Побочные действия золадекса у женщин
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Çîëàäåêñ
Ãîçåðåëèí ÿâëÿåòñÿ ñèíòåòè÷åñêèì àíàëîãîì ïðèðîäíîãî ðèëèçèíã-ôàêòîðà ëþòåèíèçèðóþùåãî ãîðìîíà (ËÃ-ÐÃ). Ïðè ïîñòîÿííîì ïðèìåíåíèè Çîëàäåêñ îáðàòèìî èíãèáèðóåò ñåêðåöèþ Ëà â ïåðåäíåé äîëå ãèïîôèçà, ÷òî ïðèâîäèò ê ñíèæåíèþ êîíöåíòðàöèè òåñòîñòåðîíà â ñûâîðîòêå êðîâè ó ìóæ÷èí è êîíöåíòðàöèè ýñòðàäèîëà â ñûâîðîòêå êðîâè ó æåíùèí. Äàííûé ýôôåêò îáðàòèìûé ïîñëå îòìåíû òåðàïèè.  íà÷àëå ëå÷åíèÿ Çîëàäåêñ, ïîäîáíî äðóãèì àãîíèñòàì ËÃ-ÐÃ, ìîæåò âûçûâàòü âðåìåííîå ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè òåñòîñòåðîíà â ñûâîðîòêå êðîâè ó ìóæ÷èí è ýñòðàäèîëà ó æåíùèí; ó íåêîòîðûõ æåíùèí â ýòî âðåìÿ ìîãóò âîçíèêàòü âàãèíàëüíûå êðîâîòå÷åíèÿ ðàçëè÷íîé ïðîäîëæèòåëüíîñòè è èíòåíñèâíîñòè, êîòîðûå â äàëüíåéøåì ïðîõîäÿò ñàìîñòîÿòåëüíî è îáóñëîâëåíû, âåðîÿòíî, ñíèæåíèåì óðîâíÿ ýñòðîãåíîâ.
Ó ìóæ÷èí ïðèìåðíî ÷åðåç 21 äåíü ïîñëå ïåðâîé èíúåêöèè ïðåïàðàòà êîíöåíòðàöèÿ òåñòîñòåðîíà ñíèæàåòñÿ äî óðîâíÿ, ñîïîñòàâèìîãî ñ òàêîâûì ïðè êàñòðàöèè, è ïðîäîëæàåò îñòàâàòüñÿ íèçêîé ïðè ðåãóëÿðíîì ââåäåíèè ïðåïàðàòà ñ èíòåðâàëîì 28 äíåé (ïðè ïðèåìå êàïñóë, ñîäåðæàùèõ 3,6 ìã ãîçåðåëèíà) èëè 3 ìåñ (ïðè ïðèåìå êàïñóë, ñîäåðæàùèõ 10,8 ìã ãîçåðåëèíà).
Ó áîëüøèíñòâà áîëüíûõ ïðè ýòîì îòìå÷àþò ðåãðåññ îïóõîëè ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû è óëó÷øåíèå êëèíè÷åñêîãî ñîñòîÿíèÿ.
Åñëè ïðè èñêëþ÷èòåëüíûõ îáñòîÿòåëüñòâàõ ïîâòîðíîå ââåäåíèå äîçû ÷åðåç 3 ìåñ (ïðè ïðèåìå êàïñóë, ñîäåðæàùèõ 10,8 ìã ãîçåðåëèíà) íå ïðîèñõîäèò, äàííûå ñâèäåòåëüñòâóþò î òîì, ÷òî óðîâåíü òåñòîñòåðîíà, êîòîðûé ñîîòâåòñòâóåò òàêîâîìó ïðè êàñòðàöèè, ñîõðàíÿëñÿ ó áîëüøèíñòâà ïàöèåíòîâ äî 16 íåä.
Ó æåíùèí êîíöåíòðàöèÿ ýñòðàäèîëà â ñûâîðîòêå êðîâè òàêæå ñíèæàåòñÿ ïðèìåðíî ÷åðåç 21 äåíü ïîñëå ïåðâîé èíúåêöèè ïðåïàðàòà è ïðè ðåãóëÿðíûõ ïîâòîðíûõ ââåäåíèÿõ ñ èíòåðâàëîì 28 äíåé îñòàåòñÿ íà óðîâíå, ñîïîñòàâèìîì ñ òåì, êîòîðûé îòìå÷àþò ó æåíùèí â ïîñòìåíîïàóçàëüíûé ïåðèîä. Ýòî îáåñïå÷èâàåò òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò ïðè ãîðìîíàëüíî-çàâèñèìûõ ôîðìàõ ðàêà ìîëî÷íîé æåëåçû, ýíäîìåòðèîçå è ôèáðîìå ìàòêè. Ýòî òàêæå âûçûâàåò èñòîí÷åíèå ýíäîìåòðèÿ è ÿâëÿåòñÿ ïðè÷èíîé ðàçâèòèÿ àìåíîðåè ó áîëüøèíñòâà ïàöèåíòîê.
Çîëàäåêñ â êîìáèíàöèè ñ ïðåïàðàòàìè æåëåçà âûçûâàåò àìåíîðåþ è óëó÷øåíèå ïîêàçàòåëåé óðîâíÿ ãåìîãëîáèíà è êîëè÷åñòâà ýðèòðîöèòîâ ó æåíùèí ñ ôèáðîìîé ìàòêè è ñîïóòñòâóþùåé àíåìèåé. Òàêàÿ êîìáèíàöèÿ îáåñïå÷èâàåò äîïîëíèòåëüíîå ïîâûøåíèå óðîâíÿ ãåìîãëîáèíà â ñðåäíåì íà 10 ã/ë ïî ñðàâíåíèþ ñ òåðàïèåé òîëüêî ïðåïàðàòàìè æåëåçà.
Î÷åíü ðåäêî ó íåêîòîðûõ æåíùèí âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ àíàëîãàìè ËÃ-Ðà ìîæåò íàñòóïàòü ìåíîïàóçà áåç âîññòàíîâëåíèÿ ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà ïîñëå îêîí÷àíèÿ òåðàïèè.
Áèîäîñòóïíîñòü Çîëàäåêñà ïðàêòè÷åñêè ïîëíàÿ; åãî ïðèìåíåíèå ñîãëàñíî ðåêîìåíäàöèÿì îòíîñèòåëüíî äîçèðîâàíèÿ îáåñïå÷èâàåò ýôôåêòèâíîå äåéñòâèå ãîçåðåëèíà áåç êëèíè÷åñêè çíà÷èìîé êóìóëÿöèè. Ïðåïàðàò ñëàáî ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò 2–4 ÷. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè (ñðåäíÿÿ ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ — 8–10 ìã/ìë) äîñòèãàëàñü ïðèáëèçèòåëüíî ÷åðåç 2 ÷ ïîñëå îäíîðàçîâîãî ïðèìåíåíèÿ Çîëàäåêñà â äîçå 10,8 ìã. Ïîñëå ýòîãî ñðåäíÿÿ êîíöåíòðàöèÿ ãîçåðåëèíà îñòàåòñÿ îòíîñèòåëüíî ñòàáèëüíîé â ïðåäåëàõ 0,3–1 íã/ìë äî êîíöà ëå÷åíèÿ. Ó áîëüíûõ ñ íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïî÷åê ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ àêòèâíîãî âåùåñòâà èç îðãàíèçìà óâåëè÷èâàåòñÿ, îäíàêî ïðè åæåìåñÿ÷íîì ââåäåíèè ãîçåðåëèíà àöåòàòà â ôîðìå äåïî ýòî íå èìååò ñóùåñòâåííîãî çíà÷åíèÿ è íå òðåáóåò èçìåíåíèÿ ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ äëÿ äàííîé êàòåãîðèè áîëüíûõ. Ó áîëüíûõ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ çíà÷èòåëüíûõ èçìåíåíèé â ôàðìàêîêèíåòèêå ïðåïàðàòà íå îòìå÷àþò.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Çîëàäåêñ
Çîëàäåêñ 3,6 ìã:
- Ëå÷åíèå ðàêà ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû â ñëåäóþùèõ ñëó÷àÿõ:
- ëå÷åíèå ìåòàñòàòè÷åñêîãî ðàêà ïðîñòàòû;
- ëå÷åíèå ìåñòíî-ðàñïðîñòðàíåííîãî ðàêà ïðîñòàòû êàê àëüòåðíàòèâà õèðóðãè÷åñêîé êàñòðàöèè;
- êàê àäúþâàíòíàÿ òåðàïèÿ ê ëó÷åâîé òåðàïèè ó ïàöèåíòîâ ñ âûñîêèì ðèñêîì ëîêàëèçîâàííîãî èëè ìåñòíî-ðàñïðîñòðàíåííîãî ðàêà ïðîñòàòû;
- êàê íåîàäúþâàíòíàÿ òåðàïèÿ, êîòîðàÿ ïðåäøåñòâóåò ëó÷åâîé òåðàïèè ó ïàöèåíòîâ ñ âûñîêèì ðèñêîì ëîêàëèçîâàííîãî èëè ìåñòíî-ðàñïðîñòðàíåííîãî ðàêà ïðîñòàòû;
- êàê àäúþâàíòíàÿ òåðàïèÿ ê ðàäèêàëüíîé ïðîñòàòýêòîìèè ó ïàöèåíòîâ ñ ìåñòíî-ðàñïðîñòðàíåííûì ðàêîì ïðîñòàòû è âûñîêèì ðèñêîì ïðîãðåññèðîâàíèÿ çàáîëåâàíèÿ.
