Показания и противопоказания анаприлина

Показания и противопоказания анаприлина thumbnail

Таблетки Анаприлин в дозировке 10 мг

Анаприлин – это лекарственное средство, которое блокирует бета-адренорецепторы.

Выпускается в форме:

  • капсул пролонгированного действия;
  • таблеток;
  • раствора для внутривенного введения;
  • таблеток, покрытых оболочкой;
  • раствора для внутримышечного введения.

Международное название препарата – Пропранолол.

Фармакологическое действие

Анаприлин – это неселективный бета-адреноблокатор, действующий на бета-1 и бета-2-рецепторы. Средство обладает антиаритмическим, гипотензивным, антиангинальным действием. Согласно инструкции к Анаприлину, препарат замедляет ЧСС, снижает автоматизм синусового узла, сократимость миокарда, тормозит AV проводимость, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Помимо этого, лекарственное средство понижает возбудимость кардиомиоцитов, производит мембраностабилизирующий эффект и снижает возникновение эктопических очагов. Анаприлин оказывает гипотензивное воздействие, которое становится стабильным к концу второй недели лечения препаратом. Также способствует повышению тонуса бронхов.

Показания к применению

Показания к Анаприлину следующие:

  • Нестабильная и напряженная стенокардия;
  • Алкогольная абстиненция (дрожание и ажитация);
  • Артериальная гипертензия;
  • Наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий;
  • Синдром страха;
  • Синусовая тахикардия;
  • Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
  • Тиреотоксический криз;
  • Эссенциальный тремор;
  • Профилактика мигреней.

Способ применения и дозировка

В зависимости от вида заболевания, дозы для применения Анаприлина различны. Так, при артериальной гипертензии рекомендуют принимать внутрь по 40 мг препарата дважды в день. Если гипотензивный эффект недостаточно выраженный, тогда возможно увеличение дозировки до 40 мг трижды в день или по 80 мг дважды в день. При данном заболевании максимальная доза Анаприлина не должна превышать 320 мг. Только в исключительных случаях допускается 640 мг.

Если при показаниях к Анаприлину требуется лечение стенокардии и нарушений сердечного ритма, тогда в начале принимают по 20 мг препарата 3 раза в течение суток, но спустя время постепенно увеличивают дозу до 80-120 мг, которую разбивают на 2-3 приема. Максимальная дозировка лекарственного средства – 240 мг в сутки.

В целях профилактики мигрени и при эссенциальном треморе необходимо начать лечение с 40 мг средства 2-3 раза в день, а при необходимости постепенно увеличить дозу до 160 мг. Согласно инструкции к Анаприлину, прием осуществляется один раз в день в том случае, если речь идет о препарате пролонгированного действия.

Иногда показанием к Анаприлину является стимулирование родовой деятельности и родовспоможение (медицинская помощь беременным). В таких ситуациях принимают по 20 мг препарата несколько раз (4-6) с промежутками по полчаса (всего 80-120 мг за сутки). При гипоксии плода дозировку снижают. Также отзывы об Анаприлине подтверждают позитивное действие препарата при послеродовых осложнениях. Для этой цели Анаприлин принимают трижды в день по 20 мг, курс лечения составляет 3-5 дней.

Внутривенное применение Анаприлина показано при тиреотоксическом кризе и пароксизмальных нарушениях ритма сердца – 1 мл раствора 0,1% на начальном этапе, после чего спустя 2 минуты вводят такую же дозу повторно. Если же должный эффект не наступает, процедуру введения препарата внутривенно повторяют до достижения максимально допустимой дозы – 10 мг, при этом контролируют ЭКГ и АД.

Если у пациента есть нарушения функции печени, тогда дозы снижают или изначально назначают меньшими. При нарушении функции почек коррекция дозировок не требуется.

Противопоказания к применению Анаприлина

Анаприлин не назначают при следующих заболеваниях:

  • Синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени;
  • Вазомоторный ринит;
  • Артериальная гипотония;
  • Метаболический ацидоз;
  • Острая сердечная недостаточность и недостаточность II-III стадии;
  • Брадикардия (ЧСС меньше 55 ударов в минуту);
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Болезнь Рейно, а также иные облитерирующие болезни сосудов.

Побочные действия

В инструкции к Анаприлину указаны побочные действия со стороны различных систем организма.

  • В нервной системе могут произойти такие сбои: головные боли, сонливость или бессонница, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, кошмары, беспокойства, депрессия, спутанность сознания и даже краткосрочная потеря памяти, астения, галлюцинации, парестезии в конечностях, тремор, миастения;
  • Со стороны органов чувств возможно: снижение секреции слезной жидкости, ухудшение остроты зрения, кератоконъюнктивит, сухость и болезненность глаз;
  • В сердечнососудистой системе, в свою очередь, могут возникнуть следующие отклонения: учащенное сердцебиение, синусовая брадикардия, AV блокада (в тяжелых случаях – вплоть до развития полной поперечной блокады, остановки сердца), нарушение проводимости миокарда, ослабление сократимости миокарда, снижение АД, аритмия, развитие (усугубление) ХСН, проявление ангиоспазма (нарушение периферического кровообращения, синдром Рейно, похолодание нижних конечностей), ортостатическая гипотензия, боли в груди;
  • Применение Анаприлина может спровоцировать расстройства пищеварительной системы, которые выражаются тошнотой, рвотой, запорами или диарей, сухостью во рту, болями в эпигастральной области, изменениями вкуса, метеоризмом, нарушением функционирования печени (холестаз, темная моча, желтушность кожи и склер);
  • В некоторых случаях возможны побочных эффекты со стороны дыхательной системы, отзывы об Анаприлине подтверждают этот факт: ринит, заложенность носа, ларинго- и бронхоспазм, затруднение дыхания;
  • Со стороны эндокринной системы у страдающих инсулинозависимым сахарным диабетом в некоторых случаях наблюдается гипергликемия, а у больных, которые получают инсулин – гипогликемия. Также может возникнуть снижение функции щитовидной железы;
  • Некоторые отзывы об Анаприлине указывают на аллергические реакции, такие как крапивница, зуд и кожная сыпь. Со стороны кожных покровов может возникнуть гиперемия, усиление потоотделения, алопеция, экзантема, обострение симптомов псориаза;
  • Может наблюдаться негативное влияние препарата на плод, а именно гипогликемия, внутриутробная задержка роста и брадикардия.

Помимо всего вышеперечисленного лечение Анаприлином может привести к снижению потенции, ослаблению либидо, болям в спине, артралгии, синдрому «отмены» препарата (повышение артериального давления и усиление приступов стенокардии).

При передозировке Анаприлином возможны головокружения, выраженная брадикардия, явное снижение АД, AV блокада, обморочные состояния, судороги, желудочковая экстрасистолия, аритмия, бронхоспазм и затрудненное дыхание. В данном случае необходимо промывание желудка, прием активированного угля и соответствующая терапия, которая зависит от типа заболевания пациента.

Источник

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Одна таблетка содержит: действующего вещества – пропранолола гидрохлорида – 40 мг; вспомогательные вещества: сахароза, картофельный крахмал, тальк, кальция стеарат.

Неселективные β-адреноблокаторы.
Код АТХ: С07АА05.

Фармакодинамика
Анаприлин блокирует β1- и β2-адренорецепторы. Вследствие уменьшения симпатических влияний на β1-адренорецепторы сердца наблюдается снижение силы и частоты его сокращений, угнетение возбудимости и проводимости. Уменьшает секрецию ренина. В связи с блокадой β2-адренорецепторов пропранолол повышает тонус бронхов, сократительную активность миометрия, суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные), уменьшает гипергликемическое действие адреналина.
Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается быстро и достаточно полно (90 %). Максимальная концентрация лекарственного средства (Cmax) в плазме крови достига-ется через 1–1,5 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30–40 % (эффект «первого прохождения» через печень), при длительном приеме – увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени).
Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, голов-ном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентар-ный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90–95 %.
Биотрансформируется в печени путем глюкуронирования. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.
Относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения лекарственного средства (T1/2) – 3–5 ч, на фоне курсового введения может удлинять-ся до 12 ч. Выводится с мочой – 90 %, в неизмененном виде – менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.

Артериальная гипертензия; стенокардия; эссенциальный тремор; в комплексной терапии тиреотоксикоза, тревожных расстройств; профилактика мигрени.

Назначают внутрь после еды.
При артериальной гипертензии – по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Коррекция дозы проводится через неделю приема предыдущей дозы. Максимальная суточная доза – 320 мг.
При стенокардии – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем с недельным интервалом дозу постепенно увеличивают до 80–120 мг в 2–3 приема. Макси-мальная суточная доза – 240 мг.
При тревожных расстройствах: доза 40 мг в сутки может быть использована для купирования состояния ситуативной тревожности. Долгосрочное лечение генерализованного тревожного расстройства следует начать с дозы 40 мг 2 раза в сутки, которая может быть увеличена до 40 мг 3 раза в сутки при необходимости. Длительность лечения определятся ответом на проводимое лечение.
После шести месяцев лечение должно быть пересмотрено.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе 40 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости постепенно увеличивая до 160 мг/сут.
При лечении тиреотоксикоза прием препарата начинают с 40 мг 3–4 раза в сутки. В дальнейшем дозу повышают каждые 3–4 дня до оптимальной, позволяющей контролировать частоту сердечных сокращений в интервале 60–90 ударов в минуту. Максимальная суточная доза – 160 мг/сут.
При нарушении функции печени необходимо снижение доз. Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.
Дети
Данное лекарственное средство не применяется в педиатрической практике.

Гиперчувствительность, детский возраст, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, декомпенсированная недостаточность кровообращения, синусовая брадикардия (частота сер-дечных сокращений менее 55 ударов/мин), неполная или полная атриовентрикулярная блокада, выраженная право- и левожелудочковая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), бронхиальная астма, сенная лихорадка, склонность к бронхоспазмам, приступы бронхоспазма в анамнезе, сахарный диабет с кетоацидозом, нарушения артериального периферического кровотока, спастический колит.
С осторожностью
Хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхит, сахарный диабет (опасность возникновения гипогликемии при одновременном приеме с гипогликемическими средствами), почечная и/или печеночная недостаточность, гипертиреоз, депрессия, миастения, феохромоцитома, псориаз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).
Нежелательные реакции
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, де-прессия, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.
Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, уменьшение сек-реции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атрио-вентрикулярные блокады, аритмии, развитие (декомпенсация) хронической сер-дечной недостаточности, снижение артериального давления, ортостатическая ги-потензия, ангиоспазм (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпи-гастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (холестаз), изменение вкуса, мезентериальный тромбоз, ишемический колит.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо- и ларингоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны кожи и ее производных: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, повышение активности трансаминаз, лактатдегидрогеназа.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение артериального давления), лихорадка, болезнь Пейрони, миастения гравис.

При развитии побочных эффектов, особенно стойкой брадикардии внутривенно медленно вводят атропина сульфат (1–2 мг) или β-адреностимуляторы.
Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене, при сильной брадикардии следует уменьшить дозу.

При применении препарата с ингибиторами моноаминооксидазы наблюдается значительное усиление гипотензивного действия, данная комбинация проти-вопоказана; перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминооксидазы и Анаприлина должен составлять не менее 14 дней.
При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином, нифедипином и другими антигипертензивными лекарственными средствами, а также этанолом гипотензивный эффект Анаприлина усиливается.
Одновременное применение с ризатриптаном приводит к повышению его концентрации в крови и требует коррекции дозы ризатриптана в сторону снижения.
Гипотензивный эффект препарата ослабляют глюкокортикоиды, нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и уменьшение синтеза простагландинов в почках), эстрогены (задержка натрия).
Анаприлин усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; уменьшает действие антигистаминных средств.
При одновременном применении с амиодароном, верапамилом и дилтиаземом усиливает выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.
При внутривенном введении йодосодержащих рентгеноконтрастных лекарственных средств повышается риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционного нар-коза (производные углеводородов) при одновременном применении с Анаприли-ном повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Анаприлин при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует сим-птомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства при одновременном приеме с Анаприлином повы-шают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Анаприлин удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие пропранолола на центральную нервную систему.
Алкалоиды спорыньи при одновременном применении с Анаприлином повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Анаприлин повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.
Циметидин, сульфасалазин увеличивают биодоступность Анаприлина.
Анаприлин повышает концентрацию лидокаина, фенотиазиновых нейролептиков в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Контроль за больными должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), электрокардиограммой, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес). Необходима врачебная консультация при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов/мин на фоне приема Анаприлина.
Лечение ишемической болезни сердца и артериальной гипертонии должно быть длительным. Прекращение лечения препаратом осуществляют постепенно (снижая дозу на 25 % каждые 3–4 дня): резкая отмена может усилить ангинозный синдром и ишемию миокарда, ухудшить толерантность к физической нагрузке, изменить реологические свойства крови и т.д. У больных с сахарным диабетом применение лекарственного средства проводят под контролем содержания глюкозы в крови ввиду риска развития гипогликемии без характерной клинической картины. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения β-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять Анаприлин на фоне терапии диуретиками или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, сердечными гликозидами под тщательным врачебным контролем.
При курении эффективность β-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Больным с феохромоцитомой назначают только после приема α-адреноблокатора.
При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.
Симпатолитики (например, резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикар-дии (менее 50 ударов/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярных блокад, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходи-мо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.
Следует отменять перед исследованием уровня катехоламинов в крови и моче; титров антинуклеарных антител.
Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических сосудов; применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния.
Пропранолол следует с осторожностью применять у пациентов с AV-блокадой I степени в результате негативного влияния препарата на время проведения.
У пациентов с декомпенсированным циррозом печени пропранолол следует применять с осторожностью.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применяют с осторожностью и подбором начальной дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемами препарата или снизить дозу пропранолола, чтобы избежать куму-ляции препарата.
У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранолола в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.
При проведении анестезии на фоне применения пропранолола нужна осторожность.
Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующий агент с как можно меньшим отрицательным инотропным действием.
Так же, как и другие β-адренолитические препараты, пропранолол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и усиливать анафилактические реакции. Адреналин не всегда дает желаемый терапевтический результат у пациентов, леченных β-адренолитическими препаратами.
Данное лекарственное средство противопоказано пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение при беременности невозможно, за исключением случаев когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.
Доказательств тератогености пропроналола не существует. Однако, β ̵ блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия у новорожденных и брадикардия у плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовом периоде.
Большинство β-блокаторов, особенно липофильные соединения, могут проникать в грудное молоко. Вследствие этого рекомендуется прекратить кормление грудью в период применения препарата.

У водителей автотранспорта, операторов при приеме препарата возможны ослабление внимания и уменьшение скорости реакции.

Симптомы: обморочные состояния, желудочковая экстрасистолия, арит-мии, сердечная недостаточность, брадикардия, головокружение, снижение арте-риального давления, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (при приеме внутрь); при нарушении атриовентрикулярной проводимости – в/в 1–2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при артериальной гипотензии больной должен находиться в положении лежа с опущенным головным концом кровати, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – ингаляционно или парентераль β-адреностимуляторы.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в пачке из картона (№10х1, №10х3, №10х5).

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

4 года. Не применять после истечения срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препа-ратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.

Источник