Побочные действия у ламивудин

Побочные действия у ламивудин thumbnail

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Ламивудин
  • Фармакологическая группа вещества Ламивудин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Ламивудин
  • Фармакология
  • Применение вещества Ламивудин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Ламивудин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Ламивудин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Ламивудин

Латинское название вещества Ламивудин

Lamivudinum (род. Lamivudini)

Химическое название

(2R-цис)-4-Амино-1-[2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]-2(1Н)-пиримидинон

Брутто-формула

C8H11N3O3S

Фармакологическая группа вещества Ламивудин

  • Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
  • Код CAS

    134678-17-4

    Характеристика вещества Ламивудин

    Белый или беловатый кристаллический порошок, растворимость в воде при 20 °C примерно 70 мг/мл. Молекулярная масса 229,3.

    Фармакология

    Фармакологическое действие – противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ.

    Обладает вирусостатическим эффектом в отношении ВИЧ−1. Проникает в клетки, индуцированные вирусом, переходит в активную форму — ламивудин 5′-трифосфат, подавляет активность обратной транскриптазы. Ингибирует альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 нед монотерапии; резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин.

    После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается (абсолютная биодоступность — 86%). Присутствие пищи в желудке замедляет абсорбцию (в 3–3,5 раза удлиняется время достижения Cmax и на 40% снижается ее значение). Связывание с белками плазмы составляет 36%; на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Объем распределения 1,3 л/кг. Подвергается незначительной (5%) биотрансформации в печени с образованием неактивного транссульфоксид метаболита. Экскретируется почками в основном в неизмененном виде; частично выделяется с грудным молоком. T1/2 — 3–5 ч. У больных клиренс снижается пропорционально падению скорости клубочковой фильтрации.

    Применение вещества Ламивудин

    ВИЧ-инфекция у взрослых и детей.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность.

    Ограничения к применению

    Почечная и/или печеночная недостаточность, панкреатит (в т.ч. в анамнезе), периферическая нейропатия (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью, грудной возраст до 3 мес (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Ламивудин

    Головная боль, головокружение, слабость, инсомния, гипотимия, нейропатия, кашель, гриппоподобный синдром, анорексия, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области, некротический панкреатит (возможен летальный исход), миалгия, артралгия, лейкопения, анемия, лихорадка, потливость, алопеция, аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Увеличивает Cmax зидовудина на 39 ± 62%. Триметоприм и сульфаметоксазол увеличивают AUC ламивудина на 44 ± 23%, снижают его общий Cl на 29 ± 13% и почечный Cl на 30 ± 36%.

    Передозировка

    Лечение: симптоматическое, промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез, мониторинг жизненно важных функций.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Ламивудин

    Следует приостановить лечение при ухудшении показателей функциональных проб печени, стеатозе, прогрессирующей гепатомегалии или лактацидозе неизвестной этиологии.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    Ламивудин – противовирусный препарат, оказывающий угнетающее действие на процесс репликации штаммов ВИЧ. Он купирует жизнедеятельность возбудителя путем блокирования цепи ДНК при обратной транскрипции вируса иммунодефицита. Средство реализуют под несколькими торговыми названиями. Ламивудин может помочь при гепатите В.

    Проникнув в пораженные клетки, Ламивудин превращается в активный 5-трифосфат. Из организма он выводится через 19 часов в составе урины. Препарат не влияет на метаболический обмен, структуру митохондриальной и ядерной ДНК. Максимальную концентрацию действующего вещества фиксируют через 1 час после приема Ламивудина, его биодоступность равна 85%. Лекарство часто включают в комбинированный лечебный комплекс вместе с Зидовудином и другими ингибиторами нуклеотидного типа.

    Ламивудин

    Если Ламивудин будет принят во время еды, биодоступность заметно уменьшится. Значение абсорбции при этом не изменится. Поэтому при выборе такого порядка приема корректировать суточную норму нет необходимости. Ламивудин проникает через плацентарный барьер, быстро связывается с белками плазмы. ВИЧ нельзя предупредить с помощью вакцинации. Вирус отличается высокой устойчивостью и изменчивостью, поэтому его резистентность к Ламивудину может сформироваться в короткие сроки. После этого лекарственное средство не будет столь эффективно.

    Показания

    Препарат включают в антиретровирусную терапевтическую схему пациентов, страдающих от ВИЧ-инфекции. Возрастные ограничения у Ламивудина отсутствуют, его назначают детям и взрослым. Если больному меньше трех лет, от приема данного медикамента придется отказаться. Это обусловлено отсутствием сведений о результатах, которые получены при лечении ребенка этого возраста.

    Противопоказания

    Ламивудин не назначают тем, кто страдает от:

    • индивидуальной непереносимости компонентов;
    • мальабсорбции глюкозо-галактозного типа;
    • панкреатита;
    • недостатка лактазы;
    • почечных заболеваний (если клиренс креатинина находится в пределах 30–50 мл/мин).

    Препарат беременным женщинам запрещен

    Среди последних выделяют острую недостаточность или периферическую невропатию. Сведения о применении Ламивудина при лечении ВИЧ-инфекции у малышей младше трех месяцев отсутствуют, поэтому им он категорически противопоказан. Женщинам, находящимся в положении, также не рекомендуется назначать Ламивудин. В последующем при прохождении терапии ей придется отказаться от грудного вскармливания.

    Состав

    Ламивудин содержит в себе одноименное активное вещество, стеарат магния, моногидрат лактозы, повидон, целлюлозу, кроскармеллозу натрия. Пилюля покрыта растворимой оболочкой, в составе которой присутствует диоксид титана, спирт, тальк, макрогол. Ламивудин часто вводят в состав комбинированных лекарственных средств. Он обладает хорошей переносимостью.

    Форма выпуска

    Ламивудин выпускают в таблетированной форме. Пилюли фасуют по контурным ячейковым упаковкам. Их изготавливают из лакированной алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки. В одном блистере может быть от 10 до 20 таблеток. После их размещения пластинки раскладывают по картонным пачкам (от 2 до 6 блистеров в упаковке).

    К Ламивудину обязательно прилагают инструкцию по использованию. Медикамент держат в месте, недоступном для детей и домашних животных. Температура воздуха не должна превышать +25 градусов по Цельсию. Срок годности лекарственного средства равен 2 годам. Ламивудин можно приобрести по рецепту лечащего врача в стационарной аптеке.

    Принцип правильного приема

    Препарат назначается врачом

    Препарат должен быть назначен доктором, специализирующимся на лечении ВИЧ-инфекции. Его применяют вне зависимости от режима питания. В аннотации указаны точные нормы для пациентов, их определяют исходя из возраста и массы тела. Чтобы соблюсти суточную дозу, больному не придется делить пилюлю. Ее следует принимать без предварительного измельчения.

    Подбор лекарственной схемы Ламивудина для некоторых пациентов часто осложняется индивидуальными особенностями и хроническими заболеваниями. Это касается:

    • детей, у которых масса тела меньше 30 кг;
    • пожилых людей;
    • пациентов, страдающих от дисфункции печени;
    • беременных женщин и кормящих матерей.
    Читайте также:  Побочные действия вакцины от кори краснухи и паротита

    Данные группы были выделены из-за недостаточности сведений о фармакокинетике препарата. В клинических исследованиях участие принимали только взрослые люди, поэтому врачи не способны предугадать реакцию организма у «особых» пациентов.

    Вывод Ламивудина осуществляется с помощью канальцевой секреции. Этот процесс обеспечивается системой перемещения катионов органического происхождения. При составлении лекарственной схемы доктор обязательно учитывает возможные результаты взаимодействия Ламивудина с другими препаратами. В противном случае вероятность появления побочных эффектов существенно увеличивается.

    Необходимо уточнить информацию о совместном приеме препарата с другими средствами

    При совмещении Ламивудина и Зидовудина происходит повышение эффективности последнего. Фармакокинетика первого не изменится, данное сочетание часто используется при лечении ВИЧ-инфекции. Врачам придется пересмотреть дозировку препарата Ламивудин при его сочетании с Триметопримом. Это обусловлено тем, что сульфаметоксазол способствует увеличению концентрации ламивудина в крови.

    Обратного эффекта можно ожидать от «дуэта» указанного ингибитора и Зальцитабина. То же происходит при его совмещении с Кладрибином. Врачи стараются избегать подобных сочетаний, они оказывают негативное влияние на организм больного.

    Категорически запрещено объединять Ламивудин с Рибавирином и Интерфероном. Игнорирование этой рекомендации чревато летальным исходом. Совокупность активных веществ «ударит» по печени, результатом чего может стать острая недостаточность этого паренхиматозного органа. Одновременное употребление Ламивудина и Эмтрицитабина приведет к замедлению фосфорилирования ингредиентов последнего внутри пораженных клеток. Итогом станет заметное ограничение лечебного эффекта.

    Заниматься самолечением, как и самостоятельно изменять терапевтическую схему при приеме Ламивудина, категорически запрещено. Больной, в анамнезе которого присутствует ВИЧ-инфекция и гепатит, в период обострения должен находиться под контролем доктора.

    Побочные реакции

    Ламивудин, как и другие медикаменты, может спровоцировать возникновение негативных последствий. Они появляются при комплексном лечении и монотерапии. Чтобы снизить вероятность развития неприятных проявлений, необходимо соблюдать рекомендации доктора и указания производителя, перечисленные в инструкции по применению.

    Побочные действия после приема препарата

    Побочные эффекты Ламивудина могут иметь разную интенсивность, частоту и зону поражения. Чаще всего классифицируют по последнему признаку:

    • Кроветворная система – нейтропения, аплазия костного мозга, анемия, тромбоцитопения.
    • Метаболический обмен веществ – увеличение количества молочной кислоты, лактоацидоз; повышенная триглицеридемия, сбои в процессе переработки инсулина.
    • ЦНС – сильные головные боли, нейропатия периферического типа, проблемы со сном, парестезия.
    • ЖКТ – диспепсическое расстройство, чрезмерная активность сывороточной амилазы, болезненные ощущения в брюшной полости, обострение панкреатита.
    • Органы, отвечающие за выработку и выделение желчи – гепатит, повышение выработки ферментов.
    • Слизистые оболочки и кожные покровы – высыпания, выпадение волос.
    • Костно-мышечная система – артралгия, крайняя степень миопатии, разрушение мышечных волокон.
    • Органы дыхания – насморк, катаральные явления.

    Высокая температура тела

    Индивидуальная непереносимость Ламивудина провоцирует появление ангионевротического отека. К перечню побочных эффектов также причисляют повышение температуры тела, чувство хронической усталости и общее недомогание. Возможно развитие остеонекроза, стеатоза, лактоацидоза и гепатомегалии. Эти патологические изменения часто необратимы. В результате их прогрессирования возникают осложнения, которые могут привести к летальному исходу.

    Врачи отметили, что при проведении антиретровирусного лечения с участием Ламивудина иногда возникают следующие изменения:

    • повышение уровня глюкозы и липидов в крови;
    • увеличение молочных желез;
    • сбои в метаболическом обмене веществ (гиперлактатемия, гипертриглицеридемия, гипергликемия, инсулинорезистентность, гиперхолестеринемия).

    У людей с ослабленной иммунной системой при лечении Ламивудином часто обостряются все воспалительные и аутоиммунные заболевания. К наиболее серьезным причисляют синдром Гийена-Барре, болезнь Грейвса и полимиозит.

    Причиной этого может стать оппортунистическая инфекция. Перечисленные заболевания характеризуются долгим инкубационным периодом. Промежуток времени между возникновением первого симптома и появлением ярких симптомов бывает довольно долгим. Патогенез может иметь атипичный характер, что чревато проблемами с первоначальной диагностикой.

    Несмотря на обширный список побочных эффектов Ламивудин применяют при лечении ВИЧ-инфекции. Но при этом нельзя забывать про врачебный контроль. Прием медикамента часто происходит посредством диализа, поэтому без помощи специалиста не обойтись. С помощью данной процедуры предупреждают интоксикацию.

    Диализ Ламивудином

    Из-за частичной дисфункции печени в организме скапливаются шлаки и токсины. Регулярное употребление Ламивудина не гарантирует защиту от инфекционного заражения, которое может произойти гемоконтактным или половым путем. К аналогам данного медикамента причисляют Комбивир, Эвиплеру, Калетру, Труваду, Кинексу. Заменитель Ламивудина должен выбирать лечащий врач.

    Источник

    Латинское название: Lamivudine

    Код ATX: J05AF05

    Действующее вещество: ламивудин (lamivudine)

    Производитель: фармацевтическое предприятие ЗАО «Оболенское» (Россия), фармацевтическая компания ООО «Озон» (Россия), Ауробиндо Фарма Лтд. (Индия) и др.

    Актуализация описания и фото: 22.11.2018

    Цены в аптеках: от 373 руб.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Ламивудин

    Ламивудин – противовирусный препарат.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма Ламивудина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: I производитель – от белого до почти белого цвета, двояковыпуклые, круглые, с разделительной риской, с белым или почти белым ядром на поперечном разрезе; II производитель – от белого до почти белого цвета, продолговатой формы, на одной стороне – гравировка С, на другой – гравировка «63» (в ячейковой контурной упаковке 7, 10, 12, 15, 20, 25 или 30 шт., в картонной коробке от 1 до 10 упаковок; в алюминиевых блистерах 10 шт., в картонной пачке 6 или 10 блистеров; во флаконе из полиэтилентерефталата 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт., в картонной коробке 1 флакон).

    Состав одной таблетки:

    • активное вещество: ламивудин – 150 мг;
    • вспомогательные компоненты (ядро): микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, для I производителя дополнительно – повидон, моногидрат лактозы;
    • оболочка: белый опадрай (гипромеллоза, диоксид титана, полисорбат-80, макрогол-4000) или опадрай II (макрогол, тальк, поливиниловый спирт, диоксид титана).

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Противовирусный препарат Ламивудин относится к классу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). Механизм его действия заключается во внутриклеточном метаболизме до 5-трифосфата и конкурентном подавлении обратной транскриптазы – фермента вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), что способствует угнетению репликации вирусов. Ламивудин проявляет активность в отношении штаммов, резистентных к зидовудину, а при использовании в комбинации с ним приводит к замедлению развития устойчивости вирусных возбудителей к зидовудину (у ранее не леченных пациентов). У ламивудина более высокий, чем у зидовудина, терапевтический индекс in vitro – он слабее угнетает клетки-предшественники костного мозга, оказывает менее выраженный цитотоксический эффект на лимфоциты периферической крови, а также на моноцитарно-макрофагальные и лимфоцитарные клеточные линии, и другие стволовые клетки костного мозга. Препарат практически не влияет на метаболизм дезоксинуклеотидов в клетках и на содержание ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) в митохондриях здоровых клеток.

    Читайте также:  Побочные действия от пентоксифиллина внутривенного

    Ламивудин обладает высокой активностью в отношении вируса гепатита B (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех животных, экспериментально инфицированных.

    Препарат широко применяется в качестве компонента комбинированного антиретровирусного лечения в сочетании с другими НИОТ или препаратами других групп (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ингибиторы протеазы). Установлено, что комбинированная антиретровирусная терапия, содержащая ламивудин, эффективна в отношении штаммов ВИЧ с мутациями в кодоне M184V, а также у больных, не получавших ранее антиретровирусное лечение.

    Фармакокинетика

    Ламивудин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность – от 80 до 88%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови наступает через 1 час после перорального применения. С белками плазмы связывается 36%.

    Ламивудин способен проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

    Биотрансформируется вещество путем фосфорилирования, образуя 5-трифосфат. Период полувыведения (Т1/2) составляет 5–7 часов. С мочой выводится 68–71% активного вещества в неизмененном виде.

    Показания к применению

    • ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии);
    • вирусный хронический гепатит B на фоне репликации HBV у пациентов старше 16 лет.

    Противопоказания

    Абсолютные:

    • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
    • детский возраст до 3 лет при массе тела менее 14 кг;
    • беременность и период лактации;
    • индивидуальная повышенная чувствительность к ламивудину или какому-либо вспомогательному компоненту препарата.

    Согласно инструкции, Ламивудин с осторожностью назначают пациентам с периферической нейропатией (в том числе в анамнезе), почечной недостаточностью при клиренсе креатинина от 30 до 50 мл/мин, а также больным с панкреатитом (в том числе в анамнезе).

    Инструкция по применению Ламивудина: способ и дозировка

    Назначение препарата допускается только имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекций специалистом.

    Таблетки Ламивудин принимают внутрь независимо от приема пищи. Следует избегать деления таблеток на части во избежание нарушения точности дозирования препарата.

    Режим дозирования в зависимости от возраста и веса пациента:

    • взрослые и подростки с массой тела более 25 кг: общая суточная доза – 300 мг. Можно принимать по 1 таблетке (150 мг) два раза в сутки или 2 таблетки (300 мг) один раз в сутки;
    • дети с массой тела от 20 до 25 кг: общая суточная доза – 225 мг – принимать 1/2 таблетки (75 мг) утром и 1 таблетку (150 мг) вечером или 11/2 таблетки (225 мг) один раз в сутки;
    • дети с массой тела от 14 до 20 кг: общая суточная доза – 150 мг. Можно принимать по 1/2 таблетки (75 мг) два раза в сутки, утром и вечером, или 1 таблетку (150 мг) один раз в сутки.

    Побочные действия

    Частота развития побочных эффектов со стороны систем и органов по специальной шкале (> 0,1% – очень часто; 0,01–0,1% – часто; 0,001–0,01% – нечасто; 0,0001–0,001% – редко; < 0,0001% – крайне редко):

    • центральная нервная система: часто – бессонница, головная боль, повышенная утомляемость; крайне редко – парестезии. Отмечались случаи развития периферической нейропатии, однако связь этого осложнения с применением ламивудина не доказана;
    • органы кроветворения: нечасто – анемия, нейтропения, тромбоцитопения; крайне редко – аплазия эритроидного ростка костного мозга;
    • обмен веществ: часто – повышение содержания молочной кислоты в сыворотке крови; редко – лактоацидоз, накопление/перераспределение подкожно-жировой клетчатки (частота возникновения зависит от ряда факторов, в том числе от используемой комбинации антиретровирусных препаратов);
    • желудочно-кишечный тракт: часто – снижение аппетита, тошнота, диарея, рвота, боль и дискомфорт в эпигастральной области; редко – панкреатит (связь с применением ламивудина не доказана), повышение активности сывороточной амилазы;
    • гепатобилиарная система: нечасто – транзиторное повышение ферментной активности печеночных трансаминаз; редко – гепатит;
    • кожа и ее производные: часто – кожная сыпь, алопеция;
    • костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – мышечные расстройства, артралгия; редко – рабдомиолиз;
    • дыхательная система и органы средостения: часто – назальные симптомы, кашель;
    • организм в целом: чувство усталости, общее недомогание, лихорадка.

    Отмечались случаи развития остеонекроза у больных с такими факторами риска, как продолжительная комбинированная антиретровирусная терапия или поздние стадии ВИЧ-инфекции (частота возникновения неизвестна).

    Передозировка

    На данное время имеется недостаточно информации о последствиях передозировки Ламивудина у человека. Каких-либо специфических симптомов или признаков острой передозировки препарата не выявлено. Было отмечено, что состояние всех пациентов нормализовалось, летальных исходов не зафиксировано.

    В случае использования высоких доз ламивудина рекомендуется систематический контроль состояния больного и стандартная поддерживающая терапия. Для выведения препарата из организма возможно проведение непрерывного гемодиализа, однако специальных опытных данных эффективности данного метода не имеется.

    Особые указания

    Назначение Ламивудина в качестве монотерапии не рекомендуется.

    Пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдения соответствующих мер предосторожности, поскольку в период лечения антиретровирусными препаратами, ламивудином в том числе, риск передачи инфекции ВИЧ другим людям при переливании крови или половых контактах сохраняется.

    Во время терапии препаратом больной должен находиться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего квалификацию и опыт лечения ВИЧ-ассоциированных заболеваний, так как антиретровирусные препараты (включая Ламивудин) могут приводить к развитию оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции.

    При нарушениях функции почек тяжелой и средней степени тяжести содержание ламивудина в плазме крови повышается из-за снижения клиренса препарата, поэтому требуется коррекция дозы.

    Имеются сообщения о редких случаях развития панкреатита при использовании Ламивудина. Не установлено, однако, вызвано это осложнение основным заболеванием (инфекцией ВИЧ) или лекарственным препаратом. При возникновении клинических симптомов или данных лабораторных анализов, свидетельствующих о развитии панкреатита (тошнота, боль в животе, рвота или повышение биохимических показателей), применение Ламивудина необходимо немедленно прекратить. Препарат нельзя принимать до исключения диагноза панкреатит.

    В редких случаях отмечается развитие у пациентов, преимущественно у женщин, лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом (с летальным исходом в том числе), вследствие терапии антиретровирусными препаратами, являющимися аналогами нуклеозидов (включая ламивудин и его комбинации). Симптомами развивающегося лактоацидоза являются: анорексия, общая слабость, нарушения работы желудочно-кишечного тракта, необъяснимая стремительная потеря веса, нарушения функции органов дыхания (одышка, тахипноэ).

    Необходимо соблюдать осторожность при лечении Ламивудином любого пациента (в особенности женщин с ожирением) с гепатитом, гепатомегалией или прочими известными факторами риска болезней печени и стеатозом печени, в том числе употреблением алкоголя и применением определенных лекарственных препаратов. Больные с ко-инфекцией гепатита C и получающие лечение рибавирином и альфа-интерфероном могут входить в группу особого риска. В случае появления клинических и/или лабораторных признаков гепатотоксичности или лактоацидоза препарат необходимо отменить.

    Читайте также:  Лекарство косопт противопоказания и побочные действия

    В период клинического обследования важно обращать внимание на признаки перераспределения подкожно-жировой клетчатки. Требуется тщательный контроль за сывороточной концентрацией липидов и содержанием глюкозы в крови. В случае нарушений липидного обмена необходимо проведение соответствующего лечения.

    У пациентов с хроническими гепатитами B или C при проведении комбинированной антиретровирусной терапии значительно повышается риск развития тяжелых (вплоть до летальных) побочных реакций со стороны печени. При использовании Ламивудина с прочими антивирусными средствами для лечения гепатитов B и C необходимо строго руководствоваться соответствующей медицинской инструкцией по применению этих препаратов.

    Имеются данные, основанные на клинических исследованиях и пострегистрационных наблюдениях, что в некоторых случаях у пациентов с сопутствующим вирусным гепатитом B (HBV), принимающих ламивудин, могут возникнуть клинические и/или лабораторные признаки рецидива гепатита после окончания терапии препаратом, имеющие более тяжелые последствия у больных с некомпенсированным поражением печени. Поэтому после прекращения лечения Ламивудином пациенты с сочетанной инфекцией (ВИЧ и вирус гепатита B) требуют тщательного контроля биохимических показателей функционирования печени и маркеров репликации вируса гепатита B.

    При уже существующей дисфункции печени, в том числе при активном хроническом гепатите, частота развития нарушений функции печени в период комбинированной антиретровирусной терапии повышается. Такие пациенты должны находиться под врачебным наблюдением с возможностью приостановления или прекращения лечения в случае ухудшения функционирования печени.

    Согласно международным рекомендациям, в случае вероятного заражения через кровь ВИЧ-инфицированного пациента (через инъекционную иглу, например) необходимо срочно, в течение 1–2 часов от момента заражения, начать проведение комбинированной терапии зидовудином и ламивудином. При высоком риске заражения в схему антиретровирусной терапии следует включить препарат из группы ингибиторов протеазы. Рекомендуемый курс профилактического лечения составляет 4 недели.

    Поскольку соответствующих контролируемых исследований не проводилось, имеется недостаточно данных об эффективности профилактической терапии после случайного заражения ВИЧ.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Во время терапии Ламивудином при оценке способности пациента управлять автотранспортом или выполнять действия, требующие высокой концентрации внимания и быстрой физической/психической реакции, необходимо учитывать его общее состояние, а также характер побочных реакций препарата.

    Применение при беременности и лактации

    Данных о безопасности применения Ламивудина у беременных недостаточно. Опытные исследования показали, что активное вещество проникает через плацентарный барьер. Назначать препарат беременным следует только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы от терапии и потенциальных рисков для плода.

    Поскольку Ламивудин проникает в материнское молоко, при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Применение в детском возрасте

    Применять препарат у детей младше 3 лет с массой тела до 14 кг противопоказано.

    При нарушениях функции почек

    Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) является абсолютным противопоказанием к применению Ламивудина.

    В случае нарушений функции почек при клиренсе креатинина от 30 до 50 мл/мин назначение препарата требует осторожности и коррекции дозы.

    При нарушениях функции печени

    При нарушениях функции печени корректировать режим дозирования Ламивудина, как правило, нет необходимости. Однако у пациентов с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита B, применять препарат следует с осторожностью, учитывая вероятность обострения болезни после окончания терапии.

    Применение в пожилом возрасте

    Сведений о фармакокинетике препарата у пациентов пожилого возраста на данное время недостаточно. Больные этой категории требуют особого внимания вследствие возрастных изменений показателей крови и снижения выделительной функции почек.

    Лекарственное взаимодействие

    Вследствие того, что ламивудин метаболизируется незначительно, слабо связывается с белками плазмы крови и выводится в основном почками в неизмененном виде, вероятность его метаболического взаимодействия с другими лекарственными препаратами крайне низкая.

    При совместном применении ламивудина и зидовудина отмечается умеренный (на 28%) рост Cmax зидовудина в плазме крови, AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») при этом существенно не изменяется. Зидовудин не оказывает влияния на фармакокинетику ламивудина.

    Одновременное применение сульфаметоксазола/триметоприма (ко-тримоксазола) в дозе 800/160 мг приводит к повышению концентрации ламивудина в плазме крови примерно на 40% (вследствие взаимодействия с триметопримом). Однако при нормальном функционировании почек уменьшения дозы ламивудина не требуется. На фармакокинетику сульфаметоксазола и триметоприма ламивудин влияния не оказывает. Совместное применение ламивудина с высокими дозами ко-тримоксазола (для лечения токсоплазмоза и пневмоцистной пневмонии), не рекомендуется.

    Ламивудин при одновременном применении с залцитабином или кладрибином может подавлять их внутриклеточное фосфорилирование, в связи с чем не следует сочетать данные препараты.

    О возможном фармакодинамическом и фармакокинетическом взаимодействии рибавирина и ламивудина данных не имеется, однако зафиксированы фатальные случаи дисфункции печени у больных с ко-инфекцией (ВИЧ и гепатит С), которые получали антиретровирусную терапию в сочетании с рибавирином и интерфероном альфа.

    При совместном применении ламивудин способен замедлять внутриклеточное фосфорилирование эмтрицитабина. Кроме того, путь развития устойчивости к эмтрицитабину и ламивудину связан с мутацией в том же кодоне гена обратной транскриптазы (M184V). Так как терапевтическая эффективность обоих препаратов в сочетанной терапии может иметь ограниченный характер, не рекомендуется применение ламивудина в комбинации с эмтрицитабином или фиксированными комбинациями доз, содержащими эмтрицитабин.

    Аналоги

    Аналогами Ламивудина являются: Амивирен, Виролам, Зеффикс, Ламивудин Канон, Ламивудин-Тева, Эпивир и другие.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

    Беречь от детей.

    Срок хранения – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Ламивудине

    На основании отзывов о Ламивудине трудно оценить степень эффективности препарата. Как правило, она зависит от квалификации и персонального опыта лечащего врача, который должен каждому пациенту индивидуально подобрать комбинацию противовирусных препаратов и назначить оптимальный режим их дозирования.

    Цена на Ламивудин в аптеках

    Цена на Ламивудин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг) за флакон 60 шт. составляет примерно 288 р.

    Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

    Источник