Çîëàäåêñ 10,8 ìã:
- Ðàê ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû: òåðàïèÿ ðàêà ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû ïðè êîòîðîì âîçìîæíî ãîðìîíàëüíîå âëèÿíèå.
- Ýíäîìåòðèîç: òåðàïèÿ ýíäîìåòðèîçà, âêëþ÷àÿ îáëåã÷åíèå ñèìïòîìîâ, òàêèõ êàê áîëü è óìåíüøåíèå ðàçìåðà è êîëè÷åñòâà ýíäîìåòðèàëüíûõ ïîðàæåíèé.
- Ôèáðîìà ìàòêè: òåðàïèÿ ôèáðîèäîâ, âêëþ÷àÿ óìåíüøåíèå ïîðàæåíèé, óëó÷øåíèå ãåìàòîëîãè÷åñêîãî ñîñòîÿíèÿ è îáëåã÷åíèå òàêèõ ñèìïòîìîâ êàê áîëü. Åãî èñïðîëüçóþò êàê âñïîìîãàòåëüíûé ñïîñîá ïðè õèðóðãè÷åñêîì âìåøàòåëüñòâå ñ öåëüþ îáëåã÷åíèÿ îïåðàöèîííîé òåõíèêè è ñíèæåíèÿ ïîòåðè êðîâè ïðè îïåðàöèè.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Çîëàäåêñ
Çîëàäåêñ 3,6 ìã:
Âçðîñëûå
Îäíó êàïñóëó (3,6 ìã) ïðåïàðàòà Çîëàäåêñ ââîäÿò ï/ê â ïåðåäíþþ áðþøíóþ ñòåíêó êàæäûå 28 äíåé. Äëèòåëüíîñòü ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà Çîëàäåêñ ïðè îíêîëîãè÷åñêèõ çàáîëåâàíèÿõ îïðåäåëÿåò âðà÷ èíäèâèäóàëüíî äëÿ êàæäîãî ïàöèåíòà.
Ýêñòðàêîðïîðàëüíîå îïëîäîòâîðåíèå: Çîëàäåêñ 3,6 ìã íàçíà÷àþò äëÿ äåñåíñèáèëèçàöèè ãèïîôèçà, êîòîðàÿ îïðåäåëÿåòñÿ ïî êîíöåíòðàöèè ýñòðàäèîëà â ñûâîðîòêå êðîâè è äîëæíà îòâå÷àòü òàêîé, êàêàÿ ñóùåñòâóåò íà ðàííåé ôîëëèêóëÿðíîé ôàçå (ïðèáëèçèòåëüíî 150 ïìîëü/ë). Ýòî, êàê ïðàâèëî, ïðîèñõîäèò ìåæäó 7-ì è 21-ì äíåì ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà. Ñóïåðîâóëÿöèþ (êîíòðîëèðóåìóþ ñòèìóëÿöèþ ÿè÷íèêîâ) ñ ïîìîùüþ ãîíàäîòðîïèíà íà÷èíàþò, êîãäà óæå äîñòèãíóòà äåñåíñèáèëèçàöèÿ. Äåñåíñèáèëèçàöèÿ, âûçâàííàÿ ââåäåíèåì àãîíèñòà ËÃ-Ðà (Çîëàäåêñ), ÿâëÿåòñÿ áîëåå ñòîéêîé, ïîýòîìó â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ìîæåò âîçíèêíóòü ïîòðåáíîñòü ïîâûñèòü äîçó ãîíàäîòðîïèíà. Íà ñîîòâåòñòâóþùåé ñòàäèè ðàçâèòèÿ ôîëëèêóëû ââåäåíèå ãîíàäîòðîïèíà ïðåêðàùàþò, à â äàëüíåéøåì ââîäÿò õîðèîíè÷åñêèé ãîíàäîòðîïèí ÷åëîâåêà äëÿ èíäóêöèè îâóëÿöèè. Êîíòðîëü ëå÷åíèÿ, ïðîöåäóðû ïîëó÷åíèÿ îîöèòà è îïëîäîòâîðåíèÿ ïðîâîäÿò â ñîîòâåòñòâèè ñ îáû÷íîé ïðàêòèêîé êàæäîãî ëå÷åáíîãî ó÷ðåæäåíèÿ.
Äëÿ ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé èëè ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, à òàêæå äëÿ ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà íåò íåîáõîäèìîñòè êîððåêòèðîâàòü äîçó.
Ýíäîìåòðèîç ìîæíî ëå÷èòü íå áîëåå 6 ìåñ, ïîñêîëüêó îòñóòñòâóþò êëèíè÷åñêèå äàííûå îòíîñèòåëüíî áîëåå äëèòåëüíûõ ïåðèîäîâ ïðèìåíåíèÿ. Ïîâòîðíûå êóðñû òåðàïèè ïðîâîäèòü íå ñëåäóåò â ñâÿçè ñ îïàñíîñòüþ ïîòåðè ÷àñòè ìèíåðàëüíûõ êîìïîíåíòîâ è óìåíüøåíèÿ ïëîòíîñòè êîñòíîé òêàíè. Áûëî ïðîäåìîíñòðèðîâàíî, ÷òî ó ïàöèåíòîê, ïîëó÷àâøèõ Çîëàäåêñ â ñâÿçè ñ ýíäîìåòðèîçîì, äîïîëíèòåëüíàÿ çàìåñòèòåëüíàÿ ãîðìîíîòåðàïèÿ (åæåäíåâíûé ïðèåì ýñòðîãåííûõ è ïðîãåñòàãåííûõ ïðåïàðàòîâ) óìåíüøèëà ïîòåðþ ìèíåðàëüíîé ïëîòíîñòè êîñòíîé òêàíè è âûðàæåííîñòü âàçîìîòîðíûõ ñèìïòîìîâ.
Äëÿ èñòîí÷åíèÿ ýíäîìåòðèÿ ââîäÿò 2 êàïñóëû ñ èíòåðâàëîì â 4 íåä, ïðè ýòîì îïåðàöèþ ïëàíèðóþò ìåæäó 0-é è 2-é íåäåëåé ïîñëå ââåäåíèÿ 2-é êàïñóëû.
Çîëàäåêñ 10,8 ìã:
Âçðîñëûå ìóæ÷èíû1 êàïñóëó (10,8 ìã) ïðåïàðàòà Çîëàäåêñ ââîäÿò ï/ê â ïåðåäíþþ áðþøíóþ ñòåíêó êàæäûå 3 ìåñ.
Âçðîñëûå æåíùèíû.
Ýíäîìåòðèîç è ôèáðîìà ìàòêè: ëå÷åíèå äîëæíî ïðîäîëæàòüñÿ íå áîëåå 6 ìåñ, ïîñêîëüêó êëèíè÷åñêèå äàííûå îòíîñèòåëüíî áîëåå äëèòåëüíîãî ïåðèîäà ïðèìåíåíèÿ îòñóòñòâóþò. Ïîâòîðíûå êóðñû ëå÷åíèÿ ïðîâîäèòü íå ñëåäóåò â ñâÿçè ñ îïàñíîñòüþ ïîòåðè ÷àñòè ìèíåðàëüíûõ êîìïîíåíòîâ è óìåíüøåíèÿ ïëîòíîñòè êîñòíîé òêàíè. Ó ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ïîëó÷àëè Çîëàäåêñ ïî 3,6 ìã äëÿ ëå÷åíèÿ ýíäîìåòðèîçà, äîïîëíèòåëüíàÿ ãîðìîíîçàìåùàþùàÿ òåðàïèÿ (åæåäíåâíûé ïðèåì ýñòðîãåííîãî è ïðîãåñòåðîíîâîãî ïðåïàðàòîâ) óìåíüøàëà ïîòåðþ ìèíåðàëüíîé ïëîòíîñòè êîñòíîé òêàíè è âûðàæåííîñòü âàçîìîòîðíûõ ñèìïòîìîâ. Îïûò ïðèìåíåíèÿ ãîðìîíîçàìåñòèòåëüíîé òåðàïèè ó æåíùèí, êîòîðûå ïîëó÷àëè Çîëàäåêñ 10,8 ìã, îòñóòñòâóåò.
Ó áîëüíûõ ñ ïî÷å÷íîé è ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, à òàêæå ó áîëüíûõ ïîæèëîãî âîçðàñòà êîððåêèðîâàòü äîçó íåò íåîáõîäèìîñòè.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Çîëàäåêñ
Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ, ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðåïàðàòó èëè äðóãèì àíàëîãàì ËÃ-ÐÃ. Çîëàäåêñ ïðîòèâîïîêàçàí äåòÿì.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Çîëàäåêñ
Ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè, â òîì ÷èñëå àíàôèëàêñèÿ, àðòðàëãèÿ, íåñïåöèôè÷åñêàÿ ïàðåñòåçèÿ, êîæíàÿ ñûïü (êàê ïðàâèëî, èñ÷åçàåò áåç îòìåíû ïðåïàðàòà), èçìåíåíèå óðîâíÿ ÀÄ (ïðåõîäÿùàÿ àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ èëè Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ òðåáóþùàÿ îòìåíû ïðåïàðàòà), ðåäêî — ìåñòíûå ðåàêöèè â âèäå ïîäêîæíûõ êðîâîèçëèÿíèé â ìåñòå ââåäåíèÿ.
Êàê è â ñëó÷àå ïðèìåíåíèÿ äðóãèõ ïðåïàðàòîâ ýòîãî êëàññà, â íà÷àëå ëå÷åíèÿ êðàéíå ðåäêî ìîæåò âîçíèêíóòü êðîâîèçëèÿíèå â ãèïîôèç, ñèìïòîìàìè êîòîðîãî ÿâëÿþòñÿ ãîëîâíàÿ áîëü, æàð, íàðóøåíèå êîîðäèíàöèè äâèæåíèé.
Ó ìóæ÷èí âîçìîæíû ïðèëèâû, óñèëåííîå ïîòîîòäåëåíèå è ñíèæåíèå ïîòåíöèè, ÷òî ðåäêî òðåáóåò îòìåíû òåðàïèè. Ðåäêî îòìå÷àëè îòå÷íîñòü è áîëåçíåííîñòü ìîëî÷íûõ æåëåç.  íà÷àëå ëå÷åíèÿ ïàöèåíòîâ ñ ðàêîì ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû ìîæåò âîçíèêàòü âðåìåííîå óâåëè÷åíèå âûðàæåííîñòè áîëè â êîñòÿõ; â ýòîì ñëó÷àå ñëåäóåò ïðîâîäèòü ñèìïòîìàòè÷åñêóþ òåðàïèþ. Îòìå÷àëè îòäåëüíûå ñëó÷àè ðàçâèòèÿ íåïðîõîäèìîñòè ìî÷åòî÷íèêîâ è ñäàâëèâàíèÿ ñïèííîãî ìîçãà.
Ó æåíùèí âîçìîæíû ïðèëèâû, óñèëåííîå ïîòîîòäåëåíèå è íàðóøåíèå ïîëîâîãî âëå÷åíèÿ, ðåäêî òðåáóþùèå îòìåíû ïðåïàðàòà; èíîãäà — ãîëîâíàÿ áîëü, ÷àñòàÿ ñìåíà íàñòðîåíèÿ, äåïðåññèÿ, ñóõîñòü ñëèçèñòîé îáîëî÷êè âëàãàëèùà, ðåäêî — èçìåíåíèå âåëè÷èíû ìîëî÷íûõ æåëåç.  íà÷àëå ëå÷åíèÿ ó áîëüíûõ ðàêîì ìîëî÷íîé æåëåçû ìîæåò âðåìåííî óâåëè÷èâàòüñÿ âûðàæåííîñòü ñèìïòîìîâ áîëåçíè, â ýòîì ñëó÷àå ïðîâîäÿò ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå (èíàêòèâàòîðàìè àðîìàòàçû è ïðîãåñòèíàìè).  ðåäêèõ ñëó÷àÿõ ïîñëå íà÷àëà òåðàïèè ó áîëüíûõ ñ ìåòàñòàçàìè â êîñòÿõ âîçíèêàåò ãèïåðêàëüöèåìèÿ. Ó æåíùèí ñ ôèáðîìàìè ìàòêè ìîãóò îòìå÷àòü äåãåíåðàöèþ ôèáðîìàòîçíûõ óçëîâ.  åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ ïðè ïðîâåäåíèè òåðàïèè ïî ïîâîäó ðàêà ìîëî÷íîé æåëåçû ñ ìåòàñòàçàìè â êîñòÿõ ðàçâèâàëàñü ãèïåðêàëüöèåìèÿ. Ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà â ðåïðîäóêòèâíîé ïðîãðàììå â êîìáèíàöèè ñ ãîíàäîòðîïèíîì îòìå÷åíû ñëó÷àè ðàçâèòèÿ ñèíäðîìà ãèïåðñòèìóëÿöèè ÿè÷íèêîâ (ÑÃÑß). Ñ÷èòàåòñÿ, ÷òî äåñåíñèáèëèçàöèÿ ãèïîôèçà ñ ïîìîùüþ ïðåïàðàòà â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ íóæäàåòñÿ â ïîâûøåíèè äîçû ãîíàäîòðîïèíà. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ââåäåíèå õîðèîíè÷åñêîãî ãîíàäîòðîïèíà ÷åëîâåêà íåîáõîäèìî ïðåêðàòèòü. Áûëè ñîîáùåíèÿ îá îáðàçîâàíèè ôîëëèêóëÿðíûõ êèñò è êèñò æåëòîãî òåëà ÿè÷íèêîâ âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ËÃ-ÐÃ. Áîëüøèíñòâî êèñò áûëè áåññèìïòîìíûìè, íåôóíêöèîíàëüíûìè, ðàçíîãî ðàçìåðà è èñ÷åçàëè ñàìîñòîÿòåëüíî.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Çîëàäåêñ
Çîëàäåêñ íå ïîêàçàí äëÿ ëå÷åíèÿ äåòåé, ïîñêîëüêó áåçîïàñíîñòü è ýôôåêòèâíîñòü ïðåïàðàòà ó ýòîé ãðóïïû ïàöèåíòîâ íå óñòàíîâëåíû.
Çîëàäåêñ ñëåäóåò íàçíà÷àòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ìóæ÷èíàì, ó êîòîðûõ ñóùåñòâóåò ðèñê ðàçâèòèÿ íåïðîõîäèìîñòè ìî÷åòî÷íèêîâ èëè ñäàâëèâàíèÿ ñïèííîãî ìîçãà. Íåîáõîäèìî ïðîâîäèòü ñèñòåìàòè÷åñêîå íàáëþäåíèå ýòîé êàòåãîðèè áîëüíûõ â òå÷åíèå ïåðâîãî ìåñÿöà òåðàïèè.  ñëó÷àå âîçíèêíîâåíèÿ êîìïðåññèè ñïèííîãî ìîçãà èëè íåïðîõîäèìîñòè ìî÷åòî÷íèêîâ íàçíà÷àþò îáû÷íîå äëÿ äàííûõ îñëîæíåíèé ëå÷åíèå.
Ïðèìåíåíèå àíàëîãîâ ËÃ-Ðà ó æåíùèí ìîæåò ñòàòü ïðè÷èíîé ðàçâèòèÿ îñòåîïîðîçà. Èìåþùèåñÿ íà ýòî âðåìÿ äàííûå îòíîñèòåëüíî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà Çîëàäåêñ ñâèäåòåëüñòâóþò î ñíèæåíèè â ñðåäíåì íà 4,6% ïëîòíîñòè âåðòåáðàëüíîé êîñòíîé òêàíè èç-çà ïîòåðè ÷àñòè ìèíåðàëüíûõ êîìïîíåíòîâ ïîñëå 6-ìåñÿ÷íîãî êóðñà ëå÷åíèÿ è î ïðîãðåññèðóþùåì âîññòàíîâëåíèè åå ê ñðåäíåìó çíà÷åíèþ óìåíüøåíèÿ íà 2,6% (â ñðàâíåíèè ñ áàçîâîé ëèíèåé) ÷åðåç 6 ìåñ ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ. Çîëàäåêñ ñ îñòîðîæíîñòüþ íàçíà÷àþò æåíùèíàì ñ êîñòíûìè ìåòàáîëè÷åñêèìè íàðóøåíèÿìè. Çîëàäåêñ òàêæå ìîæåò âûçâàòü ïîâûøåíèå ñîïðîòèâëåíèÿ øåéêè ìàòêè è â ñâÿçè ñ ýòèì òðóäíîñòè ïðè åå äèëàòàöèè.
Çîëàäåêñ (3,6 ìã) ñëåäóåò ïðèìåíÿòü òîëüêî êàê ÷àñòü ðåïðîäóêòèâíîé ìåòîäèêè ïîä êîíòðîëåì ñïåöèàëèñòîâ. Êàê è ïðè ïðèìåíåíèè äðóãèõ àãîíèñòîâ ËÃ-ÐÃ, áûëè îòìå÷åíû ñëó÷àè ðàçâèòèÿ ÑÃÑß, àññîöèèðîâàííûå ñ ïðèìåíåíèåì Çîëàäåêñà (3,6 ìã) â êîìáèíàöèè ñ ãîíàäîòðîïèíîì. Ñ÷èòàåòñÿ, ÷òî ãèïîôèçàðíàÿ ðåãóëÿöèÿ ñ ïðèìåíåíèåì ëåêàðñòâåííîé ôîðìû äåïî â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ïîâûøàåò ïîòðåáíîñòü â ãîíàäîòðîïèíàõ. Öèêë ñòèìóëÿöèè ñëåäóåò ïðîâîäèòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ó ïàöèåíòîê ñ ðèñêîì ðàçâèòèÿ ÑÃÑß.  ñëó÷àå ïðèìåíåíèÿ õîðèîíè÷åñêîãî ãîíàäîòðîïèíà ÷åëîâåêà íåîáõîäèì òùàòåëüíûé êëèíè÷åñêèé êîíòðîëü.
Ñëåäóåò ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòü Çîëàäåêñ (3,6 ìã) â ðåïðîäóêòèâíûõ ìåòîäèêàõ ó ïàöèåíòîê ñ ñèíäðîìîì ïîëèêèñòîçà ÿè÷íèêîâ.
Õîòÿ ïî äàííûì ýêñïåðèìåíòàëüíûõ èññëåäîâàíèé òåðàòîãåííûõ ñâîéñòâ ó ïðåïàðàòà íå âûÿâëåíî, Çîëàäåêñ íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü â ïåðèîä áåðåìåííîñòè, ïîñêîëüêó òåîðåòè÷åñêè ïðè ïðèìåíåíèè àãîíèñòîâ ËÃ-Ðà ñóùåñòâóåò ðèñê ðàçâèòèÿ àíîìàëèé ïëîäà è ïðåðûâàíèÿ áåðåìåííîñòè. Ó ïàöèåíòîê ðåïðîäóêòèâíîãî âîçðàñòà íåîáõîäèìî èñêëþ÷èòü âîçìîæíóþ áåðåìåííîñòü äî íà÷àëà ëå÷åíèÿ Çîëàäåêñîì. Âî âðåìÿ òåðàïèè ñëåäóåò ïîëüçîâàòüñÿ íåãîðìîíàëüíûìè ìåòîäàìè êîíòðàöåïöèè, à ïðè ýíäîìåòðèîçå — äî âîññòàíîâëåíèÿ ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà.
Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü Çîëàäåêñ â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Åñëè ïëàíèðóåòñÿ ïðèìåíåíèå Çîëàäåêñà âî âðåìÿ ýêñòðàêîðïîðàëüíîãî îïëîäîòâîðåíèÿ, â íà÷àëå ëå÷åíèÿ íóæíî èñêëþ÷èòü áåðåìåííîñòü. Êëèíè÷åñêèå äàííûå î ïðèìåíåíèè Çîëàäåêñà ïðè òàêîì ïîêàçàíèè îãðàíè÷åíû. Íî â äîñòóïíûõ äàííûõ íåò èíôîðìàöèè î ñëó÷àÿõ àíîìàëèè ðàçâèòèÿ îîöèòà èëè áåðåìåííîñòè.
Íå âëèÿåò íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ðàáîòàòü ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Çîëàäåêñ
Íå óñòàíîâëåíû.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Çîëàäåêñ, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Êëèíè÷åñêèõ äàííûõ íåò. Ïðåäïîëàãàåòñÿ, ÷òî ïåðåäîçèðîâêà íå äîëæíà âûçûâàòü ðàçâèòèÿ êàêèõ-ëèáî èíûõ ýôôåêòîâ, êðîìå òåõ, êîòîðûå ñâÿçàíû ñ óðîâíåì ïîëîâûõ ãîðìîíîâ.  ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè ïðîâîäÿò ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Çîëàäåêñ
Ïðè òåìïåðàòóðå äî 25 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Çîëàäåêñ:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Действующее вещество:ГозерелинГозерелин
Лекарственная форма:  капсула для подкожного введения пролонгированного действияСостав:
Одна капсула содержит:
активное вещество: гозерелина ацетат 3,6 мг или 10,8 мг (в пересчете на гозерелин-основание);
вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер (50:50) до общей массы 18,0 мг (препарат Золадекс® 3,6 мг), низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) до общей массы 36,0 мг (соотношение между низкомолекулярным и высокомолекулярным сополимером 3:1, по массе) (препарат Золадекс® 10,8 мг).
Описание:
Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
Фармакотерапевтическая группа:противоопухолевое средство – гонадотропин-рилизинг гормона аналогАТХ:  
L.02.A.E.03 Гозерелин
Фармакодинамика:
Золадекс® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении препарат Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае препарата Золадекс® 3,6 мг или каждые 3 месяца в случае препарата Золадекс® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс® 3,6 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы препарата Золадекс® 3,6 мг и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
После введения препарата Золадекс® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс® 10,8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
Показано, что препарат Золадекс® 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Фармакокинетика:
Введение препарата Золадекс® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2-4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс® 3,6 мг или препарата Золадекс® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Показания:
Для препарата Золадекс® 3,6 мг
– Рак предстательной железы;
– рак молочной железы;
– эндометриоз;
– фибромы матки;
– для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии;
– при экстракорпоральном оплодотворении.
Для препарата Золадекс® 10,8 мг
– Рак предстательной железы;
– эндометриоз;
– фибромы матки.
Противопоказания:
– Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ;
– беременность и лактация;
– детский возраст.
С осторожностью:
Лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга.
При экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.
Способ применения и дозы:
Препарат Золадекс® 3,6 мг
Взрослые
Препарат Золадекс® 3,6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней
– при злокачественных новообразованиях длительно;
– при доброкачественных гинекологических заболеваниях не более 6 месяцев;
– для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы.
Экстракорпоральное оплодотворение
Препарат Золадекс® 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.
Препарат Золадекс® 10,8 мг
Взрослые мужчины
Препарат Золадекс® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.
Взрослые женщины
Препарат Золадекс® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.
Пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
Побочные эффекты:
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:
Часто (> 1/100, < 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10000, < 1/1000); Очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Новообразования:
Очень редко: опухоль гипофиза.
Неуточненной частоты: дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.
Со стороны иммунной системы:
Нечасто: реакции гиперчувствительности.
Редко: анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы:
Очень редко: кровоизлияние в гипофиз.
Метаболические нарушения:
Часто: нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе.
Нечасто: гиперкальциемия (у женщин).
Со стороны нервной системы и психической сферы:
Очень часто: снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене.
Часто: изменение настроения (у женщин), депрессия (у женщин), перепады настроения (у мужчин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин).
Очень редко: психотическое расстройство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень часто: “приливы”, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене.
Часто: инфаркт миокарда (у мужчин); сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном применении антиандрогенных препаратов. Изменения артериального давления, проявляющиеся снижением артериального давления или повышением артериального давления. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс®, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс®.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Очень часто: повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившая к его отмене; акне (у женщин), в большинстве случаев возникает в течение 1 месяца после начала терапии препаратом Золадекс®.
Часто: алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в том числе, у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии.
Неуточненной частоты: алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижения концентрации андрогенов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Часто: артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически.
Нечасто: артралгия (у мужчин).
Со стороны мочеполовой системы:
Очень часто: эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин).
Часто: гинекомастия (у мужчин).
Нечасто: болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин).
Редко: киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами).
Неуточненной частоты: вагинальное кровотечение (у женщин).
Прочие:
Очень часто: реакция в месте введения препарата (у женщин).
Часто: реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.
Лабораторные исследования:
Часто: снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.
Постмаркетинговое применение
На фоне применения препарата Золадекс® отмечены единичные случаи изменений показателей анализа крови, нарушения функции печени, тромбоэмболии легочной артерии и интерстициальной пневмонии.
Передозировка:
Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется.
В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
Не известно.
Особые указания:
– Следует с осторожностью назначать препарат Золадекс® лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
– У женщин препарат Золадекс® 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс® 3,6 мг.
– При использовании препарата Золадекс® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
– Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Золадекс® 3,6 мг в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением препарата Золадекс® 3,6 мг, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется.
– Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс® 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормонозаместительной терапии при лечении препаратом Золадекс® 10,8 мг.
– Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс® у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
– Применение препарата Золадекс® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
– Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.
– Препарат Золадекс® 3,6 мг должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
– Рекомендуется с осторожностью применять препарат Золадекс® 3,6 мг при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов.
– По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Нет сведений о том, что препарат Золадекс® приводит к ухудшению этих видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:Капсула для подкожного введения пролонгированного действия, 3,6 мг, 10,8 мг.Упаковка:
По 3,6 мг или 10, 8 мг в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide).
Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт.
Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.
Условия хранения:
Хранить при температуре ниже 25° С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:П N013307/01Дата регистрации:27.08.2011Владелец Регистрационного удостоверения:АстраЗенека ЮК ЛтдАстраЗенека ЮК Лтд ВеликобританияПроизводитель:  Представительство:  АстраЗенека Фармасьютикалз ОООАстраЗенека Фармасьютикалз ОООДата обновления информации:  23.12.2015Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник