Протионамид инструкция по применению побочные действия

Протионамид инструкция по применению побочные действия thumbnail

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Протионамид
  • Фармакологическая группа вещества Протионамид
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Протионамид
  • Фармакология
  • Применение вещества Протионамид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Протионамид
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Протионамид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Протионамид

Латинское название вещества Протионамид

Prothionamidum (род. Prothionamidi)

Химическое название

2-Пропил-4-пиридинкарботиоамид

Брутто-формула

C9H12N2S

Фармакологическая группа вещества Протионамид

  • Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A15-A19 Туберкулез
  • Код CAS

    14222-60-7

    Характеристика вещества Протионамид

    Тиоамид, производное изоникотиновой кислоты. Противотуберкулезный препарат II ряда. Желтое кристаллическое вещество. Практически нерастворим в воде, мало растворим в эфире и хлороформе, растворим в этиловом и метиловом спирте. Молекулярная масса 180,27.

    Фармакология

    Фармакологическое действие – противотуберкулезное.

    Блокирует синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза; обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высокой концентрации нарушает синтез белка микробной клетки. Оказывает бактериостатическое действие. Активен, особенно в кислой среде, в отношении быстро и медленно размножающихся Mycobacterium tuberculosis, расположенных вне- и внутриклеточно. В высоких концентрациях действует на Mycobacterium leprae и некоторые атипичные микобактерии. Усиливает фагоцитоз в очаге специфического воспаления. В процессе лечения быстро возникает устойчивость микроорганизмов, отмечается полная перекрестная резистентность к этионамиду. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным средствам. Переносится лучше, чем этионамид.

    Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь. Легко проникает в здоровые и патологически измененные ткани (туберкулезные очаги, в т.ч. инкапсулированные, каверны в легких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинно-мозговую жидкость при менингите), проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени, частично превращается в сульфоксид, обладающий туберкулостатической активностью. T1/2 составляет 2–3 ч. Выводится преимущественно почками, до 15–20% экскретируется в неизмененном виде.

    Применение вещества Протионамид

    Туберкулез (легочные и внелегочные формы, при плохой переносимости или резистентности к лечению противотуберкулезными ЛС I ряда): инфильтративные, язвенные и экссудативные процессы.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения, хронический алкоголизм, почечная недостаточность, детский возраст (не рекомендуется назначать детям до 14 лет).

    Ограничения к применению

    Сахарный диабет, печеночная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности противопоказано; протионамид проходит через плаценту. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данных о проникновении в грудное молоко нет).

    Побочные действия вещества Протионамид

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение концентрации внимания, парестезия, галлюцинации, возбуждение, тревожность, сонливость или бессонница, депрессия, слабость.

    Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (металлический привкус во рту, отрыжка с тухлым запахом, тошнота, рвота), анорексия, сухость во рту или гиперсаливация, диарея, метеоризм, боль в животе, гепатотоксические реакции вплоть до развития гепатита.

    Прочие: тахикардия, нарушение менструального цикла, уменьшение массы тела, эпизоды гипогликемии у больных сахарным диабетом, кожные и другие аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Усиливает токсический эффект алкоголя. При использовании одновременно с другими противотуберкулезными средствами проявляется синергизм по отношению к главному действию. При одновременном приеме с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом увеличивается риск гепатотоксичности, с циклосерином — учащаются судороги. Во время лечения у больных сахарным диабетом следует откорректировать дозу инсулина или пероральных гипогликемических средств. Для уменьшения риска развития побочных действий, сочетают с приемом витамина B6 в дозе 150–300 мг/сут.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Протионамид

    Курс рекомендуется начинать после определения бактериологической чувствительности и назначать дозу на основании индивидуальной чувствительности и переносимости.

    Перед лечением необходимо исследование ЖКТ и функции печени. Во время лечения следует ежемесячно контролировать уровень активности печеночных трансаминаз, гамма-глутаматтрансферазы и щелочной фосфатазы, пациентам с сахарным диабетом — регулярно определять уровень гликемии.

    На время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    Лекарственная форма: &nbspтаблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав:

    1 таблетка содержит:

    активное вещество: протионамид 250,0 мг.

    вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая 58,5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 8,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,0 мг, вода 4,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) 14,0 мг, натрия стеарилфумарат 3,5 мг;

    вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 5,95 мг, макрогол-4000 1,4 мг, титана диоксид 2,5 мг, краситель хинолиновый желтый 0,15 мг.

    Описание:

    Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На изломе видны два слоя – ядро желтого цвета и пленочная оболочка.

    Фармакотерапевтическая группа:противотуберкулезное средствоАТХ: &nbsp

    J.04.A.D.01   Протионамид

    Фармакодинамика:

    Противотуберкулёзное средство II ряда. Блокирует синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза; обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высокой концентрации нарушает синтез белка микробной клетки. Оказывает бактериостатическое действие. Активен, особенно в кислой среде, в отношении быстро и медленно размножающихся Mycobacterium tuberculosis, расположенных вне- и внутриклеточно. В процессе лечения быстро возникает устойчивость микроорганизмов, отмечается полная перекрестная резистентность к этионамиду. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным средствам.

    Применение в комбинации с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития резистентности.

    Фармакокинетика:

    Протионамид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа после приема внутрь. Проникает в здоровые и патологически измененные ткани (туберкулезные очаги, в том числе инкапсулированные; каверны в легких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинномозговую жидкость при менингите, проникает через плацентарный барьер). Метаболизируется в печени (один из метаболитов – сульфоксид, обладает туберкулостатической активностью). Выводится преимущественно почками (15-20% в неизмененном виде).

    Показания:

    Лечение всех форм туберкулеза (как легочных, так и внелегочных): инфильтративные, язвенные и экссудативные формы.

    В составе комбинированной терапии при резистентности возбудителя к другим противотуберкулезным препаратам (I ряда) или их непереносимости.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к протионамиду и/или другим компонентам препарата, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения, острый гепатит, хронический алкоголизм, почечная недостаточность, эпилепсия, психоз, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (не рекомендуется назначать детям до 3 лет).

    С осторожностью:

    Сахарный диабет, тяжелая печеночная недостаточность, депрессия, заболевания центральной нервной системы, кровохарканье, коагулопатия.

    Беременность и лактация:

    При беременности применение препарата противопоказано. Протионамид проникает через плаценту.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, после еды.

    Суточная доза для взрослых – 0,5-1 г/сут в 2-3 приема. Начинают лечение с 250 мг/сут, затем дозу увеличивают на 250 мг через день.

    У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 750 мг (по 250 мг 3 раза в сутки).

    Детям старше 3 лет – из расчета 10-20 мг/кг в день. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 500 мг протионамида.

    Длительность лечения – 8-9 мес.

    Побочные эффекты:

    Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия и гипофибриногенемия.

    Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, изжога, боль в животе, чувство тяжести в желудке, диарея или запор, метеоризм, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, отек околоушных слюнных желез, “металлический” привкус во рту, стоматит, хейлит, глоссит, нарушение функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз, тяжелый гепатит с желтухой, печеночная недостаточность.

    Со стороны нервной системы: бессонница, возбуждение, депрессия, тревожность, головокружение, сонливость, головная боль, астения, периферическая полинейропатия, неврит зрительного нерва, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, психоз, судороги, попытки суицида, парестезии, атаксия.

    Со стороны органов зрения: нечеткость зрительного восприятия, паралич глазных мышц и аккомодации, нарушение зрения, в том числе диплопия.

    Со стороны дыхательной системы: кровохарканье.

    Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: фотодерматоз, акне, алопеция.

    Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: артралгия, артрит, миалгия, плечевой синдром, проявляющийся альдистрофией.

    Со стороны почек: уролитиаз.

    Со стороны органов слуха: снижение слуха, шум в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.

    Со стороны эндокринной системы: гипогликемия у больных сахарным диабетом, гинекомастия, дисменорея, аменорея, гипотиреоз, снижение потенции.

    Аллергические реакции:кожная сыпь.

    Прочие: пеллагроподобные реакции, слабость.

    Передозировка:

    Симптомы: нарушение функции печени, энцефалопатия, пеллагроподобные кожные реакции.

    Лечение: отмена препарата, лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Усиливает токсический эффект алкоголя.

    При использовании одновременно с другими противотуберкулезными средствами проявляется синергизм по отношению к главному действию.

    Изониазид повышает концентрацию протионамида в плазме.

    При одновременном применении с гормональными контрацептивами усиление гепатотоксического действия протионамида.

    При одновременном приеме с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом увеличивается риск гепатотоксичности, с циклосерином – учащаются судороги.

    Во время лечения у больных сахарным диабетом следует откорректировать дозу инсулина или пероральных гипогликемических средств.

    Для уменьшения риска развития побочных действий, сочетают с приемом витамина В6 в дозе 150-300 мг/сут.

    Особые указания:

    Курс рекомендуется начинать после определения бактериологической чувствительности и назначать дозу на основании индивидуальной чувствительности и переносимости.

    Перед лечением необходимо исследование желудочно-кишечного тракта и функции печени. Во время лечения следует ежемесячно контролировать уровень активности “печеночных” трансаминаз, гамма-глутаматтрансферазы и щелочной фосфатазы, пациентам с сахарным диабетом – регулярно определять концентрацию глюкозы.

    Кожные реакции могут быть первыми признаками пеллагроподобных побочных эффектов. Это следует расценивать как причину необходимой отмены препарата.

    На время лечения следует воздержаться от употребления этанола из-за опасности угнетения центральной нервной системы (связанного с усилением токсического эффекта этанола).

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, сонливость, рвота и другие) рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250,0 мг.

    Упаковка:

    По 10, 20, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 100 или 1000 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств.

    Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не использовать препарат после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-002338Дата регистрации:30.12.2013Владелец Регистрационного удостоверения:АТОЛЛ, ООО АТОЛЛ, ООО РоссияПроизводитель: &nbspДата обновления информации: &nbsp09.09.2015Иллюстрированные инструкции

    Инструкции

    Источник

    Латинское название: Protionamide

    Код ATX: J04AD01

    Действующее вещество: протионамид (protionamide)

    Производитель: АО «Фармасинтез» (Россия), ОАО «Валента Фарм» (Россия), Сентисс Фарма Пвт.Лтд (Индия), Линкольн Фармасьютикалс Лтд. (Индия), Симпекс Фарма Пвт. Лтд. (Индия), ООО «Озон» (Россия)

    Актуализация описания и фото: 10.07.2018

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Протионамид

    Протионамид – противотуберкулезный лекарственный препарат.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые; на изломе выделяются два слоя: оболочка – от желтого до желто-оранжевого цвета и желтое ядро (по 10 шт. в упаковках ячейковых контурных/блистерах, в картонной пачке 1–5, 10, 50 или 100 упаковок/блистеров; по 50 шт. в упаковках ячейковых контурных, в картонной пачке 1–5 или 10 упаковок; по 50, 100, 500, 1000 или 3000 шт. в полиэтиленовых пакетах, в пластмассовом флаконе 1 пакет; по 10, 20, 30, 40, 50, 100 или 1000 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

    Активное вещество в составе 1 таблетки: протионамид – 250 мг.

    В связи с наличием большого количества производителей значительно различаются состав вспомогательных компонентов и пленочной оболочки. Возможны также другие варианты упаковки таблеток.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Протионамид – синтетический антибактериальный препарат, производное изоникотиновой кислоты, относится к группе противотуберкулезных средств II ряда. Является блокатором синтеза миколиевых кислот, важнейшего структурного компонента стенки клеток МБТ (микобактерий туберкулеза). Протионамиду присущи свойства антагонистов никотиновой кислоты, в высоких концентрациях он нарушает биосинтез белка в микробной клетке.

    Протионамид эффективен в отношении МБТ, устойчивых к противотуберкулезным препаратам I ряда. Он проявляет бактериостатическое действие (активность которого повышается в кислой среде) в отношении расположенных внутри- и внеклеточно Mycobacterium tuberculosis быстрого/медленного размножения. В высоких концентрациях оказывает влияние на Mycobacterium leprae, а также некоторые атипичные микобактерии. В очагах специфического воспаления потенцирует фагоцитоз.

    В процессе терапии туберкулеза быстро возникает резистентность микроорганизмов, отмечается их полная перекрестная невосприимчивость к этионамиду. Протионамид ингибирует развитие устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам, при этом переносится лучше этионамида.

    Фармакокинетика

    Протионамид быстро абсорбируется в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте), Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови достигается спустя 2–3 часа после перорального приема.

    Вещество проникает как в здоровые, так и в патологически измененные ткани: серозный/гнойный плевральный выпот, очаги туберкулеза и каверны в легких, цереброспинальную жидкость при менингите.

    Метаболизируется препарат в печени, один из его метаболитов – сульфоксид проявляет туберкулостатическую активность.

    Экскретируется почками и с желчью (в т. ч. 15–20% в неизмененном виде).

    Показания к применению

    Согласно инструкции, Протионамид применяют для комбинированного лечения легочных/внелегочных форм туберкулеза, при невосприимчивости к терапии противотуберкулезными препаратами I ряда или их плохой переносимости, с целью купирования инфильтративных, язвенных и экссудативных процессов.

    Противопоказания

    Абсолютные:

    • острый гастрит;
    • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
    • эрозивно-язвенный колит;
    • острый гепатит;
    • цирроз печени;
    • хронический алкоголизм;
    • беременность и лактационный период;
    • детский возраст;
    • индивидуальная гиперчувствительность к любым компонентам.

    Относительные противопоказания, при которых Протионамид применяют с осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет.

    Инструкция по применению Протионамида: способ и дозировка

    Протионамид предназначен для перорального применения, таблетки следует принимать после еды.

    Рекомендованное дозирование:

    • взрослые пациенты: 3 раза в сутки по 250 мг; при хорошей переносимости – 2 раза в сутки по 500 мг; терапевтическая суточная доза 500–1000 мг;
    • дети: из расчета 10–20 мг/кг массы тела в сутки.

    Для пациентов старше 60 лет и больных с массой тела менее 50 кг максимальная суточная доза не должна превышать 750 мг (предпочтительное дозирование – 2 раза в сутки по 250 мг).

    Продолжительность терапевтического курса – 8–9 месяцев.

    Побочные действия

    Возможные побочные действия Протионамида:

    • пищеварительная система: тошнота/рвота, утрата аппетита; сухость, гиперсаливация или металлический привкус во рту (быстро проходят после отмены препарата); часто – повышение активности печеночных трансаминаз; редко – выраженные нарушения печеночной функции с признаками гепатита/желтухи (гепатотоксичность зависит от степени печеночной недостаточности, например, вследствие повреждения печени в результате алкоголизма). Вероятность побочных эффектов повышается при комбинированном применении препарата с пиразинамидом, изониазидом, рифампицином;
    • ЦНС (центральная нервная система): бессонница, тревожность, депрессия, возбуждение; редко – сонливость, астения, головокружение, головная боль; в единичных случаях – неврит зрительного нерва, парестезии, периферическая невропатия; усилению данных побочных эффектов протионамида может способствовать одновременный прием других противотуберкулезных препаратов, действующих на ЦНС (изониазид, циклосерин), и алкоголя;
    • сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, тахикардия;
    • эндокринная система: иногда – гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом, гинекомастия у мужчин; редко – снижение потенции, снижение функции щитовидной железы (гипотиреоз), нарушение менструального цикла;
    • аллергические реакции: редко – кожная сыпь; в отдельных случаях – пеллагроподобные реакции (комбинация кожных проявлений и нарушений со стороны ЦНС).

    Передозировка

    Симптомами передозировки являются энцефалопатия, нарушения функции печени, пеллагроподобные кожные реакции.

    Рекомендуется отмена препарата и проведение симптоматической терапии.

    Особые указания

    Прием протионамида необходимо начинать после проведения проб на чувствительность к нему патогенной микрофлоры. Доза препарата определяется индивидуально на основании восприимчивости пациента и переносимости вещества.

    Совместного применения препарата с алкоголем следует избегать из-за усиления токсического эффекта алкоголя, увеличивающего опасность угнетения ЦНС.

    Комбинированное применение с изониазидом и циклосерином требует особого внимания из-за возможных нарушений психики.

    В связи с постоянным использованием протионамида в комбинации с прочими противотуберкулезными лекарственными средствами требуется регулярный контроль следующих лабораторных показателей: сывороточные трансаминазы, гамма-глутамилтрансфераза и щелочная фосфатаза.

    Пациентам с сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови не реже 1 раза в месяц и, при необходимости, корректировать дозу инсулина либо гипогликемических средств для перорального приема.

    Развитие кожных реакций может быть проявлением симптоматики пеллагроподобных побочных действий, что следует расценивать как необходимость отмены препарата.

    С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется сочетать прием протионамида с пиридоксином (витамином В6) в суточной дозе 150–300 мг.

    Применение при беременности и лактации

    В связи с проникновением протионамида через плацентарный барьер его применение при беременности противопоказано.

    Грудное вскармливание на время терапии препаратом следует прекратить.

    Применение в детском возрасте

    Протионамид в педиатрической практике следует применять в соответствии с назначением лечащего врача и учетом рекомендаций производителя.

    Возрастные ограничения различные фармацевтические компании определяют следующим образом: до 3, до 14 или до 18 лет.

    Суточную дозу препарата для детей рекомендуется определять из расчета 10–20 мг на кг массы тела.

    При нарушениях функции печени

    Протионамид применяют с осторожностью при тяжелой печеночной недостаточности. Больным с острым гепатитом и циррозом печени препарат противопоказан.

    Применение в пожилом возрасте

    Пациентам старше 60 лет протионамид назначают в дозе 500 мг в сутки, разделенные на 2 приема, максимальная суточная доза – 750 мг.

    Лекарственное взаимодействие

    Изониазид, пиразинамид, циклосерин и другие противотуберкулезные лекарственные средства совместимы с протионамидом.

    Требуется учитывать, что изониазид увеличивает плазменную концентрацию протионамида.

    Аддитивный гепатотоксический эффект с протионамидом проявляют изониазид, рифампицин и пиразинамид.

    Синергизм действия на ЦНС отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина с протионамидом.

    Протионамид усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

    Иногда прием протионамида может потребовать снижения дозы инсулина или принимаемых внутрь гипогликемических препаратов.

    Аналоги

    Аналогами Протионамида являются Протомид, Петеха, Протионамид-Акри, Протубутин, Комбитуб-Нео, Протиокомб и др.

    Сроки и условия хранения

    Хранить препарат недоступно детям.

    В зависимости от производителя (вспомогательного состава таблеток), максимальная температура хранения варьирует от 25 до 30 °С.

    Срок годности и условия хранения следует смотреть на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Протионамид

    Поскольку препарат применяется только в случае неэффективности противотуберкулезных средств I ряда, т. е. достаточно нечасто, отзывы о Протионамиде практически отсутствуют. В имеющихся рецензиях пациенты описывают эффективность препарата, отмечая наряду с ней побочные эффекты, самым частым из которых является тошнота.

    Цена на Протионамид в аптеках

    Ориентировочная цена Протионамида таблеток 250 мг за 50 шт. в упаковке составляет от 350 до 390 р.

    Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

    Источник