Прадакса инструкция по применению противопоказания
Цены в интернет-аптеках:
от 1672 руб.
Прадакса – антитромбический и антикоагулянтный препарат, применяемый в травматологии и ортопедии для профилактики венозной тромбоэмболии в послеоперационном периоде. Препараты Варфарин, Фенилин и Маркумар – аналоги Прадаксы. В некоторых отзывах о Прадаксе говорится, что данный препарат из всех известных коагулянтов самый эффективный и современный.
Выпускается препарат в твердых непрозрачных капсулах с синей крышкой. Внутри капсул находятся пеллеты желтого цвета. Дабигатрана этексилат – основное действующее вещество данного лекарственного средства.
Фармакологическое действие препарата Прадакса
Действие препарата заключается в подавлении активности тромбина. Дабигатрана этексилат – низкомолекулярное вещество, не обладающее фармакологической активностью. После приема внутрь данное соединение очень быстро всасывается и при гидролизе превращается в дабигатран. Дабигатран – активный, конкурентный, обратимый прямой ингибитор тромбина. Данное вещество подавляет активность тромбина, связывающего фибрин, свободного тромбина, а также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную тромбином.
В медицинских отзывах о Прадаксе говорится, что эффективность данного медикамента снижается на 20% при массе тела более 120 кг. При массе тела около 48 кг эффективность препарата повышается на 25% (в сравнении с пациентами со средней массой тела).
Показания к применению препарата Прадаксы
В инструкции к Прадаксе указвается, что данное лекарственное средство следует назначать для профилактики венозных или системных тромбоэмболий пациентам после ортопедических операций. Прадаксу иногда назначают пациентам с фибрилляцией предсердий для снижения показателей смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.
Инструкция по применению
По инструкции, Прадаксу в виде капсул следует принимать один или два раза в день (независимо от времени приема пищи). Капсулы не вскрывать и запивать большим количеством жидкости.
Для профилактики венозных тромбоэмболий рекомендован прием 220 мг препарата один раз в сутки (2 капсулы по 110 мг). Пациентам с умеренным нарушением функции почек дозу Прадаксы необходимо уменьшить до 150 мг (две капсулы по 75 мг).
После эндопротезирования коленного сустава прием медикамента следует начать через один-четыре часа после операции. Сразу после операции рекомендуется принимать одну капсулу препарата в день (110 мг), а затем увеличить дозу до двух капсул ежесуточно. Курс приема составляет десять дней или 28-35 дней (после эндопротезирования тазобедренного сустава).
Пациентам с фибрилляцией предсердий необходимо принимать Прадаксу дважды в день в суточной дозе 300 мг.
Противопоказания к применению Прадаксы
По инструкции, Прадаксу и аналоги Прадаксы нельзя принимать при известной гиперчувствительности к любому из компонентов средства, при тяжелой степени почечной недостаточности, при активном клинически значимом кровотечении, фармакологически индуцированном или спонтанном нарушении гомеостаза. Не следует использовать препарат при нарушениях функции печени, злокачественных новообразованиях, а также при внутричерепном кровоизлиянии в анамнезе, травмах позвоночника или травмах головного мозга в анамнезе, язве желудочно-кишечного тракта, варикозном расширении вен пищевода, внутримозговых или интраспинальных сосудистых нарушениях.
Одновременное применение Прадаксы и антиагрегантов увеличивает риск развития кровотечений в три раза. Противопоказано использование данного медикамента в комбинации с другими антикоагулянтами.
Нет клинических данных о последствиях приема данного медикамента пациентами в возрасте до 18 лет.
Меры предосторожности
Прадаксу и аналоги Прадаксы следует использовать с осторожностью при состояниях, связанных с повышенным риском кровотечений. В период лечения препаратом могут развиваться кровотечения различной локализации. Снижение концентрации гематокрита и/или гемоглобина в крови, которое сопровождается снижением артериального давления, является основанием для поиска источника кровотечения.
Побочное действие Прадаксы
Во многих отзывах о Прадаксе говорится, что длительное применение препарата для профилактики иногда сопровождается появлением крапивницы, сыпи, зуда, бронхоспазма, диареи, боли в животе, диспепсии. Иногда на фоне приема данного медикамента развиваются тромбоцитопения, анемия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастроэзофагит, гипербилирубинемия, гематурия, урогенитальные кровотечения, кожный геморрагический синдром.
Условия хранения Прадаксы
Прадаксу во флаконах или блистерах хранят при температуре не выше 25°C. Хранить средство следует не более трех лет. После вскрытия флакона препарат рекомендуется использовать в течение месяца.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник
ðÏËÁÚÁÎÉÑ Ë ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÀ
ðÒÏÆÉÌÁËÔÉËÁ ×ÅÎÏÚÎÏÊ ÔÒÏÍÂÏÜÍÂÏÌÉÉ Õ ÐÁÃÉÅÎÔÏ× ÐÏÓÌÅ ÐÌÁÎÏ×ÏÇÏ ÜÎÄÏÐÒÏÔÅÚÉÒÏ×ÁÎÉÑ ÔÁÚÏÂÅÄÒÅÎÎÏÇÏ ÉÌÉ ËÏÌÅÎÎÏÇÏ ÓÕÓÔÁ×Á;
ðÒÏÆÉÌÁËÔÉËÁ ÉÎÓÕÌØÔÁ É ÓÉÓÔÅÍÎÏÊ ÔÒÏÍÂÏÜÍÂÏÌÉÉ Õ ×ÚÒÏÓÌÙÈ ÐÁÃÉÅÎÔÏ× Ó ÎÅËÌÁÐÁÎÎÏÊ ÆÉÂÒÉÌÌÑÃÉÅÊ ÐÒÅÄÓÅÒÄÉÊ, ÉÍÅÀÝÉÈ ÏÄÉÎ ÉÌÉ ÎÅÓËÏÌØËÏ ÆÁËÔÏÒÏ× ÒÉÓËÁ (ÔÁËÉÈ ËÁË ÉÎÓÕÌØÔ ÉÌÉ ÔÒÁÎÚÉÔÏÒÎÁÑ ÉÛÅÍÉÞÅÓËÁÑ ÁÔÁËÁ × ÁÎÁÍÎÅÚÅ, ×ÏÚÒÁÓÔ 75 ÌÅÔ É ÓÔÁÒÛÅ, ÁÒÔÅÒÉÁÌØÎÁÑ ÇÉÐÅÒÔÅÎÚÉÑ, ÓÁÈÁÒÎÙÊ ÄÉÁÂÅÔ, ÓÏÐÒÏ×ÏÖÄÁÀÝÁÑÓÑ ÓÉÍÐÔÏÍÁÍÉ ÈÒÏÎÉÞÅÓËÁÑ ÓÅÒÄÅÞÎÁÑ ÎÅÄÏÓÔÁÔÏÞÎÏÓÔØ (ÆÕÎËÃÉÏÎÁÌØÎÙÊ ËÌÁÓÓ II É ×ÙÛÅ ÐÏ ËÌÁÓÓÉÆÉËÁÃÉÉ NYHA)). éÓËÌÀÞÅÎÉÅ ÓÏÓÔÁ×ÌÑÀÔ ÐÁÃÉÅÎÔÙ Ó ÔÑÖÅÌÙÍ É ÕÍÅÒÅÎÎÏ ×ÙÒÁÖÅÎÎÙÍ ÍÉÔÒÁÌØÎÙÍ ÓÔÅÎÏÚÏÍ ÉÌÉ Ó ÉÓËÕÓÓÔ×ÅÎÎÙÍÉ ËÌÁÐÁÎÁÍÉ ÓÅÒÄÃÁ;
ìÅÞÅÎÉÅ ÔÒÏÍÂÏÚÁ ÇÌÕÂÏËÉÈ ×ÅÎ (ôç÷), ÔÒÏÍÂÏÜÍÂÏÌÉÉ ÌÅÇÏÞÎÏÊ ÁÒÔÅÒÉÉ (ôüìá), Á ÔÁËÖÅ ÐÒÏÆÉÌÁËÔÉËÁ ÒÅÃÉÄÉ×Ï× ôç÷ É ôüìá.
÷ÏÚÍÏÖÎÙÅ ÁÎÁÌÏÇÉ (ÚÁÍÅÎÉÔÅÌÉ)
äÅÊÓÔ×ÕÀÝÅÅ ×ÅÝÅÓÔ×Ï, ÇÒÕÐÐÁ
ìÅËÁÒÓÔ×ÅÎÎÁÑ ÆÏÒÍÁ
ëÁÐÓÕÌÙ
ðÒÏÔÉ×ÏÐÏËÁÚÁÎÉÑ
ÇÉÐÅÒÞÕ×ÓÔ×ÉÔÅÌØÎÏÓÔØ Ë ÌÀÂÏÍÕ ËÏÍÐÏÎÅÎÔÕ ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ;
ËÌÉÎÉÞÅÓËÉ ÚÎÁÞÉÍÏÅ ËÒÏ×ÏÔÅÞÅÎÉÅ;
ÐÒÉ ÓÏÓÔÏÑÎÉÑÈ, ÈÁÒÁËÔÅÒÉÚÕÀÝÉÈÓÑ ÐÏ×ÙÛÅÎÎÙÍ ÒÉÓËÏÍ ËÒÏ×ÏÔÅÞÅÎÉÊ: ×ÒÏÖÄÅÎÎÙÍÉ ÉÌÉ ÐÒÉÏÂÒÅÔÅÎÎÙÍÉ ÎÁÒÕÛÅÎÉÑÍÉ Ó×ÅÒÔÙ×ÁÅÍÏÓÔÉ ËÒÏ×É; ÏÂÏÓÔÒÅÎÉÑÈ ÑÚ×ÅÎÎÏÊ ÂÏÌÅÚÎÉ öëô; ÂÁËÔÅÒÉÁÌØÎÏÍ ÜÎÄÏËÁÒÄÉÔÅ; ÔÒÏÍÂÏÃÉÔÏÐÅÎÉÉ; ÔÒÏÍÂÏÃÉÔÏÐÁÔÉÑÈ; ÇÅÍÏÒÒÁÇÉÞÅÓËÏÍ ÉÎÓÕÌØÔÅ × ÁÎÁÍÎÅÚÅ; ÎÅÄÁ×ÎÏ ÐÅÒÅÎÅÓÅÎÎÏÍ ÏÐÅÒÁÔÉ×ÎÏÍ ×ÍÅÛÁÔÅÌØÓÔ×Å ÎÁ ÇÏÌÏ×ÎÏÍ ÉÌÉ ÓÐÉÎÎÏÍ ÍÏÚÇÅ, Á ÔÁËÖÅ ÎÁ ÏÒÇÁÎÅ ÚÒÅÎÉÑ; ÐÒÉ ÔÑÖÅÌÏÊ ÎÅËÏÎÔÒÏÌÉÒÕÅÍÏÊ ÁÒÔÅÒÉÁÌØÎÏÊ ÇÉÐÅÒÔÅÎÚÉÉ;
ÔÑÖÅÌÙÅ ÎÁÒÕÛÅÎÉÑ ÆÕÎËÃÉÉ ÐÅÞÅÎÉ, ÚÁÂÏÌÅ×ÁÎÉÑ ÐÅÞÅÎÉ, ÓÏÐÒÏ×ÏÖÄÁÀÝÉÅÓÑ ÎÁÒÕÛÅÎÉÑÍÉ × ÓÉÓÔÅÍÅ Ó×ÅÒÔÙ×ÁÎÉÑ ËÒÏ×É É ËÌÉÎÉÞÅÓËÉ ÚÎÁÞÉÍÙÍ ÒÉÓËÏÍ ÒÁÚ×ÉÔÉÑ ËÒÏ×ÏÔÅÞÅÎÉÊ;
ÎÁÒÕÛÅÎÉÅ ÆÕÎËÃÉÉ ÐÏÞÅË Ó Cl ËÒÅÁÔÉÎÉÎÁ ÍÅÎÅÅ 15 ÍÌ/ÍÉÎ, Á ÔÁËÖÅ ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÅ Õ ÐÁÃÉÅÎÔÏ×, ÎÁÈÏÄÑÝÉÈÓÑ ÎÁ ÄÉÁÌÉÚÅ;
×ÒÏÖÄÅÎÎÙÊ ÄÅÆÉÃÉÔ ÌÁËÔÁÚÙ, ÎÅÐÅÒÅÎÏÓÉÍÏÓÔØ ÌÁËÔÏÚÙ, ÇÌÀËÏÚÏ-ÇÁÌÁËÔÏÚÎÁÑ ÍÁÌØÁÂÓÏÒÂÃÉÑ;
ÂÅÒÅÍÅÎÎÏÓÔØ (ÄÁÎÎÙÅ Ï ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÉ ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ ÏÔÓÕÔÓÔ×ÕÀÔ);
ÐÅÒÉÏÄ ÇÒÕÄÎÏÇÏ ×ÓËÁÒÍÌÉ×ÁÎÉÑ (ÄÁÎÎÙÅ Ï ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÉ ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ ÏÔÓÕÔÓÔ×ÕÀÔ);
×ÏÚÒÁÓÔ ÄÏ 18 ÌÅÔ (ÄÁÎÎÙÅ Ï ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÉ ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ ÏÔÓÕÔÓÔ×ÕÀÔ).
ëÁË ÐÒÉÍÅÎÑÔØ: ÄÏÚÉÒÏ×ËÁ É ËÕÒÓ ÌÅÞÅÎÉÑ
÷ÎÕÔÒØ, ÎÅÚÁ×ÉÓÉÍÏ ÏÔ ÐÒÉÅÍÁ ÐÉÝÉ.
÷ ÓÌÕÞÁÅ ÐÒÏÐÕÓËÁ ÐÒÉÅÍÁ ÐÒÅÐÁÒÁÔ ÓÌÅÄÕÅÔ ÐÒÉÎÑÔØ ËÁË ÍÏÖÎÏ ÓËÏÒÅÅ, Á × ÄÁÌØÎÅÊÛÅÍ ÐÒÏÄÏÌÖÉÔØ ÐÒÉÅÍ 2 ÒÁÚÁ × ÓÕÔËÉ × ÓÏÏÔ×ÅÔÓÔ×ÉÉ Ó ÉÓÈÏÄÎÏÊ ÓÈÅÍÏÊ.
1. õ ÐÁÃÉÅÎÔÏ× ÐÏÓÌÅ ÐÌÁÎÏ×ÏÇÏ ÜÎÄÏÐÒÏÔÅÚÉÒÏ×ÁÎÉÑ ÔÁÚÏÂÅÄÒÅÎÎÏÇÏ ÉÌÉ ËÏÌÅÎÎÏÇÏ ÓÕÓÔÁ×Á: ÐÏ 1 ÔÁÂÌ. ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ 2,5 ÍÇ 2 ÒÁÚÁ × ÓÕÔËÉ (ÐÅÒ×ÙÊ ÐÒÉÅÍ ÞÅÒÅÚ 12-24 Þ ÐÏÓÌÅ ÏÐÅÒÁÔÉ×ÎÏÇÏ ×ÍÅÛÁÔÅÌØÓÔ×Á).
õ ÐÁÃÉÅÎÔÏ×, ÐÅÒÅÎÅÓÛÉÈ ÜÎÄÏÐÒÏÔÅÚÉÒÏ×ÁÎÉÅ ÔÁÚÏÂÅÄÒÅÎÎÏÇÏ ÓÕÓÔÁ×Á, ÒÅËÏÍÅÎÄÕÅÍÁÑ ÄÌÉÔÅÌØÎÏÓÔØ ÔÅÒÁÐÉÉ ÓÏÓÔÁ×ÌÑÅÔ 32-38 ÄÎÅÊ, ËÏÌÅÎÎÏÇÏ ÓÕÓÔÁ×Á – 10-14 ÄÎÅÊ.
2. õ ÐÁÃÉÅÎÔÏ× Ó ÆÉÂÒÉÌÌÑÃÉÅÊ ÐÒÅÄÓÅÒÄÉÊ. ðÏ 1 ÔÁÂÌ. 5 ÍÇ 2 ÒÁÚÁ × ÓÕÔËÉ.
äÏÚÉÒÏ×ËÕ ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ ÓÎÉÖÁÀÔ ÄÏ 2,5 ÍÇ (ÔÁÂÌÅÔËÁ 2,5 ÍÇ) 2 ÒÁÚÁ × ÓÕÔËÉ ÐÒÉ ÎÁÌÉÞÉÉ ÓÏÞÅÔÁÎÉÑ Ä×ÕÈ ÉÌÉ ÂÏÌÅÅ ÉÚ ÓÌÅÄÕÀÝÉÈ ÈÁÒÁËÔÅÒÉÓÔÉË: ×ÏÚÒÁÓÔ 80 ÌÅÔ É ÓÔÁÒÛÅ, ÍÁÓÓÁ ÔÅÌÁ 60 ËÇ É ÍÅÎÅÅ ÉÌÉ ËÏÎÃÅÎÔÒÁÃÉÑ ËÒÅÁÔÉÎÉÎÁ × ÐÌÁÚÍÅ ËÒÏ×É ≥1,5 ÍÇ/ÄÌ (133 ÍËÍÏÌØ/Ì).
3. ìÅÞÅÎÉÅ ôç÷, ôüìá. ðÏ 10 ÍÇ 2 ÒÁÚÁ × ÓÕÔËÉ × ÔÅÞÅÎÉÅ 7 ÄÎÅÊ, ÚÁÔÅÍ – 5 ÍÇ 2 ÒÁÚÁ × ÓÕÔËÉ.
ðÒÏÄÏÌÖÉÔÅÌØÎÏÓÔØ ÌÅÞÅÎÉÑ ÏÐÒÅÄÅÌÑÅÔÓÑ ÉÎÄÉ×ÉÄÕÁÌØÎÏ Ó ÕÞÅÔÏÍ ÓÏÏÔÎÏÛÅÎÉÑ ÏÖÉÄÁÅÍÏÊ ÐÏÌØÚÙ É ÒÉÓËÁ ×ÏÚÎÉËÎÏ×ÅÎÉÑ ËÌÉÎÉÞÅÓËÉ ÚÎÁÞÉÍÙÈ ËÒÏ×ÏÔÅÞÅÎÉÊ. òÅÛÅÎÉÅ Ï ÄÌÉÔÅÌØÎÏÓÔÉ ÔÅÒÁÐÉÉ ÄÏÌÖÎÏ ÏÓÎÏ×Ù×ÁÔØÓÑ ÎÁ ÏÃÅÎËÅ ÎÁÌÉÞÉÑ É ÏÂÒÁÔÉÍÏÓÔÉ ÆÁËÔÏÒÏ×, ÐÒÅÄÒÁÓÐÏÌÁÇÁÀÝÉÈ Ë ÒÅÃÉÄÉ×ÉÒÏ×ÁÎÉÀ (Ô.Å. ÐÒÅÄÛÅÓÔ×ÕÀÝÅÅ ÈÉÒÕÒÇÉÞÅÓËÏÅ ×ÍÅÛÁÔÅÌØÓÔ×Ï, ÔÒÁ×ÍÁ, ÐÅÒÉÏÄ ÉÍÍÏÂÉÌÉÚÁÃÉÉ É Ô.Ä.), Á ÔÁËÖÅ ÐÒÏÑ×ÌÅÎÉÊ ôç÷ É/ÉÌÉ ôüìá, ÓÏÓÔÁ×ÌÑÑ, ËÁË ÍÉÎÉÍÕÍ, 3 ÍÅÓ.
4. ðÒÏÆÉÌÁËÔÉËÁ ÒÅÃÉÄÉ×Ï× ôç÷, ôüìá. ðÏ 2,5 ÍÇ 2 ÒÁÚÁ × ÓÕÔËÉ ÐÏÓÌÅ ËÁË ÍÉÎÉÍÕÍ 6 ÍÅÓ ÌÅÞÅÎÉÑ ôç÷ ÉÌÉ ôüìá.
æÁÒÍÁËÏÌÏÇÉÞÅÓËÏÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ
ðÒÅÄÓÔÁ×ÌÑÅÔ ÓÏÂÏÊ ÍÏÝÎÙÊ ÐÒÑÍÏÊ ÉÎÇÉÂÉÔÏÒ FXa, ÏÂÒÁÔÉÍÏ É ÓÅÌÅËÔÉ×ÎÏ ÂÌÏËÉÒÕÀÝÉÊ ÁËÔÉ×ÎÙÊ ÃÅÎÔÒ ÆÅÒÍÅÎÔÁ. ðÒÅÐÁÒÁÔ ÐÒÅÄÎÁÚÎÁÞÅÎ ÄÌÑ ÐÅÒÏÒÁÌØÎÏÇÏ ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÑ. äÌÑ ÒÅÁÌÉÚÁÃÉÉ ÁÎÔÉÔÒÏÍÂÏÔÉÞÅÓËÏÊ ÁËÔÉ×ÎÏÓÔÉ ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ ÎÅ ÔÒÅÂÕÅÔÓÑ ÎÁÌÉÞÉÑ ÁÎÔÉÔÒÏÍÂÉÎÁ III. éÎÇÉÂÉÒÕÅÔ Ó×ÏÂÏÄÎÙÊ É Ó×ÑÚÁÎÎÙÊ FXa, Á ÔÁËÖÅ ÁËÔÉ×ÎÏÓÔØ ÐÒÏÔÒÏÍÂÉÎÁÚÙ. îÅ ÏËÁÚÙ×ÁÅÔ ÎÅÐÏÓÒÅÄÓÔ×ÅÎÎÏÇÏ ÐÒÑÍÏÇÏ ×ÌÉÑÎÉÑ ÎÁ ÁÇÒÅÇÁÃÉÀ ÔÒÏÍÂÏÃÉÔÏ×, ÎÏ ÏÐÏÓÒÅÄÏ×ÁÎÎÏ ÉÎÇÉÂÉÒÕÅÔ ÁÇÒÅÇÁÃÉÀ ÔÒÏÍÂÏÃÉÔÏ×, ÉÎÄÕÃÉÒÏ×ÁÎÎÕÀ ÔÒÏÍÂÉÎÏÍ. úÁ ÓÞÅÔ ÉÎÇÉÂÉÒÏ×ÁÎÉÑ ÁËÔÉ×ÎÏÓÔÉ FXa ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ ÐÒÅÄÏÔ×ÒÁÝÁÅÔ ÏÂÒÁÚÏ×ÁÎÉÅ ÔÒÏÍÂÉÎÁ É ÔÒÏÍÂÏ×. ÷ ÒÅÚÕÌØÔÁÔÅ ÐÏÄÁ×ÌÅÎÉÑ FXa ÉÚÍÅÎÑÀÔÓÑ ÚÎÁÞÅÎÉÑ ÐÏËÁÚÁÔÅÌÅÊ ÓÉÓÔÅÍÙ Ó×ÅÒÔÙ×ÁÎÉÑ ËÒÏ×É: ÕÄÌÉÎÑÅÔÓÑ ð÷, áþô÷ É ÐÒÏÉÓÈÏÄÉÔ Õ×ÅÌÉÞÅÎÉÅ íîï.
ðÏÂÏÞÎÙÅ ÄÅÊÓÔ×ÉÑ
óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ ËÒÏ×É É ÌÉÍÆÁÔÉÞÅÓËÏÊ ÓÉÓÔÅÍÙ: ÞÁÓÔÏ – ÁÎÅÍÉÑ (× Ô.Þ. ÐÏÓÌÅÏÐÅÒÁÃÉÏÎÎÁÑ É ÐÏÓÔÇÅÍÏÒÒÁÇÉÞÅÓËÁÑ, ÓÏÐÒÏ×ÏÖÄÁÀÝÁÑÓÑ ÓÏÏÔ×ÅÔÓÔ×ÕÀÝÉÍÉ ÉÚÍÅÎÅÎÉÑÍÉ ÒÅÚÕÌØÔÁÔÏ× ÌÁÂÏÒÁÔÏÒÎÙÈ ÉÓÓÌÅÄÏ×ÁÎÉÊ), ËÒÏ×ÏÔÅÞÅÎÉÅ (× Ô.Þ. ÇÅÍÁÔÏÍÁ, ×ÁÇÉÎÁÌØÎÙÅ É ÕÒÅÔÒÁÌØÎÙÅ ËÒÏ×ÏÔÅÞÅÎÉÑ); ÎÅÞÁÓÔÏ – ÔÒÏÍÂÏÃÉÔÏÐÅÎÉÑ (× Ô.Þ. ÓÎÉÖÅÎÉÅ ËÏÌÉÞÅÓÔ×Á ÔÒÏÍÂÏÃÉÔÏ×).
óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ ÉÍÍÕÎÎÏÊ ÓÉÓÔÅÍÙ: ÒÅÄËÏ – ÇÉÐÅÒÞÕ×ÓÔ×ÉÔÅÌØÎÏÓÔØ.
óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ ÏÒÇÁÎÁ ÚÒÅÎÉÑ: ÒÅÄËÏ – ËÒÏ×ÏÉÚÌÉÑÎÉÑ × ÔËÁÎÉ ÇÌÁÚÎÏÇÏ ÑÂÌÏËÁ (× Ô.Þ. ËÒÏ×ÏÉÚÌÉÑÎÉÅ × ËÏÎßÀÎËÔÉ×Õ).
óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ óóó: ÎÅÞÁÓÔÏ – ÁÒÔÅÒÉÁÌØÎÁÑ ÇÉÐÏÔÅÎÚÉÑ (× Ô.Þ. ÇÉÐÏÔÅÎÚÉÑ ×Ï ×ÒÅÍÑ ÐÒÏÃÅÄÕÒÙ).
óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ ÄÙÈÁÔÅÌØÎÏÊ ÓÉÓÔÅÍÙ: ÎÅÞÁÓÔÏ – ÎÏÓÏ×ÏÅ ËÒÏ×ÏÔÅÞÅÎÉÅ; ÒÅÄËÏ – ËÒÏ×ÏÈÁÒËÁÎØÅ.
óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ öëô: ÞÁÓÔÏ – ÔÏÛÎÏÔÁ; ÎÅÞÁÓÔÏ – ÖÅÌÕÄÏÞÎÏ-ËÉÛÅÞÎÏÅ ËÒÏ×ÏÔÅÞÅÎÉÅ (× Ô.Þ. Ò×ÏÔÁ Ó ÐÒÉÍÅÓØÀ ËÒÏ×É É ÍÅÌÅÎÁ), ÎÁÌÉÞÉÅ ÎÅÉÚÍÅÎÅÎÎÏÊ ËÒÏ×É × ËÁÌÅ; ÒÅÄËÏ – ÒÅËÔÁÌØÎÏÅ ËÒÏ×ÏÔÅÞÅÎÉÅ, ËÒÏ×ÏÔÅÞÅÎÉÅ ÉÚ ÄÅÓÅÎ.
óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ ÐÅÞÅÎÉ É ÖÅÌÞÅ×Ù×ÏÄÑÝÉÈ ÐÕÔÅÊ: ÎÅÞÁÓÔÏ – ÐÏ×ÙÛÅÎÉÅ ÁËÔÉ×ÎÏÓÔÉ ÔÒÁÎÓÁÍÉÎÁÚ, × Ô.Þ. ÐÏ×ÙÛÅÎÉÅ ÁËÔÉ×ÎÏÓÔÉ áìô, áóô, ççôð, ÐÁÔÏÌÏÇÉÞÅÓËÉÅ ÉÚÍÅÎÅÎÉÑ ÆÕÎËÃÉÏÎÁÌØÎÙÈ ÐÒÏ ÐÅÞÅÎÉ, ÐÏ×ÙÛÅÎÉÅ ÁËÔÉ×ÎÏÓÔÉ ýæ × ËÒÏ×É, ÐÏ×ÙÛÅÎÉÅ ËÏÎÃÅÎÔÒÁÃÉÉ ÂÉÌÉÒÕÂÉÎÁ × ËÒÏ×É.
óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ ÏÐÏÒÎÏ-Ä×ÉÇÁÔÅÌØÎÏÇÏ ÁÐÐÁÒÁÔÁ: ÒÅÄËÏ – ÍÙÛÅÞÎÏÅ ËÒÏ×ÏÉÚÌÉÑÎÉÅ.
óÏ ÓÔÏÒÏÎÙ ÍÏÞÅ×ÙÄÅÌÉÔÅÌØÎÏÊ ÓÉÓÔÅÍÙ: ÎÅÞÁÓÔÏ – ÇÅÍÁÔÕÒÉÑ (× Ô.Þ. ÓÏÏÔ×ÅÔÓÔ×ÕÀÝÉÅ ÉÚÍÅÎÅÎÉÑ ÒÅÚÕÌØÔÁÔÏ× ÌÁÂÏÒÁÔÏÒÎÙÈ ÉÓÓÌÅÄÏ×ÁÎÉÊ).
ïÓÏÂÙÅ ÕËÁÚÁÎÉÑ
òÉÓË ËÒÏ×ÏÔÅÞÅÎÉÊ. õ ÐÁÃÉÅÎÔÏ× Ó ÆÉÂÒÉÌÌÑÃÉÅÊ ÐÒÅÄÓÅÒÄÉÊ É ÓÏÓÔÏÑÎÉÑÍÉ, ÔÒÅÂÕÀÝÉÍÉ ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÑ ÍÏÎÏÔÅÒÁÐÉÉ ÉÌÉ ÔÅÒÁÐÉÉ ËÏÍÂÉÎÁÃÉÅÊ ÉÚ Ä×ÕÈ ÁÎÔÉÁÇÒÅÇÁÎÔÎÙÈ ÐÒÅÐÁÒÁÔÏ×, ÓÌÅÄÕÅÔ ÐÒÏ×ÅÓÔÉ ÔÝÁÔÅÌØÎÕÀ ÏÃÅÎËÕ ÓÏÏÔÎÏÛÅÎÉÑ ÐÏÌØÚÁ/ÒÉÓË ÄÏ ÎÁÞÁÌÁ ÏÄÎÏ×ÒÅÍÅÎÎÏÇÏ ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÑ Ó ðÒÁÄÁËÓÏÊ.
îÅ ÒÅËÏÍÅÎÄÕÅÔÓÑ ÐÒÉÍÅÎÑÔØ Õ ÐÁÃÉÅÎÔÏ× Ó ÚÁÂÏÌÅ×ÁÎÉÅÍ ÐÅÞÅÎÉ, ÓÏÐÒÏ×ÏÖÄÁÀÝÉÍÓÑ ÎÁÒÕÛÅÎÉÑÍÉ × ÓÉÓÔÅÍÅ Ó×ÅÒÔÙ×ÁÎÉÑ ËÒÏ×É É ËÌÉÎÉÞÅÓËÉ ÚÎÁÞÉÍÙÍ ÒÉÓËÏÍ ÒÁÚ×ÉÔÉÑ ËÒÏ×ÏÔÅÞÅÎÉÊ.
ðÁÃÉÅÎÔÙ Ó ÎÁÒÕÛÅÎÉÅÍ ÆÕÎËÃÉÉ ÐÏÞÅË. ðÒÉ ÎÁÒÕÛÅÎÉÉ ÆÕÎËÃÉÉ ÐÏÞÅË ÌÅÇËÏÊ, ÓÒÅÄÎÅÊ ÉÌÉ ÔÑÖÅÌÏÊ ÓÔÅÐÅÎÉ ÓÏ ÓÎÉÖÅÎÉÅÍ Cl ËÒÅÁÔÉÎÉÎÁ ÄÏ 15 ÍÌ/ÍÉÎ ËÏÒÒÅËÃÉÉ ÄÏÚÙ ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ ÎÅ ÔÒÅÂÕÅÔÓÑ. õ ÐÁÃÉÅÎÔÏ× Ó ÎÁÒÕÛÅÎÉÅÍ ÆÕÎËÃÉÉ ÐÏÞÅË ÔÑÖÅÌÏÊ ÓÔÅÐÅÎÉ Ó Cl ËÒÅÁÔÉÎÉÎÁ ÍÅÎÅÅ 15 ÍÌ/ÍÉÎ, Á ÔÁËÖÅ Õ ÐÁÃÉÅÎÔÏ×, ÎÁÈÏÄÑÝÉÈÓÑ ÎÁ ÄÉÁÌÉÚÅ, ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÅ ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ ÎÅ ÒÅËÏÍÅÎÄÕÅÔÓÑ.
÷ÚÁÉÍÏÄÅÊÓÔ×ÉÅ
ïÄÎÏ×ÒÅÍÅÎÎÏÅ ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÅ Ó ÐÒÅÐÁÒÁÔÁÍÉ, ÄÅÊÓÔ×ÉÅ ËÏÔÏÒÙÈ ÍÏÖÅÔ ÂÙÔØ Ó×ÑÚÁÎÏ Ó ÒÁÚ×ÉÔÉÅÍ ÓÅÒØÅÚÎÙÈ ËÒÏ×ÏÔÅÞÅÎÉÊ, ÔÁËÉÍÉ ËÁË ÌÀÂÙÅ ÁÎÔÉËÏÁÇÕÌÑÎÔÎÙÅ ÐÒÅÐÁÒÁÔÙ, ÎÅÆÒÁËÃÉÏÎÉÒÏ×ÁÎÎÙÅ ÇÅÐÁÒÉÎÙ, ÎÉÚËÏÍÏÌÅËÕÌÑÒÎÙÅ ÇÅÐÁÒÉÎÙ (ÜÎÏËÓÁÐÁÒÉÎ, ÄÁÌÔÅÐÁÒÉÎ), ÐÒÏÉÚ×ÏÄÎÙÅ ÇÅÐÁÒÉÎÁ (ÆÏÎÄÁÐÁÒÉÎÕËÓ), ÐÅÒÏÒÁÌØÎÙÅ ÁÎÔÉËÏÁÇÕÌÑÎÔÙ (×ÁÒÆÁÒÉÎ, ÒÉ×ÁÒÏËÓÁÂÁÎ, ÄÁÂÉÇÁÔÒÁÎ), ÚÁ ÉÓËÌÀÞÅÎÉÅÍ ÔÅÈ ÓÉÔÕÁÃÉÊ, ËÏÇÄÁ ÐÁÃÉÅÎÔ ÐÅÒÅ×ÏÄÉÔÓÑ ÎÁ ÔÅÒÁÐÉÀ ÉÌÉ Ó ÔÅÒÁÐÉÉ ÐÒÅÐÁÒÁÔÏÍ ÉÌÉ ÅÓÌÉ ÎÅÆÒÁËÃÉÏÎÉÒÏ×ÁÎÎÙÊ ÇÅÐÁÒÉÎ ÎÁÚÎÁÞÁÅÔÓÑ × ÄÏÚÁÈ, ÎÅÏÂÈÏÄÉÍÙÈ ÄÌÑ ÐÏÄÄÅÒÖÁÎÉÑ ÐÒÏÈÏÄÉÍÏÓÔÉ ÃÅÎÔÒÁÌØÎÏÇÏ ×ÅÎÏÚÎÏÇÏ ÉÌÉ ÁÒÔÅÒÉÁÌØÎÏÇÏ ËÁÔÅÔÅÒÁ: ÒÉÓË ÒÁÚ×ÉÔÉÑ ÓÅÒØÅÚÎÙÈ ËÒÏ×ÏÔÅÞÅÎÉÊ.
÷ÏÐÒÏÓÙ, ÏÔ×ÅÔÙ, ÏÔÚÙ×Ù ÐÏ ÐÒÅÐÁÒÁÔÕ ðÒÁÄÁËÓÁ
17.12.2020
óÏ×ÍÅÓÔÉÍÙ ÌÉ ÔÁËÉÅ ÐÒÅÐÁÒÁÔÙ ËÁË ÐÒÏÄÁËÓÁ É ÍÅÓÏËÏÌ, ÐÒÏÄÁËÓÁ É ÁÌØÆÁ ÎÏÒÍÉËÓ
úÄÒÁ×ÓÔ×ÕÊÔÅ. ðÒÅÐÁÒÁÔ ÍÅÓÁËÏÌ ÍÏÖÅÔ ÕÓÉÌÉ×ÁÔØ ÄÅÊÓÔ×ÉÅ ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ ÐÒÁÄÁËÓÁ. ÷ÏÚÍÏÖÎÏ ÕÓÉÌÅÎÉÅ ÒÉÓËÁ ÒÁÚ×ÉÔÉÑ ËÒÏ×ÏÔÅÞÅÎÉÊ.
23.11.2020
ËÁË ÄÏÌÇÏ ÍÏÖÎÏ ÐÒÉÎÉÍÁÔØ ðÒÁÄÁËÓÁ 150 ÉÌÉ ÎÕÖÎÙ ÐÅÒÅÒÙ×Ù. óÐÁÓÉÂÏ ÂÏÌØÛÏÅ
úÄÒÁ×ÓÔ×ÕÊÔÅ. äÌÉÔÅÌØÎÏÓÔØ ËÕÒÓÁ ÌÅÞÅÎÉÑ ÏÐÒÅÄÅÌÑÅÔÓÑ ÌÅÞÁÝÉÍ ×ÒÁÞÏÍ × ÚÁ×ÉÓÉÍÏÓÔÉ ÏÔ ÐÒÉÞÉÎ ÎÁÚÎÁÞÅÎÉÑ ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ. îÁÐÒÉÍÅÒ, ÐÒÉÍÅÎÅÎÉÅ Ó ÃÅÌØÀ ÐÒÏÆÉÌÁËÔÉËÉ ÉÎÓÕÌØÔÁ, ÓÉÓÔÅÍÎÙÈ ÔÒÏÍÂÏÜÍÂÏÌÉÊ É ÓÎÉÖÅÎÉÑ ÓÅÒÄÅÞÎÏ-ÓÏÓÕÄÉÓÔÏÊ ÓÍÅÒÔÎÏÓÔÉ Õ ×ÚÒÏÓÌÙÈ ÐÁÃÉÅÎÔÏ× Ó ÎÅËÌÁÐÁÎÎÏÊ ÆÉÂÒÉÌÌÑÃÉÅÊ ÐÒÅÄÓÅÒÄÉÊ É ÏÄÎÉÍ ÉÌÉ ÂÏÌÅÅ ÆÁËÔÏÒÁÍÉ ÒÉÓËÁ ÍÏÖÅÔ ÂÙÔØ ÐÏÖÉÚÎÅÎÎÙÍ.
07.10.2020
úÄÒÁ×ÓÔ×ÕÊÔÅ. ðÒÉÎÉÍÁÀ ÐÒÁÄÁËÓÕ 150/2Ò.× ÄÅÎØ. âÅÓÐÏËÏÑÔ âÏÌÉ × ÇÒÕÄÎÏÊ ÞÁÓÔÉ É ÛÅÊÎÏÍ ÏÔÄÅÌÅ. ôÅÒÁÐÅ×Ô ÎÁÚÎÁÞÉÌÁ îÅÊÒÏÂÉÏÎ. óÏ×ÍÅÓÔÉÍÙ ÌÉ ðÒÁÄÁËÓÁ É îÅÊÒÏÂÉÏÎ? óÐÁÓÉÂÏ!
úÄÒÁ×ÓÔ×ÕÊÔÅ. ðÏ ÎÁÚÎÁÞÅÎÉÀ ×ÒÁÞÁ ÐÁÒÁÌÌÅÌØÎÙÊ ÐÒÉÅÍ ÐÒÅÐÁÒÁÔÏ× ×ÏÚÍÏÖÅÎ.
10.08.2020
úÄÒÁ×ÓÔ×ÕÊÔÅ. ðÏÄÓËÁÖÉÔÅ ÐÏÖÁÌÕÊÓÔÁ, ÐÒÁÄÁËÓÁ É ÐÁÎÁÎÇÉÎ, ÓÏ×ÍÅÓÔÎÏ ÍÏÖÎÏ ÐÒÉÎÉÍÁÔØ… óÐÁÓÉÂÏ
úÄÒÁ×ÓÔ×ÕÊÔÅ. ðÏ ÒÅËÏÍÅÎÄÁÃÉÉ ÌÅÞÁÝÅÇÏ ×ÒÁÞÁ ÷Ù ÍÏÖÅÔÅ ÐÁÒÁÌÌÅÌØÎÏ ÐÒÉÎÉÍÁÔØ ÐÅÒÅÞÉÓÌÅÎÎÙÅ ÐÒÅÐÁÒÁÔÙ.
25.04.2020
äÏÂÒÙÊ ÄÅÎØ. ðÅÒÅÛÅÌ Ó ×ÁÒÆÁÒÉÎÁ( ÐÒÏÐÉÌ 1 ÇÏÄ) ÎÁ ðòáäáëóá. ÷ÁÒÆÁÒÉÎ ÎÁÚÎÁÞÁÌÉ ÐÏÓÌÅ ÆÉÂÒÉÌÑÃÉÉ. ôÁËÖÅ ÂÙÌÁ ÏÐÅÒÁÃÉÑ ÜÎÄÏÐÒÏÔÅÚÉÒÏ×ÁÎÉÅ ôâó(1,5 ÍÅÓÑÃ). ëÒÏÍÅ ðòáäáëóá ÐØÀ ÍÅÔÏÐÒÏÌÏÌ É ÁÔÏÒ×ÁÓÔÁÔÉÎ. óÔÁÌ ÐÏÑ×ÌÑÔØÓÑ ÎÅÐÒÉÑÔÎÙÅ ÏÝÕÝÅÎÉÑ × ÖÅÌÕÄËÅ. ðÒÉ ÐÏÓÅÝÅÎÉÉ ÔÕÁÌÅÔÁ ÚÁÍÅÔÉÌ ÓÉÌØÎÙÅ ËÒÏ×ÑÎÙÅ ×ÙÄÅÌÅÎÉÑ. ðÒÉ ÐÒÉÅÍÅ ×ÁÒÆÁÒÉÎÁ ÔÁËÏÇÏ ÎÅ ÂÙÌÏ. íÏÖÅÔ ðòáäáëóá ÍÎÅ ÎÅ ÐÏÄÈÏÄÉÔ? úÁÒÁÎÅÅ ÓÐÁÓÉÂÏ.
úÄÒÁ×ÓÔ×ÕÊÔÅ. ÷ÁÍ ÓÌÅÄÕÅÔ ÓÒÏÞÎÏ ÓÏÏÂÝÉÔØ ×ÒÁÞÕ Ï ×ÏÚÎÉËÛÅÍ ÐÏÂÏÞÎÏÍ ÜÆÆÅËÔÅ ÎÁ ÆÏÎÅ ÐÒÉÅÍÁ ÐÒÅÐÁÒÁÔÁ.
úÁÄÁÔØ Ó×ÏÊ ×ÏÐÒÏÓ ÓÐÅÃÉÁÌÉÓÔÕ »
Источник
МНН: Дабигатрана этексилат
Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Dabigatran etexilate
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014829
Информация о регистрации в РК:
04.03.2020 – 04.03.2030
Торговое название
Прадакса®
Международное непатентованное название
Дабигатрана этексилат
Лекарственная форма
Капсулы 75 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – дабигатрана этексилата месилат 86,48 мг, что эквивалентно 75 мг дабигатрана этексилата свободному основанию,
вспомогательные вещества: камедь, винная кислота крупнозернистая, винная кислота порошок, винная кислота кристаллическая, гипромеллоза, диметикон, тальк, гидроксипропилцеллюлоза,
состав оболочки капсулы: каррагинан (Е407), калия хлорид, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132), краситель сансет желтый (Е110), гипромеллоза, вода очищенная,
состав чернил черных: шеллак, спирт бутиловый, спирт изопропиловый, краситель железа оксид черный (Е172), вода очищенная, пропиленгликоль, спирт этиловый безводный, гидроксид калия, раствор аммиака концентрированный.
Описание
Капсулы продолговатой формы, размер №2, с непрозрачной крышечкой голубого цвета и непрозрачным корпусом кремового цвета с логотипом компании Берингер Ингельхайм черными чернилами на крышечке и надписью «R 75» на корпусе.
Содержимое капсул – желтоватые гранулы.
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Прямые (непосредственные) ингибиторы тромбина.
Дабигатрана этексилат.
Код АТХ В01АЕ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального применения дабигатрана этексилат быстро и полностью превращается в дабигатран, который является активной формой вещества в плазме крови. Преобразование предшественника активной формы дабигатрана этексилата путем гидролиза, катализируемого эстеразами в активный дабигатран является основной метаболической реакцией. Абсолютная биодоступность дабигатрана этексилата при приеме внутрь препарата ПРАДАКСА составляет около 6,5%. После приема внутрь фармакокинетический профиль дабигатрана этексилата в плазме крови здоровых добровольцев характеризуется быстрым увеличением концентрации с достижением максимальной концентрации (Сmax) в пределах 0.5-2.0 часов.
Всасывание. Пиковые концентрации в плазме в послеоперационном периоде достигаются через 6 часов после применения препарата. Такие факторы, как анестезия, желудочно-кишечный парез и оперативные вмешательства могут вызывать замедление всасывания независимо от формы для приема внутрь. Медленное всасывание, как правило, отмечается только в день операции. В последующие дни всасывание дабигатрана происходит быстро, с достижением пиковых концентраций в плазме через 2 часа после приема препарата. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата, но задерживает время достижения пиковой концентрации в плазме на 2 часа. При приеме дабигатрана этексилата без капсульной оболочки биодоступность может увеличиваться на 75% по сравнению с лекарственной формой в капсулах. В связи с этим при применении препарата следует всегда сохранять целостность капсул во избежание непреднамеренного увеличения биодоступности дабигатрана этексилата. Поэтому пациентам рекомендуется не вскрывать капсулы и не применять их содержимое в чистом виде (например, высыпая его в пищу или в напитки).
Распределение. Дабигатран обладает низкой способностью связывания с белками плазмы (34-35%), не зависящей от концентрации препарата. Объем распределения дабигатрана составляет 60-70 л, что превышает общий объем жидкости в организме, указывая на умеренное его распределение в тканях.
Сmax и площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) пропорциональны дозе. После достижения Сmax концентрация дабигатрана этексилата в плазме снижается биэкспоненциально. Период полувыведения у здоровых добровольцев старших возрастных групп в среднем составляет около 11 часов. После многократного применения конечный период полувыведения составляет приблизительно 12-14 часов. Период полувыведения не зависит от дозы и увеличивается при нарушении функции почек (таблица 1).
Таблица 1. Период полувыведения дабигатрана у здоровых испытуемых и пациентов с нарушениями функции почек | |
Скорость клубочковой фильтрации (КФ) | Геометрическая средняя величина (gCV%; диапазон) периода полувыведения |
[мл/мин] | [часы] |
≥ 80 | 13,4 (25,7%; 11,0-21,6) |
≥ 50 – < 80 | 15,3 (42,7%; 11,7-34,1) |
≥ 30 – < 50 | 18,4 (18,5%; 13,3-23,0) |
< 30 | 27,2 (15,3%; 21,6-35,0) |
Биотрансформация. Метаболизм и выведение дабигатрана изучали после введения однократной внутривенной дозы радиоактивного меченого дабигатрана у здоровых мужчин. После внутривенного введения дозы радиоактивно меченый дабигатран выводился преимущественно через почки (85%). Экскреция через кишечник составляла около 6% от введенной дозы. Уровень выведения радиоактивного препарата составлял 88-94% от дозы через 168 часов после его приема.
Дабигатран конъюгирует, образуя фармакологически активные 4 изомера – 1-О, 2-О, 3-О, 4-О ацилглюкуронида, каждый из которых составляет менее 10% от общего содержания дабигатрана в плазме. Следы других метаболитов обнаружены только при использовании высокочувствительных аналитических методов. Дабигатран выводится в основном через почки в неизмененном виде. Скорость выведения составляет приблизительно 100 мл/мин, что соответствует скорости клубочковой фильтрации.
Особые группы пациентов.
Нарушение функции почек: приумеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] 30-50 мл/мин) значение AUC дабигатрана после приема внутрь примерно в 2,7 раза выше, чем при нормальной функции почек.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) значение AUC дабигатрана повышается в 6 раз, период полувыведения увеличивается примерно в 2 раза по сравнению с лицами без почечной недостаточности.
Печеночная недостаточность: У пациентов с умеренным нарушением печеночной функции (стадия В по Чайлд-Пью) не выявлено изменений в содержании дабигатрана по сравнению с группой контроля.
Масса тела: У пациентов с массой тела > 100 кг остаточные концентрации дабигатрана были приблизительно на 20% ниже по сравнению с пациентами с массой 50-100 кг. У большинства пациентов (80,8%) с массой тела от 50 до 100 кг изменений выявлено не было. Данные о пациентах с массой тела ≤ 50 кг ограничены.
Демографические особенности: У пациентов пожилого возраста значение AUC на 40 – 60%, а Сmax более чем на 25% выше по сравнению с молодыми пациентами. Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением клиренса креатинина.
Влияние возраста на воздействие дабигатрана было подтверждено в исследовании RE-LY. Остаточная концентрация у пациентов в возрасте ≥ 75 лет были примерно на 31 % выше, а в возрасте < 65 лет – примерно на 22% ниже, чем у пациентов в возрасте 65-75 лет.
У женщин содержание препарата на 40-50% выше, однако, эти данные не имеют клинической значимости.
Расовая принадлежность не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику дабигатрана.
Фармакодинамика
Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным, не обладающим фармакологической активностью предшественником активной формы дабигатрана. После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается и, путем гидролиза, катализируемого эстеразами, в печени и плазме крови превращается в дабигатран. Дабигатран является активным, конкурентным, обратимым прямым ингибитором тромбина, основного активного вещества в плазме крови.
Так как тромбин (сериновая протеаза) обеспечивает преобразование фибриногена в фибрин в процессе коагуляционного каскада, его ингибирование препятствует образованию тромба.
Дабигатран ингибирует свободный тромбин, тромбин, связанный с фибрином, и индуцированную тромбином агрегацию тромбоцитов.
Выявлена прямая корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме крови и степенью антикоагуляционного эффекта.
ПРАДАКСА удлиняет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), тромбиновое время (ТВ) и экариновое время свёртывания (ЭВС).
Тест АЧТВ широко доступен и обеспечивает приблизительную оценку интенсивности антикоагуляционного эффекта дабигатрана. Тем не менее, тест АЧТВ имеет ограниченную чувствительность и не подходит для точного количественного определения антикоагуляционного эффекта, особенно при высоких концентрациях дабигатрана в плазме.
Тест ТВ оценивает концентрацию дабигатрана в плазме крови, которую сравнивают с ожидаемыми концентрациями дабигатрана в плазме крови.
ЭВС может обеспечить прямое определение активности прямых ингибиторов тромбина.
Предположительно эти меры измерения антикоагулянтной активности отражают концентрацию дабигатрана и могут служить руководством для оценки риска кровотечения (например, анализ АЧТВ при минимальной концентрации ассоциируются с повышенным риском кровотечения).
Результаты клинических исследований RE-MODEL (замена коленного сустава) и RE-NOVATE (замена тазобедренного сустава) подтвердили антитромботическую эффективность обеих доз дабигатрана этексилата (150 мг или 220 мг), применявшихся один раз в день.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах, дабигатрана этексилат в дозах 75 мг или 110 мг (в течение 1-4 часов после операции) с последующим приемом 150 мг или 220 мг применялся на следующий день после планового тотального эндопротезирования коленного и тазобедренного суставов. Установлены тесная взаимосвязь между эффектом дабигатрана этексилата и дозой препарата, а также подтвержден профиль безопасности дабигатрана этексилата.
Показания к применению
– первичная профилактика венозных тромбоэмболий у больных после плановых операций по тотальному эндопротезированию тазобедренного или коленного суставов
Способ применения и дозы
Препарат Прадакса следует принимать независимо от приема пищи. Капсулу необходимо принимать внутрь целиком, запивая стаканом воды.
Вскрывать капсулу запрещается!
Особые указания при освобождении капсул из упаковки
капсулы не продавливайте через фольгу контурной упаковки,
отделите одну ячейку контурной упаковки по линии перфорации (1),
| 573618811477976575_ru.doc | 261 кб |
| 107677081477977728_kz.doc | 93.38 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Источник