Показания и противопоказания омепразол
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат
Действующее вещество
– омепразол (omeprazole)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с желтой непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом; содержимое капсул – сферические микрогранулы белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: микрогранулы сахара (крахмал кукурузный 8.5-20%, сахароза 80-91.5%) – 127.11 мг, натрия лаурилсульфат (раств. 2.5%) – 0.0052 мг, натрия гидрофосфат – 0.61 мг, маннитол – 7.91 мг, гипромеллоза – 16.9 мг, макрогол 6000 – 4.02 мг, тальк – 12.27 мг, полисорбат 80 – 1.77 мг, титана диоксид – 4.02 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30% (Эудрагит L30-D55) – 37.4 мг.
Состав твердых желатиновых капсул: крышечка – хинолиновый желтый (Е104) – 0.375 мг, титана диоксид (Е171) – 0.579 мг, вода – 3.654 мг, желатин – 20.59 мг; корпус – хинолиновый желтый (Е104) – 0.563 мг, титана диоксид (Е171) – 0.869 мг, вода – 5.481 мг, желатин – 30.886 мг.
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Омепразол ингибирует фермент Н+/К+ АТФ-азу (протоновый насос) в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием омепразола в дозе 20 мг поддерживает внутрижелудочный рН – 3.0 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.
Фармакокинетика
Всасывание
Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность составляет 30-40%.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы – около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 метаболитов (в т.ч. гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные), фармакологически неактивных. Является ингибитором изофермента CYP2C19.
Выведение
Т1/2 – 0.5-1 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов. Выведение почками составляет 70-80%, с желчью – 20-30%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.
У пациентов пожилого возраста выведение уменьшается, биодоступность повышается.
При печеночной недостаточности биодоступность – 100%, Т1/2 – 3 ч.
Показания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- рефлюкс-эзофагит;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП, стрессовые язвы;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
- синдром Золлингера-Эллисона.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- печеночная недостаточность;
- детский возраст;
- беременность;
- период лактации.
Дозировка
Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения – по 1 капсуле (20 мг) в сут в течение 2-4 недель (в резистентных случаях до 2 капсул/сут).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит – по 1-2 капсулы/сут в течение 4-8 недель.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВП – по 1 капсуле/сут в течение 4-8 недель.
Эрадикация Helicobacter pylori – по 1 капсуле 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – по 1 капсуле в сут.
Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита – 1 капсула в сут в течение длительного времени (до 6 месяцев).
Синдром Золлингера-Эллисона – дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.
Побочные действия
Побочные эффекты возникают в редких случаях и обычно носят обратимый характер.
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями – головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, сонливость, парестезии, бессонница, галлюцинации; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – энцефалопатия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях – агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожных покровов: редко – зуд; в отдельных случаях – фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: недомогание, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко – образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (вследствие ингибирования секреции соляной кислоты; носит доброкачественный, обратимый характер).
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение: проведение симптоматической терапии, гемодиализ – недостаточно эффективен. Специфический антидот не известен.
Лекарственное взаимодействие
Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме крови.
Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения рН (например, солей железа).
Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени при участии изофермента CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.
Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Применение препарата противопоказано.
При нарушениях функции почек
При нарушении функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг.
Применение в пожилом возрасте
У пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.
Описание препарата ОМЕПРАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать). При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. Не следует принимать одновременно с молоком или газированной водой.
Для капсул 10 мг
Рекомендуемая доза составляет 1 капс. 1 раз/сут (желательно утром, натощак).
Уменьшение выраженности симптомов обычно отмечается после 2-3 дней регулярного применения препарата. У большинства пациентов изжога полностью исчезает в течение 7 дней. После полного исчезновения симптомов лечение следует прекратить.
Лечение без наблюдения врача проводят в течение 14 последовательных дней.
Для капсул 20 мг
Взрослые
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки
Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать Омепразол Зентива 20 мг 1 раз/сут. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2 недель. В тех случаях, когда в течение 2 недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-недельном применении препарата Омепразол Зентива.
Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, слабо восприимчивой к лечению, обычно назначают Омепразол Зентива 40 мг 1 раз/сут. Заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют Омепразол Зентива 20 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз/сут.
Язвенная болезнь желудка
Рекомендуемая доза препарата Омепразол Зентива составляет 20 мг 1 раз/сут. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса применения препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.
Пациентам с язвой желудка, слабо восприимчивой к лечению, препарат обычно назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут. Заживление обычно достигается в течение 8 недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуется доза 20 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз/сут.
НПВП-ассоциированные язвы желудка или эрозии двенадцатиперстной кишки
При наличии НПВП-ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с продолжающейся терапией НПВП или после ее окончания рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг 1 раз/сут. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечение в течение периода исходной терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-недельном применении препарата.
При язвах двенадцатиперстной кишки, эрозиях и симптомах диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендована доза препарата 20 мг 1 раз/сут.
Эрадикация Helicobacter pylori
Наиболее часто используют следующие комбинации трехкомпонентной схемы лечения:
– омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг по 2 раза/сут, утром и вечером;
– омепразол 20 мг + метронидазол 400 мг + кларитромицин 250 мг по 2 раза/сут, утром и вечером;
– омепразол 20 мг + метронидазол 400 мг + кларитромицин 500 мг по 2 раза/сут, утром и вечером;
– омепразол 40 мг 1 раз/сут + амоксициллин 500 мг 3 раза/сут + метронидазол 400 мг 3 раза/сут.
Курс терапии составляет 7 дней.
Для проведения 2-недельного курса двойной терапии применяются следующие комбинации:
– омепразол 20-40 мг + амоксициллин 750 мг по 2 раза/сут;
– омепразол 40 мг 1 раз/сут + кларитромицин 500 мг 3 раза/сут или амоксициллин 750-1500 мг 2 раза/сут;
В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.
Рефлюкс-эзофагит
Рекомендуемая доза – по 1 капс. препарата Омепразол Зентива 20 мг 1 раз/сут. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса применения препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.
Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется Омепразол Зентива в дозе 40 мг 1 раз/сут; излечение обычно наступает в течение 8 недель.
Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают препарат Омепразол Зентива 20 мг 1 раз/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.
Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Рекомендуемая доза препарата Омепразол Зентива – 20 мг 1 раз/сут. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Не исключается индивидуальный подбор дозы. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Диспепсия, связанная с повышенной выработкой соляной кислоты
Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают препарат Омепразол Зентива 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Синдром Золлингера-Эллисона
Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза препарата – 60 мг ежедневно. У пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным в более 90% случаев при назначении в дозе 20-120 мг ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на 2 части и принимать 2 раза/сут.
У детей в возрасте старше 2 лет и с массой тела >20 кг рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз/сут.
Продолжительность лечения при рефлюкс-эзофагите составляет 4-8 недель.
Продолжительность лечения при симптоматической терапии изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни составляет 2-4 недели. Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование.
У детей в возрасте старше 4 лет и подростков для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Н. pylori, при выборе антибиотика для соответствующей комбинированной терапии необходимо учитывать индивидуальную переносимость препаратов пациентом. Препараты следует назначать в соответствии с характером устойчивости и руководствами по лечению, принятыми в данной стране, на региональном уровне, а также на местном уровне, с учетом продолжительности лечения (чаще всего 7 дней, иногда 14 дней) и соответствующего применения антибактериальных препаратов. Лечение должно осуществляться под контролем специалиста.
Рекомендуется использование следующих доз:
| Масса тела | Дозировка |
| 31-40 кг | Комбинация с двумя антибиотиками: 20 мг омепразола, 750 мг амоксициллина и кларитромицин 7.5 мг/кг массы тела применяются одновременно 2 раза/сут в течение одной недели. |
| >40 кг | Комбинация с двумя антибиотиками: 20 мг омепразола, 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина применяются одновременно 2 раза/сут в течение одной недели. |
Особые группы пациентов
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени обычно достаточно применение суточной дозы 10-20 мг.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.
Источник
Активное вещество
ОМЕПРАЗОЛ
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками – 72-80%, с калом – около 20%. T1/2 0.5-1 ч. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.
Режим дозирования
Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза – 20-80 мг; частота применения – 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения – 2-8 недель.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.
Со стороны ЦНС: редко – головная боль, головокружение, слабость.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях – гематурия, протеинурия.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях – артралгия, мышечная слабость, миалгия.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.
Противопоказания
Хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), детский возраст, повышенная чувствительность к омепразолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применение возможно в зависимости от используемой лекарственной формы.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.
При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.
При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.
При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром – возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом – уменьшение абсорбции кетоконазола.
При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.
Источник