Побочные действия трентала 400

Побочные действия трентала 400 thumbnail

Клинико-фармакологическая группа

Вазодилатирующий препарат

Действующее вещество

– пентоксифиллин (pentoxifylline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой “АТА” с одной стороны.

1 таб.
пентоксифиллин400 мг

Вспомогательные вещества: повидон – 10 мг, гиэтеллоза – 140 мг, тальк – 12.5 мг, магния стеарат – 2.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 10.902 мг, титана диоксид (E171) – 2.68 мг, тальк – 0.82 мг, макрогол 8000 – 0.55 мг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Трентал 400 уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов, уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов, снижения концентрации фибриногена, снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.

Активное вещество препарата Трентал – пентоксифиллин – представляет собой производное ксантина. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.

Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Лечение препаратом Трентал 400 приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.

При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата Трентал 400 приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19±13%. Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяет поддерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, что обеспечивает лучшую переносимость препарата в данной лекарственной форме.

Метаболизм

Пентоксифиллин подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется в организме.

Выведение

T1/2 пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1.6 ч. Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.

У пациентов с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется и повышается его абсолютная биодоступность.

Показания

  • окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
  • трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена);
  • нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, такие как нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
  • нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
  • отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Противопоказания

  • массивное кровотечение (риск усиления кровотечения);
  • обширное кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
  • кровоизлияние в головной мозг;
  • острый инфаркт миокарда;
  • беременность (недостаточно данных);
  • период грудного вскармливания (недостаточно данных);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями ритма сердца (риск ухудшения аритмии); артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения АД); хронической сердечной недостаточностью; язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов); после недавно перенесенных оперативных вмешательств; при повышенном риске развития кровотечений (например, при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений)); при одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]); одновременном применении с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол); одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином; одновременном применении с ципрофлоксацином; одновременном применении с теофиллином.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, во время или сразу после еды.

Читайте также:  Цефекон побочные действия у детей

Доза устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.

Рекомендуемая доза препарата составляет 400 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 1200 мг (3 таб.).

У пациентов с нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) доза может быть снижена до 400-800 мг (1-2 таб.)/сут.

Уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Побочные действия

Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.

Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение АД, стенокардия, “приливы” крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).

Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.

Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота типа “кофейной гущи”, падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги. В случае возникновения описанных выше нарушений пациенту необходимо срочно обратиться к врачу.

Лечение: проведение симптоматической терапии. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например, прием активированного угля). Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы АПФ) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины). При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или при изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, проводить регулярный контроль MHO.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.

При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение препарата в высоких дозах может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).

Читайте также:  Анаприлин побочные действия при длительном применении

При назначении препарата Трентал 400 одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.

У пациентов с низким и нестабильным АД дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы препарата (повышение биодоступности и снижение скорости выведения пентоксифиллина).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Препарат не рекомендуется к применению при беременности, т.к. недостаточно данных.

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение в возраст до 18 лет (безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно).

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов).

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы препарата (повышение биодоступности и снижение скорости выведения пентоксифиллина).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата ТРЕНТАЛ 400 основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Трентал 400

Препарат, улучшающий микроциркуляцию.
Препарат: ТРЕНТАЛ® 400
Активное вещество препарата: pentoxifylline
Кодировка АТХ: C04AD03
КФГ: Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор
Регистрационный номер: П №014747/01-2003
Дата регистрации: 03.02.03
Владелец рег. удост.: AVENTIS PHARMA Ltd. {Индия}

Форма выпуска Трентал 400, упаковка препарата и состав.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой
1 таб.
пентоксифиллин
400 мг

Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, спирт бензиловый, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Трентал 400

Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Трентал 400 улучшает реологические свойства крови за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал 400 улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Активное вещество препарата — пентоксифиллин — представляет собой производное ксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Применение Трентала 400 приводит к улучшению симптоматики при нарушениях мозгового кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий (например, при перемежающейся хромоте) действие препарата проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью абсорбируется из ЖКТ.

Биодоступность составляет в среднем 19%.

Метаболизм

Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин определяется в плазме в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества, и находится с ним в состоянии обратимого биохимического равновесия. По этой причине пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, следовательно, можно считать, что биодоступность активного вещества существенно выше.

Пентоксифиллин полностью биотрансформируется в организме.

Выведение

T1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.

Читайте также:  Эпиген спрей побочные действия

Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T1/2 пентоксифиллина и повышение его биодоступности.

Показания к применению:

— нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например, перемежающаяся хромота), диабетическая ангиопатия, трофические нарушения (например, язвы голеней, гангрена);

— нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;

— нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;

— отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Дозировка и способ применения препарата.

Устанавливают индивидуально.

Средняя доза препарата для приема внутрь составляет 400 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 1200 мг (3 таб.).

Таблетки принимают целиком, не разжевывая, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) доза может быть снижена до 400-800 мг/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью дозу препарата подбирают индивидуально.

Побочное действие Трентал 400:

В случаях использования Трентала 400 в высоких дозах могут возникнуть приливы (покраснение лица или чувство жара), нарушения со стороны пищеварительной системы, такие как чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея; очень редко — нарушения ритма сердца (тахикардия).

Аллергические реакции: иногда — зуд, гиперемия кожи, крапивница; редко — тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции с развитием ангионевротического отека, бронхоспазма и даже шока.

Со стороны ЦНС: возможно — головокружение, головная боль, возбуждение, нарушение сна; очень редко — случаи развития асептического менингита.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — приступы стенокардии, тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны свертывающей системы крови: очень редко — тромбоцитопения; у пациентов с повышенной склонностью к кровоточивости — кровотечения (например, из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).

Противопоказания к препарату:

— острый инфаркт миокарда;

— массивное кровотечение;

— кровоизлияние в мозг;

— массивное кровоизлияние в сетчатку глаза;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации.

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особый указания по применению Трентал 400.

Тщательный мониторинг необходим у пациентов с выраженными нарушениями сердечного ритма (риск ухудшения аритмии), с артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения АД), нарушениями функции почек при КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), выраженными нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов) и повышенной склонностью к кровоточивости, например, при применении антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

При артериальной гипотензии, а также у пациентов с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга лечение должно быть начато малыми дозами препарата, повышение дозы производят постепенно.

Передозировка препаратом:

Cимптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение АД, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах — диазепам.

Взаимодействие Трентал 400 с другими препаратами.

При совместном применении Трентал 400 потенцирует действие ряда антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических препаратов).

Одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению его побочных эффектов.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Трентал 400.

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года.

Источник