Препарат розувастатин показания к применению противопоказания
Для того чтобы лечащему врачу-кардиологу быть уверенным, что у пациента не разовьется внезапная сердечная катастрофа – острый коронарный синдром, инфаркт миокарда или ишемический инсульт, врач должен пристально следить за уровнем общего и «плохого» холестерина, к которым относятся ЛНП (липопротеины низкой плотности). В этом ему помогают национальные отечественные рекомендации, а также рекомендации Европейского общества кардиологов.
Там говорится, что у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых осложнений нужно стремиться к тому, чтобы уровень ЛНП был меньше, чем 3 ммоль на литр (при умеренном риске), менее 2,5 при среднем и менее 1,8 ммоль /л при высоком уровне риска (например, при наличии инфаркта или инсульта в прошлом).
Для выполнения эти жесткие рекомендации у пожилых пациентов (кардиоваскулярные катастрофы, несмотря на «стремительное омоложение» все-таки, являются патологией пожилого возраста), требуется сделать многое. Если изменить характер питания и образ жизни еще сравнительно легко можно в молодом возрасте, то у пожилого человека, часто малоподвижного, отягощенного лишним весом и разными заболеваниями (сахарным диабетом), добиться достижения целевых значений не в пример труднее. И поэтому препараты, нормализующие жировой обмен у таких больных являются основой и краеугольным камнем профилактики сосудистых катастроф и осложнений.
Среди таких препаратов лидерами считаются статины, ингибирующие фермент ГМГ – КоА – редуктазу. В наше время их существует много, есть несколько поколений статинов, и их эффективность существенно различается. Так, к наиболее дешевым препаратам первого поколения относят симвастатин («Вазилип»). Представителем второго поколения является флувастатин («Лескол»), третьего – аторвастатин («Липримар»). К наиболее эффективным и современным препаратам можно отнести Розувастатин. Это средство принадлежит к статинам четвертого поколения, а оригинальным препаратом, впервые вышедшим на рынок, является «Крестор».
В настоящее время в российских аптеках можно приобрести не только оригинальный розувастатин, но и его многочисленные аналоги – около 10 различных препаратов, а если считать не брендированные дженерики (имеющие коммерческое название), то число производителей этого средства перевалит за пару десятков. Рынок тонко чувствует потребность, и неэффективное лекарство никто производить не станет. Чем же интересен Розувастатин, и как он работает?
Механизм действия Розувастатина
оригинальный препарат и аналоги
Как было сказано выше, все статины ингибируют ГМГ – КоА – редуктазу, которая играет ключевую роль в синтезе холестерина и его «плохой» фракции. Но молекула розувастатина модифицирована таким образом, что он меньше растворяется в жирах, и вследствие этого имеет большее сродство к нужному ферменту (в 4 раза, чем естественные соединения организма). Благодаря этому, связь розувастатина с нужным акцептором происходит быстро, необратимо и «вне очереди». Вследствие этого в печени снижается синтез мевалоновой кислоты – предшественника холестерина.
На это клетки печени отвечают повышением количества рецепторов к фракциям холестерина на мембране, «плохие» фракции лучше улавливаются, и выводятся из крови.
После приема препарата наибольшая концентрация в крови накапливается через 5 – 5,5 часов после однократного приема, а при длительном применении возникает концентрация равновесия, возникающая через 4 часа после употребления. Это важно, поскольку от этого зависит кратность приема. Что касается выведения из организма, то его скорость не зависит от дозы и занимает длительное время – до 20 часов.
Показания к применению
От чего помогает Розувастатин? Препарат назначается при всех патологических процессах, ведущих к накоплению холестерина и его фракций в организме. Показания к применению такого препарата, как розувастатин, включают в себя:
- Наследственные заболевания с нарушением обмена холестерина (первичная гиперхолестеринемия). Здесь имеется генетически детерминированное накопление холестериновых фракций, и никакие диеты и физическая активность не в состоянии исправить этот недостаток. К счастью, частота встречаемости таких заболеваний невелика;
- Атеросклероз в стадии прогрессирования. В таком случае все статины назначаются как дополнение к диете;
- Первичная профилактика сердечных и сосудистых катастроф (инфаркт, инсульт) у пациентов, не страдающих клиническими симптомами ибс, и достигших возраста в 50 лет для мужского пола и 60 лет для женщин.
