Проба с бусерелином у детей побочные действия
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Бусерелин
- Фармакологическая группа вещества Бусерелин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Бусерелин
- Фармакология
- Применение вещества Бусерелин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Бусерелин
- Взаимодействие
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Бусерелин
- Особые указания
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Бусерелин
Латинское название вещества Бусерелин
Buserelinum (род. Buserelini)
Химическое название
6-[0-(1,1-Диметилэтил)-D-серин]-9-(N-этил-L-пролинамид)-10-деглицинамид рилизинг-фактора ЛГ (свиного) (и в виде ацетата)
Брутто-формула
C60H86N16O13
Фармакологическая группа вещества Бусерелин
- Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
- Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
57982-77-1
Характеристика вещества Бусерелин
Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона.
Фармакология
Фармакологическое действие – антиандрогенное, противоопухолевое, антигонадотропное, антиэстрогенное.
Конкурентно связывается с рецепторами гонадотропин-рилизинг гормона клеток передней доли гипофиза. При начальном или интермиттирующем введении бусерелин стимулирует высвобождение гонадотропинов (ЛГ и ФСГ) гипофизом, что, в свою очередь, вызывает кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Постоянное применение приводит к блокаде гонадотропной функции гипофиза и прекращению выделения ЛГ и ФСГ (в среднем через 12–14 дней). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола в крови до постклимактерических значений. Длительное ежедневное применение бусерелина при лечении рака предстательной железы приводит к снижению концентрации тестостерона до содержания, характерного для состояния после орхиэктомии, т.е. к «лекарственной кастрации». После отмены бусерелина содержание в крови тестостерона и эстрогенов постепенно восстанавливается.
Предоперационное лечение при эндометриозе уменьшает воспалительные явления, размер патологических очагов и их кровоснабжение. В результате послеоперационной терапии уменьшается частота рецидивов и выраженность спаечного процесса.
Хорошо всасывается со слизистой оболочки носа и после п/к введения. Сmax при в/м введении 3,75 мг составляет (0,32±0,12) нг/мл, биодоступность при введении 1 раз в месяц — 53%. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
В исследованиях in vitro с использованием бактериальных систем (тест Эймса с Salmonella typhimurium и Escherichia coli) и систем клеток млекопитающих (микроядерный тест на мышах) мутагенного действия не выявлено. В двухгодичных исследованиях на крысах при ежедневном п/к введении в дозах 0,2–1,8 мкг/кг признаков канцерогенности не выявлено. Подавление секреции тестостерона приводит к нарушению фертильности. Неизвестно, восстанавливается ли фертильность после отмены бусерелина (после отмены его аналогов она восстанавливается).
Применение вещества Бусерелин
Гормонозависимый рак предстательной железы III и IV стадии (при необходимости ингибирования продукции тестостерона в семенниках); рак молочной железы у женщин с сохраненным менструальным циклом и наличием рецепторов эстрадиола/прогестерона; гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией (эндометриоз, в т.ч. пред- и послеоперационный периоды, миома матки, гиперпластические процессы эндометрия); для индукции овуляции при лечении бесплодия (в сочетании с гонадотропинами) в программах экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Обструкция мочевыводящих путей в анамнезе, метастазы в позвоночник — из-за риска сдавливания спинного мозга в результате обострения заболевания (рака предстательной железы) в начале лечения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия вещества Бусерелин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (при интраназальном введении), лабильность настроения, нарушение сна, депрессия, симптомы раздражения глаз (при ношении контактных линз).
Со стороны органов ЖКТ: изменение аппетита, тошнота, рвота.
Со стороны мочеполовой системы: понижение либидо, импотенция, сухость влагалища, кисты яичника, боль внизу живота, менструальноподобное кровотечение.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек.
Прочие: приливы, раздражение слизистой оболочки носа и носовое кровотечение (при интраназальном введении), повышенное потоотделение (при интраназальном введении), акне, сухость кожи и слизистых оболочек, деминерализация костей, гинекомастия, тромбоз, отечность стоп и голеностопных суставов; симптомы, связанные с повышением уровня тестостерона в крови в начале терапии (боль в костях, ощущение онемения или покалывания в кистях рук или стопах, затрудненное мочеиспускание, слабость в ногах).
Взаимодействие
Одновременное применение с другими ЛС, содержащими половые гормоны (в т.ч. гонадотропины — при индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. Снижает эффект гипогликемических средств.
Пути введения
В/м, п/к, интраназально.
Меры предосторожности вещества Бусерелин
До начала терапии необходимо исключить наличие беременности и прекратить прием пероральных контрацептивов, в течение первых 2 мес лечения эндометриоза, гиперплазии эндометрия и миомы матки необходимо применять барьерные методы контрацепции (презервативы).
При интраназальном применении на фоне ринита перед введением необходимо очистить носовые ходы; следует избегать применения сосудосуживающих интраназальных ЛС до и в течение 30 мин после введения бусерелина.
С осторожностью применять у пациентов с депрессией.
Для индукции овуляции может назначаться только врачом, имеющим опыт в лечении бесплодия.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания
Для лечения рака предстательной железы не следует назначать больным после орхиэктомии. В начале лечения рака предстательной железы возможно обострение заболевания (обычно менее 10 дней), связанное с первоначальным транзиторным повышением концентрации андрогенов в крови («феномен вспышки»). При этом возможны сильная боль в костях или в месте локализации опухоли, обострение симптомов (в т.ч. дизурия). Усиление неврологических нарушений у больных с метастазами в позвоночник может привести к временной слабости и парестезии в нижних конечностях. Следует предупредить пациента о необходимости продолжения терапии, несмотря на побочные эффекты, которые в ходе дальнейшего лечения уменьшаются или исчезают.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Основные сведения о физиологии и патологии полового развития
Патология полового развития ребенка включает в себя различные формы нарушений половой дифференцировки и патологию полового созревания. Развитие той или иной формы половой патологии возможно на разных этапах развития плода и детского организма.
Патология полового созревания обусловлена преждевременным половым развитием и задержкой (или отсутствием) полового развития. При рассмотрении сложных механизмов развития патологии репродуктивной системы следует опираться на знания этапов полового развития в норме.
Различают следующие периоды развития репродуктивной системы:
– Внутриутробный период;
– Мини-пубертат (первые 6-12 мес после рождения, у девочек- до 15 месяцев);
– Период детства (1 – 8 лет);
– Пубертат (8-15 лет).
Сроки появления и развитие вторичных половых признаков в норме
– Период детства (6 мес-9 лет) характеризуется торможением активностигипоталамо-гипофизарно-гонадной системы. На этом этапе измерение половых гормонов без показаний не целесообразно.
– Пубертат – появление признаков свидетельствующих об активации гипоталамо-гипофизарно-гонадной системы.
У девочек – с 8 лет: увеличение молочных желез (Ma) – телархе в 8-13 лет; появление лобкового оволосения (Р) – пубархе и аксиллярного оволосения (адренархе) – 8-14 лет; появление menarche – 10-15 лет; ростовой скачок – 10-16 лет; в среднем, продолжительность составляет 2-2,5 года;
У мальчиков– с 9 лет: увеличение яичек 9-13,5 лет – объем > 4 мл (2,5 см продольный диаметр), появление лобкового оволосения – 9-14 лет; ростовой скачок – 10,5-16 лет; увеличение полового члена – 11-14,5 лет; в среднем продолжительность составляет 3.5 – 4 года
Патология периода детства. Преждевременное половое развитие.
Преждевременное половое развитие означает появление вторичных половых признаков у девочек до 8 лет – увеличение молочных желез, лобковое оволосение; у мальчиков – до 9 лет – увеличение наружных половых органов,лобковое оволосение.
Для подтверждения диагноза ППР проводятся:
В совокупности с другими методами обследования проводится стимуляционная проба с Гн-РГ (Бусерелином), которая позволяет дифференцировать гонадотропинзависимые формы ППР отгонадотропин – независимых и отизолированного телархе (увеличения молочных желез) у девочек.
Патология пубертатного периода.
Задержка полового созревания (ЗПС) игипогонадизм (недостаток выработки половых гормонов гипофизом)
Задержка полового созревания и гипогонадизм характеризуются транзиторным (при ЗПС) или перманентным (при гипогонадизме) снижением секреции половых гормонов гонадами и/или нарушением периферического метаболизма(активности) половых гормонов. Функциональная (транзиторная) задержка полового созревания может быть при тяжелых соматических заболеваниях, при недостаточном питании и неадекватных энерготратах, при конституциональной задержке пубертата.
Гипогонадизм классифицируется на врожденные и приобретенные формы, на гипогонадотропный, то есть вторичный (при дефиците ЛГ-РГ и /илигонадотропинов) и гипергонадотропный – при первичном поражении гонад(вследствие травмы, перекрута яичка или яичника, облучения, инфекции,аутоиммунного процесса).
Для дифференциальной диагностики задержки полового созревания или гопогонадизма в совокупности с другими обследованиями также проводится проба с аналогом гонадотропин–релизинг–гормона Бусерелином.
Методика проведения пробы:
Подготовка к пробе с Бусерелином.
- Накануне исследования за 24-48 часов необходимо исключить из рациона: жирную, соленую, острую пищу, прием лекарственных препаратов, физическую нагрузку.
- Кровь в день исследования сдается до еды, «натощак», то есть когда между последним приемом пищи и взятием крови прошло не менее 8ч.
3.Сок, чай, кофе не допускаются. Можно пить воду во время исследования.
- Перед взятием крови пациент должен находиться в состоянии физического покоя и эмоционального комфорта.
- Пациенту устанавливается внутривенный катетер, берется анализ крови на гормоны ЛГ и ФСГ. После очистки носовых ходов вводится препарат Бусерелин однократно (интраназально) по 150 мкг (одно впрыскивание) в каждый носовой ход.
- Через 1 час и 4 часа после введения лекарственного препарата берутся повторные анализы крови на ЛГ и ФСГ, удаляется катетер. Проба закончена.
В результате под действием Бусерелина, происходит кратковременный, но мощный выброс ЛГ и ФСГ гипофизом. Врач может оценить, как работает гипоталамус и гипофиз, что необходимо для дальнейшей тактики в отношении пациента.
Проба используется во всем мире более 20 лет, доказана ее безопасность и информативность.
Врач – детский эндокринолог
Морозова Анна Викторовна
10.03.2020 15:12
Источник
Что такое преждевременное половое развитие ребенка?
Преждевременное половое развитие (ППР) – это заболевание, при котором вторичные половые признаки появляются раньше срока: у мальчиков до 9 лет, а у девочек до 8 лет.
Специалист Фэнтези по детской эндокринологии
Какие органы и системы отвечают за половое развитие?
Половое созревание – это сложный процесс, в который включены многие органы и системы. Главным регулятором является гипоталамус и гипофиз-структуры головного мозга, которые выделяют гормоны. Эти гормоны стимулируют работу яичников у девочек и яичек у мальчиков. Кроме этого, важную роль в половом развитии играют надпочечники – как у мальчиков, так и у девочек.
Яичники и яички начинают вырабатывать женские и мужские половые гормоны (эстрогены и тестостерон). Это приводит к высоким темпам роста ребенка и появлению вторичных половых признаков.
Как проявляется преждевременное половое развитие?
В первую очередь родителям нужно насторожиться, если ребенок слишком быстро растет. Могут быть и другие признаки:
Преждевременное половое развитие у девочек (до 8 лет):
- увеличение молочных желез;
- лобковое и/или подмышечное оволосение;
- выделения из половых путей (бели, менструации).
В редких случаях (у 1% девочек) увеличение молочных желез у девочек до 8-ми лет может быть нормой. Это состояние называется изолированное телархе. В отличии от ППР, при изолированном телархе не будет менструаций и ускорения темпов роста. Но отличить изолированное телархе от преждевременного полового развития у девочек может только эндокринолог.
Преждевременное половое развитие у мальчиков (до 9 лет):
- увеличение яичек;
- увеличение полового члена;
- лобковое и/или подмышечное оволосение;
- изменение тембра голоса.
Если вы заметили у своего ребенка один или несколько таких признаков, вам нужно обязательно показать его детскому эндокринологу.
Каковы причины преждевременного полового развития детей?
Преждевременное половое развитие может возникать при поражении гипоталамуса и гипофиза (центральная форма) или при неправильной работе яичников, яичек или надпочечников (периферическая форма).
Причины центрального ППР: травмы головы (в том числе родовая травма), объемные образования головного мозга (опухоли, кисты), гидроцефалия, нейроинфекции и т.д. Но чаще всего структурных изменений головного мозга не выявляется.
При периферической форме яичники, яички или надпочечники начинают выделять свои гормоны без контроля со стороны гипофиза и гипоталамуса. Причины: опухолевые заболевания этих желез, а также различные синдромы (тестотоксикоз, синдром МакКьюна-Олбрайта).
Как диагностируется ППР в клинике Фэнтези?
Мы подходим к диагностике ППР комплексно, учитывая результаты осмотра специалиста и данные исследований. Диагностика состоит из нескольких этапов:
- Осмотр детского эндокринолога. Определяется физическое развитие ребенка, вычисляется, нет ли опережения в темпах роста. Оценивается стадия полового созревания.
- Рентгенография кистей рук. Исследование необходимо для оценки так называемого «костного возраста». Если «костный возраст» опережает фактический возраст ребенка более чем на 2 года, это говорит в пользу диагноза «Преждевременное половое развитие».
- УЗИ органов малого таза у девочек. Необходимо для оценки размеров матки и яичников (при ППР они увеличены), а также наличия или отсутствия объемных образований в яичниках, которые могут продуцировать половые гормоны.
- Гормональное исследование. Это обследование необходимо для определения формы ППР: центральной или периферической. Однако, только этого исследования недостаточно, так как уровни гормонов гипофиза (ЛГ и ФСГ) имеют свой ритм у каждого человека. Поэтому проводится еще и стимуляционная проба с бусерелином (диферелином).
- Проба с бусерелином (диферелином). Под действием этого вещества, происходит кратковременный, но мощный выброс ЛГ и ФСГ гипофизом. Врач может оценить, работает ли гипоталамус и гипофиз, как у подростка или как у ребенка.
Пациенту устанавливается внутривенный катетер, берется анализ крови на ЛГ и ФСГ. После этого вводится препарат бусерелин (интраназально) или диферелин (подкожно). Через 1 час и 4 часа после введения берутся повторные анализы на ЛГ и ФСГ, удаляется катетер.
Проба используется во всем мире более 20 лет, доказана ее безопасность и информативность. - МРТ головного мозга. Это исследование необходимо при подтверждении центральной формы ППР, для исключения объемных образований головного мозга.
Последствия ППР и зачем нужно его лечить?
Преждевременное половое развитие может являться одним из симптомов новообразований головного мозга, врожденных синдромов, патологии надпочечников, яичек или яичников.
Кроме этого, для ребенка и семьи заболевание тяжело психологически – происходит выраженное ускорение темпов роста. Такие дети могут быть значительно выше своих сверстников, однако, под действием половых гормонов «зоны роста» в костях очень скоро закрываются, что потом приводит к низкорослости.
Как лечить преждевременное половое развитие?
При центральной форме назначают препараты, которые блокируют избыточную продукцию ЛГ и ФСГ гипофизом. Терапия позволяет остановить половое развитие, прекратить менструации у девочек, замедлить темпы костного созревания – увеличить прогноз по конечному росту ребенка. При достижении возраста 9-11 лет, препарат отменяется, и половое развитие запускается вновь, но уже в нормальные сроки.
При периферической форме назначаются препараты, блокирующие действие половых гормонов на ткани, либо блокирующие их синтез.
Своевременное обращение к эндокринологу, уточнение формы ППР и вовремя начатое лечение возвращают к норме половое развитие и рост ребенка.
Если ППР требует динамического наблюдения, необходим регулярный контроль темпов развития эндокринологом, чтобы вовремя принять меры, если заболевание будет прогрессировать.
Чтобы записаться на прием к детскому эндокринологу, позвоните в клинику Фэнтези по телефону
+7 (495) 106-79-99
.
Стоимость
Консультация узкого специалиста категории “профи” в клинике | от 4000 руб. |
Консультация узкого специалиста первой категории в клинике | от 4500 руб. |
Консультация узкого специалиста высшей категории в клинике | от 5 500 руб. |
Источник