Побочные действия винпоцетина у взрослых
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Винпоцетин
- Фармакологическая группа вещества Винпоцетин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Винпоцетин
- Фармакология
- Применение вещества Винпоцетин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Винпоцетин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Винпоцетин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Винпоцетин
Латинское название вещества Винпоцетин
Vinpocetinum (род. Vinpocetini)
Химическое название
Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат
Брутто-формула
C22H26N2O2
Фармакологическая группа вещества Винпоцетин
- Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F01 Сосудистая деменция
- F03 Деменция неуточненная
- F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
- F07.2 Постконтузионный синдром
- F79 Умственная отсталость неуточненная
- G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
- G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
- G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
- G93.4 Энцефалопатия неуточненная
- H34 Окклюзии сосудов сетчатки
- H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
- H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
- H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса
- H40 Глаукома
- H81.0 Болезнь Меньера
- H81.4 Головокружение центрального происхождения
- H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
- H83.2 Лабиринтная дисфункция
- H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
- H91 Другая потеря слуха
- H93.1 Шум в ушах (субъективный)
- H93.3 Болезни слухового нерва
- I61 Внутримозговое кровоизлияние
- I63 Инфаркт мозга
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- I74 Эмболия и тромбоз артерий
- R41.3.0* Снижение памяти
- R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
- R51 Головная боль
- S06 Внутричерепная травма
- T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Код CAS
42971-09-5
Характеристика вещества Винпоцетин
Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие – ноотропное, улучшающее мозговое кровообращение, нейрометаболическое.
Фармакодинамика
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ, смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект «обкрадывания».
Фармакокинетика
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь, Tmax достигается через 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь.
Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало таковое в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Vd составляет
88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. При парентеральном введении Vd — 5,3 л/кг. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7% и свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
При многократном приеме внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом Css в плазме крови составили (1,2±0,27) и (2,1±0,33) нг/мл соответственно. T1/2 у человека составляет (4,83±1,29) ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печеночной циркуляции не найдено.
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при первом прохождения винпоцетина. АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, T1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.
Особые группы пациентов
В связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей метаболизма отсутствует необходимость коррекции дозы при заболеваниях печени и почек.
Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция винпоцетина отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пожилым пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Применение вещества Винпоцетин
Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).
Противопоказания
Гиперчувствительность; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелая форма ишемической болезни сердца или тяжелые аритмии; беременность; кормление грудью; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
Ограничения к применению
Пациенты, принимающие гипотензивные ЛС или ЛС, увеличивающие интервал QT; пациенты с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor); печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Винпоцетин проникает через ГПБ и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы винпоцетина. При применении винпоцетина необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Винпоцетин
Данные о побочных действиях представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Нарушения психики: редко — бессонница, нарушения сна, возбуждение, неусидчивость; очень редко — эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение, нарушения вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко — отек диска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах.
Со стороны сердца: редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолы, ощущение сердцебиения; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий.
Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко — колебания АД.
Со стороны органов пищеварения: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко — дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — астения, повышенная утомляемость, чувство жара; очень редко — дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — снижение АД; редко — повышение АД, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на ЭКГ, снижение/повышение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов; очень редко — увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, сокращение тромбинового времени, увеличение массы тела.
Взаимодействие
Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с ЛС, влияющими на ЦНС, противоаритмическими ЛС и антикоагулянтами.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетина ограничены.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Пути введения
Внутрь, в/в.
Меры предосторожности вещества Винпоцетин
Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием ЛС, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.
Винпоцетин и гепарин — химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.
Винпоцетин несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для его разведения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Состав
- В состав 1 таблетки Винпоцетина в зависимости от производителя может входить 5 или 10 мг одноименного действующего вещества. Дополнительные вещества: картофельный крахмал, диоксид кремния коллоидный, лактоза, стеарат магния.
- В 1 мл концентрата раствора для инфузий содержится 5 мг винпоцетина. Дополнительные вещества: хлороводородная кислота, пропиленгликоль, дисульфит натрия, сорбитол, эдетат динатрия, сульфит натрия, лимонная кислота, вода.
Форма выпуска
Белые или светло-желтые круглые таблетки двояковыпуклой формы с засечкой на одной стороне. 10/20/30/50/100 таблеток в ячейковые упаковке, от 1 до 10 упаковок в пачке из картона.
Концентрат представляет собой прозрачный, немного окрашенный раствор. 2/5 мл в темной стеклянной ампуле, 5/10 ампул в ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Согласно ОКПД – препарат, воздействующий на центральную нервную систему. Усиливает мозговое кровообращение, обладает антигипоксическим, антиагрегационным, сосудорасширяющим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
МНН – Винпоцетин. Препарат, усиливающий церебральное кровообращение и метаболизм. Подавляет активность фосфодиэстеразы, вызывая накопление цАМФ в тканях. Демонстрирует вазодилатирующее действие в основном на сосуды мозга, что обусловлено спазмолитическим миотропным эффектом. Системное кровяное давление снижается незначительно.
Стимулирует кровоснабжение тканей мозга, ослабляет агрегацию тромбоцитов, регулирует реологические свойства крови. Улучшает устойчивость к гипоксии клеток мозга, стимулируя перенос кислорода к тканям благодаря уменьшения тропности к нему эритроцитов, активируя метаболизм и поглощение глюкозы. Увеличивает концентрацию катехоламинов в клетках мозга.
Фармакокинетика
При употреблении внутрь быстро всасывается из кишечника. Наибольшая концентрация в крови достигается спустя примерно 1 час. Время полувыведения достигает 5 часов.
Показания к применению Винпоцетина
Показания к применению Винпоцетина Форте и Винпоцетина идентичны.
От чего таблетки Винпоцетин?
Применение препарата согласно инструкции обосновано при:
- недостаточность церебрального кровообращения острого или хронического характера;
- посттравматическая энцефалопатия;
- дисциркуляторная энцефалопатия, провоцирующая головокружение, нарушение памяти, головную боль;
- сосудистые поражения сосудистой оболочки и сетчатки;
- вегетососудистая дистония на фоне климактерического синдрома;
- ослабление слуха васкулярного или токсического происхождения, головокружение лабиринтного генеза, болезнь Меньера.
Показания к применению Винпоцетина Акри:
- для снижение выраженности и силы неврологических и психических признаков при разных формах недостаточности церебрального кровообращения (последствия инсульта, восстановительная стадия инсульта, временная ишемическая атака, недостаточность вертебробазилярного кровообращения, деменция сосудистого генеза, атеросклероз артерий мозга, энцефалопатия посттравматического и гипертонического генеза);
- болезнь Меньера, перцептивное снижение слуха, шум в ушах невыясненного генеза;
- хронические васкулярные поражения сосудистой оболочки глаза и сетчатки.
Противопоказания
- Острый геморрагический инсульт, выраженные аритмии или ишемическая болезнь сердца.
- Аллергия на любой из компонентов лекарства.
- Беременность или лактация.
- Возраст менее 18 лет.
Побочные действия
Побочные действия одинаковы для Винпоцетина и других препаратов с аналогичным составом.
- Реакции со стороны кровообращения: учащение пульса, неустойчивость артериального давления, изменение ЭКГ, экстрасистолия, приливы.
- Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, бессонница, головная боль.
- Реакции со стороны пищеварения: тошнота, сухость во рту, изжога.
- Другие реакции: слабость, аллергические реакции, усиленное потоотделение.
Инструкция по применению Винпоцетина (Способ и дозировка)
Таблетки Винпоцетин, инструкция по применению
Для перорального приема используются обычно таблетки дозировкой 5-10 мг, которые принимаются от 1 до 3 раз в сутки в зависимости от вида патологии и рекомендаций врача.
Инструкция по применению Винпоцетина Акри
Лекарство нужно принимать после приема пищи, внутрь, по 1 таблетке трижды в день. Первоначальная суточная дозировка — 15 мг. Наибольшая суточная дозировка — 30 мг. Длительность курса лечения в зависимости от рекомендаций врача может достигать 3 месяца.
При расстройствах функции почек или печени дозировку лекарства не изменяют.
Дозу понижают постепенно до полной отмены.
Ампулы Винпоцетин, инструкция по применению
В форме инъекций Винпоцетин в/в применяются в основном при острых состояниях, однократная доза равна 20 мг. При нормальной переносимости дозировку повышают через 3-4 дня до 1 мг/кг веса. Длительность терапии составляет обычно 10-14 дней.
Детям до 18 лет препарат запрещен для применения.
Передозировка
Признаки передозировки: усиление выраженности нежелательных эффектов.
Лечение передозировки: промывание желудка, употребление энтеросорбентов, симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Взаимодействия не выявлено при одновременном использовании с Клопамидом, β-адреноблокаторами, Гидрохлоротиазидом, Глибенкламидом, Аценокумаролом, Дигоксином, Имипрамином.
В ряде случаев требуется совместное применение с Метилдопой, от чего лекарство иногда вызывает гипотензивный эффект. При таком лечении необходим регулярный контроль кровяного давления.
