Побочные действия тамоксифена у мужчин

Мужчины принимают тамоксифен для сохранения мышечной массы и предотвращения развития гинекомастии (роста грудных желез).

Что такое тамоксифен?

Тамоксифен цитрат, наиболее известный под торговым названием Нолвадекс, или Нольвадекс (Nolvadex), относится к специфическим модуляторам эстрогеновых рецепторов (SERM). Мощный и эффективный Нолвадекс был разработан для борьбы с эстрогеном у больных раком молочной железы. Эстрогены (женские гормоны) связываются с рецепторами в области грудной клетки и способствуют развитию опухолей. Тамоксифен препятствует этому связыванию. Действие на мозг заключается в том, что тамоксифен препятствует превращению тестостерона в эстроген, поэтому уровень женского гормона остаётся низким.

Тамоксифен у мужчин применяется также после курса анаболических стероидов для стимулирования естественного производства и повышения тестостерона, которое было подавлено из-за использования стероидов.

В этом случае тамоксифен стимулирует выработку лютеинизирующого (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормонов (ФСГ) гипофизом, которые, в свою очередь, влияют на производство тестостерона у мужчины. Без ЛГ и ФСГ нет естественного продуцирования тестостерона; ЛГ в этом процессе играет главную роль. Благодаря этому эффекту тамоксифен иногда назначают мужчинам для лечения бесплодия.

ТАМОКСИФЕН ПРИ ГИНЕКОМАСТИИ У МУЖЧИН

Первоначально препараты тамоксифена применялись для борьбы с раком молочной железы, но сейчас их всё чаще используют мужчины, принимающие анаболические стероиды.

Тамоксифен в этом случае помогает избежать ароматизации и предотвратить развитие гинекомастии (роста грудных желез у мужчин). При ароматизации тестостерон (мужской гормон) превращается в эстрогены (женские гормоны), по мере увеличения уровня эстрадиола и действия рецепторов развивается гинекомастия. Тамоксифен связывается с рецепторами, тем самым предотвращая связывание эстрогенов и развитие этого состояния.

Другой случай применения тамоксифена у мужчин – антиандрогенная терапия.

Этот тип гормонального лечения часто используется при терапии рака предстательной железы. Он замедляет рост раковых клеток и снимает симптомы у многих мужчин, снижая уровень тестостерона, но может вызывать ряд побочных эффектов из-за нарушения гормонального баланса. Например, антиандрогены могут увеличить уровень эстрогенов, которые стимулируют рост тканей груди, что приводит к гинекомастии и болям в грудных железах.
Недавние исследования показали, что тамоксифен может быть использован в качестве альтернативы хирургическому лечению гинекомастии у мужчин. Тамоксифен эффективен для лечения проблем с молочными железами, вызванных антиандрогенной терапией у мужчин (например, при лечении рака предстательной железы), по сравнению с лучевой терапией или анастрозолом (Аримидексом – противоопухолевый препарат, ингибитор ароматазы).

ТАМОКСИФЕН: ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ У МУЖЧИН

Хотя тамоксифен действительно эффективный препарат для мужчин, он может вызывать побочные эффекты. Наиболее часто встречающиеся проблемы связаны с чрезвычайно длительным использованием, например, у больных раком молочной железы.

При длительном приёме тамоксифен цитрат может в некоторой степени подавить продукцию инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1).

Пептидный гормон IGF-1 считается более мощным, чем сам гормон роста в целях наращивания мышечной ткани. Однако при приёме большинства анаболических стероидов ИФР-1 резко увеличивается, и тамоксифен не сможет его сильно подавить.

Хотя тамоксифен классифицируется как антагонист (противник) эстрогена, в некоторых частях тела тамоксифен фактически работает как агонист эстрогена. Это означает, что он работает как эстроген.

Например, действуя таким образом в печени, тамоксифен может увеличить уровень связывающего половые гормоны глобулина (ГСПГ, SHGB) у мужчин, который деактивирует тестостерон, тем самым снижая свободный тестостерон в организме. Свободный тестостерон представляет собой несвязанный тестостерон в теле, и именно его уровень сильно коррелирует с положительными эффектами высокого тестостерона, такими как увеличение мышечной массы, силы и либидо. Понижая свободный тест-рон, тамоксифен может ухудшить процесс наращивания мышечной массы, поэтому его не принимают изолированно от других препаратов для роста мышц. Несмотря на значительное увеличение тестостерона благодаря тамоксифену, эффект главного мужского гормона нивелируется из-за увеличения ГСПГ.

Другие побочные эффекты применения тамоксифена у мужчин:

Понижение когнитивных способностей (мышление, память и т. п.) (9 % мужчин).
Увеличение массы тела (22 % мужчин).
Сексуальные расстройства (22 %).
Приливы (13 %).
Сгущение крови, риск тромбообразования (9 %).
Проблемы со зрением (3 % мужчин).

Так, в одном эксперименте из 64 мужчин, которые получали тамоксифен, 13 (20 %) прекратили его приём – либо самостоятельно, либо по указанию врачей – из-за неприемлемых побочных эффектов лечения.

Источник

Если пациентам назначен Тамоксифен, побочные эффекты могут проявиться с разной симптоматикой и последствиями. Это касается случаев, если препарат принимается женщинами или мужчинами при занятиях бодибилдингом. Категорически запрещено принимать самостоятельно такое лекарство.

Особенности лекарства

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения. Относится к группе противоопухолевых медикаментов, подавляющих продукцию эстрогена. Это женский гормон, но он в незначительном количестве вырабатывается и в мужском организме. Поскольку при занятиях бодибилдингом у мужчин может повышаться количество такого гормона в крови, то Тамоксифен эффективно борется с нарушениями.

Главное действующее вещество — тамоксифена цитратная соль. Действие является достаточно сильным. Само же лекарство способно вызывать побочные эффекты даже при правильном использовании, о чем указывает инструкция по применению.

Поэтому прием такого сильнодействующего медикамента должен происходить только по назначению врача, в ряде случаев — и под его тщательным контролем. От пациента требуется и неуклонное соблюдение схемы приема, дозировки. И женщинам, и мужчинам она подбирается только в индивидуальном порядке, в зависимости от выраженности симптомов и других изменений в организме.

Иногда параллельно с этим лекарственным средством показан прием ингибиторов ароматазы.

Прием препарата только по назначению врача

Действие в бодибилдинге

При применении такого препарата во время занятий спортом Тамоксифен оказывает действие:

Увеличивает силовые показатели.
Повышает твердость и рельефность мышц.
Способствует быстрому и выраженному приросту мускульной массы.
Оказывает выраженное противоэстрогенное действие.
Борется с жировыми отложениями, способствует снижению жировой массы.
Предотвращает явления феминизации.
Понижает риск развития атеросклероза.
Улучшает работу печени.

Действие на женский организм

Это лекарство блокирует активацию женскими половыми гормонами клеток — мишеней рака (они находятся в железистой ткани груди). Является антагонистом эстрогеновых гормонов. В матке усиливает активность женских эстрогенов.

Это объясняет, почему данный препарат назначается для профилактики и лечения рака груди у женщин.

У женщин побочные эффекты от лечения этим лекарством могут быть следующими:

Раковое поражение матки. Доказано, что активное вещество этого препарата способно повышать риск образования раковой опухоли эндометрия. Причина кроется в том, что Тамоксифен обладает способностью активизировать рост этого препарата. Особенно опасно пить такие таблетки женщинам, страдающим раком молочной железы.
Эндометриоз. Это доброкачественное разрастание слизистой оболочки матки. Независимо от стадии заболевания, Тамоксифен способен обострить его течение.
Существуют исследования, которые показывают, что этот препарат может вызвать саркому матки — 1% случаев.
Часто у женщин возрастает риск проблем с фертильностью. Женщины, принимающие Тамоксифен, жалуются на бесплодие. Клинические данные показывают, что если у пациентки сохраняется регулярный менструальный цикл, то после окончания приема такого препарата можно забеременеть.
Истончение волос. Это связано с тем, что препарат понижает количество гормона эстрогена, что опосредованно влияет на состояние кожи. Рекомендуется применение специальных лаков, которые могут сохранить ногти.
Некоторые женщины отмечают, что когда они начали применять Тамоксифен, у них начались проблемы с памятью.
К очень редким и не всегда доказанным побочным эффектам приема Тамоксифена относится нарушение зрения. Наиболее часто такое встречается, если пациентка превышала рекомендованную дозу или занималась самолечением.
Раковое поражение печени, если женщина принимает такой препарат в больших дозах.
Длительный прием Тамоксифена способен вызвать явления маскулинизации у женщин. Характерно развитие вирилизации, усиление роста волос над верхней губой.

Побочный эффект — истончение волос

Тамоксифен мужчинам

Тамоксифен для мужчин применяется для лечения гинекомастии. Особенность такого лекарства в том, что оно не является ни андрогенным, ни анаболическим. Тамоксифен соло обладает и антиэстроенным действием, поэтому специалисты рекомендуют принимать такое средство в бодибилдинге и пауэрлифтинге.

Тамоксифен в бодибилдинге полезен, но он способен вызвать ряд побочных эффектов. О них должен знать любой атлет, особенно начинающий. Из-за антиэстроненного эффекта возможны такие нежелательные явления при приеме этого препарата:

резкие приливы жара;
рост массы тела;
нарушение состава крови;
неприятные зудящие ощущения в области промежности;
выпадение волос, иногда по типу андрогенетической алопеции;
понижение выраженности полового влечения, эректильная дисфункция, в ряде случаев — нарушения эякуляции.
расстройства процессов минерализации костной ткани, что может способствовать развитию остеопороза.

Достоинство такого лекарства для мужчин, занимающихся спортом, в том, что он не допускает появления эффекта «гино» (так на языке бодибилдеров называется гинекомастия). Очень редко появляются и такие неприятные симптомы, связанные с приемом Тамоксифена:

головокружения, иногда достаточно сильные;
тошнота, усиливающаяся в ряде случаев до рвоты;
повышение температуры тела до субфебрильных значений, иногда и выше;
повышенная сонливость в дневное время;
накопление жидкости в организме, что приводит к отекам;
усиление депрессий;
иногда понижение аппетита вплоть до анорексии;
запоры;
неврит по ретробульбарному типу;
повышенная утомляемость;
появление резко выраженной сыпи на коже;
поражение глаз (ретинопатия);
помутнение хрусталика — катаракта.

Побочным эффектом может стать понижение выраженности полового влечения

В очень редких случаях у пациентов возможно нарушение нормальной работы печени, желчного пузыря. Возможно развитие холестаза, острого гепатита, затуманивания сознания вплоть до его потери.

У здорового мужчины длительное применение Тамоксифена способно нанести вред. Использование лекарства в других целях категорически запрещено.

Тамоксифен от гинекомастии

Этот препарат способствует предупреждению появления у мужчин гинекомастии. Этот эффект достигается тем, что у представителей сильного пола нивелируется действие эстрогенов, т.е. женских половых гормонов. Причем препарат можно принимать и вне зависимости от причин появления такого заболевания (например, у подростков, во время старения организма).

Тамоксифен при гинекомастии у мужчин назначается по строго индивидуальной схеме. Сегодня среди медиков нет единой выработанной схемы лечения с помощью этого препарата. Мужчинам необходимо обратить внимание на такие нюансы:

Начинать лечение рекомендуется на любой стадии развития патологии. Эффективность его в таком случае не меняется. Чтобы не возникали побочные явления, нужно старательно следовать всем рекомендациям терапевта.
Его можно назначать и для профилактики гинекомастии.
Если болезнь уже сформирована, то следует пить такое лекарство ежедневно. В запущенных случаях дозировка может быть несколько увеличена, а после достижения необходимого эффекта снижена.
Пациенту запрещается самостоятельно менять дозу и схему приема лекарства во избежание развития побочных эффектов.

Гикеномастия

Когда запрещено принимать Тамоксифен

Ни при каких обстоятельствах нельзя употреблять данное лекарство при наличии таких заболеваний и состояний:

повышенная восприимчивость к активному действующему компоненту;
тяжелые формы тромбоцитопении (возможно развитие острого тромбоза и других опасных патологий);
гиперкальциемия (повышенное содержание в крови кальция);
лейкопения (снижение количества белых кровяных телец);
диабет любого типа;
беременность и период лактации;
тяжелые патологии почек;
тромбоэмболические нарушения;
офтальмологические патологии (допускается применение этого лекарства только под строгим контролем врача).

Что рассказывают о препарате пациенты и врачи

Отзывы о таком лекарстве различны в зависимости от того, с какой целью и как принимал его пациент.

Анна, 44 года, Санкт-Петербург:

Это лекарство влияет на эстрогеновые рецепторы. Согласно инструкции по использованию такого препарата, оно снижает концентрацию женского гормона эстрадиола. Принимала его длительно, и были такие же симптомы, как во время раннего климактерического периода.

Наталья, врач-маммолог, Воронеж:

Тамоксифен — это препарат, обладающий выраженным противоэстрогенным свойством. Он помогает в тех ситуациях, когда в организме есть опухоль. Если у пациентки развились метастазы, то лекарство не имеет прямого действия на них. Рекомендуют принимать медикамент только после тщательного клинического обследования.

Александр, 33 года, Саратов:

Этот препарат помог избавиться от гинекомастии во время занятий бодибилдингом. Жаль, что не применял его с самого начала.

Андрей, 38 лет, Москва:

Длительное время принимал стероиды, отчего снизилась потенция, начала увеличиваться масса жира. Через месяц после того, как начал принимать Тамоксифен, усилилась потенция, появилось больше энергии, повысилась выносливость.

Чтобы во время приема лекарства не наблюдались побочные эффекты, его необходимо пить только по рецепту и указанной дозировке.

Источник

Содержание

Структурная формула
Латинское название вещества Тамоксифен
Фармакологическая группа вещества Тамоксифен
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Тамоксифен
Фармакология
Применение вещества Тамоксифен
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Тамоксифен
Взаимодействие
Пути введения
Меры предосторожности вещества Тамоксифен
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Тамоксифен

Латинское название вещества Тамоксифен

Tamoxifenum (род. Tamoxifeni)

Химическое название

(Z)-2-[4-(1,2-Дифенил-1-бутенил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин (в виде цитрата)

Брутто-формула

C26H29NO

Фармакологическая группа вещества Тамоксифен

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C50 Злокачественные новообразования молочной железы

C54.1 Злокачественное новообразование эндометрия

Код CAS

10540-29-1

Характеристика вещества Тамоксифен

Противоопухолевое средство (антиэстроген). Тамоксифена цитрат — белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде (1:5000), легко — в горячей (1:2), растворим в этаноле, метаноле, ацетоне. Гигроскопичен при высокой влажности, чувствителен к ультрафиолету. Молекулярная масса 563,65.

Фармакология

Фармакологическое действие – противоопухолевое, антиэстрогенное.

Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.

Хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax — 4–7 ч, время достижения Css — 3–4 нед. Связывание с белками плазмы — 99%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Основной метаболит — N-десметил-тамоксифен — обладает активностью, сходной с таковой тамоксифена. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 — 7–14 ч и последующим медленным терминальным T1/2 — 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов, незначительное количество — почками.

Применение вещества Тамоксифен

Рак молочной железы: особенно у женщин в менопаузе, у мужчин после кастрации, карцинома in situ протока молочной железы; адъювантная терапия рака молочной железы. Эстрогенчувствительные опухоли; рак эндометрия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия, гиперлипидемия, катаракта или нарушение зрения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена).

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко).

Побочные действия вещества Тамоксифен

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, изменения роговицы, катаракта и ретинопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбофлебит, тромбоэмболия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени (холестаз, гепатит).

Со стороны мочеполовой системы: кровотечение или выделения из влагалища, аменорея или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, возникновение обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости, зуд в области гениталий.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: алопеция, боль в области очага поражения и/или в костях, увеличение размера мягкотканных образований (сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей), гиперкальциемия, приступообразное ощущение жара, повышение температуры тела; при длительном применении — случаи изменения эндометрия, включающие гиперплазию, полипы, внутриматочную фиброму и в единичных случаях — рак эндометрия.

Взаимодействие

При сочетании с цитостатиками повышается риск тромбообразования. Эстрогены могут снижать терапевтический эффект тамоксифена. Может использоваться в комбинации с прогестинами. Потенцирует эффект антикоагулянтов непрямого действия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Тамоксифен

До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.

Прием препарата следует прекратить при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях, появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка).

В процессе лечения необходим контроль показателей свертывания крови, картины крови (лейкоциты, тромбоциты), показателей функции печени. До начала и периодически во время лечения рекомендуется офтальмологическое исследование.

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник