Препараты прогестерона их побочные действия

Источник

Прогестерон – это стероидный гормон, влияющий на менструальный цикл, течение беременности и развитие плода. Препараты прогестерона назначаются преимущественно в акушерстве и гинекологии для нормализации работы репродуктивной системы женщины.

Возможно применение гормональных средств при гестации. Использование прогестерона позволяет нормализовать ключевые процессы в половой системе и обеспечить благополучное зачатие и вынашивание плода.

Показания для назначения прогестерона

Прогестагены (прогестины) – это общее название половых гормонов, секретируемых желтым телом яичников и плацентой (во время беременности), частично – корой надпочечников.

Представителем этой группы медикаментов является прогестерон. В качестве лекарственных средств препараты на основе прогестинов назначаются при недостаточности гормона.

Основная задача медикаментов – нивелировать действие избыточного количества эстрогенов и нормализовать гормональный фон.

Состояния, обусловленные дефицитом прогестерона:

• эндометриоз;
• миома матки;
• гиперплазия эндометрия;
• дисфункциональные маточные кровотечения;
• нарушения менструального цикла;
• предменструальный синдром;
• вторичная аменорея;
• бесплодие, вызванное недостаточностью лютеиновой фазы цикла;
• патология молочных желез.

Во время беременности уколы и таблетки прогестерона назначаются при угрожающем и начавшемся выкидыше, связанном с недостаточностью гормона. Применение препарата рекомендовано до срока 16-20 недель, то есть до развития плаценты. Оправдано использование прогестинов при привычном выкидыше в качестве гормональной поддержки.

Препараты прогестерона у женщин также назначаются в плане заместительной гормональной терапии (ЗГТ) при искусственном или естественном климаксе.

Обзор препаратов прогестерона

В клинической фармакологии все препараты прогестерона принято разделять на две большие группы:

• Натуральные гестагены. По химической структуре близки к прогестерону.
• Синтетические гестагены. Среди них выделяют структурно схожие с прогестероном и тестостероном.

В акушерской практике используется только природный прогестерон и дидрогестерон, наиболее схожий по структуре с натуральными гестагенами. В гинекологии применяются различные варианты препаратов.

Формы выпуска:

• Раствор для инъекций. Препараты для внутримышечного введения обладают высокой биодоступностью, но чаще приводят к появлению местных нежелательных реакций и осложнений, связанных с постановкой инъекции.
• Таблетки. Пероральный прием препарата удобен и эффективен за счет большой всасывающей площади тонкого кишечника. Из минусов стоит отметить высокую частоту побочных реакций, связанных с прохождением медикамента через пищеварительный тракт.
• Капсулы для интравагинального введения. Этот вариант используется для внедрения микронизированного прогестерона и позволяет снизить его метаболизм в печени. Отмечается вариабельность индивидуальной концентрации действующего вещества в крови и органе-мишени, что не позволяет однозначно предсказать эффект препарата.
• Гель для нанесения на кожу. Позволяет повысить концентрацию гормона прицельно в тканях-мишенях в обход пищеварительного тракта.

Оптимальный гестагенный препарат должен отвечать двум ключевым критериям: обладать высокой селективностью (действовать выборочно на орган-мишень) и иметь удобную форму выпуска (таблетки для перорального применения). Это обеспечивает оптимальную биодоступность и позволяет получить прогнозируемую стабильную концентрацию препарата в крови.

В медицине применяются такие препараты прогестерона:

Дюфастон

Форма выпуска: таблетки для перорального использования.

Действующее вещество: дидрогестерон.

Препарат занимает промежуточное положение между натуральными и синтетическими гестагенами. Обладает высокой селективностью и прицельно воздействует на органы-мишени. По активности превышает натуральный прогестерон в 20 раз, что позволяет применять лекарственное средство в минимальных дозировках, избегая серьезных побочных эффектов и большой нагрузки на печень. Не обладает минералкортикоидной, глюкокортикоидной и андрогенной активностью, что снижает вероятность негативных реакций.

Применение дидрогестерона разрешено во время беременности на любом сроке. Препарат не оказывает гормонального влияния на плод и не препятствует его нормальному развитию.

Утрожестан

Форма выпуска: капсулы для интравагинального введения.

Действующее вещество: микронизированный прогестерон.

Относится к группе натуральный гестагенов. По эффективности уступает дидрогестерону. Обладает меньшей селективностью. В высоких дозах (более 600 мг в сутки) оказывает выраженные побочные эффекты за счет образования большого числа активных метаболитов.

Микронизированный прогестерон разрешен к применению во время беременности в I триместре. Во II и III триместрах использование Утрожестана нежелательно из-за высококого действия  на печень и риска развития холестаза.

Норколут

Форма выпуска: таблетки для перорального применения.

Действующее вещество: норэтистерон.

Относится к синтетическим аналогам прогестерона. Назначается в гинекологии для лечения предменструального синдрома и дисменореи во вторую фазу цикла. Возможно применение препарата при дисфункциональных маточных кровотечениях коротким курсом с последующим назначением поддерживающей дозы. Оправдано использование норэтистерона в терапии гиперпластических процессов половых органов в качестве временно-регрессионного средства.

Оргаметрил и Экслютон

Форма выпуска: таблетки для перорального применения.

Действующее вещество: линестренол.

Синтетические аналоги прогестерона. В гинекологии Оргаметрил заявлен как средство для остановки маточных кровотечений и нормализации менструального цикла. Может применяться для изменения даты нормальной менструации. Экслютон, согласно инструкции, используется в качестве средства контрацепции.

Вераплекс и Провера

Форма выпуска: таблетки для перорального применения.

Действующее вещество: медроксипрогестерон.

В онкологии назначаются в качестве паллиативной меры помощи при гормонзависимом раке молочной железы и эндометрия у женщин в менопаузе.

Визанна

Форма выпуска: таблетки для перорального применения.

Действующее вещество: диеногест.

Является синтетическим аналогом прогестерона, производным 19-нортестостерона. Обладает низким сродством к прогестерону, но оказывает мощное прогестагенное действие. Отличается незначительной андрогенной, минералкортикоидной и глюкокортикоидной активностью.

В гинекологии назначается для лечения эндометриоза. Эффективен в терапии хронической тазовой боли, вызванной разрастанием эндометриоидных очагов.

Неместран

Форма выпуска: таблетки для перорального применения.

Действующее вещество: гестринон.

Относится к производным 19-нортестостерона. Обладает антипрогестагенным и андрогенным эффектов. В гинекологии используется в терапии эндометриоза.

Прожестожель

Форма выпуска: гель для нанесения на кожу.

Действующее вещество: микронизированный прогестерон.

Представитель натуральных гестагенов. Применяется при доброкачественных заболеваниях молочных желез: мастодинии и диффузной фиброзно-кистозной мастопатии. Нанесение геля прицельно на область молочной железы позволяет создать его высокую концентрацию в зоне действия и уменьшить дозировку препарата.

Чарозетта и Лактинет

Форма выпуска: таблетки для перорального применения.

Действующее вещество: дезогестерел.

В гинекологии назначаются в качестве средства контрацепции в том случае, если КОК противопоказаны. Рекомендованы в период лактации и в возрасте, близком к естественной менопаузе.

Постинор

Форма выпуска: таблетки для перорального применения.

Действующее вещество: левоноргестрел.

Применяется в качестве средства для экстренной контрацепции. Использование препарата по схеме в течение 72 часов после незащищенного полового акта позволяет избежать нежелательной беременности.

Побочные эффекты препаратов прогестерона

На фоне использования гестагенов отмечаются такие нежелательные явления:

• Нервная система: головные боли, головокружение, снижение настроения, депрессия, нарушения сна, уменьшение либидо, утомляемость, вялость.
• Пищеварительный тракт: тошнота, метеоризм, боль в эпигастрии, холестаз.
• Кроветворная система: гемолитическая анемия.
• Репродуктивная система: прорывные маточные кровотечения, аменорея, чувствительность молочных желез.
• Иные состояния: периферические отеки, набор веса, угревая сыпь.
• Аллергические реакции.

Препараты, обладающие выраженным андрогенным эффектом, ведут к появлению акне, изменению голоса, гирсутизму.

Гели для нанесения на кожу могут вызвать отек и эритему в месте аппликации.

Препараты применяются только по рекомендации врача

Источник