Побочные действия у верапамила

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

– верапамила гидрохлорид (verapamil)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
верапамила гидрохлорид	40 мг

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
верапамила гидрохлорид	80 мг

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет AV-проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокордии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень. Связывание с белками – 90%. T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8 -7.4 ч; при приеме повторных доз – 4.5-12 ч. Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник. Основным метаболитом является норверапамил, который обладает менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизменный верапамил.

Показания

лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;
лечение и профилактика хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения), нестабильной стенокардии (стенокардия покоя); вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания

выраженная брадикардия;
хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);
синотриальная блокада;
AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);
синдром слабости синусового узла;
синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта;
синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
острая сердечная недостаточность;
одновременное применение бета-адреноблокаторов (в/в);
детский возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV-блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.

Дозировка

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3 -4 раза/сут. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях – повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: развитие периферических отеков.

Передозировка

Симптомы: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокую потерю сознания, артериальную гипертензию, синусовую брадикардию, переходящую в аAV-блокаду, иногда асистолию.

Лечение: при возникновении артериальной гилотензии и/или полной AV-блокады – в/в введение жидкости, допамина, кальция глюконата, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Верапамила c:

антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления);
антигипертензивными средствами и диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации Верапамила в плазме крови;
рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия Верапамила;
теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;
ацетисалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;
хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается риск снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Беременность и лактация

Применение Верапамила при беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период кормления следует учитывать, что верапамил выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 18 лет.

При нарушениях функции печени

С осторожностью необходимо назначать препарат больным с выраженными нарушениями функции печени. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности – 3 года.

Описание препарата ВЕРАПАМИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Таблетки Верапамил

Верапамил – лекарственный препарат с антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием, применяемый для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, тахикардии и тахиаритмии.

Форма выпуска и состав Верапамила

Препарат выпускается в виде капсул, драже, раствора для инъекций, таблеток, основным действующим веществом которых является гидрохлорид Верапамила.

Фармакологическое действие Верапамила

Верапамил представляет собой блокатор кальциевых каналов, который уменьшает трансмембранный кальциевый ток. Более эффективно препарат блокирует открытые каналы деполяризованной мембраны. Уменьшает частоту и сократимость водителя ритма синусного узла, а также синоатриальную и AV-проводимость, скорость проведения в AV-узле, способствует расслаблению гладкой мускулатуры (преимущественно артериол), понижает ОПСС, вызывает периферическую вазодилатацию, снижает постнагрузку. Верапамил повышает перфузию миокарда, снижает артериальное давление, способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка, предотвращает развитие и снимает спазм коронарных артерий, улучшает отток крови из желудочков.

При приеме Верапамила уменьшается частота и интенсивность головных болей, имеющих сосудистое происхождение.

При псевдогипертрофической миопатии Дюшенна прием этого препарата способствует угнетению нервно-мышечной передачи и удлинению восстановительного периода после применения векурония.

Показания к применению Верапамила

По инструкции Верапамил назначается при:

Синусовой тахикардии;
Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
Стенокардии;
Предсердной экстрасистолии;
Артериальной гипертензии;
Трепетании и мерцании предсердий;
Гипертоническом кризе;
Гипертрофической кардиомиопатии;
Идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе.

Противопоказания к применению Верапамила

По инструкции Верапамил не может быть назначен при:

Гиперчувствительности;
Выраженной гипотензии;
AV-блокаде II-III степени;
Кардиогенном шоке;
Инфаркте миокарда;
Выраженной брадикардии;
Хронической сердечной недостаточности III стадии;
Синдроме слабости синусного узла;
Дигиталисной интоксикации;
Трепетании и фибрилляции предсердий;
Синоатриальной блокаде;
Тяжелом стенозе устья аорты;
Синдроме Морганьи-Адамса-Стокса;
Беременности и лактации.

Препарат с осторожностью применяется при:

Хронической сердечной недостаточности I и II стадии;
AV блокаде I степени;
Выраженной миопатии;
Умеренной или легкой гипотензии;
Желудочковой тахикардии;
Почечной или печеночной недостаточности.

Способ применения и дозировка Верапамила

Драже, капсулы и таблетки Верапамила предназначены для приема внутрь. Длительность терапии и дозировка препарата в каждом конкретном случае подбирается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, состояния больного и эффективности лечения.

В целях профилактики приступов аритмии и стенокардии, а также при артериальной гипертензии Верапамил назначается внутрь в дозировке 40-80 мг 3-4 раза в день. Дозировка в случае необходимости может быть увеличена до 120-160 мг.

Поддерживающая терапия проводится длительно с применением меньших дозировок средства.

Детям Верапамил назначается:

До 4 лет – по 20 мг 2-3 раза в сутки;

До 14 лет – по 40 мг 2-3 раза в сутки.

Верапамил для инъекций вводится внутривенно в начальной дозе 5-10 мг под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. Если нужный эффект не достигается, то препарат вводят повторно через полчаса (10 мг).

Побочные действия Верапамила

При применении Верапамила по показаниям он может вызывать определенные побочные реакции:

Сердечно-сосудистая система: брадикардию, снижение артериального давления, тахикардию, усугубление или развитие сердечной недостаточности, стенокардию, инфаркт миокарда, аритмию, AV-блокаду III степени, коллапс, асистолию;
Пищеварительная система: запор, тошноту, повышение аппетита, гиперплазию десен, повышение активности печеночных ферментов;
Центральная и периферическая нервная системы: головную боль, головокружение, тревожность, обморок, повышенную утомляемость, заторможенность, астению, депрессию, сонливость, экстрапирамидные нарушения;
Аллергические реакции: сыпь и зуд на коже, многоформную экссудативную эритему, гиперемию кожи лица;
Прочие: увеличение веса, агранулоцитоз, гиперпролактинемию, гинекомастию, артрит, галакторею, транзиторную потерю зрения, отек легких, периферические отеки, бессимптомную тромбоцитопению.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом проявляются:

Артериальной гипотензией;
AV-блокадой;
Брадикардией;
Комой;
Кардиогенным шоком;
Асистолией.

Лечение передозировки заключается во введении глюконата кальция в качестве антидота. При гипотензии вводится допамин, норэпинефрин, плазмозамещающие растворы; при брадикардии и AV-блокаде – атропин, изопреналин или орципреналин; при симптомах сердечной недостаточности – добутамин.

Применение при беременности и лактации

Верапамил при беременности и кормлении ребенка грудным молоком не назначается.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании Верапамила по показаниям одновременно с:

Антигипертензивными препаратами – усиливается антигипертензивный эффект;
Антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, средствами для ингаляционного наркоза – увеличивается опасность возникновения артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности, AV-блокады;
Нитратами – усиливается антиангинальный эффект Верапамила.
Ацетилсалициловой кислотой – увеличивается период кровотечения;
Буспироном – усиливаются его побочные эффекты;
Дизопирамидом – у пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью и кардиомиопатией возможна тяжелая артериальная гипотензия и коллапс;
Диклофенаком – снижается концентрация Верапамила в плазме;
Карбамазепином – усиливается эффект карбамазепина и растет опасность развития побочных реакций со стороны ЦНС;
Рифампицином – снижается клиническая эффективность Верапамила;
Хлоридом тубокурарина. хлоридом векурония – может усиливаться миорелаксирующее действие;
Флуоксетином – происходит усиление побочных эффектов Верапамила;
Циметидином – происходит усиление действия Верапамила.
Энфлураном и этомидатом – увеличивается период действия анестезии.

Особые указания

Перед тем как начинать лечение Верапамилом, необходимо предварительно компенсировать сердечную недостаточность.

Во время терапии препаратом следует контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровень электролитов и глюкозы в крови, ОЦК и объем выделяемой мочи.

Резко прекращать лечение данным препаратом не рекомендуется.

Верапамил может вызывать сонливость и головокружение, что следует учитывать при выполнении пациентами работ, связанных с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения Верапамила

Препарат хранят в темном месте при комнатной температуре.

Источник

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.

При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа “пируэт”.

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

Источник