Это вовсе не значит, что применение таблеток розувастатина показано всем взрослым «без разбора». Для показания нужно, чтобы имелся повышенный риск развития ишемической болезни сердца, а это:
- артериальная эссенциальная гипертензия, или гипертоническая болезнь;
- курение;
- ранние семейные случаи возникновения ранней стенокардии или инфаркта;
- гиподинамия;
- ожирение;
- курение;
- наличие сахарного диабета.
В каких формах и дозировках выпускается Розувастатин и его аналоги, и как принимать этот препарат?
Инструкция по применению и режим дозировки
Оригинальный розувастатин, «Крестор», впрочем, как и все другие статины, выпускается только в таблетированной форме. Существует дозировка в 10, 20 и 40 мг. У некоторых дженериков предусмотрена еще меньшая дозировка. Так, «Мертенил» производства «Гедеон Рихтер», Венгрия, имеет дополнительную «стартовую» дозу в 5 мг.
Удобно, что препарат и прием пищи никак не связаны. Можно принимать Розувастатин натощак, во время или после еды.
Важно! Не стоит начинать лечение статинами, даже такими высокоэффективными, отказавшись от диеты. Принимать розувастатин нужно после начала полноценной диеты, которая уменьшает поступление источников холестерина с пищей.
Что касается дозировки – она подбирается индивидуально, и основанием для увеличения дозы является контрольное исследование уровня липидов крови, с развернутыми показателями. Исследование, в котором существует только одно значение – общий холестерин – малоэффективно.
Начальная дозировка розувастатина обычно составляет 10 мг, иногда, при низкой степени риска и отсутствии выраженного ожирения назначается 5 мг. Повышать дозировку разрешается не раньше, чем через месяц. Максимальной дозой является 40 мг, и поднимать её до этого показателя можно только на основании показаний: тяжелой наследственной гиперхолестеринемии или очень высокого риска. Ни в коем случае нельзя назначать сразу 40 мг пациенту, который впервые начинает принимать статины. После 2 недель или месяца приема проводится контрольное исследование липидов крови и основных клинико – биохимических показателей, и врач принимает решение о дальнейшей тактике ведения пациента.
Противопоказания и побочное действие
При правильном и разумном назначении препарата, и особенно – при соблюдении принципа постепенности в наращивании дозы – розувастатин показал свою безопасность в подавляющем большинстве случаев в практике врача. Конечно, и у этого средства есть свои противопоказания и нежелательные эффекты, которые являются дозозависимыми. Но у розувастатина есть особенность – дозозависимы не только побочные эффекты, но и противопоказания. Пациентам, которым можно длительно принимать 10 мг, не всегда можно повышать дозу до 20, и тем более до 40 мг, например, противопоказано лекарство в дозе свыше 5 мг для:
- пациентов с активным воспалением в печени и повышением уровня трансаминаз (холангиты, гепатиты);
- при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в минуту);
- при миопатии;
- если пациент принимает и не может отменить циклоспорин;
- у беременных, кормящих матерей и у детей.
Противопоказано применение 40 мг розувастатина, кроме перечисленных выше заболеваний также в следующих случаях:
- при почечной недостаточности с клиренсом креатинина ниже 60 мл в минуту;
- при наличии микседемы и гипотиреоза;
- при наличии мышечных заболеваний в анамнезе или у родных (миастении, миопатии);
- злоупотребление алкоголем;
- пациентам монголоидной расы (особенности метаболизма);
- совместное употребление фибратов.
Естественно, препарат противопоказан при аллергии.
Из побочных эффектов чаще встречается головная и мышечная боль, кожная сыпь, повышение мышечного тонуса. При выполнении контрольных анализов иногда повышается уровень трансаминаз. У пациентов, принимающих препарат, и жалующихся на мышечные боли, требуется проверять уровень КФК (поскольку возможно распадение мышц, или рабдомиолиз).
В инструкции по применению Розувастатина подробно освещен раздел особых указаний и взаимодействий лекарства, которые нужно учитывать перед началом лечения.
Аналоги и дженерики Розувастатина
В настоящее время появилось большое количество аналогов оригинального розувастатина по разным ценам, с разными отзывами, но с одной инструкцией по применению. А это неизбежно говорит о разном качестве применяемой субстанции. Оригинальный «Крестор» можно приобрести по «кусучей цене»: минимальная дозировка 0,005 г № 28 можно купить за 1299 руб., а таблетки максимальной дозировкой 40 мг в том же количестве продаются от 4475 рублей. Но лидер – это упаковка в 126 таблеток «Крестора» по 10 мг, ее стоимость составляет 8920 руб. При этом цена одной таблетки составляет 70 рублей.
Многочисленные аналоги явно дешевле: таблетки розувастатин «Канон» от «Канонфарма продакшн» с заводом в Щелково Московской области можно купить от 355 руб. (10 мг № 28). Вполне приличный брендированный дженерик «Мертенил» от компании «Гедеон Рихтер» (Венгрия) в дозировке 20 мг, которая является средней, можно купить за 800 рублей № 30, и упаковки при этом хватит на месяц.
Самый же дешевый в абсолютных ценах розувастатин (вне зависимости от количества таблеток и дозировки) предлагает ФП «Оболенское» — по 244 рубля за упаковку 10 мг № 28. Иными словами, стоимость одной таблетки самого дешевого дженерика составляет 8,7 руб., что дешевле оригинальной таблетки более чем в 8 раз.
В заключение хочется еще раз обратить внимание на строгую приверженность пациента, который принимает любой статин, гиполипидемической диете. Также желательно сбросить вес, избавиться от вредных привычек, а во время приема препарата – регулярно контролировать уровень печеночных трансаминаз и оценивать эффективность по развернутому липидному спектру.
Метки: препараты холестерин
Источник
Состав
Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой. Основное вещество – розувастатин.
Вспомогательные вещества:
- кукурузный крахмал;
- стеарат магния;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- повидон;
- дигидрат гидрофосфата кальция.
Состав пленочной оболочки:
- селекоат AQ-01032 красный;
- диоксид титана;
- гипромеллоза;
- макрогол-400;
- макрогол-6000.
В зависимости от дозировки (10 мг, 20 мг, 40 мг) меняется состав таблетки.
Форма выпуска
- Лекарства с дозировкой 10 мг и 20 мг. В одной пачке – 7 или 14 таблеток (1 или 2 пластинки).
- Лекарства с дозировкой 40 мг. В одной пачке — 7 или 28 таблеток (1 или 4 пластинки).
Фармакологическое действие
И Розувастатин, и Розувастатин Канон являются гиполипидемическими средствами.
Фармакодинамика и фармакокинетика
При приеме пищи скорость всасывания снижается. Происходит десятипроцентный обмен веществ в печени.
Показания к применению
Препарат Розувастатин следует принимать:
- при гиперхолестеринемии (как дополнение к диете в случае, если остальные способы лечения оказались неэффективными);
- при гипертриглицеридемии (как дополнение к диете).
Противопоказания
Это лекарство противопоказано людям с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.
Также, противопоказаниями к приему оригинального препарата являются следующие болезни:
- миопатия;
- все болезни, связанные с печенью;
- почечная недостаточность.
При беременности и грудном вскармливании препарат также противопоказан.
С осторожностью следует пить это лекарство людям с:
- сепсисом;
- при хирургических вмешательствах;
- при эндокринных нарушениях;
- при травмах.
Также нужно быть осторожными в употреблении Розувастатина представителям азиатской расы.
Людям в возрасте до 18 и после 65 лет данное лекарство употреблять не рекомендуется.
Побочные действия
Этот препарат обладает обширным спектром вызываемых побочных эффектов:
Опорно-двигательная система:
- артрит;
- миопатия;
- боль в спине.
Нервная система:
- головокружение;
- головная боль;
- невралгия;
- состояние тревоги, депрессии;
- бессонница.
Дыхательная система:
- кашель;
- астма;
- пневмония;
- бронхит;
- фарингит;
- ринит.
Мочевыделительная система:
- инфекции;
- болевые ощущение внизу живота.
Желудочно-кишечный тракт:
- диарея;
- рвота;
- тошнота;
- запоры;
- гастрит.
Частота сердечных сокращений:
- учащённое сердцебиение;
- стенокардия.
Инструкция по применению Розувастатина (Способ и дозировка)
В начале курса следует принимать 1 таблетку (10 мг) в сутки. Потом можно увеличить дозу до 1 таблетки (20 мг) в сутки (через 4 недели после начала приема таблеток).
Увеличение дозы до таблетки 40 мг возможно только при контроле врача.
Принимать лекарство можно в любое время суток независимо от приема пищи.
Разжевывать нельзя!
Передозировка
Случаи передозировки препарата не описаны.
Взаимодействие
Антациды можно принимать только спустя некоторое время (примерно 2 часа) после приема данного лекарства, так как их употребление ведет к понижению концентрации Розувастатина.
Эритромицин также не следует принимать вместе с Розувастатином, так как снижается эффект от приема лекарств вместе.
Условия продажи
Данный препарат можно купить в аптеке исключительно по рецепту врача.
Условия хранения
В сухом месте при температуре воздуха 25 градусов.
Срок годности
24 месяца.
Аналоги Розувастатина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами данного препарата являются такие лекарства, как Крестор, Кливал, Розарт, Розикор, Розистарк, Роксера, Тевастор. Однако выбирать тот или иной аналог следует только при консультации с врачом.
Цена аналогов Розувастатина колеблется от 100 до 1000 рублей.
Синонимы
Приведенные в разделе «Аналоги» препараты являются синонимами данного лекарства.
Отзывы о Розувастатине
В целом, пациенты довольны этим лекарством, говоря, что оно помогает без нареканий. Однако, следует быть аккуратным и не полагаться полностью на отзывы о Розувастатине из-за большого количества возможных побочных эффектов у данного препарата.
Цена Розувастатина
В среднем, цена на данный препарат колеблется в диапазоне от 500 до 1000 рублей.
Цена Розувастатина 10 мг отличается от этого же лекарства с дозировкой 20 мг в таблетке примерно на 200-300 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЛюксФарма* специальное предложение
Крестор (Розувастатин) табл. п/о 40мг 28шт
ЗдравСити
Розувастатин-вертекс таб. п/о плён.10мг n30Вертекс АО
Розувастатин-вертекс таб. п/о плён. 10мг n90Вертекс АО
Розувастатин таблетки п.п.о. 10мг 30 шт. Изварино ФармаООО “Изварино Фарма”
Розувастатин таблетки п.п.о 20мг 30 штООО “Изварино Фарма”
Розувастатин таб. п/о плен. 20мг №30АЛСИ Фарма ЗАО
Аптека Диалог
Розувастатин Канон таблетки 10мг №28Канонфарма Продакшн
Розувастатин Канон таблетки 20мг №28Канонфарма Продакшн
Розувастатин-СЗ (таб.п.пл/об. 5мг №30)Северная звезда ЗАО
Розувастатин-СЗ (таб.п.пл/об.20мг №30)Северная звезда ЗАО
Розувастатин-СЗ (таб.п.пл/об.10мг №30)Северная звезда ЗАО
показать еще
Аптека24
Розувастатин Сандоз 5 мг №28 таблетки Лек фармацевтична компанія д.д.,Словенія
Розувастатин Сандоз 10 мг №28 таблетки Лек фармацевтична компанія д.д.,Словенія
Розувастатин Тева 10 мг №30 таблетки ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд., Ізраїль
Розувастатин Тева 5 мг №30 таблетки ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд., Ізраїль
Розувастатин IC 5 мг №30 таблетки ІНТЕРХІМ Товариство з додатковою відповідальністю , Україна
ПаниАптека
РОЗУВАСТАТИН таблетки Розувастатин-Тева табл. 10мг №30 Израиль , Teva
Розувастатин табл. 5мг №28 Австралия , Сандоз
РОЗУВАСТАТИН таблетки Розувастатин табл. 20мг №30 Словения , Lek
РОЗУВАСТАТИН таблетки Розувастатин-Тева табл. 5мг №30 Израиль , Teva
РОЗУВАСТАТИН таблетки Розувастатин табл. 10мг №30 Словения , Lek
показать еще
Источник
- 11 Июля, 2019
- Прочие препараты
- Светлана Павлова
Согласно инструкции по применению, «Розувастатин» относится к гиполипидемическим медикаментам. Препараты этой фармакологической группы показаны для лечения атеросклероза, замедления его развития и профилактики осложнений. Стабильное уменьшение концентрации холестерина в кровяном русле способствует обратному развитию атеросклероза артерий, а также снижению летальности от болезней сердца и сосудов. Особенно актуальна гиполипидемическая терапия при первичной или вторичной профилактике ИБС.
Статины
Чтобы снизить риск сбоя мозгового кровообращения, образования сердечного приступа и острого коронарного синдрома, необходим контроль за уровнем холестерола, а особенно за белками низкой плотности. Кроме того, надо предпринимать необходимые меры для его нормализации. В молодом возрасте это сделать не так сложно. В некоторых случаях достаточно смены рациона и образа жизни. У пожилых индивидов все гораздо сложнее. Они чаще всего мало двигаются, имеют лишний вес, хронические патологии, поэтому для поддержания холестерина в допустимых границах на помощь приходит фармакотерапия. Доктора рекомендуют пациентам медикаменты, нормализующие обмен жиров и профилактирующие сосудистые катастрофы.
Лидерами среди таких лекарств выступают статины. На фармацевтическом рынке представлено несколько поколений этих средств с разной эффективностью действия. Известные представители поколений: первого – «Ловастатин», второго – «Флувастатин», третьего – «Аторвастатин», четвертого – «Крестор», который первым вышел на рынок и завоевал популярность как у медиков, так и у пациентов. Действующим веществом его является розувастатин. В аптечной сети препараты с таким активным компонентом широко представлены. Среди них – «Розарт», «Акорта», «Розулип» и другие.
К категории статинов и относится лекарство «Розувастатин». Доктор подбирает конкретное средство в зависимости от типа гиперлипопротеидемии. Хорошая доказательная база о снижении смертности общей и от сердечно-сосудистых причин, а также частоты церебральных и коронарных нарушений получена от применения статинов. Гипохолестеринемический эффект от их использования проявляется довольно быстро. Они не только замедляют прогрессирование атеросклероза, но и обладают следующим действием:
- ингибируют тромбообразование;
- уменьшают процессы окисления липопротеинов низкой плотности и тромбогенный ответ;
- улучшают функционирование эндотелия;
- оказывают физико-химическую стабилизацию липидного ядра атеросклеротической бляшки.
Кроме того, обладают незначительным противовоспалительным эффектом. Главная цель, которая ставится при начале терапии статинами, – это снижение холестерина на двадцать пять процентов. Лечение лекарствами этой группы пожизненное, так как в случае отмены клинический эффект исчезает быстро.
Более подробно их действие, показания, побочные эффекты рассмотрим на примере «Розувастатина».
Rosuvastatin для чего предназначается? В инструкции указано, что это гиполипидемическое и гипохолестеринемическое лекарство, которое медики рекомендуют как для профилактики, так и для лечения гиперхолестеринемии, атеросклероза, инфаркта и иных недугов. Препарат принадлежит к группе статинов четвертого поколения и считается первым медикаментом, способным вызвать возвращение атеросклероза артерий, питающих сердечную мышцу. Это явление было доказано в проведенных клинических исследованиях. Наибольший эффект от его приема достигается при соблюдении пациентом диетического питания на протяжении всего периода лечения данным препаратом. Максимальное действие наблюдается по окончании месячного приема. Эффективность препарата «Розувастатин» не зависит от приема пищи и от времени суток, что очень удобно для индивидов. Еще одним важным достоинством является его лучшая переносимость по сравнению с иными представителями этой группы: «Аторвастатином», «Флувастатином», «Симвастатином» и другими.
Описание и состав
Активным веществом медикамента является кальция розувастатин. Вспомогательные ингредиенты, входящие состав, следующие:
- крахмал прежелатинизированный;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- стеарат магния;
- повидон;
- коллоидный безводный диоксид кремния.
Пленочная оболочка изготовлена из диоксида титана, гипромеллозы, макрогола, моногидрата лактозы, триацетина.
Лекарственная форма препарата – это покрытые пленочной оболочкой двояковыпуклые таблетки белого оттенка. В зависимости от дозировки «Розувастатина» – пять, десять, двадцать, сорок миллиграммов, на одной стороне таблетки выгравированы соответствующие цифры.
Фармакодинамика
«Розувастатин» (от чего он помогает, расскажем позднее) является ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Основная цель действия препарата – это печень, т.е. орган, где производится холестерин и осуществляется процесс распада липопротеинов низкой плотности. Благодаря его действию уменьшается концентрация и триглицеридов, и общего холестерола. А уровень белков высокой плотности, наоборот, повышается. Спустя неделю после приема таблеток «Розувастатин» появляется терапевтический эффект, а уже через четырнадцать дней он достигает девяноста процентов от максимально возможного. Для его поддержания необходим постоянный прием медикамента.
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность препарата – около двадцати процентов. Предельная концентрация в плазме крови появляется спустя пять часов после приема. Примерно девяносто процентов лекарства вступают во взаимодействие с белками плазмы. Только десять процентов препарата подвергается метаболизму, который осуществляется в печени.
Выводится из организма индивида через кишечник в неизменном виде около 90 процентов лекарственного средства. Оставшаяся часть – почками.
Пропорционально дозе увеличивается системное действие таблеток «Розувастатина». При регулярном и ежедневном приеме не изменяются фармакокинетические параметры. Кроме того, возраст и пол индивида также не влияют на фармакокинетику.
Противопоказания
В зависимости от дозировки лекарственного средства противопоказания к его приему имеют некоторые различия. Для суточной дозы пять, десять и двадцать миллиграммов его прием запрещен:
- при отсутствии адекватных способов контрацепции;
- повышенной чувствительности к одному из ингредиентов лекарства;
- одновременном приеме с «Циклоспорином»;
- миопатии;
- дефиците лактазы, а также непереносимости лактозы;
- сбоях в работе почек;
- склонности к возникновению миотоксических осложнений;
- болезнях печени в активной стадии;
- естественном вскармливании и в период ожидания крохи;
- до восемнадцати лет.
Разрешен прием вышеуказанных доз с осторожностью в таких случаях, как:
- наличие риска первичного поражения мышц;
- возраст менее шестидесяти пяти лет;
- употребление большого объема спиртосодержащих напитков;
- монголоидная раса;
- совместный прием с медикаментами из группы производных фиброевой кислоты;
- состояния, при которых наблюдалось увеличение в плазме концентрации лекарства;
- общая гнойная инфекция;
- патология печени в анамнезе;
- гипотония;
- травмы;
- судорожные припадки, не поддающиеся контролю;
- обширные оперативные вмешательства;
- тяжелые электролитные, метаболические и эндокринные сбои.
Прием лекарства «Розувастатин» в суточной дозировке сорок миллиграммов противопоказан:
- при болезнях печени в активной фазе;
- одновременном приеме с «Циклоспорином» и фибратами;
- дефиците лактазы, а также непереносимости лактозы;
- беременности;
- естественном вскармливании;
- отсутствии адекватной контрацепции у женщин, если сохранена репродуктивная функция;
- почечной недостаточности средней степени тяжести;
- злоупотреблении спиртосодержащими напитками;
- длительном стойком дефиците гормонов щитовидки;
- мышечных недугах в семейном или личном анамнезе;
- миотоксичности на фоне приема иных гиполиподемических средств в анамнезе;
- индивидам монголоидной расы.
Допускается прием этой дозы лекарства с осторожностью при нижеперечисленных ситуациях:
- Возраст старше шестидесяти пяти лет.
- Судорожные припадки, не поддающиеся контролю.
- Тяжелые по характеру эндокринные, электролитные или метаболические сбои.
- Травмы.
- Патология печени в анамнезе.
- Гипотония.
- Сепсис.
- Почечная недостаточность слабой степени тяжести.
Показания к назначению
Доктора рекомендуют применение «Розувастатина» при следующих состояниях:
- Первичная профилактика артериальной реваскуляризации, инфаркта, сбоя мозгового кровообращения у взрослых индивидов без клиники ишемической болезни сердца, но с высоким риском ее возникновения: для мужского пола – возраст старше пятидесяти, для женского – старше шестидесяти лет; концентрация C-реактивного белка выше нормы; наличие хотя бы одного фактора риска – семейный анамнез раннего начала ИБС, табакокурение, гипертония, низкий уровень белков высокой плотности.
- Гипертриглицеридемия (в качестве дополнения к диетическому питанию).
- Первичная или смешанная гиперхолестеринемия (когда диета и иные немедикаментозные методы лечения не дают необходимого эффекта).
- Для замедления прогрессирования атеросклероза.
- Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии).
Применение при беременности и в периоде естественного вскармливания
Согласно официальной инструкции по применению, таблетки «Розувастатин» нельзя принимать во время ожидания крохи и кормления грудью. Представительницы прекрасного пола, не утратившие способности к зачатию, при приеме таблеток должны использовать проверенные контрацептивы. Холестерин, как и иные продукты его биосинтеза, важны для развития плода, вероятная опасность торможения ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от использования лекарства у женщин, ожидающих появление малютки. При наступлении беременности во время фармакотерапии этим лекарствомтего сразу прекращают принимать. В связи с тем что нет информации о проникновении и выделении из грудного молока «Розувастатина», то его прием запрещен в этот период.
Способ применения и дозы
Таблетку глотают целиком, ее не требуется измельчать и разжевывать. Запивают достаточным объемом жидкости. Согласно инструкции по применению, «Розувастатин» принимать разрешено в любое время, независимо от приема пищи. Перед лечением доктора рекомендуют индивиду начать придерживаться гипохолестеринемического питания, которое следует соблюдать весь период приема лекарства. Суточная доза подбирается каждому пациенту в зависимости от преследуемой цели и терапевтического ответа на лечение этим медикаментом. При этом учитываются и данные лабораторных исследований (концентрация липидов).
Для начального приема показана суточная доза 5 мг, иногда медики сразу назначают и 10 мг «Розувастатина». При этом обязательно принимается во внимание опасность возникновения осложнений на сердце и сосудах и побочных реакций. В дальнейшем при необходимости разрешается увеличение дозы, но не ранее чем спустя четыре недели. Прием 40 мг показан только для индивидов с большим риском осложнений сосудов и сердца, например с семейной гипохолестеринемией и тех, которые при приеме 20 мг не добились необходимого результата. Такие пациенты находятся под особым контролем медиков. Наблюдение за показателями обмена липидов осуществляется спустя две или четыре недели после приема таблеток.
При наличии у пациентов легкой или средней степени тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Им рекомендован прием 5 мг «Розувастатина» в сутки. Лицам пожилого возраста корректировка дозы также не показана.
Обязательные манипуляции, необходимые до и во время терапии «Розувастатином»
Если у индивида имеются факторы риска миопатии, в том числе ее крайней степени рабдомиолиза, то доктор предварительно рассматривает соотношение опасности и возможную пользу от терапии. Далее он принимает решение о лечении «Розувастатином», в инструкции о применении которого есть указания на осуществление контроля за такими пациентами во время терапии. Медицинский работник информирует больного о том, что если у него неожиданно возникают спазмы, мышечная слабость или болевой синдром, протекающие на фоне повышения температуры и общего недомогания, то незамедлительно надо обратиться к лечащему врачу. Он назначит этим пациентам определение активности креатинфосфокиназы.
Медикамент отменяют:
- При увеличении активности креатинфосфокиназы по сравнению с допустимой нормой более чем в пять раз.
- Резко выраженных признаках со стороны мышц, вызывающих дискомфорт, но при этом активность креатинфосфокиназы не превышает допустимую максимальную границу более чем в пять раз.
При исчезновении клиники и возвращении активности креатинфосфокиназы к разрешенным границам разрешается повторно рассмотреть вопрос об использовании этого средства, говорится в инструкции. «Розувастатин» в таких случаях показан в меньших дозах и при особо внимательном наблюдении за индивидом. Следует отметить, что при отсутствии симптоматики повседневный контроль активности креатинфосфокиназы делать не требуется, так как он нецелесообразен.
Нежелателен совместный прием этого препарата с «Гемфиброзилом», так как последний увеличивает опасность появления нервно-мышечных болезней. При назначении такой комбинации надо взвесить риски и предполагаемую пользу.
Всем пациентам спустя две-четыре недели после повышения дозы или начала терапии «Розувастатином» показан контроль обмена липидов, по результатам которого принимается решение о коррекции, если в этом есть необходимость.
Контроль за состоянием почек, печени и легких
Контроль показателей работы печени делают перед тем, как начать лечение «Розувастатином», и спустя три месяца. В случае превышения в сыворотке крови печеночных трансаминаз более чем в три раза прием препарата отменяют или корректируют дозу в сторону уменьшения. В соответствии с инструкцией по применению «Розувастатин» не назначают до лечения таких основных болезней, как нефротический синдром или гипотиреоз, спровоцировавших гиперхолестеринемию.
При подозрении на интерстициальную болезнь легких, сопровождающуюся следующими симптомами: снижение массы тела, температура, слабость, непродуктивный кашель и одышка, терапию «Розувастатином» прекращают.
Канальцевая протеинурия встречается у лиц, принимающих высокие дозы лекарства «Розувастатин» (сорок миллиграммов). Для индивидов, принимающих таблетки в такой дозировке, необходимо организовать контроль показателей почек на весь период лечения.
Нежелательные явления, связанные с приемом препарата
При терапии «Розувастатином» побочные эффекты незначительны и проходят самостоятельно. Их возникновения зачастую зависит от принимаемой дозы. Встречаются следующие нарушения:
- Возникновение сахарного диабета.
- Ангионевротический отек.
- Увеличение активности печеночных трансаминаз.
- Головокружение, головная боль.
- Панкреатит, боль в эпигастрии, тошнота, запоры.
- Сыпь и зуд на дерме, крапивница.
- Астенический синдром.
- Миалгия, миопатия.
- Протеинурия – в большинстве случаев она проходит или уменьшается в процессе терапии. Ее появление не означает прогрессирование имеющейся или возникновение острой патологии почек.
- У индивидов, принимающих «Розувастатин», имелись некоторые изменения показателей при лабораторных исследованиях, а именно: повышение уровня билирубина, сахара, увеличение активности щелочной фосфатазы и гаммаглютамилтранспептидазы.
При приеме большого количества миллиграммов, а особенно более 20, «Розувастатин» негативно влияет на опорно-двигательный аппарат, вызывая такие явления, как нервно-мышечные болезни, болевой синдром в мышцах, а в единичных случаях крайнюю степень миопатии с острой почечной недостаточностью или без нее. Увеличение активности фермента, содержащегося в волокнах скелетных мышц (креатинфосфокиназа), связанное с приемом больших доз, характерно не для всех индивидов. Однако, когда она превосходит верхний допустимый предел более чем в пять раз, медикамент отменяют.
При передозировке, т.е. приеме одновременно нескольких суточных доз, фармакокинетика лекарства не изменяется. Особого лечения такого состояния нет. Показана обычная терапия, направленная на снятие симптомов и манипуляции, способствующие поддержанию жизненно важных систем и органов.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами
В официальной инструкции по применению «Розувастатина» уделено много внимания этой проблеме. Существует достаточное количество лекарств, совместный прием которых требует корректировки дозы «Розувастатина». Поэтому перед использованием препарата следует внимательно ознакомиться с его инструкцией и если останутся вопросы, то обязательно проконсультироваться с лечащим доктором. Осторожность следует проявлять при совместном приеме с ингибиторами транспортных белков, гиполипидемическим?