Побочные действия вальсакор 160

Инструкция по применению

Описание медпрепарата

Вальсакор н160 влияет на артериальное давление носит аддитивный характер. Тиазидные диуретики снижают артериальное давление за счет увеличения выведения натрия. Валсартан снижает артериальное давление, избирательно блокируя рецептор AT1, чтобы противодействовать действиям ангиотензина II, основного вазоактивного гормона ренин-ангиотензиновой системы. Валсартан имеет тенденцию обращать вспять гипокалиемию, вызванную гидрохлоротиазидом. Вальсакор н160 купить можно у нас на сайте. Средняя цена вальсакор н160 в среднем по аптекам составляет 450 рублей. При заказе на других сайтах, уточняйте наличие и способ доставки. Вальсакор н160 в Москве отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка

Вальсакор н160 выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции в состав медпрепарата входит:
• hydrochlorothiazide;
• valsartan;
• МКЦ;
• углевод группы дисахаридов;
• химическое соединение соли магния и стеариновой кислоты;
• солутаб;
• нерастворимая форма низкомолекулярного поливинилпирролидона с поперечными связями;
• полисорб.

Показания

Тиазидный диуретик и блокатор ангиотензина II. Вальсакор н160 для гипертензии принимаемый один раз в день.

Дозировка

Дозировка устанавливается индивидуально для каждого пациента исходя из индивидуальных особенностей организма и тяжести, а также вида, заболевания. Стандартно используют 1 таблетку единожды в 24 часа. Не принимать препарат самостоятельно, поскольку это может иметь тяжелые последствия для пациента.

Побочные действия

Вальсакор н160 имеет ряд побочных эффектов:
• эксфолиативный дерматит;
• ортостатическая гипотензия;
• ангионевротический отек;
• гиперкалиемия;
• бронхоспазм;
• токсический эпидермальный некролиз;
• олигурия;
• азотемия;
• почечная недостаточность;
• рабдомиолиз;
• панкреатит;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• тератогенез;
• глазная гипертензия;
• анафилактоидные реакции;
• отек легких;
• апластическая анемия;
• гипокалиемия;
• гипотония;
• депрессия;
• запор;
• обезвоживание;
• нейтропения;
• одышка;
• импотенция;
• сердцебиение;
• мультиформная эритема;
• боль в груди;
• периферические отеки;
• синусовая тахикардия;
• гиповолемия;
• гепатит;
• повышенные печеночные ферменты;
• желтуха;
• гипербилирубинемия;
• глюкозурия;
• гипергликемия;
• буллезная сыпь;
• васкулит;
• гипомагниемия;
• гиперкальциемия;
• дизурия;
• нефролитиаз;
• подагра;
• гиперурикемия;
• агранулоцитоз;
• гипертриглицеридемия;
• боль в спине;
• гиперхолестеринемия;
• миастения;
• ксантопсия;
• близорукость;
• затуманенное зрение;
• пневмонит;
• сиаладенит;
• гипонатриемия;
• метаболический алкалоз;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• головокружение;
• кашель;
• фарингит;
• носовое кровотечение;
• снижение либидо;
• гемолитическая анемия;
• стимуляция аппетита;
• заложенность носа;
• диарея;
• усталость;
• гипергидроз;
• сыпь;
• повышенная частота мочеиспускания;
• мышечные спазмы;
• астения;
• артралгия;
• миалгия;
• грипп;
• лихорадка;
• синусит;
• парестезии;
• тревога;
• сонливость;
• головокружение;
• звон в ушах;
• бессонница;
• диспепсия;
• боль в животе;
• ксеростомия;
• рвота;
• тошнотные позывы;
• метеоризм;
• головная боль;
• пурпура;
• алопеция;
• зуд;
• светочувствительность;
• крапивница;
• слабость;
• беспокойство;
• анорексия.

Противопоказания

Вальсакор н160 имеет ряд противопоказаний:
• индивидуальная непереносимость любого компонента медпрепарата;
• тяжелые формы поражения печени и почек;
• беременные женщины;
• сахарный диабет;
• повышенный уровень кальция;
• пониженный уровень калия;
• одновременный прием аналогов.

Применение для детей

Безопасность и эффективность Вальсакор н160 не были установлены в детей в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Светочувствительность была отмечена с Вальсакор н160.
Во время клинических испытаний медпрепарата, никакой разницы в эффективности или безопасности не наблюдалось между гериатрическими пациентами и более молодыми взрослыми пациентами. У некоторых взрослых пациентов может наблюдаться повышенная чувствительность к обычной дозе Вальсакор н160, и следует проявлять осторожность при выборе начальной дозы для взрослого гериатрического возраста, обычно начиная с нижнего предела диапазона обычных доз для взрослых. Тиазиды могут быть дилуционной гипонатриемией, особенно у гериатрических лиц. Тиазидные диуретики. Пациенты, получающие диуретики, должны подвергаться мониторингу на наличие клинических признаков кислотного/щелочного, жидкого или электролитного дисбаланса.

Передозировка

В случае передозировки срочно обратиться к врачу, поскольку комбинированный медпрепарат может вызвать тяжелые последствия.

Лекарственное взаимодействие

Ацетазоламид способствует выведению электролита, включая ионы водорода, натрия и калия. При одновременном применении он может усиливать действие Вальсакор н160, истощающих натрий. Таким образом, ингибиторы карбоангидразы могут усиливать существующую гипокалиемию и гиперурикемию. Мониторинг сыворотки калия, чтобы определить потребность в добавках калия и изменения в лекарственной терапии.
Акривастин, псевдоэфедрин. Симпатомиметики могут противодействовать эффектам гипотензивного средства при одновременном назначении. Сердечно-сосудистые эффекты псевдоэфедрина могут снижать антигипертензивные эффекты, вызываемые антагонистами рецептора ангиотензина II. Контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление.
Альбиглютид. Вальсакор н160 может снижать непереносимость и гипергликемию. Гипокалиемия, вызванная диуретиками, может привести к гипергликемии. Из-за этого существует потенциальное фармакодинамическое взаимодействие между тиазидными диуретиками и противодиабетическими средствами. Похоже, что влияние тиазидных диуретиков на гликемический контроль зависит от дозы, и низкие дозы могут быть введены без вредного воздействия на гликемический контроль. Кроме того, диуретики снижают риск инсульта и сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с диабетом. Тем не менее, пациенты, принимающие антидиабетические медпрепараты, должны подвергаться мониторингу на предмет изменения уровня глюкозы в крови. Дозировка корректировки могут быть необходимы. Наконец, как сообщалось, и тиазиды, и сульфонилмочевины вызывают реакции фоточувствительности, Использование может увеличить риск светочувствительности.
Альбутерол. Гипокалиемия, связанная с тиазидными диуретиками, может быть эффективно усугублена бета-агонистами, особенно при превышении бета-агонистов. Хотя клиническое значение этих эффектов неизвестно, соблюдайте осторожность при одновременном назначении бета-агонистов с тиазидными диуретиками и контролируйте уровень сыворотки, как указано в клинических данных.
Метадон. Препараты могут вызывать нарушения электролита, а также гипомагниемию и гипокалиемию, что может продлить интервал QT. Поскольку метадон может также продлить интервал QT, необходимо осторожное совместное введение с диуретиками. Кроме того, опиатные агонисты могут усиливать ортостатическую гипотензию при одновременном применении с диуретиками.
Метамфетамин. Амфетамины повышают как систолическое, так и диастолическое артериальное давление и могут противодействовать активности некоторых антигипертензивных агентов, таких как антагонисты рецептора ангиотензина II. Может потребоваться тщательный мониторинг артериального давления или выбор альтернативных терапевтических средств. Тиазиды могут повышать уровень в крови и, следовательно, усиливать действие амфетаминов. Тиазидные диуретики могут повышать рН мочи, действуя в качестве алкалинизатора мочи, тем самым уменьшая экскрецию с мочой и повышая уровень амфетамина в крови. По возможности следует избегать одновременного приема амфетаминов и подщелачивающих агентов в моче. При необходимости следите за общими побочными эффектами амфетамина, включая снижение аппетита, беспокойство, головокружение, сухость во рту, раздражительность, бессонницу, тошноту, повышение артериального давления или частоту сердечных сокращений. Амфетамины повышают как систолическое, так и диастолическое артериальное давление. Может потребоваться тщательный мониторинг артериального давления или выбор альтернативных терапевтических средств.
Метазоламид. Препараты могут увеличить риск гипокалиемии при одновременном применении с метазоламидом. Мониторинг уровня калия, чтобы определить необходимость дополнения калия или изменения в лекарственной терапии. Также может наблюдаться аддитивный диуретический или гиперурикемический эффект.
Метенамин. Тиазидные диуретики могут привести к тому, что моча станет щелочной. Это может снизить эффективность метенамина путем ингибирования его превращения в формальдегид.

Фармакологическое действие

Тиазиды увеличивают экскрецию воды, подавляя реабсорбцию ионов натрия и хлорида в дистальных канальцах почек. Натрийуретические эффекты характеризуются вторичной потерей калия и бикарбоната, которые могут вызывать легкий гипокалиемический, гипохлоремический, метаболический алкалоз. Тиазиды уменьшают выведение кальция и мочевой кислоты. Тиазидные диуретики обычно не влияют на нормальное кровяное давление. При длительном применении диуретики снижают периферическое сосудистое сопротивление. Точный механизм, ответственный за снижение периферического сопротивления, неизвестен, однако, экскреция натрия с мочой покрывает снижение артериального давления. Первоначально, диуретики понижают кровяное давление, уменьшая сердечный выброс, объем плазмы и объем внеклеточной жидкости. Сердечный выброс в конечном итоге возвращается к норме, значения в плазме и внеклеточной жидкости возвращаются к чуть меньшим, чем обычно, но сопротивление периферических сосудов снижается, что приводит к снижению артериального давления. Таким образом, тиазидные диуретики снижают скорость клубочковой фильтрации, что способствует снижению эффективности медмедпрепарата у пациентов с почечной недостаточностью. Изменения в объеме плазмы вызывают повышение активности ренина в плазме и секреции альдостерона. В целом, диуретики могут переносить толерантность к глюкозе и нарушения липидов.
Вальсакор н160 противодействует ангиотензину II по подтипу рецептора AT1. Были идентифицированы два рецептора ангиотензина II, AT1 и AT2. Хотя валсартан имеет сродство к подтипу AT1 примерно в 20000 раз больше, чем подтип AT2, подтип AT2, как известно, не опосредует сердечно-сосудистый гомеостаз. Ангиотензин II является основным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и играет важную роль в патофизиологии гипертонии и застойной сердечной недостаточности. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, который стимулирует синтез и высвобождение альдостерона. Таким образом, блокируя эффекты ангиотензина II, валсартан снижает системное сосудистое сопротивление без заметного изменения в частоте сердечных сокращений. Циркулирующие уровни как ренина, так и ангиотензина II повышаются в 3 раза в ответ на блокаду рецепторов AT1. Поскольку валсартан не ингибирует АПФ, он также не ингибирует расщепление брадикинина. В отличие от лозартана валсартан не оказывает влияния на сывороточную мочевую кислоту.
Вальсакор н160 вводят перорально. Фармакокинетическое взаимодействие между гидрохлоротиазидом и валсартаном отсутствует.
Гидрохлоротиазид связывается с альбумином (от 40 до 70%) и распределяется по эритроцитам. Медпрепарат проникает через плаценту, но не через гематоэнцефалический барьер, и распространяется в грудное молоко. Гидрохлоротиазид значительно не метаболизируется. Около 70% введенной дозы вводится с мочой в неизмененном виде. Средний период полураспада распределения составляет около 2 часов, а период полувыведения составляет около 10 часов.
Вальсакор н160: Приблизительно 95% валсартана связано с сывороточным белком, альбумином. В исследованиях на животных валсартан не проникал через гематоэнцефалический барьер. Валсартан не является пролекарством. Основным метаболитом валсартана является валерил-4-гидроксивалсартан, который составляет около 9% от дозы. Исследования in vitro показывают, что CYP 2C9 является изоферментом, ответственным за образование валерил-4-гидроксивалсартана. Валсартан не является ингибитором изоферментов CYP 450 в клинически значимых концентрациях. Валсартан выводится из организма преимущественно с калом, скорее всего через желчные пути элиминации. Только 10% дозы из организма без изменений в моче. Период полувыведения валсартана в среднем составляет 6 часов. Резкое прекращение приема валсартана не было связано с быстрым повышением артериального давления.
Гидрохлоротиазид: после перорального приема абсорбция гидрохлоротиазида из желудочного тракта в зависимости от состава, дозы и наличия сопутствующих болезненных состояний. Абсорбция снижается у пациентов с заболеваниями печени, сердца и/или почек. Биодоступность составляет примерно 60-70%. Начало действия составляет 2 часа после перорального введения, с максимальным эффектом через 4 часа. Продолжительность действия колеблется от 6 до 12 часов.
Вальсакор н160 вводят перорально. Он полностью всасывается, с пиковыми уровнями в плазме, возникающими через 2-4 часа после введения. Абсолютная биодоступность для капсульной композиции составляет приблизительно 25% (диапазон 10-35%). Администрация с пищей уменьшает AUC примерно на 40%, Терапевтический эффект сохраняется несмотря на снижение биодоступности. AUC и Cmax возрастают линейно в интервале доз 80-320 мг, однако кривая гипотензивная доза-отзыв является нелинейной, с пропорционально небольшим снижением артериального давления, достигаемым при увеличении дозы. Продолжительность антигипертензивной активности составляет примерно 24 часа, что позволяет ежедневно принимать суточные дозы. Пероральная доза валсартана 80 мг ингибирует прессорный эффект ангиотензина II примерно на 80% при пиковых концентрациях в сыворотке, при этом 30% ингибирование сохраняется в течение 24 часов. Начало и максимальный эффект антигипертензивной активности составляет 2 часа и 6 часов соответственно. Максимальное снижение артериального давления обычно достигается через 4 недели при хроническом дозировании.

Условия и сроки хранения

Температурный режим не более +25 градусов. Не подвергать чрезмерной влаге.

Источник

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 164 мг, повидон – 6 мг, кроскармеллоза натрия – 8 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг, магния стеарат – 18 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 11.2 мг, титана диоксид (Е171) – 2.4 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.2 мг, макрогол 4000 – 1.2 мг.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.

Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе – около 9 ч), кинетика линейная.

При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.

При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.

Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом – 70% и с мочой – 30%, преимущественно в неизмененном виде.

При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Показания

Лечение артериальной гипертензии.

Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

Противопоказания

Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.

Дозировка

Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.

Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

Особые указания

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Беременность и лактация

Валсартан противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

При нарушениях функции почек

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.

Описание препарата ВАЛЬСАКОР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник