Препарат наком побочные действия

Препарат наком побочные действия thumbnail
Isentress

Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Íàêîì

Êîìáèíèðîâàííûé ïðîòèâîïàðêèíñîíè÷åñêèé ïðåïàðàò, ñîäåðæàùèé êàðáèäîïó (èíãèáèòîð äåêàðáîêñèëàçû àðîìàòè÷åñêèõ àìèíîêèñëîò) è ëåâîäîïó (ìåòàáîëè÷åñêèé ïðåäøåñòâåííèê äîïàìèíà).
Âåðîÿòíî, ñèìïòîìû áîëåçíè Ïàðêèíñîíà ñâÿçàíû ñ íåäîñòàòî÷íîñòüþ äîïàìèíà.  íîðìå äîïàìèí âûïîëíÿåò ôóíêöèþ íåéðîìåäèàòîðà è âûðàáàòûâàåòñÿ â êëåòêàõ ìîçãà, êîíòðîëèðóþùèõ ìûøå÷íóþ àêòèâíîñòü. Ñ÷èòàåòñÿ, ÷òî äâèãàòåëüíûå íàðóøåíèÿ ÿâëÿþòñÿ ñëåäñòâèåì äîïàìèíîâîé íåäîñòàòî÷íîñòè.
Ëåâîäîïà óìåíüøàåò âûðàæåííîñòü ñèìïòîìîâ áîëåçíè Ïàðêèíñîíà çà ñ÷åò ïðåâðàùåíèÿ åå â äîïàìèí â ãîëîâíîì ìîçãå ïóòåì äåêàðáîêñèëèðîâàíèÿ. Êàðáèäîïà, íå ïðîíèêàþùàÿ ÷åðåç ÃÝÁ, ïðåïÿòñòâóåò ýêñòðàöåðåáðàëüíîìó äåêàðáîêñèëèðîâàíèþ ëåâîäîïû. Òåì ñàìûì êîëè÷åñòâî ëåâîäîïû, ïîñòóïàþùåå â ìîçã è ïðåîáðàçóþùååñÿ òàì â äîïàìèí, óâåëè÷èâàåòñÿ, ÷òî ïðèâîäèò ê óìåíüøåíèþ âûðàæåííîñòè ñèìïòîìîâ áîëåçíè Ïàðêèíñîíà ó ìíîãèõ ïàöèåíòîâ.
Ëåâîäîïà áûñòðî âñàñûâàåòñÿ â ÆÊÒ.  îñíîâíîì îíà ïðåâðàùàåòñÿ â äîïàìèí, àäðåíàëèí, íîðàäðåíàëèí è, â êîíå÷íîì ðåçóëüòàòå, â ãèäðîêñèôåíèëóêñóñíóþ, ãîìîâàíèëèíîâóþ è âàíèëìèíäàëüíóþ êèñëîòû.  ïëàçìå êðîâè è ñïèííîìîçãîâîé æèäêîñòè îïðåäåëÿåòñÿ 3-Î-ìåòèëäîïà. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ëåâîäîïû èç ïëàçìû êðîâè ñîñòàâëÿåò îêîëî 50 ìèí.
Åñëè êàðáèäîïà è ëåâîäîïà âûâîäÿòñÿ âìåñòå, ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ïîâûøàåòñÿ äî 1,5 ÷.

Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Íàêîì

áîëåçíü Ïàðêèíñîíà, ñèìïòîìàòè÷åñêèé ïàðêèíñîíèçì.

Ìåäèöèíñêèå èçäåëèÿ äëÿ äîìàøíåãî ïðèìåíåíèÿ

Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Íàêîì

Ðåæèì äîçèðîâàíèÿ óñòàíàâëèâàþò èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè îò òÿæåñòè çàáîëåâàíèÿ, ñîïóòñòâóþùåé ïàòîëîãèè è ðåàêöèè íà ëå÷åíèå. Îáû÷íî íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 1/2 ò àáëåòêè Íàêîì 1 èëè 2 ðàçà â ñóòêè ïîñëå ïðèåìà ïèùè. Äëÿ äîñòèæåíèÿ îïòèìàëüíîãî îòâåòà íà ëå÷åíèå äîçó ìîæíî ïîâûøàòü ïîñòåïåííûì äîáàâëåíèåì ïî 1/2 ò àáëåòêè êàæäûé äåíü èëè ÷åðåç äåíü. Áîëüøèíñòâó ïàöèåíòîâ äîñòàòî÷íî 3–6 òàáëåòîê ïðåïàðàòà â ñóòêè. Ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 8 òàáëåòîê. Äëÿ ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ïðèíèìàþò îäíîâðåìåííî ñ Íàêîìîì äðóãèå ïðîòèâîïàðêèíñîíè÷åñêèå ïðåïàðàòû, âîçìîæíî ïîòðåáóåòñÿ êîððåêöèÿ äîçû.
Äëÿ äîñòèæåíèÿ îïòèìàëüíîãî ýôôåêòà ëó÷øå ïðèíèìàòü ïðåïàðàò åæåäíåâíî, íå äåëàÿ ïåðåðûâîâ.

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Íàêîì

Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ëþáîìó èç êîìïîíåíòîâ ïðåïàðàòà, îäíîâðåìåííûé ïðèåì èíãèáèòîðîâ ÌÀÎ äëÿ ëå÷åíèÿ äåïðåññèè, ãëàóêîìà ñ óçêèì óãëîì êàìåðû ãëàçà, íîâîîáðàçîâàíèÿ êîæè èëè ìåëàíîìà â àíàìíåçå, âîçðàñò äî 18 ëåò.

Ìåäèöèíñêèå èçäåëèÿ äëÿ äîìàøíåãî ïðèìåíåíèÿ

Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Íàêîì

Âîçíèêàþùèå ïðè ëå÷åíèè Íàêîìîì ïîáî÷íûå ýôôåêòû èñ÷åçàþò ïðè ñíèæåíèè äîçû èëè â ïðîöåññå ëå÷åíèÿ.
Íàèáîëåå ÷àñòî îòìå÷àþò ðàçâèòèå äèñêèíåçèè. ×àñòî (áîëåå 2%) — òîøíîòó, ãàëëþöèíàöèè, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ãîëîâîêðóæåíèå, õîðåþ, ÷óâñòâî ñóõîñòè âî ðòó. Ðåäêî (1–2%) — íàðóøåíèÿ ñíà, äèñòîíèÿ, ñîíëèâîñòü, áåññîííèöà, äåïðåññèÿ, àñòåíèÿ, ðâîòà, àíîðåêñèÿ. Ñ ÷àñòîòîé 0,5–1% — ãîëîâíàÿ áîëü, çàòîðìîæåííîñòü è ðàñòîðìîæåííîñòü, çàïîð, ïîòåðÿ îðèåíòàöèè, ïàðåñòåçèè, îäûøêà, óòîìëÿåìîñòü, îðòîñòàòè÷åñêèå ðåàêöèè, ÷óâñòâî ñåðäöåáèåíèÿ, äèñïåïñèÿ, áîëü â æèâîòå, ñïàçì ìûøö, íàðóøåíèå äâèæåíèÿ è ýêñòðàïèðàìèäíûå ðåàêöèè, ñíèæåíèå óìñòâåííûõ ñïîñîáíîñòåé, çàãðóäèííàÿ áîëü, äèàðåÿ, óìåíüøåíèå ìàññû òåëà, âîçáóæäåíèå, ñîñòîÿíèå ïàòîëîãè÷åñêîãî ñòðàõà, ÷àñòûå ïàäåíèÿ, íàðóøåíèå õîäüáû è íå÷åòêîñòü çðåíèÿ.
Äðóãèå ïîáî÷íûå ýôôåêòû, î êîòîðûõ ñîîáùàëîñü â ñâÿçè ñ ïðèìåíåíèåì ëåâîäîïû èëè åå êîìáèíàöèé:
ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû — àòàêñèÿ, îíåìåíèå, òðåìîð ðóê, ïîäåðãèâàíèå ìûøö, òîíè÷åñêèé áëåôàðîñïàçì, òðèçì, àêòèâàöèÿ ñêðûòîãî ñèíäðîìà Áåðíàðà — Ãîðíåðà; ýéôîðèÿ, ïàðàíîèäàëüíûå èäåè, òðàíçèòîðíûé ïñèõîç, ñëàáîóìèå;
ñî ñòîðîíû ÆÊÒ — ÷óâñòâî ãîðå÷è âî ðòó, ñèàëîðåÿ, äèñôàãèÿ, áðóêñèçì, èêîòà, æåëóäî÷íî-êèøå÷íîå êðîâîòå÷åíèå, ìåòåîðèçì, ÷óâñòâî ææåíèÿ ÿçûêà, ðàçâèòèå ÿçâû äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè;
ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû — àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, ôëåáèò;
ñî ñòîðîíû êîæè — ãèïåðåìèÿ, ïîòëèâîñòü, îêðàøèâàíèå ïîòà â òåìíûé öâåò, âûïàäåíèå âîëîñ;
ñî ñòîðîíû ìî÷åïîëîâîé ñèñòåìû — çàäåðæêà ìî÷åèñïóñêàíèÿ, íåäåðæàíèå ìî÷è, îêðàøèâàíèå ìî÷è â òåìíûé öâåò, ïðèàïèçì;
ñî ñòîðîíû ñèñòåìû êðîâè — ëåéêîïåíèÿ, ãåìîëèòè÷åñêàÿ è íåãåìîëèòè÷åñêàÿ àíåìèè, òðîìáîöèòîïåíèÿ, àãðàíóëîöèòîç;
ñî ñòîðîíû îðãàíîâ ÷óâñòâ — äèïëîïèÿ, ìèäðèàç, îêóëîìîòîðíûé êðèç;
äðóãèå — îáùàÿ ñëàáîñòü, íåäîìîãàíèå, îñèïëîñòü ãîëîñà, ïðèëèâû, âîçáóæäåíèå, äèñïíîý, Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), ôëåáèò, çëîêà÷åñòâåííûé íåéðîëåïòè÷åñêèé ñèíäðîì, çëîêà÷åñòâåííàÿ ìåëàíîìà.
 íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ðàçâèâàëèñü ñóäîðîãè, îäíàêî ïðè÷èííàÿ ñâÿçü ñ ïðèìåíåíèåì ëåâîäîïû èëè åå êîìáèíàöèè ñ êàðáèäîïîé íå óñòàíîâëåíà.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà ìîæåò âûçâàòü èçìåíåíèå òàêèõ ëàáîðàòîðíûõ ïîêàçàòåëåé: ÙÔ, ÀëÀÒ, ÀñÀÒ, ËÄÃ, áèëèðóáèíà, àçîòà ìî÷åâèíû êðîâè, ñâÿçàííîãî ñ áåëêîì éîäà, ðåàêöèè Êóìáñà.

Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Íàêîì

Ïàöèåíòû, êîòîðûå äî íàçíà÷åíèÿ ïðåïàðàòà Íàêîì ïðèíèìàëè ëåâîäîïó, äîëæíû ïðåêðàòèòü åå ïðèåì íå ìåíåå ÷åì çà 8 ÷ äî íà÷àëà ëå÷åíèÿ Íàêîìîì (â ñëó÷àå ïðèìåíåíèÿ ïðîëîíãèðîâàííûõ ôîðì ëåâîäîïû åå ïðèåì ïðåêðàùàþò íå ìåíåå ÷åì çà 12 ÷).
Ó ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ðàíåå ëå÷èëèñü ïðåïàðàòàìè ëåâîäîïû, âîçìîæíî ðàçâèòèå äèñêèíåçèè, òàê êàê êàðáèäîïà ñïîñîáñòâóåò ïðîíèêíîâåíèþ áîëüøîãî êîëè÷åñòâà ëåâîäîïû â ìîçã è, òåì ñàìûì, îáðàçîâàíèþ áîëüøîãî êîëè÷åñòâà äîïàìèíà. Âîçíèêíîâåíèå äèñêèíåçèè òðåáóåò ñíèæåíèÿ äîçû ïðåïàðàòà.
Íàêîì, êàê è äðóãèå ïðåïàðàòû ëåâîäîïû, ìîæåò âûçûâàòü íåïðîèçâîëüíûå äâèæåíèÿ è ïñèõè÷åñêèå íàðóøåíèÿ. Ïðåäïîëàãàåòñÿ, ÷òî òàêèå ðåàêöèè îáóñëîâëåíû ïîâûøåíèåì êîíöåíòðàöèè äîïàìèíà â ãîëîâíîì ìîçãå ïîñëå ïðèìåíåíèÿ ëåâîäîïû. Ìîæåò ñòàòü íåîáõîäèìûì ñíèæåíèå äîçû ïðåïàðàòà.
Íåîáõîäèìî òùàòåëüíîå íàáëþäåíèå çà áîëüíûìè ñ öåëüþ âûÿâëåíèÿ ó íèõ ñèìïòîìîâ ðàçâèòèÿ äåïðåññèè ñ ñîïóòñòâóþùèìè ñóèöèäàëüíûìè íàìåðåíèÿìè. Ïàöèåíòû ñ ïñèõîçàìè (â òîì ÷èñëå â àíàìíåçå) òðåáóþò îñîáîãî êîíòðîëÿ.
Íàêîì ñëåäóåò íàçíà÷àòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ïàöèåíòàì ñ òÿæåëûìè çàáîëåâàíèÿìè ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû è ëåãêèõ, ÁÀ, çàáîëåâàíèÿìè ïî÷åê, ïå÷åíè è ýíäîêðèííîé ñèñòåìû èëè èìåþùèì â àíàìíåçå ÿçâó èëè ñóäîðîãàìè.
Íåîáõîäèìî ïðîÿâëÿòü îñòîðîæíîñòü ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà ïàöèåíòàì, íåäàâíî ïåðåíåñøèì èíôàðêò ìèîêàðäà, îñîáåííî ïðè íàëè÷èè àðèòìèè. Ó òàêèõ ïàöèåíòîâ íåîáõîäèìî ïðîâîäèòü ìîíèòîðèíã ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû, îñîáåííî â ïåðèîä óñòàíîâëåíèÿ íà÷àëüíîé äîçû.
Ïàöèåíòàì ñ õðîíè÷åñêîé îòêðûòîóãîëüíîé ãëàóêîìîé íàçíà÷àòü Íàêîì ñëåäóåò ñ îñòîðîæíîñòüþ, ïðè ïîñòîÿííîì êîíòðîëå âíóòðèãëàçíîãî äàâëåíèÿ è âíèìàòåëüíîì íàáëþäåíèè çà åãî èçìåíåíèÿìè âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ.
Ïðè âíåçàïíîì ïðåêðàùåíèè ïðèåìà ïðåïàðàòà âîçíèêàåò ñèìïòîìîêîìïëåêñ, íàïîìèíàþùèé çëîêà÷åñòâåííûé íåéðîëåïòè÷åñêèé ñèíäðîì. Îí âêëþ÷àåò ìûøå÷íóþ ðèãèäíîñòü, ãèïåðòåðìèþ, ïñèõè÷åñêèå íàðóøåíèÿ è ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè ÊÔÊ â ñûâîðîòêå êðîâè. Íåîáõîäèìî òùàòåëüíîå íàáëþäåíèå çà ñîñòîÿíèåì ïàöèåíòîâ, êîòîðûì ñíèæàþò äîçó èëè îòìåíÿþò ïðåïàðàò, îñîáåííî åñëè ïàöèåíò îäíîâðåìåííî ïðèíèìàåò íåéðîëåïòèêè.
Íàêîì íå ðåêîìåíäóåòñÿ äëÿ ëå÷åíèÿ ýêñòðàïèðàìèäíûõ ðàññòðîéñòâ, âûçâàííûõ ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè.
Âî âðåìÿ äëèòåëüíîãî ëå÷åíèÿ ðåêîìåíäóåòñÿ ïåðèîäè÷åñêè êîíòðîëèðîâàòü ôóíêöèè ïå÷åíè, ïî÷åê, ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé è êðîâåòâîðíîé ñèñòåì. Ïðè ëå÷åíèè ïðåïàðàòàìè êàðáèäîïû ñ ëåâîäîïîþ ìîãóò íàáëþäàòüñÿ îòêëîíåíèÿ â ðåçóëüòàòàõ ðàçíûõ ëàáîðàòîðíûõ ïîêàçàòåëåé — ïå÷åíî÷íûõ ïðîá, ÙÔ, ÀëÀÒ, ÀñÀÒ, áèëèðóáèíà, â ïðîáå íà ïðèñóòñòâèå êðîâè â ìî÷å è ðåàêöèè Êóìáñà.
Ïðåïàðàòû êàðáèäîïû ñ ëåâîäîïîé ìîãóò äàâàòü ëîæíîïîëîæèòåëüíóþ ðåàêöèþ íà êåòîíîâûå òåëà â ìî÷å, åñëè äëÿ îïðåäåëåíèÿ êåòîíóðèè èñïîëüçóþò èíäèêàòîðíóþ ëåíòó. Ýòà ðåàêöèÿ íå èçìåíèòñÿ ïîñëå êèïÿ÷åíèÿ ïðîá ìî÷è. Ëîæíîïîëîæèòåëüíûå ðåçóëüòàòû ìîãóò áûòü ïîëó÷åíû ïðè èñïîëüçîâàíèè ãëþêîçîîêñèäàçíîãî ìåòîäà îïðåäåëåíèÿ ãëþêîçóðèè.
Âëèÿíèå ïðåïàðàòà íà òå÷åíèå áåðåìåííîñòè íå óñòàíîâëåíî; â ýêñïåðèìåíòàõ íà æèâîòíûõ ëåâîäîïà è åå êîìáèíàöèè ñ êàðáèäîïîé âûçûâàëè ïîðîêè ðàçâèòèÿ âíóòðåííèõ îðãàíîâ è ñêåëåòà. Ïîýòîìó ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà æåíùèíàì äåòîðîäíîãî âîçðàñòà ñëåäóåò ñîïîñòàâèòü îæèäàåìûé òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò ñ âîçìîæíûì ðèñêîì äëÿ ïëîäà.
Íåèçâåñòíî, ïîñòóïàåò ëè êàðáèäîïà â ãðóäíîå ìîëîêî. Ïîñêîëüêó ìíîãèå ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà ïðîíèêàþò â ãðóäíîå ìîëîêî è ìîãóò âûçûâàòü íåæåëàòåëüíûå ðåàêöèè ó äåòåé, ñëåäóåò ïðèíÿòü ðåøåíèå î ïðåêðàùåíèè êîðìëåíèÿ ãðóäüþ/ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà, ó÷èòûâàÿ âàæíîñòü ëå÷åíèÿ äëÿ ìàòåðè.
Áåçîïàñíîñòü ïðèìåíåíèÿ ó äåòåé ãðóäíîãî âîçðàñòà è ïîäðîñòêîâ íå óñòàíîâëåíà, ïîýòîìó åãî íå ðåêîìåíäóþò íàçíà÷àòü ïàöèåíòàì â âîçðàñòå äî 18 ëåò.
Ïðåïàðàò ìîæåò îêàçûâàòü âëèÿíèå íà ïñèõîôèçè÷åñêèå ñïîñîáíîñòè. Èíäèâèäóàëüíàÿ ðåàêöèÿ íà ëå÷åíèå ìîæåò áûòü ðàçíîé. Íåêîòîðûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû, êîòîðûå íàáëþäàþòñÿ ïðè ëå÷åíèè ÍÀÊÎÌîì, ìîãóò îòðàçèòüñÿ íà ñïîñîáíîñòè óïðàâëÿòü àâòîìîáèëåì èëè ðàáîòó ñ ìåõàíèçìàìè.

Читайте также:  Детралекс инструкция по применению побочные действия

Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Íàêîì

Àíòèãèïåðòåíçèâíûå ïðåïàðàòû. Ó ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ïðèíèìàëè ãèïîòåíçèâíûå ñðåäñòâà, îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå êîìáèíàöèè ëåâîäîïû è èíãèáèòîðà äåêàðáîêñèëàçû âûçûâàëî ðàçâèòèå ñèìïòîìàòè÷åñêîé îðòîñòàòè÷åñêîé ãèïîòåíçèè, ïîýòîìó â íà÷àëå ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì Íàêîì ìîæåò ïîíàäîáèòüñÿ êîððåêöèÿ äîçû àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ïðåïàðàòà.
Àíòèäåïðåññàíòû. Åñòü íåñêîëüêî ñîîáùåíèé î íåæåëàòåëüíûõ ðåàêöèÿõ, âêëþ÷àÿ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) è äèñêèíåçèþ, âûçâàííûõ îäíîâðåìåííûì ïðèìåíåíèåì òðèöèêëè÷åñêèõ àíòèäåïðåññàíòîâ è ïðåïàðàòîâ ëåâîäîïû ñ êàðáèäîïîé (äëÿ ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ïðèíèìàþò èíãèáèòîðû ÌÀÎ).
Äðóãèå ïðåïàðàòû. Ôåíîòèàçèíû è áóòèðîôåíîíû ìîãóò ñíèæàòü òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò ëåâîäîïû. Ïàïàâåðèí è äèôåíèí ìîãóò ïðèâåñòè ê óìåíüøåíèþ ïðîòèâîïàðêèíñîíè÷åñêîãî äåéñòâèÿ Íàêîìà. Ïàöèåíòàì, ïðèíèìàþùèì óêàçàííûå ñðåäñòâà îäíîâðåìåííî ñ Íàêîìîì, íåîáõîäèìî ïîñòîÿííîå íàáëþäåíèå âðà÷à (äëÿ âûÿâëåíèÿ ñíèæåíèÿ òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà).

Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Íàêîì, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå

Íàðóøåíèå ñåðäå÷íîãî ðèòìà, íåïðîèçâîëüíûå äâèæåíèÿ, áëåôàðîñïàçì. Ëå÷åíèå ñèìïòîìàòè÷åñêîå. Íåîáõîäèì ìîíèòîðèíã ñîñòîÿíèÿ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû.

Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Íàêîì

 ñóõîì òåìíîì ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå äî 25 °Ñ.

Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Íàêîì:

  • Ìîñêâà
  • Ñàíêò-Ïåòåðáóðã

Источник

Действующее вещество

Леводопа + Карбидопа (Levodopa + Carbidopa)

Аналоги по АТХ

N04BA02 Леводопа и ингибитор декарбоксилазы

Фармакологическая группа

  • Противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферический ингибитор) [Противопаркинсонические средства в комбинациях]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

3D-изображения

Состав

Таблетки1 табл.
активные вещества: 
леводопа250 мг
карбидопа25 мг
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 45 мг; крахмал кукурузный — 6,5 мг; голубой краситель (индиготин Е132) — 0,-72 мг; магния стеарат — 4,2 мг; МКЦ — до 380 мг 

Описание лекарственной формы

Таблетки двояковыпуклой овальной формы голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета с насечкой на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — дофаминергическое, противопаркинсоническое.

Фармакодинамика

Леводопа ослабляет симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания дофамина в головном мозге. Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся там в дофамин.

Наком® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда — после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.

Фармакокинетика

Леводопа. Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Несмотря на то что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в дофамин, эпинефрин, норэпинефрин.

После перорального приема пациентами с болезнью Паркинсона разовой дозы леводопы Tmax составляет 1,5–2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4–6 ч. Метаболиты быстро экскретируются с мочой: в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы.

Т1/2 леводопы в плазме крови составляет около 50 мин. При совместном приеме карбидопы и леводопы Т1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1,5 ч.

Карбидопа. После перорального приема разовой дозы карбидопы Tmax составляет от 1,5 до 5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона.

Метаболизируется в печени.

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35%.

Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенил-ацетон, другой — предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы. Карбидопа увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови увеличивается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтических концентраций в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

При приеме однократной дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, Т1/2 для леводопы возрастает от 3 до 15 ч. Концентрация леводопы увеличивается за счет карбидопы по крайней мере в 3 раза. Концентрация дофамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Показания препарата Наком®

Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО (прием этих препаратов должен быть закончен по крайней мере за две недели до начала лечения препаратом Наком®);

закрытоугольная глаукома;

меланома или подозрение на нее;

кожные заболевания неизвестной этиологии.

С осторожностью (требуется более тщательный подбор доз и контроль безопасности лечения):

Читайте также:  Побочные действия при белковой диете

инфаркт миокарда с нарушением ритма (в анамнезе);

сердечная недостаточность и другие тяжелые заболевания ССС;

тяжелые заболевания легких, включая бронхиальную астму;

эпилептические и другие судорожные припадки (в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ);

сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания;

тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

открытоугольная глаукома.

Применение у детей. Безопасность препарата для детей младшего и среднего возраста не установлена и его использование для лечения детей до 18 лет не рекомендуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Влияние препарата Наком® на течение беременности у женщин неизвестно, но следует учитывать, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза лечения для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период лактации. Неизвестно, выделяются ли с материнским молоком леводопа и карбидопа. Имеется одно сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому, из-за возможных серьезных вредных воздействий препарата на новорожденного, следует принимать решение либо о прекращении кормления, либо о прекращении использования препарата Наком®, принимая в расчет важность препарата для матери.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются дискинезии, включая хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошнота. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение о снижении дозы, могут считаться подергивание мышц и блефароспазм.

Другие побочные действия

Организм в целом: синкопальные состояния, боль в груди, анорексия.

ССС: аритмия и/или сердцебиение, ортостатические эффекты, включая эпизоды повышения или снижения АД, флебит.

Система пищеварения: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, диарея, потемнение слюны.

Система кроветворения: лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд кожи, болезнь Шенлейна-Геноха.

Нервная система/Психиатрия: злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особые указания»), эпизоды брадикинезии («on-off»-синдром), головокружение, сонливость, парестезия, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, деменция, расстройство сна, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо.

В редких случаях сообщалось о развитии судорог, однако причинная связь с приемом препарата Наком® не установлена.

Органы дыхания: диспноэ.

Кожа: алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез.

Мочеполовая система: потемнение мочи.

Ниже перечислены другие побочные эффекты, которые возникали в результате приема леводопы, а значит, они могут наблюдаться в случае применения препарата Наком®:

ЖКТ: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.

Обмен веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.

ЦНС: слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки.

Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.

Мочеполовая система: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.

Прочие побочные эффекты: охриплость голоса, недомогание, приливы крови к коже лица, шеи и грудной клетки, диспноэ, злокачественная меланома (см. «Противопоказания»).

Изменения лабораторных показателей: повышение активности ЩФ, ACT, АЛТ, лактатдегидрогеназы, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, гиперкреатининемия, гиперурикемия, положительная проба Кумбса.

Сообщалось о снижении гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, эритроцитурии.

Препараты, содержащие леводопу + карбидопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Взаимодействие

Следует соблюдать меры предосторожности, если вместе с препаратом Наком® назначаются перечисленные ниже лекарственные препараты.:

Гипотензивные препараты. У пациентов, получающих некоторые гипотензивные средства, добавление препарата Наком® вызывало ортостатическую симптоматическую гипотензию. Поэтому в начале лечения препаратом Наком® может потребоваться корректировка дозы гипотензивного средства.

Антидепрессанты. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) возможно нарушение кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

Имелись отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию, в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов с препаратом Наком® (для пациентов, получающих ингибиторы МАО, см. «Противопоказания»).

Препараты железа. Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении пациентом железа сульфата или железа глюконата.

Другие препараты. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии, возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты D2-рецепторов дофамина (например фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления снижения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций; метилдопа усиливает побочные действия, одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина (витамин В6), который ускоряет метаболизм леводопы в дофамин в периферических тканях.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Оптимальная суточная доза препарата должна определяться путем тщательного подбора для каждого пациента. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

Общие положения. Дозировка должна подбираться индивидуально для каждого пациента, что может потребовать как корректировки индивидуальной дозы, так и частоты приема лекарства. Исследования показывают, что периферическая дофа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе примерно 70–100 мг в день. Пациенты, получающие меньшее количество карбидопы, могут испытывать тошноту и рвоту.

Читайте также:  Кортексин для грудничков побочные действия

В случае назначения препарата Наком® прием стандартных лекарств для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы должны быть подобраны заново.

Обычная начальная доза. Доза подбирается врачом в соответствии с заболеванием и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком® 250/25, составляет по 1/2 табл. 1 или 2 раза в сутки. Однако, такая дозировка может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое требуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости добавляется 1/2 табл. препарата Наком® 250/25 каждый день или через день до достижения оптимального эффекта.

Эффект наблюдается в первый же день, а иногда — после приема первой дозы. Полный эффект от препарата достигается в сроки до семи дней.

Переход с препаратов леводопы. Прием препарата леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком® (за 24 ч — в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Для пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, начальная доза препарата Наком® составляет 250/25 мг 3 или 4 раза в день.

Поддерживающая терапия. При необходимости дозу препарата Наком® можно увеличивать на 1/2 табл. или 1 табл. каждый день или через день до достижения максимальной дозы — 8 табл. в сутки. Опыт приема суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза. Максимальная рекомендуемая доза составляет восемь таблеток препарата Наком® в сутки (2 г леводопы и 200 мг карбидопы). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на килограмм массы тела при массе тела пациента 70 кг.

Передозировка

При передозировке препарата Наком® усиливается выраженность побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

Лечение: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг у пациента с целью выявления возможных аритмий, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Особые указания

Как и в случаях применения леводопы, при назначении препарата Наком® пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо наблюдение за сердечной деятельностью, с особенной тщательностью — при назначении первой дозы и в период подбора доз.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком® следует назначать с осторожностью и при условии, что внутриглазное давление постоянно контролируется во время лечения.

Поскольку как терапевтические, так и побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком® чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на ЛС.

Благодаря уменьшению определенных отрицательных эффектов, вызываемых препаратом леводопы, препарат Наком® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).

Наком® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Препарат Наком® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком®. Наком® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы (см. «Способ применения и дозы»).

У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и, таким образом, образуется большее количество дофамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания дофамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациенты, у которых наблюдались психозы, требуют осторожного подхода при подборе терапии.

Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном назначении психотропных ЛС и препарата Наком® (см. «Взаимодействие»).

При внезапной отмене антипаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК.

Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы препарата Наком® его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения препаратом Наком® рекомендуется периодический контроль функции печени, кроветворной системы, ССС и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком® можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием препарата Наком® может быть возобновлен в обычной дозировке, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

Форма выпуска

Таблетки. По 10 табл. в блистере (IIBX/алюминий); по 10 блистеров в пачке картонной.

Производитель

Лек д.д., Веровшкова, 57, Любляна, Словения, в сотрудничестве с фирмой «Мерк и Ко», Whitehouse Station, New Jersey, U.S.A.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 123317, Москва, Пресненская наб., 8, стр. 1.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Наком®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Наком®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник