Побочные действия винпоцетина у детей
Неврологические патологии у детей опасны своими последствиями, например, гипоксия при родах может проявиться у ребенка 6 месяцев задержкой в развитии. И поэтому в лечении болезней нервной системы используют действенные препараты. Одним из них является Винпоцетин. Но можно ли это лекарство давать грудным детям и для чего назначают Винпоцетин в детском возрасте?
Форма выпуска
Препарат под названием Винпоцетин выпускается в форме таблеток. У них белый цвет, круглая форма и нет запаха. Одна упаковка содержит 50 таблеток. Также существуют формы, применяемые для инъекций.
Состав
Активным веществом в препарате выступает соединение с таким же названием. В каждой таблетке содержится 5 мг винпоцетина. Он дополнен кукурузным крахмалом, лактозой и стеаратом магния, а также тальком и двуокисью кремния. Эти вещества обеспечивают форму и твердость таблетки.
Принцип действия
Винпоцетин относят к средствам, которые влияют на метаболические процессы и кровообращение в тканях головного мозга. Благодаря расширению сосудов лекарство активизирует мозговой кровоток, что приводит к большему поступлению в нервные ткани кислорода и важных для работы мозга питательных веществ (в первую очередь, глюкозы).
При этом лечение Винпоцетином не ухудшает кровоснабжение других тканей (лекарство не вызывает синдром «обкрадывания»). Кроме того, у такого средства отмечается способность разжижать кровь, благодаря чему Винпоцетин препятствует образованию тромбов.
Показания
Неврологи назначают Винпоцетин при нарушениях кровообращения в головном мозге, например, после инсульта, травмы или энцефалопатии, вызванной гипоксическим состоянием. Показания для приема такого лекарства также представлены нарушениями слуха и болезнями глаз, затрагивающими сетчатку и сосудистую оболочку. Препарат может улучшить состояние людей с тугоухостью, глаукомой или шумами в ушах. Как средство вспомогательной терапии, Винпоцетин может назначаться при эпилепсии, аутизме или маниакально-депрессивном психозе.
Противопоказания
Винпоцетин противопоказан:
- При геморрагическом инсульте.
- При аритмиях.
- При повышенном внутричерепном давлении.
- В случае повышенной чувствительности к его ингредиентам.
Также противопоказанием выступает детский возраст до 18 лет.
Можно ли принимать детям?
Давать Винпоцетин в детском возрасте можно лишь по назначению врача.
Хотя инструкция по применению и содержит информацию о запрете использования данного лекарства до 18-летнего возраста, однако при наличии показаний такой препарат может назначаться даже детям до года.
Неврологи нередко прописывают 3х месячным детям это лекарство, если у крохи обнаружено гипоксическое поражение головного мозга. При этом лечение Винпоцетином обязательно должно быть проконтролировано специалистом, а давать препарат без медицинских предписаний недопустимо.
Побочные действия
Если не превышать дозу Винпоцетина, возникновение побочных эффектов встречается редко. Возможно учащение ритма сердцебиений и появление экстрасистол, а также изменения кардиограммы. У некоторых пациентов нарушается сон, возникает общая слабость, усиливается выделение пота. Также возможны головные боли, сонливое состояние и головокружение. Изредка возникают аллергические поражения кожи, а пищеварительная система может отреагировать на Винпоцетин изжогой, тошнотой и сухостью во рту.
Инструкция по применению и дозировка
Лекарство назначают после еды трижды в день. Таблетку нужно проглотить и запить водой. Средняя суточная доза препарата для взрослых – от 15 до 30 мг, но детская дозировка должна подбираться врачом индивидуально. Она может составлять четверть, треть таблетки или другое количество препарата. Уже через неделю с начала приема будет заметен лечебный эффект, но в большинстве случаев медикамент назначается на длительное время (2-3 месяца и дольше).
Передозировка
Случаев передозировки Винпоцетина пока зарегистрировано не было, но в случае превышения допустимой дозы следует промыть желудок, дать пациенту сорбент и назначить симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
Винпоцетин практически не влияет на другие препараты. Это средство нельзя сочетать лишь с Гепарином, поскольку это приведет к усилению кровотечения. Если назначить это лекарство и Метилдопу, возможно более выраженное гипотензивное действие. Назначение принимающему Винпоцетин пациенту антикоагулянтов или противоаритмических препаратов должно проводиться с осторожностью.
Условия продажи
Для приобретения Винпоцетина в аптеке требуется рецепт от лечащего врача.
Условия хранения и срок годности
Держать упаковку следует вдали от прямого солнечного света так, чтобы таблетки не мог достать ребенок. Оптимальные температурные условия для Винпоцетина – от 15 до 30 градусов тепла. С момента производства лекарство следует использовать в течение 5 лет.
