Прокаин показания и противопоказания

Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

Местные анестетики

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

АТХ:

N.01.B.A   Эфиры аминобензойной кислоты

N.01.B.A.02   Прокаин

Фармакодинамика:

Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Местный анестетик (слабое основание) в неионизированной форме (рН крови 7,4) проникает через клеточную мембрану внутрь аксона и там ионизируется. Ионизированные молекулы вещества взаимодействуют со специфическими местами связывания натриевых каналов с внутренней стороны мембраны и, блокируя натриевые каналы, препятствуют входу Nа+ в клетку и деполяризации мембраны. В результате нарушаются генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну. Местные анестетики имеют сродство к натриевому каналу, находящемуся в инактивированном состоянии (потенциалозависимые натриевые каналы имеют три состояния: покоя – закрыт, активации – открыт и инактивированное – закрыт). Таким образом, местные анестетики блокируют переход этих каналов в открытое состояние.

Вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

Фармакокинетика:

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Период полувыведения составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) – 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы – 5 мл на инъекцию.

Показания:

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.

Внутривенно: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.

Внутримышечно: для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в том числе эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза.

Ректально: геморрой, спазмы гладкой мускулатуры кишечника, анальные трещины.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в том числе к другим местным анестетикам – эфирам ПАБК, парабензу, п-фенилендиамину или другим ингредиентам препарата.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата – выраженные фиброзные изменения тканей.

При субарахноидальной и других видах анестезии: полная атриовентрикулярная блокада, профузное кровотечение, тяжелая гипотензия и шок (возможно усугубление вследствие кардиодепрессии и вазодилатации; при этом также замедлен метаболизм амидов), местные инфекции в области предполагаемой пункции (возможно распространение инфекции в субарахноидальное пространство; изменения локального рН снижают эффективность анестезии), сепсис (высокий риск стимуляции ЦНС).

Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

​Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей.

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокд сердца и шока).

Воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции.

​Дефицит псевдохолинэстеразы.

Почечная недостаточность.

Дети от 12 до 18 лет и пожилые пациенты (старше 65 лет), ослабленные больные, беременность и период родов.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Проникает через плаценту путем диффузии. В ретроспективных исследованиях по применению местных анестетиков во время экстренных оперативных вмешательств у беременных негативного влияния на плод не выявлено.

Нет сведений о проникновении в грудное молоко, но негативного влияния на ребенка не описано.

Препарат следует применять, когда польза превышает риск для беременной и матери, для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы:

Внутрь, внутрикожно, внутримышечно, внутривенно, методом электрофореза, ректально. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25-0,5% растворы, проводниковой – 1-2% эпи- или перидуральной – 2% (20-25 мл), спинно-мозговой – 5% раствор (2-3 мл). Возможно назначение для внутрикостной анестезии.

При паранефральной блокаде вводят 50-80 мл 0,5% раствора, вагосимпатической – 30-100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, в/м или в/в. В вену вводят медленно от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора.

Внутрь используют 0,25-0,5% раствор до 30-50 мл 2-3 раза в день.

Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются в/к инъекции 0,25-0,5% раствора.

Лечение гипертонической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов – в/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс – 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).

Побочные эффекты:

Системные побочные реакции развиваются немедленно или в течение 30 мин после введения.

Гематологические: анемия, метгемоглобинемия.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке, гипертензия (следствие симпатомиметического эффекта при добавлении вазоконстрикторов), гипотензия, головокружение, тахикардия (провоцируется добавлением вазоконстриктора), периферическая вазодилатация.

ЖКТ: запор, недержание кала, тошнота и/или рвота.

Дыхательная система: остановка самостоятельного дыхания.

Мочевыделительная система: недержание мочи, уретрит.

Нервная система: головокружение, спутанность сознания, головная боль, длительное онемение или покалывание губ, языка и слизистой оболочки полости рта, паралич нижних конечностей, парестезии, стойкая анестезия, беспокойство, судороги, потеря сознания, зрительные нарушения, тремор, шум в ушах, мышечные подергивания. После субарахноидального введения или при непреднамеренном субарахноидальном введении местных анестетиков во время перидуральной анестезии двигательная и чувствительная блокада может распространяться проксимальнее, чем необходимо. В редких случаях паралич мускулатуры грудной клетки осложняется остановкой дыхания. У некоторых пациентов после спинальной анестезии возможны транзиторные неврологические нарушения, обусловленные раздражением корешков спинномозговых нервов. Синдром “конского хвоста” возможен при неравномерном распределении тримекаина, вводимого под давлением. При транзиторном раздражении спинномозговых корешков неврологические нарушения самопроизвольно исчезают в течение нескольких дней или недель, а при синдроме “конского хвоста” они могут быть необратимы.

Прочие: слабость, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

Передозировка:Симтомы: при использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.
Другие симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, “холодный” пот, учащение дыхания, тахикардия, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, двигательным возбуждением.
Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток. Поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Взаимодействие:

При внутривенном введении усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Метаболит прокаина ПАБК является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие.

Дезинфекционные растворы, которые содержат тяжелые металлы – местные анестетики могут вытеснять ионы тяжелых металлов из дезинфекционных растворов, что вызывает выраженное местное раздражение и отек; не рекомендуется использовать такие растворы для химической дезинфекции контейнеров, содержащих местные анестетики, а при дезинфекции ими кожи или слизистых перед анестезией необходимы профилактические мероприятия.

Ингибиторы МАО, в том числе селегилин, прокарбазин, фуразолидон – при одновременном применении возрастает риск гипотензии, поэтому за 10 дней до планового оперативного вмешательства под субарахноидальной анестезией рекомендуют отменять ингибиторы МАО.

Опиоидные (наркотические) анальгетики – нарушения дыхания, обусловленные спинальной или перидуральной анестезией на высоком уровне, могут суммироваться с эффектами опиоидов и вызывать изменения частоты дыхания и альвеолярной вентиляции. При эпидуральной или спинальной анестезии на высоком уровне вагусные эффекты алфентанила, фентанила или суфентанила более выражены, что повышает риск брадикардии и/или гипотензии.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические средства, демекарий, изофлурофат, инсектициды нейротоксичные в больших количествах, тиотепа, циклофосфамид, экотиофат) угнетают метаболизм эфиров ПАБК, поэтому при повышении абсорбции анестетиков может возрастать их токсичность.

β-Адреноблокаторы, в том числе препараты для местного применения, при наличии системной абсорбции могут замедлить метаболизм и повысить риск токсичности прокаина вследствие снижения печеночного кровотока, а также повысить риск брадикардии.

У пациентов, получающих антикоагулянты (варфарин, гепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид, надропарин кальция, эноксапарин натрия), травма кровеносных сосудов во время перидурального или субарахноидального введения местных анестетиков может привести к кровоизлиянию в ЦНС или мягкие ткани.

Антимиастенические препараты – местные анестетики, особенно при быстром всасывании в больших количествах, угнетают передачу нервного импульса, выступая антагонистами действия антимиастенических средств на скелетную мускулатуру. Для адекватного контроля миастении может потребоваться временная коррекция дозы антимиастенических препаратов.

Блокаторы нервно-мышечной передачи – местные анестетики, особенно при быстром всасывании в больших количествах, угнетают передачу нервного импульса, что удлиняет действие блокаторов нервно-мышечной передачи.

Вазоконстрикторы (метоксамин, фенилэфрин, эпинефрин) – не рекомендуется комбинировать метоксамин и местные анестетики, поскольку удлиняется действие обоих препаратов, а длительное воздействие метоксамина сопровождается угнетением циркуляции и слущиванием кожи. При сочетании прокаина с другими вазоконстрикторами необходимо тщательно соблюдать пропорции, особенно при анестезии областей периферических артерий (пальцев, носа, полового члена), где более вероятны нарушения кровоснабжения тканей вплоть до гангрены.

У пациентов, получающих ганглиоблокирующие антигипертензивные средства (гуанагрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан), могут развиться тяжелая гипотензия и/или брадикардия при спинальной или эпидуральной анестезии прокаином на уровне, достаточном для симпатической блокады.

Особые указания:

Для приготовления 0,25-0,5% раствора для инфильтрационной или проводниковой анестезии раствор прокаина можно разводить стерильной водой для инъекций в любой концентрации.

При внутри- и подкожном введении 1% раствор прокаина вызывает меньшую болезненность, чем 1% растворы лидокаина и лидокаина с эпинефрином 1:100 000, сравнимую с болью при введении физиологического раствора натрия хлорида.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.

В качестве вспомогательного средства прокаин применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.

Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы за 10 дней до введения местного анестетика. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема препарата следует отказаться от вождения автотранспорта или управления механизмами.

Инструкции