Показания и противопоказания лозартана

Действующее вещество

– лозартан калия (losartan)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

Дозировка

Средняя доза для приема внутрь – 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

При нарушениях функции печени

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

Состав

В состав данного препарата входит активное вещество — лозартан калия в количестве 25 мг/ 50 мг/ 100 мг в зависимости от формы выпуска препарата.

В качестве вспомогательных веществ используются:

• моногидрат лактозы;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• прежелатинизированный крахмал;
• стеарат магния в количестве.

В состав оболочки входят:

• поливиниловый спирт;
• диоксид титана;
• макрогол;
• тальк.

Форма выпуска

• таблетки 25 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой;
• таблетки 50 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «50»;
• таблетки 100 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «100».

Фармакологическое действие

Лозартан является селективным, конкурентным антагонистом блокатором рецепторов подтипа АТ1 в различных тканях, включая мозг, кору надпочечников, печень, почки, сердце и гладкую мускулатуру сосудов, снижая эффект развития ангиотензинов II.

Введение активного вещества препарата приводит к снижению общего периферического сопротивления (постнагрузки) и сердечного венозного возврата (преднагрузки). Все физиологические эффекты ангиотензина II, в том числе стимуляции высвобождения альдостерона, блокируются действием Лозартана. Снижение артериального давления происходит независимо от состояния системы ренин-ангиотензин. В результате употребления данного препарата активность ренина в плазме увеличивается за счет удаления ангиотензина II.

Действие данного препарата было подтверждено в ходе проведенного исследования Life (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study), в котором приняло участие 9193 человека, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией. Возраст исследуемых составлял 55-80 лет с артериальным давлением 160-200 мм рт.ст. После приема Лозартана данный показатель снизился на 13%, а смертность среди таких пациентов уменьшилась на 25%.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие сразу после первого перорального приема. Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема. Спустя сутки действие препарата снижается. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема Лозартана.

У людей, страдающих артериальной гипертензией данный препарат снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Помимо этого, активное вещество способствует стабилизации содержания мочевины в плазме крови при этом не влияя на содержание норадреналина в плазме крови.

Лозартан характеризуется отличной абсорбацией из ЖКТ. Немаловажным является способность активного вещества подвергаться метаболизму при однократном прохождении через печень путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9 при этом образуется активный метаболит.

Системная биодоступность активного вещества равна примерно 33%. Приблизительно через 60 минут достигается максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови. На Биодоступность Лозартана не оказывает влияние прием пищи.

Степень проникновения Лозартана через гематоэнцефалический барьер минимальна. Практически 99 % вещества связывается с альбуминами и другими белками плазмы крови.

Плазменный клиренс равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин. Почечный клиренс равен примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин. После приема препарат примерно 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном состоянии и примерно 6% выводится через почки в виде активного метаболита.

В основном активное вещество данного препарата выводится из организма через почки и кишечник.

Показания к применению

Показания к применению Лозартана следующие:

• артериальная гипертензия (состояние организма при повышении артериального давления свыше 140 мм рт. Ст.);
• хроническая сердечная недостаточность (патологическое состояние, при котором деятельность сердечно-сосудистой системы не обеспечивает кислородом организм сначала в период физической нагрузки, а потом в состоянии покоя);
• риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, в частности инсульта;
• диабетическая нефропатия (термин, который объединяет комплекс поражения артерий, артериол, канальцев и клубочков почек, которые развиваются в результате нарушения метаболизма в тканях почек).

Противопоказания

Лозартан противопоказан при наличии гиперчувствительности к одному из компонентов, входящих в состав препарата, а так же в период вынашивания ребенка и кормления грудью.

Побочные действия

При приеме данного лекарственного препарата могут возникнуть побочные действия, которые условно можно классифицировать на «часто встречающиеся» и «редко встречающиеся».

Часто встречаются такие побочные эффекты, как:

• боль в брюшной области или в области желудка;
• состояние тревожности;
• боль в мочевом пузыре;
• кровавые вкрапления в моче;
• затуманенное зрение;
• озноб;
• холодный пот;
• кома;
• спутанность мыслей;
• бледность кожного покрова;
• депрессия;
• затруднения при дыхании;
• болезненные мочеиспускания;
• головокружение;
• учащенное сердцебиение;
• частые позывы к мочеиспусканию;
• головная боль;
• усиление чувства голода;
• нерегулярное сердцебиение;
• боль в различных частях тела;
• тошнота или рвота;
• онемение или покалывание в руках, ногах, губах;
• судороги;
• невнятная речь;
• нестабильное дыхание при нагрузке;
• внезапно и беспричинно возникшие гематомы;
• состояние усталости или слабость;
• тяжесть в ногах.

Гораздо реже при приеме Лозартана возникают следующие побочные действия:

• боль или дискомфорт в груди;
• стеснение в груди или тяжесть;
• недомогание;
• учащение пульса;
• неспособность говорить;
• боль или дискомфорт в области шеи;
• потоотделение;
• отечность лица;
• временная слепота;
• неустойчивость или неловкость.

Лозартан, инструкция по применению

Таблетки Лозартан необходимо принимать перорально без привязки к приему пищи. Препарат выпускается в форме таблеток, которые следует проглатывать не разжевывая один раз в сутки.

Инструкция по применению Лозартана при различных заболеваниях:

• Больным артериальной гипертензией назначают суточную дозу 50 мг один раз в день. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.
• При хронической сердечной недостаточности Лозартан назначают на начальном этапе 12.5 мг в сутки, после чего с недельным интервалом дозу увеличивают в два раза.
• При необходимости снижения риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы прием препарата назначают в дозе 50 мг в сутки.
• При печеночной недостаточности прием данного лекарственного препарата рекомендуется в минимальной дозе – 25 мг в сутки. Такая же дозировка назначается пациентам, возраст которых больше 75 лет.

В период лечения любого заболевания с использованием Лозартана необходим строгий контроль показателей артериального давления.

Для увеличения терапевтического эффекта прием данного лекарственного препарата необходимо проводить в одно и тоже время, которое обычно определяется специалистом. В случае если прием одной дозы пропущен, следующую нужно принимать во время, наиболее близкое к установленному, с последующей корректировкой времени приема очередной дозы. Удвоенную дозу данного лекарственного средства принимать не рекомендуется.

Передозировка

У пациентов, которые приняли слишком большую дозу данного препарата, могут наблюдаться такие симптомы, как низкое кровяное давление или учащенное сердцебиение.

В случае передозировки Лозартана необходимо незамедлительно обратиться за помощью к специалистам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Когда некоторые препараты применяются одновременно с Лозартаном, это может привести к негативным лекарственным взаимодействиям. Взаимодействие может развиваться, если препарат принимается с лекарствами, такими как биологически-активные добавки с содержанием калия, калийсберегающие диуретики или нестероидные противовоспалительные препараты. Кроме того, организм метаболизирует лекарства по-разному, поэтому их совместный прием с данным лекарственным средством может стать причиной повышение до крайней отметки содержания активных веществ.

Лозартан калия потенциально может взаимодействовать с рядом других лекарственных средств. Некоторые из них, это:

Лекарственное взаимодействие с ингибиторами АПФ

Лозартан работает аналогично ингибиторам АПФ, хоть и не является таковым. Таким образом, сочетание этих препаратов может увеличить риск высоких уровней калия (гиперкалиемия), развитие почечной недостаточности, и опасно низкого кровяного давления.

Лекарственное взаимодействие с мочегонными

Сочетание данного препарата с мочегонными средствами может спровоцировать сильное понижение давления. Чтобы уменьшить риск такого проявления, лечащий врач должен скорректировать дозу Лозартана.

Добавки калия или заменители соли калия

При приеме данного препарата совместно со средствами, содержащими калий или заменитель соли с калием, уровень калия в крови может стать слишком высокой. Это может вызвать серьезные проблемы, в том числе и с сердечно-сосудистой системой.

Калийсберегающие диуретики

При одновременном приеме Лозартана и калийсберегающих диуретиков, организм может усваивать их иначе, чем предполагалось, что в конечном итоге приведет к повышению уровня калия в крови.

Рифампицин (Rifadin, Rimactane, Rofact)

В данном случае усвоение Лозартана будет происходить иначе, чем предполагалось, что может привести к снижению уровня действующего вещества препарата в организме.

Литий (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)

Одновременный прием Лозартана и литий содержащих препаратов может привести к изменению метаболизма и повышению уровня лития в крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

При наличии у пациента заболеваний почек или почечной недостаточности, одновременный прием данного лекарственного препарата и НПВП может привести к усугублению состояния здоровья и ухудшению течения заболевания.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача.

Условия хранения

Лозартан следует хранить при комнатной температуре, вдали от влаги и тепла. Таблетки лучше держать в герметичном контейнере.

Данный препарат, как и все лекарства, необходимо хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Таблетки 50 мг: 5 лет.

Таблетки 100 мг: 3 года.

Аналоги Лозартана

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогов Лозартана представлено достаточно большое количество. Аналоги, они же синонимы данного препарата – это лекарственные средства, содержащие такое же действующее вещество и предназначенные для лечения тех же заболеваний. К аналогам препарата относятся:

• Лозартан Тева;
• Лозартан Рихтер;
• Лозартан Гидрохлортиазид;
• Ангизар;
• Брозаар;
• Гиперзар;
• Кардомин;
• Клосарт;
• Козаар;
• Ксартан;
• Лозап;
• Лориста;
• Лосакар;
• Лотар;
• Пресартан;
• Пульсар.

Отзывы о Лозартане

Отзывы о Лозартане в большом разнообразии можно найти на специализированных форумах. В основном отзывы о данном препарате носят положительный характер, что подтверждает благоприятный эффект от приема лекарства. Тем не менее, встречаются также отзывы, преимущественно о Лозартан Рихтер, где люди жалуются на частое проявление побочных действий. Надо сказать, что побочные реакции проходят после нескольких приемов данного препарата.

Цена Лозартана

Цена Лозартана относительно его качества и действительно эффективного воздействия на организм, очень невысока. В аптеках данный лекарственный препарат можно купить по цене от 126 рублей до 225 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке.