Препарат ламиктал побочные действия
Товары из категории – Противоэпилептические средства
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 718
Немного фактов
Препарат узконаправленного действия, нейтрализует, смягчает припадки различной этиологии. Используется для лечения и профилактики нестабильных, психо-эмоциональных состояний, включая биполярный синдром. Обладает специфическим противосудорожным эффектом.
Фармакологические свойства
Ламиктал относится к группе противосудорожных средств, воздействующих на каналы и механизм транспортировки ионов натрия. В результате, нейтрализуется причина припадков, эпилепсии – патологическая активность нейронных мембран. Вторичное действие лекарства замедляет высвобождение молекул глутаминовой кислоты. Данное вещество является ключевым фактором влияющим на причины эпилептического припадка.
Ламиктал содержит активный компонент ламотриджин, обладающий линейными фармакокинетическими свойствами, при максимальной дозировке, до 450 мг. Пиковая концентрация вещества, в плазме крови, наступает через 2,5 часа, после первого приема. Эффект первой проходимости не фиксируется.
Совместный прием с пищей увеличивает время полного усвоения и всасывания лекарства. При этом, показатели абсорбции не меняются. Лекарство, частично, соединяется с белковыми структурами плазмы крови, до 55 % от начального количества действующего вещества.
Активный компонент трансформируется за счет глюкуронилтрансферазы, активного фермента. Сам ламотриджин и его метаболиты не влияют на фармакокинетические свойства других лекарства, противоэпилептических компонентов.
После перорального приема, средство распределяется в организме постепенно. Показатели объема варьируются от 0,92 до 1,22 литра на кг веса пациента. Клиренс действующего вещества не превышает 39 мл в минуту, допускается погрешность на 14 мл в обе стороны.
Метаболические реакции
Ламиктал трансформируется до глюкуронидов. Большая часть данного вещества выводится с мочой. До 10% метаболитов сохраняются в неизмененном виде. Менее 2% выходят вместе с калом. Полупериод выведения не зависит от дозировки и продолжительности терапии.
Отмечено существенное отличие клиренса креатинина у пожилых и молодых пациентов. Клиренс ламотриджина, у больных почечной недостаточностью зависит от характера патологии и проводимой терапии:
- регулярный гемодиализ, помимо, поддерживающей терапии: 0,42 мл в минуту на кг веса;
- во время процедуры: 1,57 мл в минуту на кг;
- промежуток, между каждым сеансом: 0,33 мл в минуту на кг.
Период полувыведения активного компонента, с учетом вышеперечисленных факторов, составляет 42,9; 13, 57,4 часов соответственно.
Внимание! Стандартная четырех часовая процедура гемодиализа выводит из организма до 20% от общей дозировки ламотриджина. Начальное количество лекарства рассчитывается по стандартному противоэпилептическому профилю. Уменьшение стандартной дозировки допускается, только, при значительных функциональных ухудшениях.
Препарат назначают в индивидуальном порядке, если клиренс активного компонента составляет 0,31, 0,24 и 0,1 мл в минуту в кг веса, при печеночной дисфункции легкой, средней и тяжелой формы соответственно.
Начальные и терапевтические дозы корректируются, на протяжении, всего курса лечения. Дозировка и продолжительность терапии зависят от клинического и фактического эффекта лекарства.
Состав и форма выпуска
Средство поставляется в форме таблеток. Для оригинального продукта характерны закругленные углы и специфическая маркировка:
- для дозировки 25 мг – буквы GSEC и цифра «7» на одной стороне, цифра «25» на обратной;
- для дозировки 50 мг – буквы GSEC и цифра «1», на обратной стороне цифра «50»;
- для дозировки 100 мг – надпись GSEC и цифра 5, на другой стороне цифра «100».
В инструкции прописываются четкие фармацевтические свойства таблеток: белый цвет, округлая форма, растворимость, характерный запах черной смородины. Лекарство можно разжевывать.
Показания к применению
Ламиктал актуален, для устранения припадков генерализованной или парциальной этиологии. Используется, в качестве, монотерапии для лечения биполярных расстройств, включая депрессивные фазы патологии.
Используется, как часть комплексной терапии, для лечения синдрома Леннокса-Гасто и психо-эмоциональных нарушений тонико клонического происхождения. Лекарство разрешено использовать как взрослым, так и детям, подросткам.
Побочные эффекты
Лекарство вызывает ряд побочных реакций, влияя на отдельно взятые системы организма. При кратковременном и длительном использовании наблюдается значительное покраснение конечностей и лице. Реже, образуется эритема мультиформного происхождения с выделением экссудата. Данная патология является одним из побочных эффектов синдрома Стивенса-Джонсона.
Причиной возникновения побочных эффектов являются следующие показания:
- неконтролируемая отмена лекарства или активного компонента. Подобная ошибка вызывает усиление припадка, как последствие синдрома отмены;
- пациент продолжает использовать средство, несмотря на отсутствие положительного эффекта. В данном случае, возможно резкое свертывание крови диссеминированного характера (внутрисосудистая патология), вплоть до фатального исхода. Реже, наблюдаются дисфункции полиорганной этиологии.
В единичных случаях, фиксируется некролиз эпидермальной ткани с полной или частичной интоксикацией пораженной области.
Признаки сыпи замечены на 7-8 неделе с начала приема лекарства. Отмечены случаи развития более тяжелых кожных патологий, с осложнениями, в виде рубцов. Часть побочных реакций приводят к смертельному исходу (синдромы Лайела, Стивенса-Джонсона).
Возможна агрессивная реакция на активный компонент средства, со стороны кроветворной системы. Это может быть анемия апластического происхождения, агранулоцитоз, тромбо и панцитопения. Прямой связи между гематологическими осложнениями, состоянием ДВС и чувствительностью пациента к действующему веществу, не установлено.
Больные, прошедшие полные курс лечения, жаловались на сильные головные боли, переутомляемость и постоянную бессонницу. Реже, наблюдается сонливость и раздражительность, неспровоцированная агрессия, галлюцинации, нервный тик конечностей, лица. Отмечены редкие случаи экстрапирамидных отклонений.
Ламиктал провоцирует легкую тошноту, диспепсию, реже функциональные расстройства ЖКТ. Отмечено значительное изменение показателей печеночных проб. Возможно проявление печеночной недостаточности легкой и тяжелой формы.
При длительном использовании, возникает ноющая боль в области спины и поясницы. В единичных случаях, зафиксирован синдром имитирующий симптоматику волчанки.
Противопоказания
Ламиктал не рекомендуется пациентам с выраженной аллергической реакцией и гиперчувствительностью к действующему веществу. Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, проводится отмена данного лекарства.
Применение при беременности
Ламотриджин и его метаболиты угнетают свойства дигидрофолатредуктазы. Такое явление, теоретически, может спровоцировать формирование врожденных патологий и развивающегося плода. Патогенные процессы актуальны на 1-3 триместре беременности и во время грудного кормления.
Клинические тесты не выявили положительного или отрицательного воздействия активного компонента на организм матери и плод.
В период лактации, часть лекарства сохраняется в грудном молоке, не более 40-60% от общей концентрации в плазме крови. У младенцев возможно накопление терапевтической дозировки средства, во время грудного вскармливания.
Способ и особенности применения
Ламиктал назначают взрослым, детям и подросткам от 12 лет. Начальная дозировка составляет 25 мг действующего вещества 1 раз в день, при условии, что пациент не принимал натрий вальпроат в любой форме.
Для достижения терапевтического эффекта, дозировку увеличивают до 50 мг, в течении 14 дней, затем, норму доводят до 100 мг, каждые 7-14 дней. Поддерживающее количество не должно превышать 200 мг в сутки. Общую дозу разделяют на 1-2 приема. Максимально допустимая величина – 500, для поддерживающей терапии, 500 мг в сутки.
Для больных, проходящих комплексную терапию, с использованием натрия вальпроата, начальная дозировка не меняется. Лекарство принимают через день, в течение двух недель. Возможно последовательное увеличение начальной дозы, до 50 мг в день.
Во время приема печеночных индукторов и противоэпилептических компонентов со схожими свойствами, назначается 50 мг лекарства 1 раз в день. Максимальный курс лечения – 14 дней. Затем пациента переводят на более высокую дозу 100 мг, за два приема.
Для поддержки назначают 200-400 мг активного компонента за 2-3 раза. В экстренных и запущенных случаях, общее количество лекарства увеличивается до 700 мг в день.
Для лечения детей от 2 до12 лет, с одновременным приемом вальпроата натрия, начальная доза составляет 0,15 кг на кг веса, один раз в сутки, в течение двух недель. Дозировку увеличивают до 0,3 мг на кг веса и используют для поддерживающей терапии.
Взаимодействие с другими лекарствами
Лекарство совместимо с сильнодействующими компонентами, анти эпилептического характера, включая карбамазепин, примидон, фенобарбиталы. Данные вещества, включая парацетамол, значительно ускоряют метаболические реакции действующего вещества. Полупериод выведения уменьшается на 2 порядка.
Совместное использование с вальпроатом вызывает угнетение и частичное замедление метаболических реакций.
При длительном совмещении лекарства с карбамазепином усиливаются стандартные побочные эффекты. Снижается острота зрения, меняется восприятие изображения, возникает кратковременная тошнота. Проблемы устраняются понижением дозировки карбамазепина.
Смена основного курса терапии проводится, строго, под наблюдением узкого специалиста. Перед повторным применением, рекомендуется диагностика и дополнительные исследования, в условиях стационара. При добавлении к основному курсу лечения глюконата лития (безводная форма), в дозировке 2 г два раза в день, фармакокинетические характеристики ионов лития не меняются.
Передозировка
Бесконтрольное использование провоцирует тошноту, обильную рвоту по утрам, головокружение различной этиологии. Возможна хроническая атаксия, нистагмы различного происхождения, нарушение функций сознания. В единичных случаях возникало коматозное состояние. Летальных исходов не зарегистрировано.
Условия хранения
Средство хранят, подальше от детей, в сухом, защищенном от конденсата месте. Температура для транспортировки и ежедневного хранения не должна превышать 30 градусов. Срок использования – 36 месяцев со дня изготовления продукта. Более подробную информацию смотрите на упаковке.
Цены на Ламиктал и способы доставки в Москве и других городах
России
Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 718 руб.
Источник
Внутрь. Эпилепсия: взрослым и детям старше 12 лет, не получавшим натрия вальпроат, начальная доза 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед, в дальнейшем 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед, затем дозу увеличивают на 50–100 мг каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза — 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема (некоторым пациентам требуется доза 500 мг/сут).
Схема увеличения доз при монотерапии ламотриджином у взрослых и детей старше 12 лет
| 1–2 неделя | 3–4 неделя | Поддерживающая доза |
| 25 мг 1 раз в сутки | 50 мг 1 раз в сутки | 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема. Для достижения терапевтического эффекта дозы могут быть увеличены на 50–100 мг каждые 1–2 нед |
Пациентам, получающим натрия вальпроат, начальная доза — 25 мг через день в течение 2 нед, затем — 25 мг ежедневно в течение следующих 2 нед, после этого дозу увеличивают максимально на 25–50 мг/сут каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза — 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема.
Пациентам, принимающим противоэпилептические средства, индуцирующие печеночные ферменты в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них (за исключением натрия вальпроата), начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед, в дальнейшем — 100 мг/сут в 2 приема в течение 2 нед. Затем дозу увеличивают максимально на 100 мг каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта — 200–400 мг/сут в 2 приема. Некоторым пациентам может понадобиться доза 700 мг/сут для достижения желаемого эффекта.
Схема увеличения доз при комбинированной терапии у взрослых и детей старше 12 лет
| Терапия | Доза |
| Ламиктал и Вальпроат в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них | |
| 1–2 недели | 12,5 или 25 мг через день |
| 3–4 недели | 25 мг/сут |
| Поддерживающая доза | 100–200 мг в 1 или 2 приема (дозу следует увеличивать на 25–50 мг каждые 1–2 нед до достижения поддерживающей) |
| Ламиктал и противоэпилептические препараты, индуцирующие печеночные ферменты (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон) в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них (за исключением вальпроата): | |
| 1–2 недели | 50 мг/сут |
| 3–4 недели | 100 мг/сут в 2 приема |
| Поддерживающая доза | 200–400 мг/сут в 2 приема (дозу следует увеличивать на 100 мг каждые 1–2 нед до достижения поддерживающей) |
Детям от 2 до 12 лет, получающим натрия вальпроат в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них, начальная доза — 0,15 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед; затем — 0,3 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед. Затем дозу увеличивают на 0,3 мг/кг каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза — 1–5 мг/кг/сут в 1 или 2 приема. Максимальная суточная доза — 200 мг.
Для пациентов, принимающих противоэпилептические средства, индуцирующие печеночные ферменты, в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них (за исключением натрия вальпроата), начальная доза — 0,6 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 нед, в дальнейшем — 1,2 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 нед. Затем дозу увеличивают максимально на 1,2 мг/кг каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта — 5–15 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная суточная доза — 400 мг. Для достижения оптимального эффекта у детей необходимо систематически следить за массой тела, чтобы корректировать дозы в соответствии с изменениями массы тела ребенка.
Схема увеличения доз при комбинированной терапии у детей от 2 до 12 лет
| Терапия | Дозы |
| Ламиктал и вальпроат в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них | |
| 1–2 недели | 0,15 мг/кг/сут |
| 3–4 недели | 0,3 мг/кг/сут |
| Поддерживающая доза | Дозу увеличивают на 0,3 мг/кг каждые 1–2 нед до поддерживающей 1–5 мг/кг (в 1 или 2 приема), но не более 200 мг/сут |
| Ламиктал и противоэпилептические препараты, индуцирующие печеночные ферменты (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них (за исключением вальпроата) | |
| 1–2 недели | 0,6 мг/кг в 2 приема |
| 3–4 недели | 1,2 мг/кг в 2 приема |
| Поддерживающая доза | Дозу увеличивают на 1,2 мг/кг каждые 1–2 нед до поддерживающей 5–15 мг/кг (в 2 приема), но не более 400 мг/сут |
Биполярные нарушения (с целью предотвращения развития депрессивного эпизода). Внутрь, разжевывая, растворяя в небольшом количестве воды или проглатывая целиком, запивая водой.
Схема увеличения доз для достижения поддерживающей суточной стабилизирующей дозы у взрослых (старше 18 лет) при биполярных расстройствах
| Терапия | Дозы |
| Ламиктал в сочетании с противоэпилептическими препаратами, ингибиторами печеночных ферментов (вальпроат и др.) | |
| 1–2 недели | 12,5 мг (25 мг через день) |
| 3–4 недели | 25 мг/сут |
| 5 неделя | 50 мг/сут в 1–2 приема |
| 6 неделя (стабилизирующая доза)* | 100 мг/сут в 1–2 приема (максимальная доза – 200 мг) |
| Ламиктал в сочетании с противоэпилептическими препаратами, индуцирующими печеночные ферменты | |
| 1–2 недели | 50 мг/сут |
| 3–4 недели | 100 мг/сут в 2 приема |
| 5 неделя | 200 мг/сут в 2 приема |
| 6 неделя (стабилизирующая доза)* | 300 мг |
| 7 неделя | при необходимости увеличить дозу до 400 мг в 2 приема |
| Ламиктал в сочетании с противоэпилептическими препаратами, характер взаимодействия которых неизвестен. Монотерапия Ламикталом | |
| 1–2 недели | 25 мг/сут |
| 3–4 недели | 50 мг/сут в 1–2 приема |
| 5 неделя | 100 мг/сут в 1–2 приема |
| 6 неделя (стабилизирующая доза)* | 200 мг/сут в 1–2 приема |
*Стабилизирующая доза изменяется в зависимости от клинического эффекта
Взрослым старше 18 лет, принимающим Ламиктал в сочетании с противоэпилептическими препаратами, ингибиторами печеночных ферментов (в т.ч. с натрия вальпроат), по 25 мг через день в течение 2 нед, затем — 25 мг ежедневно в течение 2 нед, далее — 50 мг/сут в 1 или 2 приема в течение 1 нед; стабилизирующая доза — 100 мг/сут в 1 или 2 приема (изменяется в зависимости от клинического эффекта). Максимальная доза — 200 мг/сут.
Терапия Ламикталом в сочетании с противоэпилептическими препаратами, индуцирующими печеночные ферменты (карбамазепин, фенобарбитал), без натрия вальпроата, начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед, затем 100 мг/сут в 2 приема в течение 2 нед. Дозу увеличивают к 5 нед до 200 мг/сут в 2 приема и до 300 мг/сут к 6 нед. Для достижения оптимального терапевтического эффекта — 400 мг/сут в 2 приема, начиная с 7 нед.
Терапия Ламикталом и препаратами с неизвестным характером взаимодействия (препаратами лития, бупропионом). Монотерапия Ламикталом: начальная доза — 25 мг/сут в течение 2 нед, затем 50 мг/сут в 1 или 2 приема в течение 2 нед. Дозу следует увеличить до 100 мг/сут на 5 нед. Для достижения оптимального терапевтического эффекта необходима доза 200 мг/сут в 1 или 2 приема.
Как только будет достигнута суточная поддерживающая стабилизирующая доза, другие психотропные препараты могут быть отменены.
Суточная доза Ламиктала, необходимая для стабилизации настроения при биполярных расстройствах после отмены сопутствующих психотропных или противоэпилептических препаратов
| Терапия | Дозы | ||
| После отмены вальпроата | |||
| 1 неделя | Удвоить стабилизирующую дозу, не превышая 100 мг/нед (за 1 неделю со 100 мг/сут до 200 мг/сут) | ||
| 2–3 неделя и далее | Сохранить дозу 200 мг/сут в 2 приема (при необходимости — увеличить до 400 мг/сут) | ||
| После отмены противоэпилептических препаратов, индуцирующих печеночные ферменты (карбамазепин), в зависимости от исходной дозы | |||
| 1 неделя | 400 мг | 300 мг | 200 мг |
| 2 неделя | 300 мг | 225 мг | 150 мг |
| 3 неделя и далее | 200 мг | 150 мг | 100 мг |
| После отмены других психотропных или противоэпилептических препаратов, характер взаимодействия которых неизвестен | Поддерживающая доза 200 мг/сут в 2 приема (от 100 до 400 мг) | ||
| Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, характер взаимодействия которых неизвестен, рекомендуется такая же схема увеличения доз, как при приеме ламотриджина с Вальпроатом | |||
Терапия Ламикталом после отмены противоэпилептических препаратов, ингибиторов печеночных ферментов (в т.ч. натрия вальпроат): после отмены натрия вальпроата стабилизирующую дозу удваивают, не превышая 100 мг/нед. Например, стабилизирующая доза 100 мг/сут увеличивается на первой неделе до 200 мг/сут, на второй, третьей неделе и далее сохраняется доза 200 мг/сут в 2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг/сут.
Терапия Ламикталом после отмены противоэпилептических препаратов, индуцирующих печеночные ферменты (карбамазепин), в зависимости от исходной поддерживающей дозы: доза Ламиктала постепенно снижается в течение 3 нед.
Терапия Ламикталом после отмены психотропных препаратов или других противоэпилептических препаратов, характер взаимодействия которых с ламотриджином неизвестен (препараты лития, бупропион): сохраняется прежняя поддерживающая доза.
Схема дозирования ламотриджина при биполярных расстройствах после присоединения к терапии других препаратов
| Терапия | Доза, мг/сут | |||
| Стабилизирующая доза | 1 нед | 2 нед | 3 нед и далее | |
| Присоединение Вальпроата | 200 | 100 | Сохранить дозу 100 мг/сут | |
| 300 | 150 | Сохранить дозу 150 мг/сут | ||
| 400 | 200 | Сохранить дозу 200 мг/сут | ||
| Присоединение противоэпилептических препаратов, индуцирующих печеночные ферменты | 200 | 200 | 300 | 400 |
| 150 | 150 | 225 | 300 | |
| 100 | 100 | 150 | 200 | |
| Присоединение других психотропных или противоэпилептических средств, характер взаимодействия которых с ламотриджином неизвестен | Сохранить поддерживающую дозу 200 мг/сут в 2 приема | |||
Присоединение противоэпилептических препаратов, ингибиторов печеночных ферментов (натрия вальпроат), в зависимости от исходной дозы ламотриджина: при стабилизирующей дозе 200 мг/сут, на первой неделе — сократить ее до 100 мг/сут, на второй, третьей неделе и далее — сохранить 100 мг/сут. При дозе 300 мг/сут, на первой неделе сократить до 150 мг/сут и далее сохранить неизменной, при дозе 400 мг/сут, на первой неделе сократить до 200 мг/сут и далее сохранить неизменной.
Присоединение противоэпилептических препаратов, индуцирующих печеночные ферменты (карбамазепин), у пациентов, не получающих натрия вальпроат, в зависимости от исходной дозы ламотриджина: при дозе 200 мг/сут, в первую неделю сохранить ее неизменной, во вторую — увеличить до 300 мг/сут, в третью и далее — увеличить до 400 мг/сут.
При дозе 150 мг/сут в первую неделю сохранить ее неизменной, во вторую — увеличить до 225 мг/сут, в третью и далее — увеличить до 300 мг/сут. При дозе 100 мг/сут, в первую неделю сохранить ее неизменной, во вторую — увеличить до 150 мг/сут, в третью и далее — увеличить до 200 мг/сут.
Присоединение других психотропных или противоэпилептических средств, характер взаимодействия которых с ламотриджином неизвестен: сохранить поддерживающую дозу 200 мг/сут в 2 приема (от 100 до 400 мг).
Пациентам с нарушением функции печени начальную, возрастающую и поддерживающую дозы следует уменьшить ~ на 50 и 75% у пациентов с умеренной (стадия В) и тяжелой (стадия С) степенью печеночной недостаточности соответственно. В дальнейшем их следует корректировать в зависимости от клинического эффекта. При нарушении функции почек — рекомендуется снижение поддерживающей дозы. Пациентам старше 65 лет изменений схемы дозирования не требуется. Рекомендации по дозированию препарата для детей младше 18 лет отсутствуют.
Источник