Препарат ловастатин показания к применению противопоказания

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Ловастатин
  • Фармакологическая группа вещества Ловастатин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Ловастатин
  • Фармакология
  • Применение вещества Ловастатин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Ловастатин
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Ловастатин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Ловастатин

Латинское название вещества Ловастатин

Lovastatinum (род. Lovastatini)

Химическое название

[1S-[1альфа(R*),3альфа,7бета,8бета(2S*,4S*),8а бета]]-2-метилбутановой кислоты 1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси- 6-оксо-2Н-пиран-2-ил)этил]-1-нафталениловый эфир

Брутто-формула

C24H36O5

Фармакологическая группа вещества Ловастатин

  • Статины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
  • I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца
  • I70 Атеросклероз
  • Код CAS

    75330-75-5

    Характеристика вещества Ловастатин

    Белый негигроскопичный кристаллический порошок; нерастворим в воде, малорастворим в спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие – гипохолестеринемическое, гиполипидемическое.

    Тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени. В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза) и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат — в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, падает плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, содержащих большие количества холестерина. Угнетает синтез ЛПОНП и триглицеридов, способствует повышению концентрации ЛПВП. Существенно уменьшает количество апопротеина В (входит в состав ЛПНП) и других циркулирующих компонентов ЛПНП.

    В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Cmax достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-окси производного и др. метаболитов, часть из которых сохраняют активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). 10% препарата выводится почками, 83% — кишечником. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 нед, максимальный — в течение 4–6 нед.

    Применение вещества Ловастатин

    Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью, детский возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — X.

    Побочные действия вещества Ловастатин

    Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, головокружение, психические расстройства, судороги, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции (кожная сыпь и др.).

    Взаимодействие

    Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниацин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) — кровотечений.

    Пути введения

    Внутрь.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, во время еды; при гиперхолестеринемии — 10–20 мг однократно во время ужина; при атеросклерозе — 20–40 мг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 нед) до 60–80 мг в 1–2 приема.

    Меры предосторожности вещества Ловастатин

    У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг/сут. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.

    Особые указания

    Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Связанные новости

    • Новая информация о лекарственном взаимодействии ловастатина

    Торговые названия

    Источник

    Состав

    В 1 таблетке содержится ловастатина 20 мг или 40 мг.

    Лактозы моногидрат, целлюлоза, крахмал, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, магния стеарат, лимонная кислота, — как вспомогательные вещества.

    Форма выпуска

    Таблетки 40 мг и 20 мг.

    Фармакологическое действие

    Гиполипидемическое.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    ЛП-рецепторы печени осуществляют регуляцию содержания липопротеинов в крови. Из циркулирующей крови липопротеины выводятся путем взаимодействия с этими рецепторами и в клетках печени синтезируется холестерин. Механизм действия Ловастатина объясняется подавлением 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы – фермента, при участии которого происходит синтез холестерина. Снижение образования холестерина в печени влечет компенсаторное увеличение количества ЛП-рецепторов на поверхности гепатоцитов, вследствие чего ускоряется удаление из плазмы липопротеинов низкой плотности и снижается общий ХС, холестерин ЛП промежуточной плотности и холестерин ЛП очень низкой плотности.

    Препарат уменьшает содержание триглицеридов и аполипопротеина В, и незначительно повышает уровень липопротеидов высокой плотности. Лечебный эффект проявляется через 14 дней, а максимальный — через 6 недель от начала лечения, сохраняется 1,5 месяца после отмены препарата. Эффективность при длительном применении не снижается. Ловастстатин получают из биокультур Monascus ruber и Aspergillus terreus.

    Читайте также:  Портулак огородный полезные свойства и противопоказания

    Фармакокинетика

    Всасывается в ЖКТ медленно. Абсорбцию снижает прием препарата натощак. Биодоступность низкая — 30% дозы. Через 2- 4 ч достигается максимальная концентрация в крови, которая снижается и через 24 ч составляет 10% от максимума. На 95% связывается с белками крови. Клиренс Ловастатина при однократном приеме достигается на 2-3 сутки. Ловастатин — пролекарство и после первого прохождения через печень приобретает активную лекарственную форму. Метаболизм протекает при участии изоферментов. Период полувыведения 3 ч. Действующее вещество и его метаболиты выводятся через кишечник и почками.

    Показания к применению

    • гиперлипопротеинемия (типы IIа и IIb);
    • вторичные гиперлипопротеинемии на фоне сахарного диабета и нефротического синдрома;
    • лечение коронарного атеросклероза.

    Противопоказания

    Препарат противопоказан при:

    • миопатии;
    • беременности;
    • возрасте до 18 лет;
    • активно текущих заболеваниях печени и холестазе;
    • повышенной чувствительности.

    Прием препарата нельзя сочетать с приемом алкоголя. С осторожностью назначается больным после аортокоронарного шунтирования.

    Побочные действия

    • изжога, тошнота, метеоризм, запор или диарея; очень редко — извращение вкуса, гепатит, билиарный холестаз, холестатическая желтуха;
    • головная боль, головокружение; расстройства сна, бессонница, общая слабость, тревога, парестезии;
    • миалгия и мышечные судороги, миозит, у больных, принимающих Циклоспорин, Никотиновую кислоту или Гемфиброзил появляется риск развития рабдомиолиза;
    • гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
    • атрофия зрительного нерва, катаракта;
    • повышение активности трансаминаз печени, активности креатинфосфокиназы; очень редко щелочной фосфатазы и билирубина.
    • сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, артралгия;
    • очень редко отмечаются снижение потенции и алопеция.

    Ловастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Таблетки применяются внутрь 1 раз в сутки во время ужина. При гиперлипидемии – от 10 до 80 мг однократно в зависимости от степени выраженности гиперлипидемии. Лечение начинают с небольшой дозы, затем постепенно ее повышают. Максимальную суточную дозу 80 мг можно принимать в один или два приема (утром и вечером). Подбор дозы проводят с интервалом в 4 недели.

    При коронарном атеросклерозе доза 20 – 40 мг. При неэффективности увеличивают до 60–80 мг. При одновременном приеме фибратов или никотиновой кислоты доза Ловастатина не должна быть более 20 мг в сутки.

    Передозировка

    При случайном приеме больших доз специфических симптомов не наблюдается.
    Лечение заключается в отмене препарата, промывании желудка, приеме сорбентов, контроле жизненных функций, функции печени и активности креатинфосфокиназы. Антидота не существует.

    Взаимодействие

    Прием с Никотиновой кислотой, Эритромицином, Кларитромицином, Циклоспорином, противогрибковыми препаратами (Кетоконазол, Итраконазол), Ритонавиром, Нефазодоном приводит к повышению концентрации препарата, риску развития миопатии и разрушения мышечной ткани.

    Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока, Гемфиброзила, Фенофибрата также сопряжен с риском развития миопатий.

    Совместное назначение Варфарина повышает риск кровотечений.

    Колестирамин снижает биодоступность препарата, поэтому время между приемом этих ЛС должно составлять 2-4 ч.

    Условия продажи

    Отпускается по рецепту.

    Условия хранения

    При температуре до 25 С.

    Срок годности

    2 года.

    Аналоги Ловастатина

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Апекстатин, Кардиостатин, Веро-Ловастатин, Холетар, Мевакор, Ловакор, Ловастерол, Мевинакор, Правастатин, Иинвастин, Флувастатин.

    Отзывы о Ловастатине

    Гиполипидемические средства применяются в комплексном лечении и для профилактики атеросклероза и его осложнений. Их основное действие заключается в снижении содержания атерогенных липопротеинов в крови. Представителями группы статинов (в порядке возрастания эффекта) являются: Ловастатин, Симвастатин, Флувастатин, Правастатин, Аторвастатин и Розувастатин. Часто с возрастанием основного эффекта увеличивается и риск побочных явлений.

    Накоплен большой опыт клинического применения Ловастатина, который является самым безопасным лекарственным средством и имеет хорошую переносимость при длительном лечении. По отзывам пациентов довольно редко появлялись побочные эффекты: метеоризм, диарея или запоры, боли в животе, бессонница, мышечные боли. Как правило, эти реакции исчезали через 2 недели приема препарата или после уменьшения дозы. В случае повышения уровня АсТ и АлТ через месяц анализы контролировались, и доза препарата уменьшалась. Через 1,5- 2 месяца от начала лечения проводилось контрольное определение уровня липидов и отмечалась положительная динамика в анализах.

    Читайте также:  Масло зародышей пшеницы для волос противопоказания

    Цена Ловастатина, где купить

    В настоящий момент купить Ловаститин в аптеках Москвы и других городов не представляется возможным. В аптеках предлагаются таблетки Холетар 20 мг № 20 по цене от 258 руб. до 342 руб. и таблетки Кардиостатин 20 мг №30 от 228 руб. до 326 руб.

    Источник

    Действующее вещество

    – ловастатин (lovastatin)

    Состав и форма выпуска препарата

    Таблетки1 таб.
    ловастатин40 мг

    10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

    Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

    Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

    Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

    По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

    Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (около 30% принятой дозы) абсорбируется из ЖКТ. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. Cmax достигается в течение 2-4 ч, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связывание с белками плазмы – 95%. Css ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 раза выше, чем после однократного приема.

    Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T1/2 – 3 ч. Через кишечник выводится 83%, 10% – почками.

    Показания

    Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, атеросклероз.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к ловастатину; заболевания печени в активной фазе; повышение активности печеночных трансаминаз (неясной этиологии); применение у женщин репродуктивного возраста, не использующих надежные методы контрацепции; беременность или планирование беременности; период грудного вскармливания; общее тяжелое состояние пациента; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременный прием мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (в т.ч. итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепривир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон); одновременный прием гемфиброзила, циклоспорина; грейпфрутовый сок – более 1 л/сут.

    С осторожностью: заболевания печени (в анамнезе); злоупотребление алкоголем; пациентам после трансплантации органов, которым проводится иммунодепрессивная терапия (повышенный риск развития рабдомиолиза и почечной недостаточности); операционные вмешательства (в т.ч. стоматологические); при одновременном приеме с гемфиброзилом и другими фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) из-за риска развития миопатии.

    Дозировка

    Внутрь. Дозу и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и ответа на лечение. Во время лечения ловастатином необходимо соблюдать стандартную холестерин снижающую диету.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, диарея, запор, метеоризм, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, нарушение вкуса, анорексия, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, нарушение функции печени, острый панкреатит.

    Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатии, миозит, рабдомиолиз (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), артралгии.

    Читайте также:  Женская гармония амвей противопоказания

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, бессонница, парестезии, периферическая нейропатия, потеря памяти, психические расстройства (включая тревогу).

    Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

    Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; в единичных случаях – крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), билирубина.

    Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.

    Лекарственное взаимодействие

    Иммунодепрессанты, мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепривир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон), гемфиброзил, циклоспорин, никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), колхицин, ранолазин и препараты, влияющие на концентрацию эндогенных стероидных гормонов, увеличивают риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.

    При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени. Необходим регулярный контроль протромбинового времени.

    При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

    Полагают, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “петлевых” и тиазидных диуретиков.

    Дилтиазем, верапамил, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

    Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

    Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.

    При одновременном назначении с даназолом, дилтиаземом, верапамилом максимальная суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг, с амиодароном – 40 мг.

    Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 4 ч после приема вышеуказанных препаратов).

    Циклоспоринможет повышать плазменный уровень метаболитов.

    Грейпфрутовый сок в больших количествах (более 1 л/сут) увеличивает Cmax и AUC ловастатина и повышает риск миопатий (одновременное их применение не рекомендуется).

    Особые указания

    В период лечения пациенты должны придерживаться специальной диеты с низкой концентрацией холестерина.

    Пациенты должны быть предупреждены, что в случае появления необъяснимых болей в мышцах, болезненности и слабости мышц (особенно в сочетании с лихорадкой), им следует обратиться к врачу.

    Лечение ловастатином может вызвать повышение активности печеночных трансаминаз и КФК. При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность печеночных трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 недель в течение первого года терапии и далее – не реже 1 раза в 6 мес. При повышении активности печеночных трансаминаз и КФК более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы, ловастатитн следует отменить.

    Применение статинов может приводить к развитию гипергликемии у пациентов сахарным диабетом.

    Терапия ловастатином может приводить к развитию миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает при одновременном применении с иммунодепрессантами, гемфиброзилом, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), циклоспорином, эритромицином и противогрибковыми препаратами группы азолов (итраконазол и др.).

    При общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания терапию ловастатином следует прекратить.

    Ловастатин противопоказан к применению у женщин репродуктивного возраста, не использующих надежные методы контрацепции.

    В случае пропуска текущей дозы ловастатин необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не увеличивать.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

    Беременность и лактация

    Ловастатин противопоказан к применению при беременности или ее планировании, в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение в детском возрасте

    Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

    При нарушениях функции почек

    С осторожностью следует применять у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.

    При нарушениях функции печени

    Противопоказан при острых заболеваниях печени. С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.

    Описание препарата ЛОВАСТАТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник