Препараты опия механизм действия показания и противопоказания к применению

Опиоидные ненаркотические анальгетики
Опиоидные наркотические анальгетики

Препараты подгрупп
исключены.

Включить

Описание

К этой группе относятся наркотические анальгетики (от греч. аlgos — боль и an — без), обладающие выраженной способностью ослаблять или устранять чувство боли.

Анальгезирующую активность проявляют вещества, имеющие различное химическое строение, и реализуется она различными механизмами. Современные анальгетики делят на две основные группы: наркотические и ненаркотические. Наркотические анальгетики, оказывая, как правило, сильное обезболивающее действие, вызывают побочные эффекты, основным из которых является развитие пристрастия (наркомания). Ненаркотические анальгетики действуют менее сильно, чем наркотические, но не вызывают лекарственной зависимости — наркомании (см. Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства).

Для опиоидов характерна сильная анальгезирующая активность, обеспечивающая возможность их применения в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств в разных областях медицины, особенно при травмах, оперативных вмешательствах, ранениях и т.д. и при заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.). Оказывая особое влияние на ЦНС, опиоиды вызывают эйфорию, изменение эмоциональной окраски боли и реакции на нее. Наиболее существенным их недостатком является опасность развития психической и физической зависимости.

К этой группе анальгетиков относят природные алкалоиды (морфин, кодеин) и синтетические соединения (тримеперидин, фентанил, трамадол, налбуфин и др.). Большинство синтетических препаратов получено по принципу модификации молекулы морфина с сохранением элементов его структуры или ее упрощением. Путем химической модификации молекулы морфина получены также вещества, являющиеся его антагонистами (налоксон, налтрексон).

По выраженности анальгетического действия и побочным эффектам препараты различаются между собой, что связано с особенностями их химической структуры и физико-химическими свойствами и соответственно со взаимодействием с рецепторами, вовлеченными в осуществление их фармакологических эффектов.

В понимании нейрохимических механизмов действия опиоидов большую роль сыграло открытие в 70-х годах специфических опиатных рецепторов и их эндогенных пептидных лигандов — энкефалинов и эндорфинов. Опиатные рецепторы сконцентрированы в основном в ЦНС, но содержатся также в периферических органах и тканях. В мозге опиатные рецепторы находятся в основном в структурах, имеющих непосредственное отношение к передаче и кодированию болевых сигналов. В зависимости от чувствительности к разным лигандам среди опиатных рецепторов выделяют субпопуляции: 1-(мю), 2- (каппа), 3-(дельта), 4-(сигма), 5-(эпсилон), имеющие различную функциональную значимость.

По характеру взаимодействия с опиатными рецепторами все опиоидергические препараты подразделяются на:

– агонисты (активируют все типы рецепторов) — морфин, тримеперидин, трамадол, фентанил и др.;

– частичные агонисты (активируют преимущественно мю-рецепторы) — бупренорфин;

– агонисты-антагонисты (активируют каппа- и сигма- и блокируют мю- и дельта- опиатные рецепторы) — пентазоцин, налорфин (блокирует преимущественно мю-опиатные рецепторы и в качестве анальгетика не применяется);

– антагонисты (блокируют все типы опиатных рецепторов) — налоксон, налтрексон.

В механизме действия опиоидов играет роль угнетающее влияние на таламические центры болевой чувствительности, проводящие болевые импульсы к коре головного мозга.

В медицинской практике применяется ряд опиоидов. В дополнение к морфину созданы его пролонгированные лекарственные формы. Получено также значительное количество синтетических высокоактивных анальгетиков этой группы (тримеперидин, фентанил, бупренорфин, буторфанол и др.), обладающих высокой анальгетической активностью с разной степенью «наркоманического потенциала» (способность вызывать болезненное пристрастие).

При отравлении или передозировке наркотическими анальгетиками используют антагонисты, блокирующие все типы опиоидных рецепторов (налоксон и налтрексон).

Препараты

Препаратов –
0; Торговых названий –
0; Действующих веществ –
0

Источник

Опиоидные или наркотические анальгетики – это химические вещества, которые обладают безусловной дееспособностью снимать или понижать болевые ощущения. В список препаратов входят средства, которые приводят к лекарственной зависимости (наркомании).

Что это

Обезболивающий эффект выявляют вещества с разной молекулярной структурой и способом реализации механизмов воздействия. Современные обезболивающие препараты разделяются на 2 подгруппы: наркотики и ненаркотические анальгетики.

Наркотические средства характеризуются сильно выраженным обезболивающим эффектом, но также они способны вызвать побочные явления в виде развития пристрастия. Не наркотические препараты имеют менее выраженное действие и не вызывают привыкания.

Опиоидные средства относятся к наркотической подгруппе, им свойствен сильный обезболивающий эффект, который обеспечивает их применение с целями снятия болей в различных областях медицины. Опиоидные анальгетики. Список препаратов, механизм действия, побочные эффекты

Наиболее широкое использование опиоиды получили при терапии следующих патологий:

травм;
хирургических вмешательств;
ранений;
онкологических заболеваний;
инфарктов миокарда.

Характерной особенностью средств является оказание влияния на центральную нервную систему в виде вызовов эйфории, смены эмоционального настроения, реакций на болевой синдром.

Пациенты, получающие соответствующее лечение, отмечают, что боль не проходит, просто к ней появляется безразличие. Существенным недостатком опиоидов служит большая вероятность развития психической и физической зависимости от них.

Классификация опиоидных анальгетиков

Опиоидные анальгетики, список препаратов которых включает вещества, вызывающие наркозависимость, классифицируются в зависимости от происхождения, способа получения и влияния на опиатные рецепторы. Опиоидные анальгетики. Список препаратов, механизм действия, побочные эффекты

Степень эффективности болеутоляющих веществ ученые сравнивают с классическим представителем ряда – морфином.

В зависимости от обезболивающих возможностей вещества разделяют следующим образом:

Суфентанил — в 500 раз сильнее морфина;
Ремифентанил — в 200 раз сильнее морфина;
Фентанил — в 100 раз сильнее морфина;
Альфентанил — в 30 раз сильнее морфина.

По химическому строению и происхождению

По происхождению препараты разделяются на природные, полусинтетические и синтетические соединения. В список природного сырья входят морфин и кодеин. Искусственные соединения представлены тримеперидином, фентанилом.

Полусинтетические наркотические анальгетики:

героин;
дигидроморфон;
морфинон;
эторфин;
бупренорфин.
Химические формулы опиоидных анальгетиков

В процессе изготовления анальгетиков в фармакологии удается получить вещества, которые являются антагонистами морфина (антидотами): налоксон, налтрексон.

По влиянию на опиоидные рецепторы

Степень болеутоляющей эффективности и проявления побочных действий анальгетиков зависит от свойств их молекулярного строения и химико-физических характеристик веществ, которые способны вступать в контакт с рецепторами, вовлекающимися в медикаментозные реакции.

В 70-х гг. прошлого века ученые обнаружили специфические рецепторы, регулирующие болевые ощущения (опиоидные), а также нейропептиды с морфиноподобным действием. Чувствительные нервные окончания (рецепторы) локализуются в основном в головном мозге, но также в небольших количествах вмещаются в разных органах и тканях.

В центральной нервной системе рецепторы размещаются в тех местах, где происходит перенесение и процесс преобразования болевых импульсов. Существуют разные степени влияния нейропептидов на опиатные чувствительные окончания. Ученые разделяют 5 субпопуляций, которые выполняют разные функции.

Все болеутоляющие препараты разделяются согласно особенностям функционирования с опиоидными чувствительными окончаниями на подгруппы:

агонисты, воздействующие на все рецепторы (морфин, тримеперидин, трамадол, фентанил);
агонисты-антагонисты, активизирующие одни и блокирующие другие группы рецепторов (налбуфин, буторфанол);
частичные агонисты, активизирующие первую группу субпопуляции (бупренорфин);
антагонисты, которые выключают все типы рецепторов (налоксон, налтрексон).

Механизм действия

Опиоидные анальгетики (список препаратов незначителен) имеют механизм действия, который базируется на угнетении таламических областей мозга, отвечающих за болевую чувствительность и проведение импульсов к оболочкам центральной нервной системы. Опиоидные анальгетики. Список препаратов, механизм действия, побочные эффекты

Воздействие лекарств необходимо рассматривать при помощи принципов функционирования нейронных сетей головного мозга, которые обеспечивают эффект обезболивания через свойства разных типов рецепторов. Они во всех областях центральной нервной системы до сих пор до конца не выяснены.

Однако известно, что у пациентов опиоидные средства вызывают следующие изменения:

обезболивание;
сонливость;
смену настроения и психологического состояния.

Одной из характерных особенностей ряда служит то, что его применение не вызывает потерю сознания. Если пациент не испытывает боли и ему вводят морфин в обычной дозе, то у человека это может вызвать дискомфортные ощущения.

Ученые доказали, что способность облегчения боли имеет избирательный характер, так как блокируются только болевые рецепторы. При этом другие сенсорные модальности остаются нетронутыми. Опиоидные анальгетики. Список препаратов, механизм действия, побочные эффекты

Анестезиологи различают 2 вида боли:

Ощущения вызываются посредством стимуляции ноцицептивных рецепторов с передачей импульса через нейронные сети.
Синдром, который возникает через повреждение нервных волокон (нейропатическая боль).

Первый вид более легко поддается лечению опиоидами. Второй обычно слабо реагирует на наркотические анальгетики и требует корректировки дозы в сторону повышения.

Эффекты

Обезболивающий эффект опиатных анальгетиков обусловливается их взаимодействием с рецепторами разных типов. Все эффекты обуславливаются механизмом действия данных препаратов.

В список возможных сфер воздействия входят:

мышечная ригидность;
послеоперационная дрожь;
тошнота и рвота;
респираторные и сердечно-сосудистые эффекты;
толерантность или привыкание.

Центральные

Опиоидные анальгетики, список препаратов которых вмещает вещества с высокой вероятностью развития побочных явлений, имеют центральные эффекты от использования.

К направленному действию наркотических веществ относятся:

обезболивание;
эйфория;
успокоительный эффект;
угнетение дыхания;
подавление кашля;
миоз (сужение зрачков);
ригидность мышц тела (скованность движений);
тошнота и рвота;
привыкание (наркомания).

Угнетает кашлевой центр кодеин путем снижения возбудимости дыхательной системы к углекислоте и рефлекторным воздействиям. Влияние на рвотный центр проявляется двояко: с одной стороны наблюдается торможение, с другой – стимуляция на триггерную зону центра. На практике это означает, что у 20-40% пациентов наблюдается тошнота и рвота, сменяемые быстрым угнетением рефлекса.

Седативный эффект выражается помутнением сознания, которое сопровождается нарушением интеллектуальных способностей. Ригидность мышц скелета приводит к снижению тонуса дыхательной мускулатуры, что несет дополнительную нагрузку на функцию легких. Сужение зрачков связано с действием морфина на глазные двигательные нервы.

Привыкание к препаратам проявляется в виде снижения эффекта от лекарства при его длительном использовании. В результате пациенты становятся зависимыми от дозы. Если человеку назначаются высокие дозы препаратов, то зависимость развивается быстрее.

У пациентов с хроническими болями толерантность развивается медленнее. Проявляется она чувством блаженства и безразличием к окружающим, потерей страха и тревоги. Ощущения вызывают желание повторного приема препарата и формируют психологическую зависимость, которая служит первой стадией наркомании.

Периферические

К периферическим эффектам от опиатов относятся нарушения в работе внутренних органов. Состояния объясняются тем, что действующие вещества способны повышать тонус гладкомышечных органов. Периферические эффекты связаны с взаимодействием препаратов с определенными рецепторами.

В результате влияния лекарств повышается тонус кишечника и замедляется его перистальтика, а также скорость прохождения пищевых масс. Далее увеличивается степень усваивания воды из органов пищеварения, которая приводит к появлению запоров.

Развитию состояний способствует общая слабость и незначительная физическая нагрузка пациентов. Обычно таким людям врачи назначают слабительные препараты.

Способен морфин увеличивать тонус желчных протоков, тем самым нарушая секрецию желчи и ферментов в кишечнике. Увеличение напряжения мочеточников и пузыря приводит к появлению проблем с мочеиспусканием.

Кому показаны

Наркотические анальгетики служат последним способом обезболивания, когда другие средства не дают требуемого эффекта. Врачи проводят их назначение в самую последнюю очередь.

Показаниями для использования опиоидных препаратов служат следующие проявления:

острый болевой синдром при травмах, ожогах, хирургических манипуляциях;
хронические сильные боли, которые связаны с опухолевидными процессами в онкологической практике;
острая фаза инфаркта миокарда;
отек легких с одышкой;
обезболивание послеродовой деятельности;
в послеоперационный период в качестве анестезии;
почечные и печеночные колики.

Возможный вред

Опиоидные анальгетики (список препаратов разделяется в зависимости от механизма воздействия) имеют ряд побочных явлений от применения, в который входят следующие состояния:

угнетение дыхательной функции;
поднятие артериального давления;
задержка мочеиспускания;
аллергические реакции в виде крапивницы в области носа;
поднятие внутричерепного давления;
появление чувства обеспокоенности;
дрожание конечностей;
гиперактивность;
проявление рвотного рефлекса с тошнотой;
запор.

Кому противопоказаны

Противопоказаниями к использованию наркотических анальгетиков служат следующие аспекты:

бронхиальная астма;
состояние угнетения дыхательного центра;
травмы и повреждения головного мозга, сопровождающиеся поднятием внутричерепного давления;
период беременности и родовой деятельности, так как средства способны понизить тонус матки и увеличить период родов, а также влияют на дыхательный центр ребенка;
детский возраст до 2 лет через наличие высокой чувствительности органов дыхания к опиоидам;
преклонный возраст из-за медленного усваивания морфина.

Зависимость

Лекарственная зависимость проявляется в виде прогрессирующего снижения эффекта морфина при продолжительном использовании препаратов. Эффект носит зависимый от дозы характер.

При первичном употреблении высокой дозировки толерантность развивается быстрее, чем при нормальном приеме, и возникает потребность увеличения количества лекарств. Ученые выявили, что у пациентов, имеющих хронический болевой синдром, толерантность развивается медленнее.

Степень выраженности зависимости от морфина по отношению к разным эффектам проявляется неодинаково. Более сильная связь наблюдается в отношении обезболивания, эйфории, успокоительного эффекта, тошноты и рвоты, угнетения дыхания. Незначительная толерантность проявляется в отношении миозов и запоров.

Ученые выявили, что зависимость по отношению к эйфории и респираторному эффекту снижается быстрее уже на протяжении нескольких дней после отмены средств, а устойчивость к мышечному эффекту способна сохраняться до нескольких месяцев.

Доказано, что эффекты эйфории и толерантности, которые появляются при применении препаратов (особенно при внутривенном введении), взаимосвязаны. Эйфория формирует психологическую зависимость при отмене препарата.

На этом этапе появляются негативные эмоциональные переживания, но если продолжить использование опиатов, то развивается пристрастие, которое выражается стремлениями к их поиску и приему, с развитием трудно управляемого характера.

Физическая зависимость появляется вместе с формированием толерантности к опиоидным средствам. Как только начинает наблюдаться снижение эффекта от введения лекарств, так сразу же констатируется наркозависимость. Опиоидные анальгетики. Список препаратов, механизм действия, побочные эффекты

Характерным признаком физической зависимости служит абстинентный синдром или синдром отмены, который выражается следующими признаками:

возбуждение, беспокойство, чувство тревоги и враждебности;
бессонница;
лихорадка;
слезоточивый насморк;
ощущение головной боли;
рвота;
диарея;
тахикардия.

Если пациенту необходимо отменить препарат, то это следует делать постепенно, снижая дозу приблизительно на 20% в день. В таких случаях реже наблюдается абстиненция.

Отравление

Список препаратов опиоидных анальгетиков содержит средства, которые характеризуются высокими рисками получения отравлений. В результате передозировки лекарствами возникает острая интоксикация, которой свойственны следующие признаки, выложенные в хронологическом порядке появления:

Спустя 20-30 мин. после приема средств может наблюдаться головокружение, рвота, сонливость, бессилие, смена психологических состояний от эйфории до ступора с сужением зрачков.
Далее стремительно наступает анальгезирующий эффект с переходом в кому.
Во время сна наблюдается снижение частоты дыхания до 2-3 раз в минуту, появление аритмичности, возможно развитие отека легкого, цианоза.
После наступает резкое снижение артериального давления (в детском возрасте до судорог).
Возможно появление неблагоприятного исхода (смерти), который наступает на протяжении 6-18 ч через паралич дыхательной системы и ее недостаточность.

В ходе благоприятного течения отравления наблюдается переход из комы в сон продолжительностью до 1,5 суток с последующим проявлением абстинентного синдрома (чувства усталости, разбитости, головной боли, рвоты).

При остром проявлении отравления опиоидами необходимо соблюдать следующий алгоритм действий:

Провести мероприятия по восстановлению дыхания (подключения пациента к аппарату искусственной вентиляции легких с положительным давлением на вдохе). Наиболее критическим периодом служат первые 10-12 ч.
Необходимо ввести пациенту антидот (налоксон) внутривенно.
Далее проводится промывание желудка с применением зонда и абсорбентов.
На протяжении всего периода выхода из состояния следует организовать постоянное непрерывное наблюдение за пациентом для предупреждения повторного снижения дыхательной активности.
Затем врачи анестезиологи назначают симптоматическое лечение, направленное на восстановление сердечно-сосудистой деятельности пациента.

Основная характеристика

Список широко применяемых опиоидных препаратов с описанием сведен в таблицу. Опиоидные анальгетики. Список препаратов, механизм действия, побочные эффекты

Название	Вид	Описание
Бупренорфин	Агонист	Вещество в 20-30 раз эффективнее, чем морфин. Сферами применения являются послеоперационное лечение, обезболивание родов, миокардиальная боль, онкология. Побочными эффектами служат сонливость, тошнота и рвота. При передозировке требует введения высоких доз налоксона.
Буторфанол	Агонист-антагонист	Препарат применяется при лечении послеоперационных болей. Недостатком служит быстрое развитие зависимости и выраженная сонливость.
Налбуфин	Агонист-антагонист	Лекарство обладает низким наркогенным потенциалом, но вызывает сонливость. Оно применяется в послеоперационном лечении и при онкологических патологиях.
Морфин	Агонист	Вещество служит золотым стандартом опиоидных анальгетиков, который обладает сильной обезболивающей активностью. Он имеет все типичные побочные явления, присущие ряду.
Просидол	Агонист	Средство слабее морфина. Его можно использовать при выраженных болевых синдромах у онкологических больных. Имеет местное анестезирующее действие.
Кодеин	Агонист	Широко применяемый опиат с низкой скоростью формирования физической зависимости. Обладает побочными эффектами, которые сходны с морфином, но не настолько выражены. Препарат используется при наличии умеренной боли.
Фентанил	Агонист	Наиболее сильный опиоидный анальгетик, который в 90 раз активнее морфина. Он изначально в высокой степени угнетает дыхание, но действует непродолжительно. Средство применяется для лечения умеренных болей, относятся к ряду слабых агонистов. Препарат характеризуется более высокой наркологической безопасностью в сравнении с другими опиатами. В качестве побочных эффектов служат головокружение и тошнота.

Опиоидные анальгетики – это препараты, которые занимают последнюю ступень в классификации обезболивающих средств. Несмотря на наличие высокой вероятности появления побочных эффектов, зависимости, их список служит на сегодняшний день абсолютно безальтернативным способом лечения хронических или сильных болей.

Видео об опиоидных анальгетиках

Базисная фармакология опиоидных анальгетиков:

Источник