Пропанидид показания и противопоказания

Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Пропанидид
- Фармакологическая группа вещества Пропанидид
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Пропанидид
- Фармакология
- Применение вещества Пропанидид
- Противопоказания
- Побочные действия вещества Пропанидид
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Пропанидид
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Пропанидид
Латинское название вещества Пропанидид
Propanididum (род. Propanididi)
Химическое название
4-[2-(Диэтиламино)-2-оксоэтокси]-3-метоксибензолуксусной кислоты пропиловый эфир
Брутто-формула
C18H27NO5
Фармакологическая группа вещества Пропанидид
- Наркозные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
1421-14-3
Характеристика вещества Пропанидид
Маслянистая жидкость светло-желтого цвета. Нерастворима в воде (для растворения применяют специальный детергент).
Фармакология
Фармакологическое действие – наркозное.
Эффект после в/в введения развивается через 20–40 с без стадии возбуждения; глубокий наркоз длится в течение 4–10 мин (пропанидид быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы крови), при этом сохраняются роговичный и зрачковый рефлексы; сознание восстанавливается через 2–3 мин после окончания хирургической стадии наркоза. Способствует высвобождению гистамина из тучных клеток.
В печени разрушается. Продукты биотрансформации выводятся почками.
Применение вещества Пропанидид
Наркоз при кратковременных стоматологических и амбулаторных хирургических (вправление вывихов, репозиция отломков костей, снятие швов, катетеризация) вмешательствах, болезненных инструментальных диагностических или лечебных процедурах (эндоскопия, бронхография, биопсия и т.д.), вводный наркоз (при операциях, требующих длительного наркоза, для потенцирования действия др. наркозных средств), обезболивание родов (период изгнания плода).
Противопоказания
Гиперчувствительность, шок, гемолитическая желтуха, выраженные нарушения функции печени и почек, недостаточность кровообращения, в т.ч. коронарного, или сердечной деятельности, гипертония, острая алкогольная интоксикация, склонность к судорогам или бронхоспазму, детский (до 4 лет) и пожилой (после 60 лет) возраст.
Побочные действия вещества Пропанидид
Гипервентиляция с коротким апноэ, бронхоспазм, тахикардия, гипертензия, тошнота, рвота, икота, мышечные подергивания, потливость; тромбофлебит, гиперемия и болезненность по ходу вены в месте введения.
Взаимодействие
Усиливает эффект ингаляционных наркозных препаратов. Углубляет миорелаксацию, вызываемую дитилином (возможна остановка дыхания).
Передозировка
Симптомы: агональная стадия наркоза, резкое угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров, снижение объема и частоты дыхания, асфиксия, сердечная недостаточность, падение АД, расширение зрачков.
Лечение: элиминационные мероприятия (при обязательном прекращении введения), поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
В/в медленно, с помощью иглы с широким просветом (в связи с относительно высокой вязкостью раствора). Доза определяется индивидуально, с учетом возраста, массы тела, тяжести состояния, характера хирургического вмешательства и общего состояния больного. Взрослым для обеспечения 5-минутного наркоза — 500 мг. Средняя доза 5–10 мг/кг (5% раствор). У ослабленных пациентов и пожилых доза составляет 2–3 мг/кг (2,5% раствор). Детям до 4 лет — 100–150 мг, 4–6 лет — 150–200 мг, 6–10 лет — 200–300 мг, 10–16 лет — 300–500 мг, старше 16 лет — в зависимости от развития и общего состояния, из расчета 5–7–10 мг/кг массы тела. Для продления действия (при появлении мигательного рефлекса) можно вводить повторно в дозе 2/3 или 3/4 исходной (всего не более 1,5–2 г).
Меры предосторожности вещества Пропанидид
Для предупреждения тромбофлебита оставленную для последующих введений в вене иглу следует промыть физиологическим раствором или новокаином. С осторожностью сочетают с атропином и гипотензивными средствами.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Средства для наркоза
Входит в состав препаратов
АТХ:
N.01.A.X Другие препараты для общей анестезии
N.01.A.X.04 Пропанидид
Фармакодинамика:
Средство для неингаляционного наркоза.
Анальгезия во время наркоза пропанидидом выражена слабо. Пропанидид вызывает быстрое и существенное снижение мозгового кровотока с восстановлением его приблизительно к 10 минуте после введения препарата.
Посленаркозного угнетения ЦНС не отмечается. Перед наступлением наркоза может быть гипервентиляция с коротким апноэ, однако в стадии хирургического наркоза дыхание нормализуется. Возможна небольшая тахикардия, некоторая гипотензия. В начале действия препарата у ряда больных отмечаются мышечные подергивания. Пропанидид оказывает умеренное раздражающее действие, что обычно проявляется гиперемией и болевыми ощущениями по ходу вены. Возможно образование тромбов. Не исключены аллергические реакции. Используют пропанидид для вводного наркоза и проведения кратковременных операций. Особенно удобен он для амбулаторной практики, так как через 20-30 мин полностью восстанавливаются психомоторные функции.
Фармакокинетика:
Эффект после внутривенного введения развивается через 20-40 с без стадии возбуждения; глубокий наркоз длится в течение 4-10 мин (пропанидид быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы крови), при этом сохраняются роговичный и зрачковый рефлексы; сознание восстанавливается через 2-3 мин после окончания хирургической стадии наркоза. Способствует высвобождению гистамина из тучных клеток.
В печени разрушается. Продукты биотрансформации выводятся почками.
Показания:Наркоз при кратковременных стоматологических и амбулаторных хирургических (вправление вывихов, репозиция отломков костей, снятие швов, катетеризация) вмешательствах, болезненных инструментальных диагностических или лечебных процедурах (эндоскопия, бронхография, биопсия и т.д.), вводный наркоз (при операциях, требующих длительного наркоза, для потенцирования действия др. наркозных средств), обезболивание родов (период изгнания плода).
XVIII.R50-R69.R52.0 Острая боль
XX.Y83-Y84.Y83.8 Другие хирургические операции
Противопоказания:Гиперчувствительность, шок, гемолитическая желтуха, выраженные нарушения функции печени и почек, недостаточность кровообращения, в т.ч. коронарного, или сердечной деятельности, гипертония, острая алкогольная интоксикация, склонность к судорогам или бронхоспазму, детский (до 4 лет) и пожилой (после 60 лет) возраст.С осторожностью:Нет данных.Беременность и лактация:Нет данных.Способ применения и дозы:Внутривенно медленно, с помощью иглы с широким просветом (в связи с относительно высокой вязкостью раствора). Доза определяется индивидуально, с учетом возраста, массы тела, тяжести состояния, характера хирургического вмешательства и общего состояния больного. Взрослым для обеспечения 5-минутного наркоза – 500 мг. Средняя доза 5-10 мг/кг (5% раствор). У ослабленных пациентов и пожилых доза составляет 2-3 мг/кг (2,5% раствор). Детям до 4 лет – 100-150 мг, 4-6 лет – 150-200 мг, 6-10 лет – 200-300 мг, 10-16 лет – 300-500 мг, старше 16 лет – в зависимости от развития и общего состояния, из расчета 5-7-10 мг/кг массы тела. Для продления действия (при появлении мигательного рефлекса) можно вводить повторно в дозе 2/3 или 3/4 исходной (всего не более 1,5-2 г).Побочные эффекты:Гипервентиляция с коротким апноэ, бронхоспазм, тахикардия, гипертензия, тошнота, рвота, икота, мышечные подергивания, потливость; тромбофлебит, гиперемия и болезненность по ходу вены в месте введения.Передозировка:
Симптомы: агональная стадия наркоза, резкое угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров, снижение объема и частоты дыхания, асфиксия, сердечная недостаточность, падение АД, расширение зрачков.
Лечение: элиминационные мероприятия (при обязательном прекращении введения), поддержание жизненно важных функций.
Взаимодействие:Нет данныхОсобые указания:
Для предупреждения тромбофлебита оставленную для последующих введений в вене иглу следует промыть физиологическим раствором или новокаином. С осторожностью сочетают с атропином и гипотензивными средствами.
В связи с возможностью развития тяжелых анафилактоидных реакций за счет содержащегося в готовой лекарственной форме этоксилированного касторового масла (в качестве наполнителя) применение пропанидида ограничено.
Инструкции
Источник
Propanidid
Аналоги (дженерики, синонимы)
Сомбревин
Действующее вещество
Пропанидид (Propanididum)
Фармакологическая группа
Наркозные средства
Рецепт
Международный:
Rp.: Sol.Propanidid 5%-10 ml.
D.t.d. № 5 in ampullis
S. Вводить внутривенно струйно
Россия:
Препарат из аптек не отпускается
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Частично связывается белками плазмы. При гипопротеинемии наркотическая доза значительно уменьшается. Проникает через плаценту.
Подвергается быстрому гидролизу, в печени — тканевыми ферментами, в почках и крови — псевдохолинэстеразой и клеточными ферментами, главным образом тромбоцитарными.
Часть пропанидида метаболизирует путем деметилирования или расщепления аминокислотной связи.
В наркотических дозах не вызывает ни морфологических, ни функциональных изменений печени и почек.
Препарат и его метаболиты быстро выводятся через легкие, с калом и с мочой (90 % введенной дозы в течение 2 ч).
Степень биотрансформации пропанидида неглубокая.
Лишь 0,1 % введенной дозы выделяется легкими в виде углекислоты.
Фармакодинамика.
Действие стремительное, но кратковременное, подобное барбитуратам.
Вызывает приятное ощущение засыпания без стадии возбуждения.
В отличие от барбитуратов усиливает моно- и полисинаптические рефлексы.
Через 10—20 с после начала внутривенного вливания утрачивается сознание, учащается и углубляется дыхание.
К концу 1-й минуты наступает апноэ продолжительностью 20—40 с.
Артериальное давление снижается, иногда значительно, частота пульса увеличивается на 20—40 в 1 мин.
ЭЭГ изменяется так же быстро, как и клинические проявления наркоза.
После продолжающейся несколько секунд фазы повышенной биоэлектрической активности возникает стадия смещенных волн с преобладанием высокоамплитудных дельта- и тета-ритмов, затем начинают преобладать дельта-волны, появляются признаки всенарастающей депрессии биоэлектрической активности головного мозга с постепенным увеличением продолжительности «немых зон» и периодическими вспышками полиморфной активости.
Даже при глубокой депрессии биотоков мозга продолжи-тельность наркоза не превышает 10—12 мин.
После введения обычной дозы наркоз продолжается 2—5 мин.
Пробуждение быстрое, спокойное, без тошноты и рвоты.
Через 5—7 мин полностью прекращается наркозная депрессия и больной может самостоятельно передвигаться.
Не вызывает посленаркозного сна, и спустя 20-30 мня после операции больной может с сопровождающим уйти из амбулатории.
Оказывает выраженное анальгетическое действие до выключения сознания, продолжающееся 1—1, 5 мин после пробуждения.
По местноанестезирующему действию сильнее новокаина.
Является антагонистом аналептиков центральной нервной системы.
Вызывает двухфазное изменение дыхания.
В самом начале наркоза в течение 15—40 с дыхание активируется, а его минутный объем увеличивается до 250—350 % за счет раздражения легочных рецепторов и повышения чувствительности дыхательного центра к углекислоте.
Фаза гипервентиляции сменяется депрессией дыхания и апноэ продолжительностью до 1 мил (центральное депримирующее действие наркотика и относительная гипокапния после предшествующего активирования респирации).
Уменьшает сердечный выброс, снижает периферическое сопротивле-ние сосудов и системное артериальное давление, однако вследствие тахикардия увеличивается минутный объем сердца.
Кожа краснеет.
Эти изменения сохраняются в течение 2—4 мин, затем гемодинамика нормализуется.
В отличие от барбитуратов практически не угнетает миокарда. Заметно расширяет венечные сосуды сердца, и на высоте наркотического действия в 2 раза увеличивается коронарный кровоток. Скелетные мышцы расслабляются удовлетворительно. Уже через 25 мин после введения пропанидид в крови не обнаруживается; следовательно, не кумулирует.
Способ применения
Для взрослых:
Однокомпонентный наркоз пропанидидом показан ври кратковременных хирургических, стоматологических, гинекологических, урологических вмешательствах (вскрытие абсцессов, флегмон, ре-позиция костей, вправление вывихов, биопсия, смена повязок, снятие швов, катетеризация, экстракции зубов, кюретаж матки, урологические манипуляции), при различных диагностических процедурах и инструментальных исследованиях. Используют для введения в наркоз и потенцирования действия других наркотиков (фторотан). Вдыхание ингаляционного наркотика следует проводить с самого начала пропанидидово-го наркоза, так как фаза гипервентиляции способствует более быстрому насыщению организма ингаляционными наркотиками и обеспечивает плавный переход от вводного наркоза к основному. Вводят медленно (со средней скоростью 0, 001 г/с) короткими иглами с большим диаметром канала в виде 5 % раствора в средней дозе 0, 08—0, 01 г/кг массы; лицам старше 60 лет, ослабленным больным и детям в виде 2,5 % раствора по 0,002—0,003 г/кг массы (наркоз длится 3—4 мин). Для продления наркоза вводят повторно, 1—2 раза, в момент появления рефлекса мигания, по 2/3—3/4 начальной дозы.
Показания
Наркоз при кратковременных стоматологических и амбулаторных хирургических (вправление вывихов, репозиция отломков костей, снятие швов, катетеризация) вмешательствах, болезненных инструментальных диагностических или лечебных процедурах (эндоскопия, бронхография, биопсия и т.д.), вводный наркоз (при операциях, требующих длительного наркоза, для потенцирования действия др. наркозных средств), обезболивание родов (период изгнания плода).
Противопоказания
Аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, эпилепсия, шок, недостаточность кровообращения, артериальная гипертензия, тяжелые заболевания печени и почек, гемолитическая анемия, острая алкогольная интоксикация.
Побочные действия
Кратковременная гипервентиляция в начале действия препарата, сменяющаяся гиповентиляцией или апноэ продолжительностью 10-30 сек. Умеренное снижение АД (у пациентов старческого возраста возможна значительная гипотензия). Судорожные реакции. Гемолитическое действие.
Анафилактоидные реакции: бронхоспазм, артериальная гипотензия, тахикардия; описаны случаи смертельного исхода.
Местные реакции: гиперемия и болевые ощущения по ходу вены.
Форма выпуска
Ампулы по 5 и 10 мл 5 % раствора.
Эта информация оказалась полезной?
×
Источник
- Фармакокинетика
- Противопоказания к применению
- Побочные эффекты
- Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
пропиловый эфир [3-метокси-4-
(N,N-диэтилкарбамоилметокси)] -фенилуксусной
кислоты.
Синонимы: Epontol, Sombrevin.
Форма выпуска. Ампулы по 5 и 10 мл 5 % раствора.
Фармакокинетика. Частично связывается белками
плазмы. При гипопротеинемии наркотическая доза
значительно уменьшается. Проникает через
плаценту. Подвергается быстрому гидролизу, в
печени — тканевыми ферментами, в почках и крови
— псевдохолинэстеразой и клеточными ферментами,
главным образом тромбоцитарными. Часть пропанидида метаболизирует путем
деметилирования или расщепления аминокислотной связи. Уже через 25 мин после
введения пропанидид в крови не обнаруживается;
следовательно, не кумулирует. Препарат и его
метаболиты быстро выводятся через легкие, с
калом и с мочой (90 % введенной дозы в течение 2 ч).
Степень биотрансформации пропанидида
неглубокая. Лишь 0,1 % введенной дозы выделяется
легкими в виде углекислоты.
Фармакодинамика. Действие стремительное, но кратковременное, подобное барбитуратам.
Вызывает приятное ощущение засыпания без стадии возбуждения. В отличие от барбитуратов
усиливает моно- и полисинаптические рефлексы. Через 10—20 с после начала внутривенного
вливания утрачивается сознание, учащается и углубляется дыхание. К концу 1-й
минуты наступает апноэ продолжительностью 20—40 с. Артериальное давление снижается,
иногда значительно, частота пульса увеличивается на 20—40 в 1 мин. ЭЭГ изменяется
так же быстро, как и клинические проявления наркоза.
После продолжающейся несколько секунд фазы повышенной биоэлектрической активности
возникает стадия смещенных волн с преобладанием высокоамплитудных дельта- и
тета-ритмов, затем начинают преобладать дельта-волны, появляются признаки всенарастающей
депрессии биоэлектрической активности головного мозга с постепенным увеличением
продолжительности «немых зон» и периодическими вспышками полиморфной активости.
Даже при глубокой депрессии биотоков мозга продолжи-тельность наркоза не превышает
10—12 мин. После введения обычной дозы наркоз продолжается 2—5 мин.
Пробуждение быстрое, спокойное, без тошноты и рвоты. Через 5—7 мин полностью
прекращается наркозная депрессия и больной может самостоятельно передвигаться.
Не вызывает посленаркозного сна, и спустя 20-30 мня после операции больной
может с сопровождающим уйти из амбулатории. Оказывает выраженное анальгетическое
действие до выключения сознания, продолжающееся 1—1, 5 мин после пробуждения.
По местноанестезирующему действию сильнее новокаина. Является антагонистом аналептиков
центральной нервной системы. Вызывает двухфазное изменение дыхания. В самом
начале наркоза в течение 15—40 с дыхание активируется, а его минутный объем
увеличивается до 250—350 % за счет раздражения легочных рецепторов и повышения
чувствительности дыхательного центра к углекислоте.
Фаза гипервентиляции сменяется депрессией дыхания и апноэ продолжительностью
до 1 мил (центральное депримирующее действие наркотика и относительная гипокапния
после предшествующего активирования респирации). Уменьшает сердечный выброс,
снижает периферическое сопротивле-ние сосудов и системное артериальное давление,
однако вследствие тахикардия увеличивается минутный объем сердца. Кожа краснеет.
Эти изменения сохраняются в течение 2—4 мин, затем гемодинамика нормализуется.
В отличие от барбитуратов практически не угнетает миокарда. Заметно расширяет
венечные сосуды сердца, и на высоте наркотического действия в 2 раза увеличивается
коронарный кровоток. Скелетные мышцы расслабляются удовлетворительно. В наркотических
дозах не вызывает ни морфологических, ни функциональных изменений печени и почек.
Применение Пропанидида. Однокомпонентный наркоз пропанидидом показан ври кратковременных
хирургических, стоматологических, гинекологических, урологических вмешательствах
(вскрытие абсцессов, флегмон, ре-позиция костей, вправление вывихов, биопсия,
смена повязок, снятие швов, катетеризация, экстракции зубов, кюретаж матки,
урологические манипуляции), при различных диагностических процедурах и инструментальных
исследованиях. Используют для введения в наркоз и потенцирования действия других
наркотиков (фторотан). Вдыхание ингаляционного наркотика следует проводить с
самого начала пропанидидово-го наркоза, так как фаза гипервентиляции способствует
более быстрому насыщению организма ингаляционными наркотиками и обеспечивает
плавный переход от вводного наркоза к основному. Вводят медленно (со средней
скоростью 0, 001 г/с) короткими иглами с большим диаметром канала в виде 5 %
раствора в средней дозе 0, 08—0, 01 г/кг массы; лицам старше 60 лет, ослабленным
больным и детям в виде 2,5 % раствора по 0,002—0,003 г/кг массы (наркоз длится
3—4 мин). Для продления наркоза вводят повторно, 1—2 раза, в момент появления
рефлекса мигания, по 2/3—3/4 начальной дозы.
Побочные эффекты Пропанидида. В 80—90% случаев побочных
явлений нет. При передозировке возможны
саливация, тошнота, рвота, икота, гипергидроз,
нарушение аккомодации, ларингоспазм, мышечные
судорога. Сравнительно редко развивается
аллергическая реакция по типу гистаминового
шока (генерализованная эритема с
прогрессирующим сердечно-сосудистым коллапсом),
опасная для жизни. Для ее предупреждения перед
наркозом вводят противогистаминные средства.
Применять пропанидид должен только опытный
анестезиолог.
При использовании пропанидида необходимо
обеспечить условия для проведения
вспомогательной и искусственной вентиляции
легких, интубации трахеи, реанимационных
мероприятий.
Противопоказания к назначению. Коллапс, шок,
судорожные состояния, значительная гипертензия
в малом круге кровообращения, гемолитическая
анемия, острая алкогольная интоксикация,
расстройства функции почек, артериальная
гипертензия, коронарная недостаточность,
предрасположение к аллергическим реакциям.
Взаимодействие с другими лекарственными
средствами. Можно сочетать с миорелаксантами
кратковременного действия. Для премедикации
вводят атропин, противогистаминные средства и
наркотические анальгетики.
Применение препарата пропанидид только по назначению врача, инструкция дана для справки!
Смотрите также:
У нас также читают:
Источник