Отзывы
Отзывы врачей о Винпоцетине преимущественно положительные. Неврологи часто назначают это лекарство при поражениях ЦНС в процессе родов, отмечая, что препарат благодаря стимуляции кровотока в мозге помогает быстро устранить последствия энцефалопатии. Винпоцетин также востребован у отоларингологов, психиатров и офтальмологов. Комаровский называет Винпоцетин эффективным средством, которое не вредит ребенку, если к его назначению были показания, а дозировку подобрал опытный врач.
Отзывы родителей после применения Винпоцетина встречаются разные. Кто-то не рискует давать это лекарство ребенку, например, если ему 4 месяца. Другие же полагаются на опыт лечащего врача и дают таблетки крохе в предписанной дозировке. Они в основном отмечают эффективность такого лекарства и низкую частоту побочных эффектов.
Аналоги
Винпоцетин для лечения ребенка может быть заменен препаратом с тем же действующим веществом, например:
- Кавинтон.
- Бравинтон.
- Телектол.
- Винцетин.
- Корсавин.
Источник
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Винпоцетин
- Фармакологическая группа вещества Винпоцетин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Винпоцетин
- Фармакология
- Применение вещества Винпоцетин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Винпоцетин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Винпоцетин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Винпоцетин
Латинское название вещества Винпоцетин
Vinpocetinum (род. Vinpocetini)
Химическое название
Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат
Брутто-формула
C22H26N2O2
Фармакологическая группа вещества Винпоцетин
- Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F01 Сосудистая деменция
- F03 Деменция неуточненная
- F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
- F07.2 Постконтузионный синдром
- F79 Умственная отсталость неуточненная
- G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
- G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
- G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
- G93.4 Энцефалопатия неуточненная
- H34 Окклюзии сосудов сетчатки
- H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
- H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
- H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса
- H40 Глаукома
- H81.0 Болезнь Меньера
- H81.4 Головокружение центрального происхождения
- H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
- H83.2 Лабиринтная дисфункция
- H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
- H91 Другая потеря слуха
- H93.1 Шум в ушах (субъективный)
- H93.3 Болезни слухового нерва
- I61 Внутримозговое кровоизлияние
- I63 Инфаркт мозга
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- I74 Эмболия и тромбоз артерий
- R41.3.0* Снижение памяти
- R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
- R51 Головная боль
- S06 Внутричерепная травма
- T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Код CAS
42971-09-5
Характеристика вещества Винпоцетин
Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие – ноотропное, улучшающее мозговое кровообращение, нейрометаболическое.
Фармакодинамика
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ, смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект «обкрадывания».
Фармакокинетика
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь, Tmax достигается через 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь.
Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало таковое в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Vd составляет
88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. При парентеральном введении Vd — 5,3 л/кг. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7% и свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
При многократном приеме внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом Css в плазме крови составили (1,2±0,27) и (2,1±0,33) нг/мл соответственно. T1/2 у человека составляет (4,83±1,29) ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печеночной циркуляции не найдено.
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при первом прохождения винпоцетина. АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, T1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.
Особые группы пациентов
В связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей метаболизма отсутствует необходимость коррекции дозы при заболеваниях печени и почек.
Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция винпоцетина отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пожилым пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Применение вещества Винпоцетин
Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).
Противопоказания
Гиперчувствительность; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелая форма ишемической болезни сердца или тяжелые аритмии; беременность; кормление грудью; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
Ограничения к применению
Пациенты, принимающие гипотензивные ЛС или ЛС, увеличивающие интервал QT; пациенты с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor); печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Винпоцетин проникает через ГПБ и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы винпоцетина. При применении винпоцетина необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Винпоцетин
Данные о побочных действиях представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Нарушения психики: редко — бессонница, нарушения сна, возбуждение, неусидчивость; очень редко — эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение, нарушения вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко — отек диска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах.
Со стороны сердца: редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолы, ощущение сердцебиения; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий.
Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко — колебания АД.
Со стороны органов пищеварения: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко — дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — астения, повышенная утомляемость, чувство жара; очень редко — дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — снижение АД; редко — повышение АД, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на ЭКГ, снижение/повышение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов; очень редко — увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, сокращение тромбинового времени, увеличение массы тела.
Взаимодействие
Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с ЛС, влияющими на ЦНС, противоаритмическими ЛС и антикоагулянтами.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетина ограничены.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Пути введения
Внутрь, в/в.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, суточная доза — 30 мг.
В/в, в виде капельной инфузии (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин).
Меры предосторожности вещества Винпоцетин
Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием ЛС, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.
Винпоцетин и гепарин — химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.
Винпоцетин несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для его разведения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник