Препарат аторис побочные действия


Фармакологические свойства препарата Аторис
Гиполипидемическое средство. Действующее вещество препарата — аторвастатин — снижает уровень ТГ, общего ХС, ХС ЛПНП и повышает уровень ХС ЛПВП в крови.
Механизм действия аторвастатина обусловлен угнетением активности ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из начальных этапов синтеза ХС в организме. Блокада синтеза ХС аторвастатином приводит к увеличению способности рецепторов связывать ХС ЛПНП в печени и других органах. Аторвастатин уменьшает образование ЛПНП, снижая тем самым уровень ХС в крови. Аторвастатин также замедляет секрецию ХС ЛПОНП в печени, что является наиболее вероятным механизмом снижения уровня ТГ в крови, поскольку ослабевает связь с аполипопротеином В и тем самым повышается их клиренс. Механизм влияния аторвастатина на повышение уровня ХС ЛПВП не выяснен.
Помимо влияния на липиды плазмы крови, аторвастатину свойственны и другие эффекты, усиливающие его антиатеросклеротическое действие. Он угнетает синтез изопреноидов — веществ, вызывающих пролиферацию клеток гладких мышц сосудов. Уменьшает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации, благодаря чему улучшает гемодинамику и содействует равновесию процессов коагуляции крови. Кроме того, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы влияют на метаболизм макрофагов — угнетая их активацию, уменьшают разрывы атеросклеротических бляшек.
Аторвастатин быстро всасывается в ЖКТ примерно на 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–4 ч. Прием пищи снижает всасывание аторвастатина, но на его эффективность это не влияет. Биодоступность аторвастатина низкая — всего 12%, что обусловлено интенсивностью первого круга метаболизма. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Не проникает через ГЭБ. Период полувыведения — в среднем 14 ч, а полупериод ингибирующей активности по отношению к целевому ферменту составляет 20–30 ч. Приблизительно 46% аторвастатина выводится с калом и менее 2% — с мочой.
Показания к примененинию препарата Аторис
Гиперлипидемия.
Аторис снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ в сыворотке крови пациентов с первичной гиперлипидемией типа IIа и IIb, включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию.
Аторис также показан для снижения повышенных уровней общего ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.
Применение препарата Аторис
Перед назначением Аториса пациента следует перевести на диету с низким содержанием липидов, которой он должен придерживаться на протяжении курса терапии препаратом. Рекомендуемая начальная доза Аториса — 1 таблетка (10 мг) в сутки. При необходимости можно повысить суточную дозу Аториса до 80 мг. Препарат принимают 1 раз в сутки в одно и то же время, можно до или после еды. Эффект наблюдается через 2 нед лечения, максимальный — через 4 нед. Через 2–4 нед от начала лечения необходимо сделать липидограмму и относительно её показателей откорректировать дозу.
Первичная (гетерозиготная семейная или полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIа) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb)
Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы (10 мг) в сутки, которую при необходимости повышают через 4 нед (в зависимости от реакции пациента). Максимальная суточная доза — 80 мг.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей старше 10 лет
Рекомендуется назначать начальную дозу по 10 мг один раз в сутки ежедневно. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки ежедневно (дозы, которые превышают 20 мг, не изучали у пациентов этой возрастной группы). Доза подбирается индивидуально, коррекция дозы может проводиться с интервалом 4 нед и больше.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Взрослые: диапазон доз тот же, что и при других формах гиперлипидемии. Начальную дозу корригируют в зависимости от состояния заболевания. У большинства пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при суточной дозе 80 мг. Аторис применяют в качестве вспомогательной терапии с использованием других средств лечения (плазмафорез) или как основную терапию, если лечение другими методами невозможно.
Нет необходимости в снижении рекомендуемых доз пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек.
Пациентам с нарушением функции печени необходимо с осторожностью применять препарат из–за замедленного выведения аторвастатина из организма. Следует постоянно контролировать клиничные и лабораторные показатели, в случае возникновения патологических изменений следует уменьшить дозу или прекратить лечение.
Противопоказания к примененинию препарата Аторис
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, заболевания печени в стадии обострения, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза, заболевания скелетных мышц, период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты препарата Аторис
Побочные явления бывают незначительными и временными у большинства пациентов.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.
Нарушение обмена веществ и питания: очень редко — анорексия.
Со стороны половой системы: очень редко — импотенция.
Со стороны ЦНС: бессонница, головная боль; очень редко — парестезия, периферическая невропатия, головокружение.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко — боль за грудиной.
Со стороны ЖКТ: запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, боль в животе; очень редко — рвота, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит, холестаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, сыпь, прурит, алопеция.
Со стороны костно–мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, слабость мышц; очень редко — миопатия, судороги мышц, миозит.
Общие нарушения: астения.
Нарушение лабораторных параметров: повышение уровня креатинкиназы (КФК) в крови; редко — повышение уровня трансаминаз печени (АлАТ, АсАТ), повышение или снижение уровня глюкозы крови.
Повышение уровня трансаминаз в плазме крови является дозозависимым.
Повышение уровня креатинкиназы больше чем в 10 раз от показателя нормы наблюдалось у 0.4% пациентов. У 0,1% этих пациентов наблюдалась боль в мышцах, повышенная чувствительность или слабость мышц.
Если наблюдаются тяжелые побочные эффекты, лечение препаратом нужно прекратить.
Особые указания по применению препарата Аторис
С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющих алкоголем или с заболеваниями печени в анамнезе. Во время лечения Аторисом может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Такое повышение бывает в большинстве случает незначительным и не имеет клинического значения, тем не менее рекомендуется контролировать активность ферментов печени перед началом лечения и регулярно во время лечения. Если наблюдается превышение нормальных уровней АлАТ и/или АсАТ более чем в 3 раза, лечение аторвастатином следует прекратить. Аторвастатин не рекомендуется применять женщинам репродуктивного возраста, не использующим надежные способы контрацепции. Если в период лечения Аторисом пациентка решит забеременеть, она должна прекратить прием препарата не позднее чем за месяц до запланированной беременности.
Лечение аторвастатином может быть связано с риском развития миопатии, с рабдомиолизом и нарушением функции почек. Риск такого осложнения повышается при параллельном приеме одного или комбинации нескольких лекарственных средств: производных фиброевой кислоты, ниацина, циклоспорина, нефазодона, некоторых антибиотиков, противогрибковых средств из группы азолов и ингибиторов протеазы ВИЧ. При наличии симптомов миопатии рекомендуется определить активность КФК в сыворотке крови. В случае ее значительного повышения лечение следует прекратить. На возможность повышения активности КФК в сыворотке крови в период лечения Аторисом необходимо обращать внимание и при дифференциальной диагностике боли в груди.
При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и ОПН (редкое, но крайне нежелательное побочное действие) препарат немедленно отменяют и назначают диуретики и натрия бикарбонат. При необходимости начинают гемодиализ. Рабдомиолиз может привести к гиперкалиемии, коррекцию которой проводят в/в инфузией кальция хлорида или кальция глюконата, глюкозы с инсулином, применением ионообменных смол. Поскольку аторвастатин в основном связывается с белками плазмы крови, гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействия препарата Аторис
При одновременном приеме Аториса с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), ингибиторами протеаз (ампренавиром, индинавиром, ритонавиром), противогрибковыми средствами (флуконазолом, кетоконазолом, итраконазолом) или нефазодоном возможно повышение уровня Аториса в сыворотке крови, что может обусловить миопатию с рабдомиолизом и нарушением функции почек. Все перечисленные препараты ингибируют фермент Р450 (CYP) 3А4, принимающий участие в метаболизме Аториса. Одновременное применение Аториса с производными фиброевой кислоты или ниацином может повысить уровень Аториса в сыворотке крови.
Фенитоин является индуктором Р450 (CYP) 3А4, поэтому его одновременный прием с Аторисом может снизить эффективность последнего. Параллельный прием аторвастатина и антацидов (суспензия гидроксида магния и алюминия) снижает уровень аторвастатина в плазме крови на 35%, но на его эффективность это существенно не влияет. При одновременном приеме аторвастатина и колестипола уровень аторвастатина в плазме крови снижается на 25%, но терапевтический эффект этой комбинации превышает таковой при назначении одного аторвастатина.
У пациентов, одновременно принимающих по 80 мг аторвастатина и дигоксин, уровень дигоксина в плазме крови повышается приблизительно на 20%.
Паралельный прием Аториса и пероральных контрацептивов (норэтиндрон, этинилэстрадиол) может усилить всасывание последних и повысить их уровень в плазме крови.
Одновременный прием аторвастатина и варфарина может усилить влияние последнего на параметры коагуляции крови. В клиническом исследовании параллельное применение этих препаратов привело к временному уменьшению протромбинового времени в первые дни лечения. Через 15 дней терапии значение протромбинового времени вернулось к уровню, определенному перед началом параллельного лечения.
Употребление сока грейпфрута во время лечения Аторисом может повысить уровень последнего в плазме крови.
Передозировка препарата Аторис, симптомы и лечение
До настоящего времени о случаях передозировки аторвастатина не сообщалось. При необходимости промывают желудок, назначают активированный уголь, проводят симптоматическое лечение.
Условия хранения препарата Аторис
При температуре до 25 °С.
Список аптек, где можно купить Аторис:
- Москва
- Санкт-Петербург
Источник
Аторис® относится к группе препаратов, называемых статины, которые регулируют уровень липидов (жиров) в крови.
Аторис® используется для снижения уровня таких липидов, как холестерин и триглицериды, в крови, когда диета с низким содержанием жиров и изменение образа жизни сами по себе не оказались эффективными. Аторис® также может назначаться, если у вас повышенный риск развития сердечных заболеваний, даже если уровень холестерина в норме. Во время лечения препаратом необходимо придерживаться стандартной диеты, направленной на снижение холестерина.
– если у вас аллергия на аторвастатин или на любые другие аналогичные препараты, используемые для снижения уровня липидов в крови, или на любые другие ингредиенты препарата Аторис®, перечисленные в разделе Состав.
– если вы перенесли или страдаете в настоящее время заболеванием, которое поражает печень;
– если у вас наблюдаются необъяснимые аномальные отклонения биохимических показателей функции печени;
– если вы женщина, репродуктивного возраста, не пользующаяся надежной контрацепцией;
– если вы беременны или пытаетесь забеременеть;
– если вы кормите грудью.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать Аторис®.
Ниже приводятся причины, по которым Аторис® для вас не подходит:
– если вы ранее перенесли геморрагический инсульт или у вас есть небольшие кисты в мозге после перенесенных инсультов;
– если у вас проблемы с почками;
– если у вас снижена функция щитовидной железы (гипотиреоз);
– если вас беспокоят повторяющиеся или необъяснимые мышечные боли; или у вас или членов вашей семьи были проблемы с мышцами. Также сообщите лечащему врачу, если вы ощущаете постоянную мышечную слабость. Для диагностики и лечения данного состояния могут потребоваться дополнительные анализы и препараты;
– если у вас ранее наблюдались нарушения со стороны мышц во время лечения другими препаратами, снижающими уровень липидов (например, другими статинами или фибратами);
– если вы регулярно употребляете большое количество алкоголя;
– если у вас заболевания печени в анамнезе;
– если вы старше 70 лет.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать Аторис®, если у вас тяжелая дыхательная недостаточность.
Если какое-либо из вышеперечисленных состояний относится к вам, вашему врачу необходимо будет назначить вам анализ крови до и, возможно, во время лечения препаратом, чтобы предусмотреть риск развития побочных эффектов, связанных с мышцами. Известно, что риск развития побочных эффектов со стороны мышц, например рабдомиолиза, увеличивается при одновременном применении некоторых лекарственных средств (см. раздел «Другие препараты и Аторис®»).
Если у вас сахарный диабет или у вас риск развития сахарного диабета, вы будете находиться под тщательным медицинским наблюдением во время приема данного препарата. Вероятно, у вас есть риск развития сахарного диабета, если у вас высокий уровень сахара и жиров в крови, избыточный вес и высокое кровяное давление.
Существуют некоторые препараты, которые могут изменить эффект Аториса, или их эффект может быть изменен препаратом Аторис®. Этот тип взаимодействия может сделать один или оба препарата менее эффективными. Также может произойти увеличение риска или тяжести побочных эффектов, в том числе серьезного мышечного нарушения, известного как рабдомиолиз:
– препараты, влияющие на работу иммунной системы, например, циклоспорин;
– некоторые антибиотики или противогрибковые лекарственные средства, например, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, флуконазол, позаконазол, рифампин, фузидиновая кислота;
– другие лекарственные средства для регулирования уровня липидов, например, гемфиброзил, другие фибраты, колестипол;
– некоторые блокаторы кальциевых каналов, используемые для лечения стенокардии или высокого кровяного давления, например, амлодипин, дилтиазем;
– препараты для регулирования сердечного ритма, например, дигоксин, верапамил, амиодарон;
– препараты, используемые при лечении ВИЧ, например, ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир, комбинация типранавира/ритонавира и т. д.;
– некоторые лекарственные средства, используемые для лечения гепатита С, например, телапревир;
– другие лекарственные средства, которые, как известно, взаимодействуют с Аторисом®, включают эзетимиб (снижает уровень холестерина), варфарин (уменьшает свертывание крови), оральные контрацептивы, стигипентил (антиконвульсант при эпилепсии), циметидин (используется при изжоге и пептических язвах), феназон (болеутоляющее средство), колхицин (используется для лечения подагры) и антациды (влияющие на пищеварение, содержащие алюминий или магний) и боцепревир (для лечения заболеваний печени, таких как гепатит С);
– препараты, полученные без рецепта: препараты зверобоя.
Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или могли принимать какие-либо другие препараты.
С пищей, напитками и алкоголем
См. раздел 3 для получения инструкции о том, как принимать Аторис®. Обратите внимание на следующее:
Грейпфрутовый сок
Не принимайте больше одного или двух маленьких стаканов грейпфрутового сока в день, т.к. большое количество грейпфрутового сока может изменить эффект препарата Аторис®.
Алкоголь
Избегайте употреблять слишком много алкоголя во время лечения препаратом. Для получения более подробной информации см. раздел «Особые указания и меры предосторожности».
Не принимайте Аторис®, если вы беременны, или планируете беременность.
Не принимайте Аторис®, если вы можете забеременеть и не используете надежные меры контрацепции.
Не принимайте Аторис®, если вы кормите грудью.
Безопасность препарата Аторис® во время беременности и грудного вскармливания еще не доказана. Проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Обычно Аторис® не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Однако не управляйте транспортными средствами, если препарат влияет на вашу способность управлять транспортными средствами. Не работайте с инструментами и механизмами, если ваша способность осуществлять данный вид деятельности нарушена препаратом.
Аторис® содержит лактозу
Если вам сообщили, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот препарат.
Всегда принимайте препарат в точном соответствии с назначением врача. Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если вы не уверены.
Перед началом лечения ваш врач назначит вам диету с низким содержанием холестерина, которую вы также должны соблюдать во время приема препарата.
Рекомендуемая начальная доза Аториса® составляет 10 мг один раз в день у взрослых и детей в возрасте 10 лет и старше. Доза может увеличиваться врачом, пока вы не начнете принимать дозу, которая вам необходима. Лечащий врач будет корректировать дозу с интервалом 4 недели и более. Максимальная доза препарата Аторис® составляет 80 мг один раз, в день для взрослых и 20 мг один раз в день для детей.
Таблетки Аторис® нужно глотать целиком, запивая водой. Принимать препарат можно в любое время суток, вне зависимости от приема пищи. Тем не менее, старайтесь принимать таблетки в одно и то же время каждый день.
Продолжительность лечения препаратом Аторис® определяется врачом.
Проконсультируйтесь с врачом, если считаете, что эффект Аториса® слишком сильный или слишком слабый.
Если вы приняли препарата Аторис® больше, чем следовало
Если вы случайно приняли слишком много таблеток Аторис® (больше, чем обычная суточная доза), обратитесь к врачу или в ближайшую больницу.
Если вы забыли принять препарат Аторис®
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Если вы забыли принять дозу, просто примите следующую запланированную дозу в обычное время.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого препарата или, если вы хотите прекратить лечение, обратитесь к врачу.
Подобно всем лекарственным средствам Аторис® может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Если у вас возникли какие-либо из следующих серьезных побочных эффектов, прекратите принимать таблетки и немедленно обратитесь к врачу, больницу или в ближайшее отделение скорой помощи.
Редкие (могут возникнуть у менее чем 1 человека из 1000):
– серьезные аллергические реакции, проявляющиеся в виде отека лица, языка и горла, которые могут вызвать сильное затруднение дыхания;
– серьезное поражение кожи с выраженным шелушением и отеком, образованием волдырей на коже, во рту, глазах, гениталиях и повышенной температурой. Сыпь в виде розово-красных пятен, особенно на ладонях рук или подошвах ног, которые могут преобразовываться в волдыри.
– мышечная слабость, болезненность или боль в мышцах, в особенности сопровождаемые плохим самочувствием или высокой температурой. Это состояние может быть вызвано патологическим разрушением мышечной ткани. Патологическое разрушение мышц не всегда проходит даже после того, как вы прекратили принимать аторвастатин, что может быть опасным для жизни и привести к нарушению функции почек.
Очень редкие (могут возникнуть у менее чем 1 человека из 10000):
если у вас возникли неожиданные или необычные кровотечения или кровоподтеки, это может свидетельствовать о нарушении работы печени. Вы должны проконсультироваться с врачом как можно скорее.
Другие возможные побочные эффекты, связанные с приемом препарата:
Частые (могут возникнуть у менее чем 1 человека из 10):
– воспаление носовых пазух, боль в горле, кровотечение из носа;
– аллергические реакции;
– повышенный уровень глюкозы в крови (если у вас диабет, продолжайте тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови), увеличение содержания креатинкиназы в крови;
– головная боль;
– тошнота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея;
– боль в суставах, боль в мышцах и боль в спине;
– результаты анализа крови, указывающие на нарушения функции печени.
Нечастые (могут возникнуть у менее чем 1 человека из 100):
– анорексия (потеря аппетита), увеличение массы тела, снижение уровня глюкозы в крови (если у вас сахарный диабет, вы должны продолжать тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови);
– ночные кошмары, бессонница;
– головокружение, онемение или покалывание в пальцах рук и ног, уменьшение ощущения боли или прикосновения, изменение вкусовых ощущений, потеря памяти;
– помутнение зрения;
– звон в ушах и/или голове;
– рвота, отрыжка, боль в верхней или нижней части живота, панкреатит (воспаление поджелудочной железы, вызывающее боль в желудке);
– гепатит (воспаление печени);
– сыпь, кожная сыпь и зуд, крапивница, выпадение волос;
– боль в шее, мышечная утомляемость;
– повышенная утомляемость, плохое самочувствие, слабость, боль в груди, отек, особенно в области лодыжек, повышенная температура;
– анализы мочи, положительные на наличие лейкоцитов.
Редкие (могут возникнуть у менее чем 1 человека из 1000):
– нарушение зрения;
– неожиданное кровотечение или кровоподтеки;
– холестаз (пожелтение кожи и белков глаз);
– повреждение сухожилия.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не требуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 40 мг аторвастатина в виде аторвастатина кальция (41,44 мг).
Вспомогательные ингредиенты
: Ядро таблетки: повидон, натрия лаурилсульфат/кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат; натрия кроскармеллоза, кросповидон, магния стеарат. Пленочная оболочка: Опадрай белый Y-1-7000 (готовая смесь, состоящая из гипромеллозы, титана диоксида (Е171) и макрогола 400).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг. Круглые, слегка выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 40 мг в блистере (ОПА/А1/ПВХ/ алюминиевая фольга). 3 или 9 блистеров с листком-вкладышем в картонной коробке.
По рецепту врача.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
КРКА д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
Источник