Нет данных, подтверждающих лекарственное взаимодействие с препаратами центрального действия, противоаритмическими средствами и антикоагулянтами, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при подобном одновременном приеме.
Препарат увеличивает риск геморрагических осложнений при одновременном проведении гепаринотерапии.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Хранить в темном сухом месте при комнатной температуре. Беречь от детей.
Срок годности
4 года.
Особые указания
Препарат с осторожностью следует применять внутрь при стенокардии, аритмии, неустойчивом давлении и сниженном сосудистом тонусе.
Парентерально лекарство в острых случаях применяют до улучшения состояния больного, затем переходят на пероральный прием. При хронических расстройствах препарат также принимают внутрь.
При церебральном геморрагическом инсульте внутривенное введение лекарства разрешается лишь после купирования острых явлений.
Аналоги Винпоцетина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Винпоцетина: Вицеброл, Кавинтон, Нейровин, Оксопотин, Пирацетам.
Синонимы
Винпоцетин Форте, Винпоцетин-Акос, Винпоцетин Акри, Винпоцетин-Сар.
Детям
Детям до 18 лет препарат запрещен для применения.
При беременности и лактации
Препарат запрещен к применению при беременности (из-за риска плацентарного кровотечения и внезапного аборта в результате стимуляции плацентарного кровоснабжения) и в период лактации.
Отзывы о Винпоцетине
Отзывы о Винпоцетин Акри и отзывы о Винпоцетин Форте и Винпоцетине принципиально сходны и отлично характеризуют терапевтические свойства данных препаратов. Наиболее часто лекарство используют для улучшения кровоснабжения мозга. Отзывы врачей на форуме свидетельствуют о редком возникновении побочных явлений и рекомендуют начинать прием препарата только по назначению медицинского работника. Детям данный препарат запрещен.
Цена Винпоцетина, где купить
Цена Винпоцетина в таблетках по в России составляет 130-210 рублей в зависимости от производителя, а цена Винпоцетина Форте 10 мг №30 – 85-90 рублей. Цена ампул препарата по 2 мл №10 приближается к 65 рублям.
Средняя цена таких таблеток на Украине в вышеуказанной форме выпуска равна 31 гривне. Средние цены лекарства с приставкой Форте и инъекционной формы препарата (местного производства) составляют на Украине 104 и 28 гривен соответственно.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
Винпоцетин конц-т д/пригот. р-ра д/инф 5мг/мл амп. 2мл №10Озон ООО
Винпоцетин таблетки 5мг 50 шт.ООО “Изварино Фарма”
Винпоцетин конц. для приг раствора для инф. 0,5% 2мл 10 шт.Борисовский завод медицинских препаратов ОАО
Винпоцетин таблетки 5мг 50штОзон ООО
Винпоцетин таблетки 5мг 50 шт. Гедеон РихтерОАО Гедеон Рихп
Аптека Диалог
Винпоцетин-OBL (таб. 5мг №50)Оболенское фармпред.
Винпоцетин таблетки 5мг №50Обновление ПФК ЗАО
Винпоцетин таблетки 5мг №50Алси фарм
Винпоцетин (таб. 5мг №50)БЗМП
Винпоцетин таблетки 5мг №30Алси фарм
показать еще
Аптека24
Винпоцетин-Дарница 0.5% 2 мл №10 раствор для инфузий ПрАТ”Фармацевтична фірма “Дарниця”, Україна
Винпоцетин 5 мг №30 таблетки ТОВ”Астрафарм” , Україна
Винпоцетин-Дарница N30 таблетки ПрАТ”Фармацевтична фірма “Дарниця”, Україна
Винпоцетин 0.005 г №30 таблетки ПрАТ”Лекхім-Харків”, м.Харків, Україна
ПаниАптека
Винпоцетин инфузия Винпоцетин р-р д/ин. 0.5% амп. 2мл №10 Украина , Дарница ЧАО
ВИНПОЦЕТИН ампула Винпоцетин р-р д/ин. 0.5% амп. 2мл №5 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО
ВИНПОЦЕТИН таблетки Винпоцетин табл. 5мг №30 Украина , Астрафарм ООО
ВИНПОЦЕТИН таблетки Винпоцетин табл. 5мг №30 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО
ВИНПОЦЕТИН ампула Винпоцетин-ЛХ р-р д/ин. 5мг/мл 2мл №10 Украина , Лекхим-Харьков ЗАО
показать еще
БИОСФЕРА
Винпоцетин форте Канон 10 мг №30 табл.Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)
Винпоцетин 5 мг №30 табл.ОЗ ГНЦЛС (Украина)
показать еще
Источник