Прогестерон побочное действие препарата

Прогестерон побочное действие препарата thumbnail
Isentress

Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí

Ãîðìîí æåëòîãî òåëà, îêàçûâàåò ïðîãåñòàãåííîå äåéñòâèå. Ñâÿçûâàÿñü ñ ðåöåïòîðàìè íà ïîâåðõíîñòè êëåòîê îðãàíîâ-ìèøåíåé, ïðîíèêàåò â ÿäðî, ãäå, àêòèâèðóÿ ÄÍÊ, ñòèìóëèðóåò ñèíòåç ÐÍÊ. Ñïîñîáñòâóåò ïåðåõîäó ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ìàòêè èç ôàçû ïðîëèôåðàöèè, âûçûâàåìîé ôîëëèêóëÿðíûì ãîðìîíîì, â ñåêðåòîðíóþ, à ïîñëå îïëîäîòâîðåíèÿ — ñîçäàåò íåîáõîäèìûå óñëîâèÿ äëÿ èìïëàíòàöèè è ðàçâèòèÿ îïëîäîòâîðåííîé ÿéöåêëåòêè. Óìåíüøàåò âîçáóäèìîñòü è ñîêðàòèìîñòü ìûøö ìàòêè è ìàòî÷íûõ òðóá, ñòèìóëèðóåò ðîñò ñåêðåòîðíîãî îòäåëà àöèíóñîâ ìîëî÷íûõ æåëåç è èíäóöèðóåò ëàêòàöèþ. Ñòèìóëèðóÿ ïðîòåèíëèïàçó, óâåëè÷èâàåò çàïàñû æèðà, ïîâûøàåò óòèëèçàöèþ ãëþêîçû, ïîâûøàÿ óðîâíè áàçàëüíîãî è ñòèìóëèðîâàííîãî èíñóëèíà, ñïîñîáñòâóåò íàêîïëåíèþ â ïå÷åíè ãëèêîãåíà, ïîâûøàåò âûðàáîòêó àëüäîñòåðîíà; â íèçêèõ äîçàõ óñêîðÿåò, à â âûñîêèõ — ïîäàâëÿåò ïðîäóêöèþ ãîíàäîòðîïíûõ ãîðìîíîâ ãèïîôèçà; óìåíüøàåò àçîòåìèþ, óâåëè÷èâàåò âûâåäåíèå àçîòà ñ ìî÷îé.
Áûñòðî è ïðàêòè÷åñêè ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ ïîñëå ï/ê è â/ì ââåäåíèÿ. Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè ñ îáðàçîâàíèåì êîíúþãàòîâ ñ ãëþêóðîíîâîé è ñåðíîé êèñëîòîé. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò íåñêîëüêî ìèíóò. Ïðèìåðíî 50–60% âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé, áîëåå 10% — ñ æåë÷üþ. Êîëè÷åñòâî ìåòàáîëèòîâ, ýêñêðåòèðóåìûõ ñ ìî÷îé, êîëåáëåòñÿ â çàâèñèìîñòè îò ôàçû æåëòîãî òåëà.

Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí

Àìåíîðåÿ, àíîâóëÿòîðíàÿ ìåòðîððàãèÿ, ýíäîêðèííîå áåñïëîäèå (â òîì ÷èñëå îáóñëîâëåííîå íåäîñòàòî÷íîñòüþ æåëòîãî òåëà), óãðîçà ïðåðûâàíèÿ áåðåìåííîñòè, îëèãîìåíîðåÿ, àëüãîäèñìåíîðåÿ (íà ïî÷âå ãèïîãåíèòàëèçìà), äèàãíîñòèêà îáðàçîâàíèÿ ýíäîãåííûõ ýñòðîãåíîâ.
Ãåëü: ìàñòîäèíèÿ, äîáðîêà÷åñòâåííàÿ ìàñòîïàòèÿ íà ôîíå äåôèöèòà ïðîãåñòåðîíà.

Ìåäèöèíñêèå èçäåëèÿ äëÿ äîìàøíåãî ïðèìåíåíèÿ

Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí

Ïðèåì âíóòðü (êàïñóëû)
 áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ ñðåäíÿÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 200–300 ìã â 2 ïðèåìà (100 ìã óòðîì íå ðàíåå, ÷åì ÷åðåç 1 ÷ ïîñëå åäû è 100–200 ìã âå÷åðîì ïåðåä ñíîì).
Ïðè íåäîñòàòî÷íîñòè ëþòåèíîâîè ôàçû (ïðåäìåíñòðóàëüíûé ñèíäðîì, ôèáðîçíî-êèñòîçíàÿ ìàñòîïàòèÿ, íàðóøåíèÿ ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà, ïðåìåíîïàóçà) ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 200–300 ìã (100 ìã óòðîì è 100–200 ìã âå÷åðîì ïåðåä ñíîì) íà ïðîòÿæåíèè 10 äíåé (ñ 17-ãî ïî 26-é äåíü öèêëà).
Ïðè çàìåñòèòåëüíîé ãîðìîíàëüíîé òåðàïèè â ìåíîïàóçå íà ôîíå ïðèåìà ýñòðîãåíîâ ïðåïàðàò íàçíà÷àþò ïî 200 ìã âå÷åðîì ïåðåä ñíîì íà ïðîòÿæåíèè 12–14 äíåé.
Ïðè óãðîçå ïðåæäåâðåìåííûõ ðîäîâ íàçíà÷àþò 400 ìã ïðîãåñòåðîíà îäíîêðàòíî, â äàëüíåéøåì âîçìîæåí ïðèåì ïî 200–400 ìã êàæäûå 6–8 ÷ äî èñ÷åçíîâåíèÿ ñèìïòîìîâ. Äîçó è êðàòíîñòü ïðèìåíåíèÿ óñòàíàâëèâàþò èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè îò êëèíè÷åñêèõ ïðîÿâëåíèé óãðîçû ïðåæäåâðåìåííûõ ðîäîâ. Ïîñëå èñ÷åçíîâåíèÿ ñèìïòîìîâ äîçó ïðîãåñòåðîíà ïîñòåïåííî ñíèæàþò äî ïîääåðæèâàþùåé — 200–300 ìã â ñóòêè (100 ìã óòðîì ÷åðåç 1 ÷ ïîñëå åäû è 100–200 ìã âå÷åðîì ïåðåä ñíîì).  ýòîé äîçå ïðåïàðàò ìîæíî ïðèìåíÿòü äî 37 íåä áåðåìåííîñòè. Åñëè êëèíè÷åñêèå ïðîÿâëåíèÿ óãðîçû ïðåæäåâðåìåííûõ ðîäîâ âîçíèêàþò ñíîâà, ëå÷åíèå âîçîáíîâëÿþò ñ ïðèìåíåíèÿ â ýôôåêòèâíîé äîçå.
Èíòðàâàãèíàëüíîå ââåäåíèå (êàïñóëû)
Ïðè ïîëíîì îòñóòñòâèè ïðîãåñòåðîíà ó æåíùèí ñ íåôóíêöèîíèðóþùèìè (îòñóòñòâóþùèìè) ÿè÷íèêàìè (äîíàöèÿ ÿéöåêëåòêè) íà ôîíå ýñòðîãåííîé òåðàïèè ïðåïàðàò íàçíà÷àþò ïî 100 ìã/ñóò íà 13 è 14-é äíè öèêëà, â äàëüíåéøåì — ïî 100 ìã 2 ðàçà â ñóòêè (óòðîì è âå÷åðîì) ñ 15-ãî ïî 25-é äåíü öèêëà, ñ 26-ãî äíÿ è â ñëó÷àå íàñòóïëåíèÿ áåðåìåííîñòè äîçó ïîâûøàþò íà 100 ìã íà ñóòêè åæåíåäåëüíî, äîñòèãàÿ ìàêñèìàëüíîé ñóòî÷íîé äîçû — 600 ìã â 3 ïðèåìà (ïî 200 ìã êàæäûå 8 ÷).  ýòîé äîçå ïðåïàðàò ïðèìåíÿþò íà ïðîòÿæåíèè 60 äíåé.  äàëüíåéøåì âîçìîæåí ïðèåì ïðîãåñòåðîíà â äîçå 400–600 ìã/ñóò (ïî 200 ìã êàæäûå 8–12 ÷), äî 27 íåä áåðåìåííîñòè âêëþ÷èòåëüíî.
Äëÿ ïîääåðæêè ëþòåèíîâîé ôàçû ïðè ïðîâåäåíèè öèêëà ýêñòðàêîðïîðàëüíîãî îïëîäîòâîðåíèÿ ïðåïàðàò íàçíà÷àþò ïî 400–600 ìã/ñóò (ïî 200 ìã êàæäûå 8–12 ÷) íà÷èíàÿ ñî äíÿ èíúåêöèè õîðèîíè÷íîãî ãîíàäîòðîïèíà äî 27 íåä áåðåìåííîñòè âêëþ÷èòåëüíî.
Äëÿ ïîääåðæêè ëþòåèíîâîé ôàçû â ñïîíòàííîì èëè èíäóöèðîâàííîì ìåíñòðóàëüíîì öèêëå ïðè áåñïëîäèè, ñâÿçàííîì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè æåëòîãî òåëà, íàçíà÷àþò ïî 200–300 ìã/ ñóò â 2 ïðèåìà, íà÷èíàÿ ñ 17-ãî äíÿ öèêëà íà ïðîòÿæåíèè 10 äíåé.  ñëó÷àå çàäåðæêè ìåíñòðóàöèè è âûÿâëåíèÿ áåðåìåííîñòè ïðèåì ïðåïàðàòà ñëåäóåò âîçîáíîâèòü. Ëå÷åíèå â ðåêîìåäóåìîé äîçå (100 ìã óòðîì è 100–200 ìã âå÷åðîì ïåðåä ñíîì) ìîæåò áûòü ïðîäîëæåíî äî 27 íåä áåðåìåííîñòè âêëþ÷èòåëüíî.
 ñëó÷àå óãðîçû âûêèäûøà èëè äëÿ ïðîôèëàêòèêè ïðèâû÷íîãî âûêèäûøà íà ôîíå äåôèöèòà ïðîãåñòåðîíà íàçíà÷àþò ïî 200–400 ìã/ñóò (100–200 ìã êàæäûå 12 ÷) äî 27 íåä áåðåìåííîñòè. Ýôôåêòèâíóþ äîçó ïîäáèðàþò èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè îò êëèíè÷åñêèõ ïðîÿâëåíèé óãðîçû âûêèäûøà.
Â/ì èëè ï/ê
Ïðè êðîâîòå÷åíèÿõ, îáóñëîâëåííûõ äèñôóíêöèåé ÿè÷íèêîâ — ïî 5–15 ìã åæåäíåâíî â òå÷åíèå 6–8 äíåé; åñëè ïðåäâàðèòåëüíî âûïîëíåíî âûñêàáëèâàíèå ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ïîëîñòè ìàòêè, íà÷èíàþò ñïóñòÿ 18–20 äíåé (åñëè ïðîèçâåñòè âûñêàáëèâàíèå íåâîçìîæíî, ââîäÿò âî âðåìÿ êðîâîòå÷åíèÿ).  ïåðèîä ëå÷åíèÿ êðîâîòå÷åíèå ìîæåò âðåìåííî óñèëèòüñÿ (íà 3–5 äíåé); àñòåíèçèðîâàííûì áîëüíûì íåîáõîäèìî ïðåäâàðèòåëüíî ïðîâåñòè ãåìîòðàíñôóçèþ (200–250 ìë). Ïîñëå îñòàíîâêè êðîâîòå÷åíèÿ òåðàïèþ ïðîäîëæàþò â òå÷åíèå 6 äíåé. Åñëè ïîñëå 6–8 äíåé ëå÷åíèÿ êðîâîòå÷åíèå íå ïðåêðàòèëîñü, äàëüíåéøåå ââåäåíèå íåöåëåñîîáðàçíî. Ïðè ãèïîãåíèòàëèçìå è àìåíîðåå ââîäÿò ïîñëå ïðèìåíåíèÿ ýñòðîãåííûõ ïðåïàðàòîâ ïî 5 ìã ïðîãåñòåðîíà åæåäíåâíî èëè ïî 10 ìã ÷åðåç äåíü â òå÷åíèå 6–8 äíåé. Ïðè àëüãîäèñìåíîðåå ëå÷åíèå íà÷èíàþò çà 6–8 äíåé äî ìåíñòðóàöèè ïî 5 èëè 10 ìã åæåäíåâíî â òå÷åíèå 6–8 äíåé. Ïðè àëüãîäèñìåíîðåå, âûçâàííîé ãèïîïëàçèåé ìàòêè, ñî÷åòàþò ñ ýñòðîãåíàìè èç ðàñ÷åòà 10 000 ÅÄ ÷åðåç äåíü â òå÷åíèå 2–3 íåä; çàòåì â òå÷åíèå 6 äíåé ââîäÿò ïðîãåñòåðîí. Äëÿ ïðîôèëàêòèêè è ëå÷åíèÿ óãðîæàþùåãî è íà÷èíàþùåãîñÿ âûêèäûøà, âûçâàííîãî íåäîñòàòî÷íîñòüþ ôóíêöèè æåëòîãî òåëà — ïî 10–25 ìã åæåäíåâíî èëè ÷åðåç äåíü, äî ïîëíîãî óñòðàíåíèÿ ðèñêà âûêèäûøà. Ïðè ïðèâû÷íîì àáîðòå ââîäÿò äî 4 ìåñ áåðåìåííîñòè. Ïðè íåäîñòàòî÷íîñòè æåëòîãî òåëà: 12,5 ìã/ñóò â/ì â òå÷åíèå 2 íåä ñ ìîìåíòà îâóëÿöèè (ïðè íåîáõîäèìîñòè — äî 11 íåä áåðåìåííîñòè). Äèàãíîñòèêà îáðàçîâàíèÿ ýíäîãåííûõ ýñòðîãåíîâ: â/ì, 100 ìã îäíîêðàòíî.
Ìåñòíî
Ãåëü: 1 äîçó (2,5 ã 1% ãåëÿ) íàíîñÿò íà êîæó êàæäîé ìîëî÷íîé æåëåçû äî ïîëíîãî âïèòûâàíèÿ 1 ðàç â ñóòêè íåçàâèñèìî îò äíåé ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà.

Читайте также:  Сяо яо вань побочные действия

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí

Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðîãåñòåðîíó, ðàê ìîëî÷íîé æåëåçû è ïîëîâûõ îðãàíîâ, ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, II–III òðèìåñòð áåðåìåííîñòè, ñêëîííîñòü ê òðîìáîçàì, îñòðûé ôëåáèò, òðîìáîýìáîëèè, âàãèíàëüíûå êðîâîòå÷åíèÿ íåÿñíîãî ãåíåçà, ïîðôèðèÿ.

Ìåäèöèíñêèå èçäåëèÿ äëÿ äîìàøíåãî ïðèìåíåíèÿ

Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí

Ñîíëèâîñòü, ãîëîâíàÿ áîëü, äåïðåññèÿ, àïàòèÿ, äèñôîðèÿ; õîëåñòàòè÷åñêèé ãåïàòèò, òîøíîòà, ðâîòà, àíîðåêñèÿ, êàëüêóëåçíûé õîëåöèñòèò; ñíèæåíèå ëèáèäî, ñîêðàùåíèå ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà, ïðîìåæóòî÷íîå êðîâîòå÷åíèå; íàðóøåíèå çðåíèÿ, ïîâûøåíèå ÀÄ, îòåêè, òðîìáîýìáîëèè, òðîìáîôëåáèò, òðîìáîç âåí ñåò÷àòêè; ãàëàêòîðåÿ, àëîïåöèÿ, óâåëè÷åíèå ìàññû òåëà, óâåëè÷åíèå, áîëü è íàïðÿæåíèå ìîëî÷íûõ æåëåç, ãèðñóòèçì; àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, áîëåçíåííîñòü â ìåñòå ââåäåíèÿ.

Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí

Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿþò ïðè çàáîëåâàíèÿõ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû, Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), ÕÏÍ, ñàõàðíîì äèàáåòå, ÁÀ, ýïèëåïñèè, ìèãðåíè, äåïðåññèè; ãèïåðëèïîïðîòåèíåìèè, âíåìàòî÷íîé áåðåìåííîñòè, â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.  ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî âîçäåðæèâàòüñÿ îò çàíÿòèé ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.

Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ïðîãåñòåðîí

Ïîòåíöèðóåò äåéñòâèå äèóðåòèêîâ, ãèïîòåíçèâíûõ ñðåäñòâ, èììóíîäåïðåññàíòîâ, êîàãóëÿíòîâ. Ñíèæàåò ëàêòîãåííûé ýôôåêò îêñèòîöèíà, à òàêæå óìåíüøàåò ýôôåêòû óòåðîòîíè÷åñêèõ ñðåäñòâ, àíàáîëè÷åñêèõ ñòåðîèäîâ, ãîíàäîòðîïíûõ ãîðìîíîâ ïåðåäíåé äîëè ãèïîôèçà. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ áàðáèòóðàòàìè îòìå÷àåòñÿ óìåíüøåíèå äåéñòâèÿ ïðîãåñòåðîíà.

Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ïðîãåñòåðîí:

  • Ìîñêâà
  • Ñàíêò-Ïåòåðáóðã

Источник

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Прогестерон
  • Фармакологическая группа вещества Прогестерон
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Прогестерон
  • Фармакология
  • Применение вещества Прогестерон
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Побочные действия вещества Прогестерон
  • Взаимодействие
  • Меры предосторожности вещества Прогестерон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Прогестерон

Латинское название вещества Прогестерон

Progesteronum (род. Progesteroni)

Химическое название

Прегн-4-ен-3,20-дион

Брутто-формула

C21H30O2

Фармакологическая группа вещества Прогестерон

  • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D25 Лейомиома матки
  • E28 Дисфункция яичников
  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • N60.1 Диффузная кистозная мастопатия
  • N64.4 Мастодиния
  • N64.8 Другие уточненные болезни молочной железы
  • N80 Эндометриоз
  • N91.2 Аменорея неуточненная
  • N91.5 Олигоменорея неуточненная
  • N92.1 Обильные и частые менструации при нерегулярном цикле
  • N94.3 Синдром предменструального напряжения
  • N94.6 Дисменорея неуточненная
  • N94.8 Другие уточненные состояния, связанные с женскими половыми органами и менструальным циклом
  • N95 Нарушения менопаузы и другие нарушения в околоменопаузном периоде
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
  • N96 Привычный выкидыш
  • N97 Женское бесплодие
  • O20.0 Угрожающий аборт
  • Z31.1 Искусственное оплодотворение

Код CAS

57-83-0

Характеристика вещества Прогестерон

Белый или почти белый кристаллический порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде; растворим в спирте, ацетоне и диоксане; трудно растворим в растительных маслах и очень легко — в хлороформе. Стабилен на воздухе. Молекулярная масса 314,47.

Фармакология

Фармакологическое действие – прогестагенное.

Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.

В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).

При приеме внутрь, интравагинальном (капсулы), п/к и в/м введении быстро абсорбируется. Cmax при приеме внутрь достигается через 1–3 ч, при интравагинальной аппликации — через 2–6 ч. Связывание с белками  — 96–99%, преимущественно с альбумином (50–54%) и транскортином (43–48%). В печени превращается главным образом в прегнандиол и прегнанолон, которые затем подвергаются конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. Выводится почками (50–60%) и с желчью (более 10%); метаболиты прогестерона, экскретирующиеся с желчью, выводятся с фекалиями и могут подвергаться энтерогепатической рециркуляции.

При аппликации на кожу в виде геля для наружного применения практически не всасывается и не попадает в системный кровоток.

Эффективность применения в виде вагинального геля показана при лечении вторичной аменореи, обусловленной недостатком прогестерона, а также в репродуктивных технологиях для восполнения недостатка прогестерона при донорстве яйцеклеток.

Применение вещества Прогестерон

Капсулы: для приема внутрь — предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия; пременопауза, менопауза, в т.ч. преждевременная, постменопауза — в качестве гестагенного компонента заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в сочетании с эстрогенами; интравагинально — ЗГТ при нефункционирующих яичниках в случае отсутствия прогестерона (донорство яйцеклеток), поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, профилактика привычного и угрожающего выкидыша вследствие гестагенной недостаточности, эндокринное бесплодие, профилактика миомы матки, эндометриоз.

Раствор в масле: аменорея, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания беременности, диагностика секреции эстрогенов.

Гель для наружного применения: мастодиния, мастопатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Капсулы: выраженные нарушения функции печени, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, неполный аборт, порфирия.

Раствор в масле: рак молочной железы и половых органов (для монотерапии), выраженные нарушения функции печени, беременность (II и III триместр), склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, несостоявшийся выкидыш, порфирия .

Ограничения к применению

Капсулы:  заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек; заболевания ЦНС, в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет; беременность (II и III триместр), кормление грудью.

Раствор в масле: заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек, заболевания ЦНС, в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет, внематочная беременность, кормление грудью.

Читайте также:  Витрум вижн форте побочные действия

Побочные действия вещества Прогестерон

Аллергические реакции.

Капсулы: сонливость, преходящее головокружение (через 1–3 ч после приема), расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).

Раствор в масле: тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки, повышение АД, отеки, калькулезный холецистит, холестатический гепатит, сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория, нарушение зрения, тошнота, рвота, снижение аппетита, галакторея, изменение массы тела, гирсутизм, алопеция; увеличение, боль и напряжение молочных желез; снижение либидо, расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение); болезненность в месте введения.

Взаимодействие

Уменьшает эффективность действия ЛС, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов. При одновременном применении с барбитуратами снижается действие прогестерона.

Меры предосторожности вещества Прогестерон

Во время лечения ослабляется концентрация внимания (необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Активное вещество

ПРОГЕСТЕРОН

Фармакологическое действие

Гормон, идентичный естественному гормону желтого тела яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы, индуцирует лактацию.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Cmax в плазме крови отмечается через 1-3 ч после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл – через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл – через 6 ч и 1.64 нг/мл – через 8 ч после приема. Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон. Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют конъюгаты с глюкуроновой кислотой, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При интравагинальном введении абсорбция происходит быстро, высокая концентрация прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Прогестерон накапливается в матке. Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается. Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).

После в/м введения всасывается быстро и практически полностью. После в/м введения 10 мг прогестерона Cmax в плазме достигается в течение приблизительно 8 ч и остается выше базального уровня в течение около 24 ч. Прогестерон активно связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином (50-54%) и кортикостероид-связывающим глобулином (43-48%). Метаболизируется в печени с образованием метаболитов – прегнандиола и прегнанолона, которые конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотами. В метаболизме участвует изофермент СYР2С19. Метаболиты прогестерона выводятся почками – 50-60%, через кишечник – более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела. T1/2 – несколько минут.

Показания

Прогестерондефицитные состояния у женщин.

Внутрь: угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона; бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности; предменструальный синдром; нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции; фиброзно-кистозная мастопатия; период менопаузного перехода; менопаузная (заместительная) гормональная терапия (МГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами).

Вагинально: МГТ в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток); предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием в анамнезе данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек); поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению; поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле; преждевременная менопауза; МГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами); бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности; угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона.

Для в/м введения: бесплодие вследствие недостаточности желтого тела.

Режим дозирования

Для приема внутрь суточная доза составляет 100-600 мг. Частота и длительность применения устнавливаются индивидуально, в зависимости от показаний.

Вагинально – суточная доза составляет 100-600 мг. Частота и длительность применения устнавливаются индивидуально, в зависимости от показаний.

В/м – 12.5 мг/сут в течение 2 недель с момента овуляции.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.

Со стороны эндокринной системы: гирсутизм.

Со стороны обмена веществ: отеки, увеличение или уменьшение массы тела, снижение аппетита, гипертермия.

Со стороны психики: апатия, дисфория, депрессия, лабильность настроения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения, неврит зрительного нерва.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны сосудов: повышение АД, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии), тромбоз сосудов головного мозга или вен сетчатки, тромбофлебит, геморрагическая сыпь.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, вздутие живота, запор, диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холецистит, холестатическая желтуха, холестатический гепатит.

Со стороны половых органов и молочной железы: изменение либидо; “прорывное” кровотечение; “мажущие” кровянистые выделения; аменорея; укорочение менструального цикла; эрозия шейки матки; спазм мышц матки, выделения из влагалища, зуд и ощущение дискомфорта во влагалище, вульвовагинит, синдром гиперстимуляции яичников, «приливы», злокачественные заболевания молочной железы; изменение вязкости секрета шейки матки; предменструальный синдром; галакторея; увеличение, боль и напряжение молочных желез.

Читайте также:  Побочные действия очень редко

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине.

Со стороны кожи и подкожных тканей: акне, алопеция, многформная эритема, узловатая эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: цистит.

Общие реакции: общее недомогание, усталость

Местные реакции: при вагинальном применении в отдельных случаях – гиперемия слизистой оболочки влагалища, жжение, зуд. Системные побочные эффекты при интравагинальном применении в рекомендуемых дозах, в частности, сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении), не отмечались. При в/м введении – гиперемия, раздражение и/или боль в месте введения, гематома, уплотнение, отек и зуд в месте инъекции.

Противопоказания

Тромбоз глубоких вен, тромбофлебит; тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе; кровотечения из влагалища неясного генеза; неполный аборт; порфирия; установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов; тяжелые заболевания печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к прогестерону.

С осторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, фоточувствительность; II и III триместры беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применять внутрь и интравагинально во II и III триместрах беременности из-за риска развития холестаза. Применение в/м противопоказано. Прогестерон выделяется с грудным молоком, поэтому применение противопоказано в период грудного вскармливания

Особые указания

Не применяется с целью контрацепции.

Прием пищи увеличивает биодоступность прогестерона.

Следует принимать с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.

Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить прогестерон.

Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.

Применение прогестерона после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.

При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

В случае появления аменореи в процессе лечения необходимо исключить беременность.

Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочение цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять прогестерон до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.

При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.

Более 50% случаев самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлено генетическими нарушениями. Кроме того, причиной самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. Применение прогестерона в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца.

Применение прогестерона с целью предупреждения угрожающего аборта оправдано лишь в случаях недостаточности прогестерона.

При проведении МГТ повышается риск развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), риск развития ишемического инсульта, ИБС.

Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение прогестерона в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.

При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

Перед началом МГТ и регулярно во время ее проведения женщина должна быть обследована для выявления противопоказаний к ее проведению. При наличии клинических показаний должно быть проведено обследование молочных желез и гинекологический осмотр.

Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами или занятии деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.

Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.

Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.

Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.

Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего – увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

Источник