Показание и противопоказание альфакальцидол

Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

Витамины и витаминоподобные средства

Входит в состав препаратов

  • Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ОНЛС

    АТХ:

    A.11.C.C.03   Альфакальцидол

    Фармакодинамика:

    Альфакальцидол (1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1,25-дигидроксивитамин D3, активный метаболит витамина D (кальцитриол), который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона.

    Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.

    У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в том числе дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пациентов пожилого возраста при применении альфакальцидола.

    Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.

    Фармакокинетика:

    Начало действия (гиперкальциемического) – через 6 ч, длительность – до 48 ч. После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ. Сmax в плазме достигается через 8-12 ч после однократного приема. В крови связывается со специфическими альфа-глобулинами и транспортируется в печень, где превращается в активный метаболит – кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол). Меньшая часть метаболизируется в костной ткани. Не метаболизируется в почках (в отличие от природного витамина D), что позволяет назначать его при дефиците витамина D пациентам с почечной недостаточностью (эффект не зависит от гидроксилирования в почках). Продукты биотрансформации выводятся почками и с желчью (примерно в одинаковом соотношении). Период полувыведения из крови – 3 ч.

    Показания:Остеодистрофия (в том числе при хронической почечной недостаточности), гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз, рахит и остеомаляция различного генеза, остеопороз (в том числе постменопаузный, сенильный, стероидный), почечный ацидоз, синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией).

    IV.E20-E35.E20.8   Другие формы гипопаратиреоза

    IV.E20-E35.E20.0   Идиопатический гипопаратиреоз

    IV.E50-E64.E55.0   Рахит активный

    IV.E70-E90.E72.0   Нарушение транспорта аминокислот

    IV.E70-E90.E83.3   Нарушения обмена фосфора

    XIII.M80-M85.M82.8*   Остеопороз при других болезнях, классифицированных в других рубриках

    XIII.M80-M85.M81.8   Другие остеопорозы

    XIII.M80-M85.M81.5   Идиопатический остеопороз

    XIII.M80-M85.M81.4   Лекарственный остеопороз

    XIII.M80-M85.M81.2   Остеопороз, вызванный обездвиженностью

    XIII.M80-M85.M81.1   Остеопороз после удаления яичников

    XIII.M80-M85.M81.0   Постменопаузный остеопороз

    XIV.N25-N29.N25.0   Почечная остеодистрофия

    XIII.M80-M85.M83   Остеомаляция у взрослых

    XIV.N25-N29.N25.8   Другие нарушения, обусловленные дисфункцией почечных канальцев

    Противопоказания:Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперфосфатемия (кроме гиперфосфатемии при гиперпаратиреозе), гипермагнемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, интоксикация витамином D, повышенная чувствительность к альфакальцидолу, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет.С осторожностью:Атеросклероз, саркоидоз или другие гранулематозы, хроническая сердечная недостаточность, нефролитиаз в анамнезе, гиперфосфатемия, хроническая почечная недостаточность, туберкулез легких (активная форма), риск гиперкальциемии (особенно при наличии мочекаменной болезни, детский возраст старше 3 лет.Беременность и лактация:

    Категория действия на плод по FDA – C.

    Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. Применение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

    Небольшие количества препарата проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, так как возможна гиперкальциемия у младенцев.

    Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

    Способ применения и дозы:

    Индивидуально. Суточная доза для взрослых варьирует от 0,07 мкг до 20 мкг, для детей 0,01-0,08 мкг/кг.

    Внутрь. Рекомендуемую суточную дозу препарата можно принимать сразу за 1 прием, можно разделить дозу на 2 приема. Терапия может продолжаться от 2-3 месяцев до 1 года и более. Продолжительность лечения определяется врачом для каждого пациента индивидуально.

    Взрослые

    При остеомаляции, связанной с недостаточностью питания или всасывания:от 1 до 3 мкг в сутки в течение минимум 2-3 месяцев.

    Пригипопаратиреозе:от 1 до 4 мкг в сутки.

    При остеодистрофии при хронической почечной недостаточности:от 0,5 до 2 мкг в сутки курсами в течение 2-3 месяцев 2-3 раза в год.

    При синдроме Фанкони и почечном ацидозе:от 2 до 6 мкг в сутки.

    Читайте также:  Настой кедровых орехов применение и противопоказания

    При гипофосфатемической остеомаляции:терапию начинают с дозы 4 мкг в сутки. Максимальная суточная доза может достигать 20 мкг.

    Приостеопорозе (в том числе постменопаузном, сенильном, стероидном):от 0,5 до 1 мкг в сутки. Начинать лечение рекомендуется с минимальной дозы, контролируя 1 раз в неделю содержание кальция и фосфора в плазме крови. Дозу можно повышать на 0,5 мкг в сутки до стабилизации биохимических показателей.

    Парентерально, внутривенно. Начинать лечение необходимо с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в крови. Внутрь, взрослым: начальная доза 1 мкг в сутки, может повышаться на 0,25-0,5 мкг в сутки до стабилизации биохимических показателей.

    Внутривенно, при гемодиализе в конце каждого сеанса в виде болюса (в течение 30 с). Инъекция должна проводиться в возвратную линию аппарата (как можно ближе к пациенту – для ликвидации риска всасывания альфакальцидола пластиком). Начальная доза – 1 мкг, максимальная – 6 мкг на диализ, но не более 12 мкг в течение 1 недели.

    Дети старше 3 лет

    При рахите и остеомаляции, связанными с недостаточностью питания или всасывания:от 1 до 3 мкг в сутки в течение минимум 2-3 месяцев.

    Приостеодистрофии при хронической почечной недостаточности:от 0,5 до 1 мкг в сутки курсами в течение 2-3 месяцев 2-3 раза в год.

    Присиндроме Фанкони и почечном ацидозе:от 2 до 6 мкг в сутки.

    Пригипофосфатемическом рахите и остеомаляции:терапию начинают с дозы 1 мкг в сутки.

    Парентерально, внутривенно. Гипофосфатемические рахиты, персистирующая гипокальциемия в связи с гипо- и псевдогипопаратиреодизмом. 1 месяц-12 лет: внутривенно в дозе 25-50 нг/кг в сутки (максимальная доза 1 мкг). 12-18 лет: 1 мкг в сутки.

    Персистирующая неонатальная гипокальциемия. Новорожденным назначают внутривенно в дозе 50-100 нг/кг в сутки (до 2 мкг/кг при резистентных случаях).

    Профилактика дефицита витамина D у пациентов с заболеванием почек или холестатическим заболеванием печени. Новорожденным назначают внутривенно в дозе 20 нг/кг в сутки. 1 месяц-12 лет при массе тела до 20 кг 15-30 нг/кг в сутки (максимальная доза – до 500 нг), при массе свыше 20 кг – в дозе 250-500 нг в сутки; детям 12-18 лет: в дозе 250-500 нг в сутки.

    Побочные эффекты:

    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, сухость во рту, дискомфорт в области эпигастрия, запор; редко – незначительное повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы.

    Со стороны ЦНС: слабость, утомляемость, головокружение, сонливость.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

    Со стороны обмена веществ: редко – повышение липопротеинов высокой плотности в плазме; при выраженных нарушениях функции почек – гиперфосфатемия.

    Передозировка:

    Ранние симптомы гипервитаминоза D, обусловленные гиперкальциемией: боль в костях, запор, диарея, сонливость, сухость во рту, головная боль, полидипсия, поллакиурия/никтурия, полиурия, нерегулярное сердцебиение, снижение аппетита, металлический привкус во рту, мышечная боль, тошнота или рвота, зуд, необычная усталость или слабость.

    Поздние симптомы гипервитаминоза D, обусловленные гиперкальциемией: боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия, лейкоцитурия), конъюнктивит, снижение либидо, эктопическая кальцификация, повышение температуры тела, повышение давления, повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, зуд кожи, сонливость, снижение аппетита, мышечная боль, тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка), психоз (изменения психики и настроения), ринорея, снижение массы тела.

    Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.

    Лечение: отмена препарата. В ранние сроки острой передозировки – промывание желудка, прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями); в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий – гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), петлевых диуретиков, глюкокортикоидов, бифосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

    Взаимодействие:

    Даназол: усиление эффекта альфакальцидола, возможно развитие гиперкальциемии.

    Кальцитонин: снижение эффекта альфакальцидола.

    Колестирамин: снижение эффекта альфакальцидола.

    Памидроновая кислота: снижение эффекта альфакальцидола.

    Этидроновая кислота: снижение эффекта альфакальцидола.

    Фенитоин: повышение метаболизма альфакальцидола, снижение концентрации альфакальцидола в плазме крови (возможно изменение его эффективности).

    Фенобарбитал: снижение концентрации альфакальцидола в плазме крови (возможно изменение его эффективности).

    Особые указания:

    В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации Ca2+ и фосфатов в крови (в начале лечения – 1-2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca2+ в плазме каждые 3-5 недель, концентрацию Ca2+ в моче – каждые 1-3 месяца), а также активности щелочной фосфатазы (при хронической почечной недостаточности – еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания щелочной фосфатазы в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).

    Читайте также:  Противопоказания для санаторно курортного лечения при сахарном диабете

    Альфакальцидол сопоставим по эффективности с кальцием у пациентов с новыми компрессионными переломами позвонков.

    Превосходит по эффективности дополнительно принимаемый витамин D при остеопорозе (позвонков) у пожилых, кальцитонин и алендронат при профилактике гиперпаратиреоза у пациентов после трансплантации почки; уступает фалекальцидолу в подавлении уровня паратиреоидного гормона при вторичном гипертиреозе и кальцитриолу при остеопении, вызванной циррозом печени.

    После того, как нормализуется содержание щелочной фосфатазы в плазме, необходимо соответственно снизить дозу (во избежание развития гиперкальциемии). Гиперкальциемию и гиперкальциурию корригируют, отменяя лечение и снижая потребление Ca2+ (обычно через 1 неделю). После нормализации лечение продолжают, назначая половину последней применявшейся дозы.

    Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.

    Инструкции

    Источник

    Химическое название

    (1альфа,3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-1,3-диол

    Химические свойства

    Альфакальцидол – аналог витамина D, который активно используют в качестве добавки к пище и корму домашней птицы для восполнения запасов витамина. Средство внесено в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

    Лекарство синтезируют в виде белых или бесцветных кристаллов, которые практически не растворяются в воде, зато легко растворимы в этаноле, медленно растворятся в растительном масле. Данное химическое соединение не устойчиво и разлагается под действием ультрафиолетового излечения и воздуха. Молярная масса вещества = 400,6 грамм на моль.

    Фармакологическое действие

    Регулирующее кальций-фосфорный обмен.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Лекарство выполняет важную роль в процессах поддержания гомеостаза фосфорного и кальциевого обмена. Альфакальцидол стимулирует активное всасывание фосфатов и кальция из просветов тонкой кишки, увеличивает степень реабсорбции кальция в почечных канальцах. Препарат усиливает интенсивность минерализации костной ткани, снижает степень остеомаляции и уровень паратиреоидного гормона. Средство препятствует рахиту.

    Данное химическое соединение снижает частоту переломов, возникающих в результате смещения кальциевого баланса при кальциевой мальабсорбции. У пациента улучшается координация движений, проходят болезненные ощущения в костях и мышцах.

    После приема лекарственного средства эффект от таблеток развивается в течение 6 часов, а длится около 2 суток. Всасывается Альфакальцидол в тонком кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается же через 8-18 часов. Период полувыведения из крови составляет порядка 3 часов. Метаболизм протекает в печени, где образуется активный метаболит 1,25-дигидроксиколекальциферол, в меньшей степени вещество метаболизируется в костной ткани. Метаболиты выводится с желчью и мочой.

    Благодаря тому, что метаболизм средства не происходит в почках, его можно назначать при различных степенях почечной недостаточности.

    Показания к применению

    Лекарство назначают:

    • в качестве профилактического средства при гипо- или авитаминозе D;
    • пациентам с остеомаляцией, остеопатией, остеопорозом;
    • при несбалансированном и неполноценном питании;
    • больным гипопаратиреозом с гипокальциемией;
    • при мальабсорбции и недостаточной инсоляции витаминов;
    • пациентам с витамин D-резистентным рахитом;
    • алкоголикам;
    • при циррозе печени или печеночной недостаточности, в составе комплексной терапии;
    • больным синдромом Фанкони;
    • при механической желтухе;
    • если некоторые заболевания ЖКТ нарушают процессы усвоения витамина D (персистирующая диарея, болезнь Крона, глютеновая энетропатия, тропическая спру);
    • при быстром похудании;
    • беременным женщинам, в особенности при многоплодной беременности, зависимости от никотина или некоторых препаратов;
    • при недостаточной инсоляции новорожденных детей на грудном вскармливании.

    Противопоказания

    Препарат противопоказан к приему:

    • пациентам с гиперкальциемией;
    • при аллергии на действующее вещество;
    • больным почечной остеодистрофией с гиперфосфатемией;
    • при гипервитаминозе D.

    Особую осторожность необходимо соблюдать (лечение проводится под контролем и по рекомендации врача):

    • при атеросклерозе;
    • пациентам с туберкулезом легких в активной форме;
    • больным с саркоидозом и другими гранулематозами;
    • при сердечной недостаточности;
    • при хронических болезнях почек;
    • если у пациента в анамнезе наблюдался нефроуролитиаз;
    • при гиперфосфатемии;
    • пожилым пациентам, во избежание развития атеросклероза;
    • детям.

    Побочные действия

    Обычно лекарство не вызывает каких-либо побочных реакций.

    Могут проявиться:

    • анорексия, тошнота, неприятные ощущения в эпигастральной области, рвота, сухость слизистой оболочки ротовой полости, запор;
    • повышенная утомляемость, сонливость, слабость, головокружение;
    • высыпания на коже, аллергический зуд.

    Редко возникают:

    • рост активности ферментов печени, АЛТ, АСТ;
    • повышение уровня ЛПВП в плазме крови;
    • гиперфосфатемия (развивается на фоне нарушений в работе почек).

    Альфакальцидол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Препарат назначают внутрь или внутривенно.

    Лечение начинают с малых доз, 1 раз в неделю проводят анализы, определяют уровень кальция и фосфора в крови.

    Внутрь. Рекомендуемая суточная дозировка – 1 мкг. При хорошей переносимости ее можно повысить на 0,25-0,5 мкг в день. Для детей может потребоваться коррекция дозировки, в зависимости от веса и возраста. Детям от 3 лет назначают от 0,01 до 0,08 мкг на один кг веса.

    Читайте также:  Противопоказания крапивы для женщин

    Продолжительность лечения зависит от болезни, переносимости препарата и эффективности лечения. В некоторых случаях лекарство назначают пожизненно.

    Внутривенно препарат используют в конце сеанса гемодиализа в виде болюса. Инъекцию осуществляют в возвратную линию аппарата. Разовая дозировка составляет от 1 до 6 мкг. Максимальное количество Альфакальцидола, которое пациенту можно ввести в течение недели – 12 мкг.

    Передозировка

    При систематическом приеме больших дозировок препарата может развиться гипервитаминоз D.

    Симптомы гиперкальциемии на ранних стадиях: запор или диарея, боли в костях, сонливость, боли в мышцах, привкус металла во рту, полидипсия, отсутствие аппетита, повышенная утомляемость, никтурия.

    Симптомы гипервитаминоза D на более поздних стадиях: мутная моча, болезненные ощущения в костях, лейкоцитонурия, повышенная температура тела, конъюнктивит, эктопическая кальцификация, рост АД, снижение полового влечения, светочувствительность, панкреатит, ринорея, психозы, потеря веса.

    Признаками хронической интоксикации витамином D являются: повышенное АД, кальциноз почек, легких, кровеносных сосудов, сердечная недостаточность, вплоть до летального исхода, нарушение нормального процесса роста у маленьких детей.

    В качестве терапии лекарство отменяют. Если острая передозировка произошла менее 2 часов назад, то можно промыть желудок, дать пострадавшему минеральное масло. Также показана поддерживающая терапия, введение инфузионных солевых растворов, петлевых диуретиков, бифосфонатов, глюкокортикостероидов, кальцитонина. Эффективен гемодиализ.

    Взаимодействие

    Фенитоин, барбитураты, противоэпилептические средства снижают эффективность Альфакальцидола.

    Сочетание препарата со средствами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени приводит к снижению эффективности препарата. Рекомендуется увеличить дозировку Альфакальцидола.

    Одновременный прием средства и препаратов наперстянки повышает вероятность развития сердечной аритмии. При сочетании с кальцием и препаратами кальция, тиазидными диуретиками – возникает риск гиперкальциемии.

    Антациды и слабительные средства повышают вероятность развития гипермагниемии.

    При сочетанном приеме препарата с минеральными маслами, колестиполом, колестирамином, антацидами, альбумином или сукральфатом снижается его абсорбционная способность и ускоряется процесс эвакуации из организма.

    Лекарство не принимают вместе с колекальциферолом и его производными.

    Проведение лаксативодиализа на фоне лечения Альфакальцидолом увеличивает вероятность развития гипермагниемии и гипералюминемии.

    Условия продажи

    Нужен рецепт.

    Особые указания

    Во время лечения препаратом рекомендуется периодически контролировать уровень кальция и фосфатов в крови. На начальных этапах лечения анализы проводят каждые 3-4 дня, затем после стабилизации состояния пациента – каждые 3-5 недель. Один раз в 2 месяца рекомендуется определять уровень кальция в моче, уровень ЩФ.

    Если перед началом приема препарата у пациента была обнаружена хроническая почечная недостаточность, необходимо скорректировать гиперфосфатемию. Когда уровень ЩФ в плазме крови нормализовался, то дозировку рекомендуется снизить.

    С особой осторожностью назначают внутривенное введение лекарства новорожденным недоношенным детям.

    Гиперкальциемия возникает при болезнях почек, высоких дозировках лекарства и повышенной степени деминерализации. Поэтому после нормализации уровня ЩФ в сыворотке крови или при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости необходимо снизить дозировку Альфакальцидола.

    Пациентам с почечной остеодистрофией лекарство необходимо назначать в комбинации с препаратами, связывающими фосфаты, чтобы предотвратить развитие гиперфосфатемии.

    Если во время лечения у больного возникла гиперкальциурия, то терапию прекращают и через некоторое время назначают Альфакальцидол в меньших дозах. Степень чувствительности к витамину D строго индивидуальна.

    Для профилактики гиповитаминоза рекомендуется сбалансировано питаться.

    В отличие от природного витамина D, данный препарат не претерпевает реакции метаболизма в почках, что позволяет назначать лекарство пациентам с почечной недостаточностью.

    Есть сообщения, что средство оказалось достаточно эффективным во время лечения вторичного гиперпаратиреоидизма, возникшего в результате почечной недостаточности.

    Детям

    У детей, которые в течение длительного периода времени принимают данное вещество, повышается вероятность задержки роста. Во время лечения рекомендуется скорректировать дозировку в соответствии с весом и возрастом ребенка.

    Пожилым

    У пожилых пациентов повышенная потребность в витамине D.

    При беременности и лактации

    Беременным женщинам лекарство назначает лечащий врач, в случае, когда предполагаемая польза выше, чем потенциальный риск для здоровья женщины и ребенка.

    Средство нельзя назначать во время кормления грудью.

    Препараты, в которых содержится (Аналоги Альфакальцидола)

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Синонимы: Альфадол, Оксидевит, Этальфа, Альфа Д3-Тева, Ван-Альфа, Оксидевита капсулы.

    В комбинации с карбонатом кальция вещество находится в препарате Альфадол-Ca. Также средство входит в состав таблеток Тевабон в сочетании с алендроновой кислотой.

    Отзывы об Альфакальцидоле

    Отзывы о препаратах Альфакальцидола хорошие. Лекарство часто назначают маленьким детям, пожилым пациентам, побочные реакции проявляются редко. При грамотном подборе необходимой дозировки в соответствии с рекомендациями врача лекарство достаточно эффективно и хорошо переносится.

    Цена на Альфакальцидол, где купить

    Стоимость капсул Альфа Д3-Тева составляет порядка 190-300 рублей, дозировка 0,24 мкг за 30 штук.

    Источник