакции;
• Головные боли;
• Астения;
• Спутанность сознания;
• Снижение памяти;
• Неврит зрительного нерва;
• Гепатит;
• Металлический привкус во рту;
• Полиневрит нижних конечностей.

Противопоказания к применению Эспераля

Абсолютными противопоказаниями к Эспералю по инструкции являются:

• Индивидуальная повышенная чувствительность к его компонентам;
• Беременность и кормление грудью;
• Психические заболевания;
• Эпилепсия и судорожные синдромы;
• Сахарный диабет;
• Тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью Эспераль по отзывам и инструкции назначают людям с гипотиреозом и почечной недостаточностью.

Передозировка Эспералем

Согласно отзывам об Эсперале, при передозировке таблетками наблюдаются угнетение сознания, кома, неврологические осложнения, сердечно-сосудистый коллапс.

Аналоги Эспераля

По химическому составу и механизму действия Эспералю соответствуют Тетурам, Дисульфирам, Лидевин, Антабус, Торпедо, Тетлонг-250.

Дополнительная информация

При совмещенном применении Эспераля и изониазида наблюдаются нарушения координации и поведения больного. При одновременном приеме с пероральными антикоагулянтами повышается их эффект и увеличивается риск открытия кровотечения.

Главное действующее вещество Эспераля – дисульфирам – усиливает седативный эффект бензодиазепинов и притупляет метаболизм теофиллина, по этой причине их дозы следует корректировать, основываясь на клинических проявлениях.

Во время терапии Эспералем нельзя употреблять лекарственные препараты, содержащие спирт, и, разумеется, алкогольсодержащие напитки.

Трициклические антидепрессанты способствуют усилению реакции непереносимости алкоголя, если пациенты, принимавшие дисульфирам, принимают спиртное.

В инструкции к Эспералю указано, что хранить лекарственное средство необходимо в темном, сухом, прохладном и недоступном для детей месте.

Из аптек отпускается только по рецепту лечащего врача.

Срок годности Эспераля – 3 года.

Действующее вещество

Дисульфирам* (Disulfiram*)

Аналоги по АТХ

N07BB01 Дисульфирам

Фармакологическая группа

• Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

Аналоги по АТХ

N07BB01 Дисульфирам

3D-изображения

Состав и форма выпуска

во флаконах полипропиленовых по 20 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Круглая таблетка белого с кремовым оттенком цвета с надписью «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиалкогольное.

Фармакодинамика

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к формированию условно-рефлекторного отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.

Показания препарата Эспераль®

лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;

в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Абсолютные:

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

тяжелая печеночная недостаточность;

сахарный диабет;

эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;

психические заболевания;

беременность;

период лактации.

Относительные:

почечная недостаточность;

гипотиреоидизм.

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама

Металлический вкус во рту

Неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода).

Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.

Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.

Снижение памяти, спутанность сознания, астения.

Головные боли.

Кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт

Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма, стенокардии, иногда — инфаркт миокарда, неврологические нарушения, отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации

Изониазид: нарушения поведения и координации.

5-нитро-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности:

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки).

Способ применения и дозы

Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1/2 или 1/4 табл. в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15–0,2 г/сут в течение 1–3 лет.

Передозировка

Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: симптоматическое.

Условия хранения препарата Эспераль®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эспераль®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.