Показания и противопоказания строфантина
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Строфантин-К
- Фармакологическая группа вещества Строфантин-К
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Строфантин-К
- Фармакология
- Применение вещества Строфантин-К
- Противопоказания
- Побочные действия вещества Строфантин-К
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Строфантин-К
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Строфантин-К
Латинское название вещества Строфантин-К
Strophanthinum K (род. Strophanthini K)
Химическое название
(3бета,5бета)-[(2,6-Дидезокси-3-О-метил-бета-D-рибогексопиранозил)окси]-5,14- дигидрокси-19-оксокард-20(22)-енолид
Брутто-формула
C30H44O9
Фармакологическая группа вещества Строфантин-К
- Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
508-77-0
Характеристика вещества Строфантин-К
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в эфире и хлороформе.
Фармакология
Фармакологическое действие – кардиотоническое.
Проявляет положительное ино- и батмотропное, отрицательное хроно- и дромотропное действие, ингибирует Na+-K+-АТФазу миокардиоцитов. После в/в введения эффект проявляется через 5–10 мин, достигает максимума спустя 15–30 мин. Слабо влияет на ЧСС и проводимость по пучку Гиса. В крови лишь небольшая часть (5%) связывается с белками. Полностью выводится с мочой в течение 24 ч. Не кумулирует.
Применение вещества Строфантин-К
Острая сердечно-сосудистая недостаточность, хроническая недостаточность кровообращения II–III стадии, особенно при неэффективности препаратов дигиталиса, наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, AV-блокада II–III степени, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и констриктивный перикардит, синдром каротидного синуса, интоксикация сердечными гликозидами, тиреотоксикоз, предсердная экстрасистолия (возможен переход в мерцание предсердий).
Побочные действия вещества Строфантин-К
Аритмия, тошнота, рвота, диарея, брыжеечный инфаркт, головная боль, слабость, инсомния, депрессия, галлюцинации, психозы, расстройства зрения, гинекомастия.
Взаимодействие
Антагонисты кальция (особенно верапамил) и амиодарон замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме (при необходимости совместного применения дозу строфантина-К следует снизить в 2 раза). Симпатомиметики, соли кальция и антиаритмические средства увеличивают риск нарушений ритма. На фоне магния сульфата возрастает вероятность снижения проводимости и AV блокады сердца.
Передозировка
Симптомы: экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма.
Лечение: уменьшение очередных доз и увеличение промежутков времени между приемами; при гипокалиемии — препараты калия; в случае развития нарушений ритма — лидокаин, прокаинамид, пропранолол, фенитоин, хелатирующие агенты (ЭДТА) .
Пути введения
В/в, в/м, в/в капельно.
Способ применения и дозы
В/в, в/м, в/в капельно, взрослым в дозе 250 мкг с последующими инъекциями по 100 мкг/ч до общей дозы 1000 мкг за 24 ч. Предварительно развести в растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида.
Меры предосторожности вещества Строфантин-К
При быстром в/в введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV блокады и остановки сердца. На пике эффекта могут появляться экстрасистолы, иногда в виде бигеминии. Для профилактики этого эффекта дозу можно разделить на 2–3 в/в введения или одну из доз вводят в/м. Перед в/м инъекцией вводят 5 мл 2% раствора новокаина, затем, не вынимая иглы — строфантин-К; эффективность в/м аппликации в 2 раза ниже. Если больному ранее назначались другие сердечные гликозиды, необходимо до в/в введения строфантина-К сделать перерыв (5–24 дней — в зависимости от их выраженных кумулятивных свойств). Лечение проводят под постоянным ЭКГ-контролем.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ñòðîôàíòèí
Ñåðäå÷íûé ãëèêîçèä. Óâåëè÷èâàåò ñèëó è ñêîðîñòü ñîêðàùåíèÿ ìèîêàðäà, ñíèæàåò ×ÑÑ è ïîðîã âîçáóäèìîñòè ìèîêàðäà, óãíåòàåò AV-ïðîâîäèìîñòü. Ìåõàíèçì äåéñòâèÿ îáóñëîâëåí óãíåòåíèåì Na+/K+-ÀÒÔàçû â ìåìáðàíå êëåòîê. Ïðè ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè óâåëè÷èâàåò óäàðíûé è ìèíóòíûé îáúåì ñåðäöà, óëó÷øàåò îïîðîæíåíèå æåëóäî÷êîâ, ÷òî ïðèâîäèò ê óìåíüøåíèþ ðàçìåðîâ ñåðäöà è ñíèæåíèþ ïîòðåáíîñòè ìèîêàðäà â êèñëîðîäå.
Ýôôåêò ñòðîôàíòèíà ïðîÿâëÿåòñÿ ÷åðåç 3–10 ìèí ïîñëå â/â ââåäåíèÿ. Ìàêñèìàëüíûé ýôôåêò ðàçâèâàåòñÿ ÷åðåç 30–120 ìèí ïîñëå äîñòèæåíèÿ íàñûùåíèÿ. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü äåéñòâèÿ ñòðîôàíòèíà ñîñòàâëÿåò 1–3 ñóò. Îêîëî 40% ñòðîôàíòèíà ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè. Íå ïîäâåðãàåòñÿ áèîòðàíñôîðìàöèè, âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé â íåèçìåíåííîì âèäå.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñòðîôàíòèí
Îñòðàÿ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, õðîíè÷åñêàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòè III–IV ñòàäèè ïî NYHA, ñóïðàâåíòèêóëÿðíàÿ òàõèêàðäèÿ, òàõèñèñòîëè÷åñêàÿ ôîðìà ìåðöàòåëüíîé àðèòìèè.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ñòðîôàíòèí
Â/â ìåäëåííî, ìàêñèìàëüíàÿ ðàçîâàÿ äîçà — 0,25 ìã, ñóòî÷íàÿ — 1 ìã. Ñòðîôàíòèí ââîäÿò â íèçêèõ äîçàõ — ïî 0,1–0,15 ìã ñ èíòåðâàëîì îò 30 ìèí äî 2 ÷. Ïðè ñðåäíåì òåìïå äèãèòàëèçàöèè â ïåðèîä íàñûùåíèÿ îáû÷íî ââîäÿò ïî 0,25 ìã 2 ðàçà â ñóòêè ñ èíòåðâàëîì 12 ÷. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ïåðèîäà íàñûùåíèÿ â ñðåäíåì ñîñòàâëÿåò 2 äíÿ. Ïîääåðæèâàþùàÿ äîçà ñòðîôàíòèíà, êàê ïðàâèëî, íå ïðåâûøàåò 0,25 ìã/ ñóò.
Âíóòðü òàáëåòêè ñòðîôàíòèíà íàçíà÷àþò ïî 0,00025 ã 2–3 ðàçà â ñóòêè, ïîä êîíòðîëåì ÝÊÃ, äîçà ïîäáèðàåòñÿ èíäèâèäóàëüíî; ïîääåðæèâàþùàÿ äîçà îáû÷íî ñîñòàâëÿåò 0,00025 ã 1–2 ðàçà â ñóòêè. Ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 0,001 ã.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ñòðîôàíòèí
Èíòîêñèêàöèÿ ãëèêîçèäàìè, æåëóäî÷êîâàÿ òàõèêàðäèÿ, AV-áëîêàäà II è III ñòåïåíè, âûðàæåííàÿ áðàäèêàðäèÿ, ãèïåðêàëüöèåìèÿ, ãèïîêàëèåìèÿ, èçîëèðîâàííûé ìèòðàëüíûé ñòåíîç, ãèïåðòðîôè÷åñêàÿ îáñòðóêòèâíàÿ êàðäèîìèîïàòèÿ, ñèíäðîì êàðîòèäíîãî ñèíóñà, àíåâðèçìà ãðóäíîãî îòäåëà àîðòû, ñèíäðîì WPW, îñòðûé èíôàðêò ìèîêàðäà.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ñòðîôàíòèí
Íàðóøåíèÿ ñåðäå÷íîãî ðèòìà, òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ, ìåçåíòåðèàëüíûé èíôàðêò (ðåäêî), ãîëîâíàÿ áîëü, ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü, áåññîííèöà, äåïðåññèÿ, ãàëëþöèíàöèè, ïñèõîç, íàðóøåíèÿ çðåíèÿ, ðåäêî — ãèíåêîìàñòèÿ. Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ñòðîôàíòèíà â îñíîâíîì îáóñëîâëåíû åãî ïåðåäîçèðîâêîé èëè ïîâûøåííîé ÷óâñòâèòåëüíîñòüþ ê ñåðäå÷íûì ãëèêîçèäàì. Ñëèøêîì áûñòðîå ââåäåíèå ìîæåò ïðèâåñòè ê ðàçâèòèþ áðàäèàðèòìèè, æåëóäî÷êîâîé òàõèêàðäèè, AV-áëîêàäû, ôèáðèëëÿöèè æåëóäî÷êîâ, îñòàíîâêå ñåðäöà.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ñòðîôàíòèí
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ñòðîôàíòèíà ñ ñèìïàòîìèìåòèêàìè, ìåòèëêñàíòèíàìè, ðåçåðïèíîì è òðèöèêëè÷åñêèìè àíòèäåïðåññàíòàìè ïîâûøàåò ðèñê ðàçâèòèÿ àðèòìèè. Êîíöåíòðàöèÿ ñòðîôàíòèíà â ïëàçìå êðîâè ïîâûøàåòñÿ ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè õèíèäèíà, àìèîäàðîíà, êàïòîïðèëà, àíòàãîíèñòîâ êàëüöèÿ, ýðèòðîìèöèíà è òåòðàöèêëèíîâ.
Ñàëóðåòèêè, ÀÊÒÃ, ÃÊÑ, èíñóëèí, ïðåïàðàòû êàëüöèÿ, ñëàáèòåëüíûå ñðåäñòâà, êàðáåíîêñîëîí, àìôîòåðèöèí Â, áåíçèëïåíèöèëëèí, ñàëèöèëàòû ïîâûøàþò ðèñê ðàçâèòèÿ ãëèêîçèäíîé èíòîêñèêàöèè.
Àíòèàðèòìè÷åñêèå ñðåäñòâà, â òîì ÷èñëå è áëîêàòîðû β-àäðåíîðåöåïòîðîâ, ïîòåíöèðóþò îòðèöàòåëüíîå õðîíî- è äðîìîòðîïíîå äåéñòâèå ãëèêîçèäà.
Èíäóêòîðû ìèêðîñîìàëüíûõ ôåðìåíòîâ ïå÷åíè (ôåíèòîèí, ðèôàìïèöèí, ôåíîáàðáèòàë, ôåíèëáóòàçîí, ñïèðîíîëàêòîí), à òàêæå íåîìèöèí è öèòîñòàòè÷åñêèå ñðåäñòâà ñíèæàþò êîíöåíòðàöèþ ñòðîôàíòèíà â ïëàçìå êðîâè.
Ïðåïàðàòû êàëüöèÿ ïîâûøàþò ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ñåðäå÷íûì ãëèêîçèäàì.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ñòðîôàíòèí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ñèìïòîìû ïåðåäîçèðîâêè ñòðîôàíòèíà (ãëèêîçèäíîé èíòîêñèêàöèè) ðàçíîîáðàçíû. Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: àðèòìèÿ, â òîì ÷èñëå áðàäèêàðäèÿ, AV-áëîêàäà, æåëóäî÷êîâàÿ òàõèêàðäèÿ èëè ýêñòðàñèñòîëèÿ, ôèáðèëëÿöèÿ æåëóäî÷êîâ. Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà: àíîðåêñèÿ, òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ. Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ è îðãàíîâ ÷óâñòâ: ãîëîâíàÿ áîëü, ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå, ðåäêî — îêðàøèâàíèå îêðóæàþùèõ ïðåäìåòîâ â çåëåíûé è æåëòûé öâåòà, ìåëüêàíèå ìóøåê ïåðåä ãëàçàìè, ñíèæåíèå îñòðîòû çðåíèÿ, ñêîòîìà, ìàêðî- è ìèêðîïñèÿ; î÷åíü ðåäêî — ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ñèíêîïàëüíîå ñîñòîÿíèå. Ïðè ðàçâèòèè ãëèêîçèäíîé èíòîêñèêàöèè ñòðîôàíòèí ñëåäóåò îòìåíèòü; íàçíà÷èòü áîëüíîìó ïðåïàðàòû êàëèÿ, ïàðåíòåðàëüíî ââåñòè óíèòèîë, ïðîâîäèòü ñèìïòîìàòè÷åñêóþ òåðàïèþ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ñòðîôàíòèí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
действующее вещество: уабаин;
1 мл раствора содержит уабаина (строфантина Г) 0.25 мг;
вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат: натрия гидроксид: вода для инъекций.
прозрачная, бесцветная жидкость.
Строфант ин-Г (уабаин) – сердечный гликозид. который получают из семян строфанта грату са. Строфантин-1 проявляет высокую кардиотон и чеекую активность (1 г препарата содержит 4 3000 – 5 4000 ЛГД. 5 800 – 7 100 КОД), имеет выраженное положительное инотропное действие. проявляет отрицательный хронотропный. дромотропный эффекты, в результате чего оказывает значительное систолическое действие (в эксперименте незначительно усту пает эффекту строфантина К), незначительно замедляет сердечный ритм. 15 основе механизма кардиотонического действия гликозида лежит влияние на калиево-натриевый насос кардиомиоцитов. обмен ионов кальция, высвобождения катехоламинов из лабильных депо, уровень циклического аденозинмонофосфата. энергетическое обеспечение сокращения миокарда. У больных с острой сердечной недостаточностью Строфантин-Г снижает венозное давление, повышает диурез, уменьшает отек, одышку .
После внутривенного введения эффект наблюдается через 2-10 мин. достигает максимума через 30 – 60 – 120 мин и начинает снижаться через 2 – 3 часа. Продолжительность действия Строфантина-Г составляет от 1 до 3 дней. Препарат мощнее строфантина-К связывается с белками плазмы крови (40 %). не биоттрансформируется, экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде. Препарат кумулирует в незначительной степени. Период полувыведения из плазмы крови в среднем составляет 23 часа: при нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста увеличивается.
Сердечно-сосудистая недостаточность II – 111 степени (111 – IV степени по классификации NYHA). особенно при неэффективности препаратов дигитоксина. суправетрикулярная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.
Органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада 11 – 111 степени, выраженная брадикардия. гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и конетриктивный перикарди т, гиперкальциемия. гипокалиемия. синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, гликозидная интоксикация. WPW-синдром, легочная гипертензия. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 15 лет.
Препарат противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью.
Применяют взрослым и детям в возрасте от 15 лет в виде медленной внутривенной инъекции. Разовую дозу препарата растворяю! в 10 – 20 мл 0.9 % раствора нат рия хлорида и вводят на протяжении 5 – 6 мин.
Дозу устанавливают индивидуально. Максимальная разовая доза составляет 0,25 мг. суточная 1 мг. Препарат вводят в низких дозах по 0.1 – 0.15 мг с интервалом от 30 мин до 2 часов. При среднем темпе дигитализации в период насыщения взрослым обычно вводят по 0.25 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. Длительность периода насыщения в среднем
1 дня. Поддерживающая доза Строфантина-1′ не должна превышат ь 0.25 мг в сут ки. Продолжительность периода насыщения и адекватность дозы оцениваются по клиническим эффектам препарата и появлением признаков ыикозидной интоксикации.
Строфантин-Г имеет узкий спектр терапевтического действия, вызывает нарушение сердечного ритма, вследствие влияния на автоматизм и проводимость (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия. атриовентрикулярная блокада и т.п.). возможны тошнота, рвота, понос, слабость, бессонница, инфаркт миокарда, головная боль, депрессия, галлюцинации, психозы, расстройства цветного зрения, гинекомастия, аллергические реакции; редко – брыжеечный инфаркт.
Симптомы передозировки разнообразны.
Со стороны аритмии, и том числе брадикардия.
атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия. фибрилляция желудочков.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота. рвота, диарея.
Со стороны центральной itepeuoii системы и органов чувств головная боль, повышенная утомляемость, редко нарушение цветного зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия. очень редко спутанность сознания, синкопальиое состояние.
При развитии гликозидной интоксикации препарат необходимо отменить, назначить препараты калия, парентерально ввести нитиол (первые 2 дня 0.05 г на 10 кг массы тела 3 – 4 раза в сутки, затем 1 – 2 раза до прекращения кардиотоксического действия), провести симптоматическую терапию (лидокаин. фенитоин).
Антагонисты кальция (особенно верапамил). хинидин. эритромицин, тетрациклин, амиодарон замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме (при необходимости совместного применения дозу Строфантина-Г снижают в 2 раза). Симпатомиметики. соли кальция, метилксантин (теофиллин и др.). антиаритмичсские средства повышают риск нарушений ритма. При применении магния сл.тьфата повышается возможность снижения проводимости и атриовентрикуяриой блокады сердца. Диуретики, глюкокортикоиды. инозин повышают риск развития гликозпдной интоксикации.
С особой осторожностью применяю! препарат больным с тиреотоксикозом и с предсердной экстрасистолией. лицам пожилого возраста и при нарушениях функции почек.
Во время внутривенного введения Строфантина-Г и в течение 1 часа после введения необходимо проводить ОКГ-контроль. При возникновении частой, групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение необходимо прекратить, а следующую дозу нужно уменьшить в 2 раза. При нарушениях функции почек и больным пожилого и старческого возраста препарат рекомендуется вводить в более низких дозах, начиная с 0.125 – 0,15 – 0.2 мг. а в дальнейшем не превышать дозу 0.25 мг в сутки (за исключением ургентных состояний). При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии. желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады, остановка сердца. Для профилактики этого эффекта суточную дозу распределяют на 2 – 3 введения или одну из доз вводят внутримышечно. Гели больному ранее применяли дрмие сердечные гликозиды. необходимо до внутривенного введения Строфантина-Г выдержан, перерыв 5 – 24 дня. в зависимости от выраженности кумулятивных свойств. Лечение проводят’ с постоянным контролем ЭКГ.
Особая осторожность и ЭКГ-контроль необходимы при атриовентрикулярной блокаде I степени, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, алкалозе и пожилым пациентам.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время лечения следует’ воздержаться от управления автот ранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачках.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Источник
Аналоги, статьи
Комментарии
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Строфантин® К
Торговое наименование препарата
Строфантин® К
Международное непатентованное наименование
Строфантин-К
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: строфантин К – 0,25 мг;
вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 96% – 0,02 мл, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого оттенка жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Кардиотоническое средство – сердечный гликозид
Код АТХ
C01A
Фармакодинамика:
Строфантин® К – короткодействующий сердечный гликозид блокирует транспортную
Nа+/К+-АТФ-азу в результате содержание ионов натрия в кардиомиоцитах возрастает что приводит к открыванию кальциевых-каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума т.о. внутриклеточная концентрация ионов кальция повышается что приводит к блокаде тропонинового комплекса оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.
Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда что происходит по механизму отличному от механизма Франка-Старлинга и не зависит от степени предварительного растяжения миокарда; систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный и минутный объем крови.
Снижает конечно-систолический объем и конечно-диастолический объем сердца что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла что позволяет применять препарат при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии замедляет частоту сердечных сокращений (ЧСС) удлиняют диастолу улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в том случае если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов – у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект снижает венозное давление повышает диурез: уменьшает отеки одышку. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах. В незначительной степени обладает отрицательным хронотропным действием. При внутривенном введении (в/в) действие начинается через 10 мин и достигает максимума через 15-30 мин.
Фармакокинетика:
Кумулятивный эффект практически отсутствует.
Распределение относительно равномерное; в несколько большей степени концентрируется в тканях надпочечников поджелудочной железы печени почек. В миокарде обнаруживается 1% препарата. Связь с белками плазмы крови – 5%.
Выведение. Не подвергается биотрансформации выводится почками в неизмененном виде. За 24 часа выводится 85-90 % препарата; снижается концентрация в плазме крови на 50 % через 8 часов; полностью выводится из организма через 1 -3 суток.
Показания:
В составе комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности II функционального класса (при наличии клинических проявлений) III-IV функционального класса по классификации NYHA; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату гликозидная интоксикация синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта атриовентрикулярная блокада II степени перемежающая атриовентрикулярная или синоатриальная полная блокада.
С осторожностью:
Атриовентрикулярная блокада I степени синдром слабости синусового узла без искусственного водителя ритма вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии) острый инфаркт миокарда нестабильная стенокардия артериовенозный шунт гипоксия констриктивный перикардит сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия амилоидоз сердца констриктивный перикардит тампонада сердца) желудочковая экстрасистолия выраженная дилатация полостей сердца “легочное” сердце. Предсердная экстрасистолия из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий.
Электролитные нарушения: гипокалиемия гипомагниемия гиперкальциемия гипернатриемия. Гипотиреоз алкалоз миокардит пожилой возраст почечно-печеночная недостаточность тиреотоксикоз.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью в связи с отсутствием данных о безопасности применения.
Способ применения и дозы:
Строфантин® К применяют внутривенно внутримышечно только в неотложных ситуациях при невозможности применения сердечных гликозидов внутрь. Для внутривенного введения используют 0025% раствор препарата. Его разводят в 10 – 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 09% раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно в течение 5-6 минут (т.к. быстрое введение может вызвать шок). Раствор Строфантина® К можно вводить и капельно (в 100 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 09% раствора натрия хлорида) поскольку при этой форме введения реже развивается токсический эффект.
Высшие дозы Строфантина® К для взрослых внутривенно: разовая – 2 мл (2 ампулы) суточная – 4 мл (4 ампулы).
При невозможности внутривенного введения препарат применяют внутримышечно. Для уменьшения резкой болезненности при внутримышечном введении предварительно вводят 5 мл 2% раствора прокаина а затем через ту же иглу – нужную дозу Строфантина® К разведенного в 1 мл 2% раствора прокаина. При внутримышечном введении дозы увеличиваются в 15 раза.
Детям: суточные дозы они же дозы насыщения при применении 0025 % раствора Строфантина® К: новорожденным – 006 -007 мл/кг; до 3 лет – 004 – 005 мл/кг; от 4 до 6 лет – 04 – 05 мл/кг; от 7 до 14 лет – 05 – 1 мл. Поддерживающая доза составляет 1/2-1/3 дозы насыщения.
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита тошнота рвота диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия экстрасистолия атриовентрикулярная блокада желудочковая пароксизмальная тахикардия фибрилляция желудочков.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль головокружение нарушения сна утомляемость нарушение цветового восприятия депрессия сонливость психозы спутанность сознания.
Прочие: аллергические реакции крапивница петехии тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура носовые кровотечения гинекомастия. При внутримышечном способе введения болезненность в месте введения.
Передозировка:
Симптомы:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии в том числе брадикардия атриовентрикулярная блокада желудочковая пароксизмальная тахикардия фибрилляция желудочков желудочковая экстрасистолия (бигеминия политопная) узловая тахикардия синоатриальная блокада мерцание и трепетание предсердий. Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия тошнота рвота диарея. Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль повышенная утомляемость головокружение редко – окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвета ощущение мелькания мушек перед глазами снижение остроты зрения скотома макро- и микропсия; очень редко- спутанность сознания синкопальные состояния.
Лечение: отмена препарата или уменьшение последующих доз и увеличение интервалов времени между введениями препарата введение антидотов (димеркаптопропансульфонат натрия) симптоматическая терапия (антиаритмические препараты – лидокаин фенитоин амиодарон; препараты калия; м-холиноблокаторы – атропина сульфат). В качестве антиаритмических средств – препараты I класса (лидокаин фенитоин). При гипокалиемии – в/в введение калия хлорида (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы (глюкозы) и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно в течение 3 ч). При выраженной брадикардии атриовентрикулярной блокаде – м-холиноблокаторы. Бета-адреномиметики вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса -временная электрокардиостимуляция.
Взаимодействие:
При применении Строфантина® К вместе с барбитуратами (фенобарбитал и др.) кардиотонический эффект гликозида уменьшается. Одновременное применение Строфантина® К с симпатомиметиками метилксантинами резерпином и трициклическими антидепрессантами повышает риск развития аритмий. Концентрация Строфантина® К в плазме крови повышается при одновременном применении хинидина метилдопа амиодарона каптоприла антагонистов кальция эритромицина и тетрациклина. На фоне сульфата магния повышается возможность замедления проведения и возникновения атриовентрикулярной блокады сердца. Диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы) препарат кортикотропина (адренокортикотропный гормон) глюкокортикостероиды инсулин препараты кальция слабительные карбеноксолон амфотерицин В бензилпенициллин салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации. Бета-адреноблокаторы антиаритмические средства верапамил могут не только усиливать выраженность снижения атриовентрикулярной проводимости (отрицательное дромотропное действие) но и потенцировать отрицательное хронотропное действие препарата Строфантин® К (урежение частоты сердечных сокращений). Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин рифампицин фенобарбитал фенилбутазон) а так же неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию Строфантина® К в плазме крови. Гликозидную интоксикацию могут вызывать за счет развития гипокалиемии ингибитор карбоангидразы минералокортикоиды поэтому при одновременном применении их с сердечными гликозидами требуется регулярно определять содержание калия в плазме крови. Препараты солей калия нельзя применять если под воздействием сердечных гликозидов появились нарушения проводимости на электрокардиограмме однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.
Антихолинэстеразные препараты усиливают брадикардию при одновременном применении с сердечными гликозидами; эдетовая кислота снижает эффективность и токсичность сердечных гликозидов; не следует применять совместно с сердечными гликозидами трифосаденин; гипервитаминоз вызванный витамином D усиливает действие сердечных гликозидов за счет развития гиперкальциемии; есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола. Глюкокортикостероиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы рецепторов ангиотензина II – снижают.
Особые указания:
С особой осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом и предсердной экстрасистолией.
С учетом малого терапевтического индекса во время лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение и индивидуальный подбор дозы.
При нарушении выделительной функции почек следует уменьшить дозу (профилактика гликозидной интоксикации).
Вероятность передозировки повышается при гипокалиемии гипомагниемии гиперкальциемии гипернатриемии выраженной дилатации полостей сердца “легочном” сердце алкалозе у пожилых больных. Особая осторожность и электрокардиографический контроль требуются при нарушении атриовентрикулярной проводимости.
При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии хроническая сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Строфантин® К увеличивая сократимость миокарда правого желудочка вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии. Строфантин® К при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта снижая атриовентрикулярную проводимость способствует проведению импульсов через добавочные пути – в обход атриовентрикулярного узла провоцируя развитие пароксизмальной тахикардии. В качестве одного из методов контроля дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов.
При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии желудочковой тахикардии атриовентрикулярной блокады и остановки сердца. На максимуме действия может появиться экстрасистолия иногда в виде бигеминии. Для профилактики этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 внутривенных введения или первую из доз вводят внутримышечно. Если больному ранее назначались другие сердечные гликозиды необходимо до внутривенного введения Строфантина® К сделать перерыв (5-24 дней – в зависимости от выраженности кумулятивных свойств предшествующего лекарственного средства).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автомобиля и др.).
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 025 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в ампулы из прозрачного бесцветного стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем.
Или по 10 ампул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку.
При использовании ампул с точкой или кольцом излома вкладывание скарификаторов не предусмотрено.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности указанного на упаковке!
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
АО “Галичфарм”, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8, Украина
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО “Галичфарм”
Строфантин К – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Строфантин К в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Источник