Противоаритмические средства показания и противопоказания
При изменении сердечного ритма (аритмии) применяются лекарства разных фармакологических групп в зависимости от природы заболевания. На выбор лекарственного препарата также влияют сопутствующая симптоматика, возраст человека и общее состояние. Разные антиаритмические средства имеют свои противопоказания и побочные эффекты, о которых нужно знать.
Действие и показания
Противоаритмические средства (антиаритмики) — группа лекарств, действие которых направлено на нормализацию частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Целей у них несколько, среди которых блокада кальциевых и натриевых каналов и увеличение периода рефрактерности.
Лекарства применяются при таких нарушениях, как тахикардия пароксизмального типа, фибрилляция, мерцательная аритмия, экстрасистолия.
Лечебный эффект оказывают вещества, которые регулируют ионный баланс в сердечной мышце и обменные процессы.
Описание разных классов
Различают несколько классов средств из ряда антиаритмиков. Их названия и представителей можно увидеть в таблице.
Особой популярностью пользуется классификация по Воген-Вильямсу:
| Наименование | Представители |
| Блокаторы (умеренные) натриевых каналов | Новокаинамид, Аймалин |
| Активаторы калиевых каналов | Лидокаин, Дифенин |
| Блокаторы (выраженные) натриевых каналов | Флекаинид, Этмозин |
| Бета-блокаторы | Тимолол, Практолол |
| Блокаторы кальциевых каналов | Верапамил, Дилтиазем |
Антиаритмические средства, относящиеся к 1-му классу, необходимы для блокады натриевых каналов. Они блокируют вход ионов натрия в клетку. В результате происходит замедление волны возбуждения через сердечную мышцу со сниженной проводимостью. Частота сердечных сокращений приходит в норму. Эффект препаратов 1 группы также связан с увеличением рефрактерности, торможением эктопической активности.
Средства 2-го класса — активаторы калиевых и блокаторы быстрых натриевых каналов. Наиболее выраженное их действие наблюдается в области мышцы желудочков, влияя на проводимость импульса. Препараты 3-го класса повышают продолжительность потенциала действия. Они блокируют активность калиевых каналов. Их часто применяют при мерцательной аритмии. Антиаритмики 4-го класса — блокаторы кальциевых каналов. Нормализуют частоту сокращения желудочков при мерцательной аритмии. Блокируют медленные кальциевые каналы.
Бета-блокаторы оказывают мембраностабилизирующее действие, угнетают влияние нервной системы на ткани сердечной мышцы. Они нередко применяются для профилактики инфаркта.
Список лекарств
В каждой группе средств есть те, что применяются наиболее часто в силу своей безопасности и эффективности. В любом случае выбор лекарства рассматривается индивидуально.
Представители препаратов разных классов и показания к их применению:
- Блокаторы (умеренные) натриевых каналов. Это Аймалин, Хинидин, Новокаинамид. Применяются при аритмии желудочкового типа, для профилактики приступов при мерцательной аритмии, для предупреждения пароксизмов при болезни Вольфа-Паркинсона-Уайта.
- Активаторы калиевых каналов. Это Дифенин, Мексилетин. Показаны в комплексной терапии и для профилактики аритмии, которая сопровождается инфарктом. Также назначаются при риске развития асистолии желудочков, при мерцательном типе нарушения и желудочковой тахикардии.
- Блокаторы (выраженные) натриевых каналов. Этацизин, Этмозин, Пропафенон. Назначаются в комплексной профилактике аритмии мерцательного типа, для лечения пароксизмов. Нельзя применять после перенесенного инфаркта.
- Бета-блокаторы. Тимолол, Бисопролол, Целипролол, Пиндолол. Для предупреждения рецидивов при тяжелой тахикардии, а также для снижения смертности после перенесенного инфаркта миокарда.
- Блокаторы кальциевых каналов. Дилтиазем, Верапамил. Назначаются с целью профилактики пароксизмов желудочка и развития пароксизмальной тахикардии, снижают ЧСС при аритмии мерцательного типа.
Разные лекарственные вещества одной группы имеют отличия, поэтому назначать их должен только лечащий врач. Самостоятельная замена на аналоги строго запрещена. Только специалист может определить нужную дозировку и продолжительность лечения для отдельного препарата.
Когда схема антиаритмии длительное время не дает результатов, нужно пройти повторное обследование, чтобы врач мог выбрать более подходящие таблетки.
Комплексные препараты
Иногда объединяют в отдельную группу препараты, которые оказывают на миокард самое разное действие.
Их механизм отличается от лекарств, которые относят к 1−5 группам. Представитель — препарат Аденозин.
Он является эндогенным средством против экстрасистолии, который снижает концентрацию АМФ и открывает калиевые каналы. Действие его приводит к тому, что происходит снижение проводимости клеток. Неправильное применение этого препарата может привести к обратному эффекту, развитию аритмии.
Читайте также
При блокадах сердца разрешено применение следующих групп лекарств:
- бета-адреномиметики — Орципреналин, Изадрин;
- м-холиноблокаторы — Атропин;
- симпатомиметики — Эфедрин.
Сердечные гликозиды — еще одни средства, которые применяются в лечении экстрасистолии. Они снижают ЧСС и атриовентрикулярную проводимость.
Хорошо показали себя в комплексной терапии сердечной недостаточности и мерцательной аритмии.
Побочные эффекты
Каждая группа лекарств имеет свои основные побочные явления. При этом отдельный препарат имеет свои нежелательные явления и противопоказания, что нужно учитывать перед лечением.
Возможные побочные действия антиаритмических препаратов разных групп:
- нежелательные явления со стороны ССС — это артериальная гипертензия, снижение сократимости миокарда, фибрилляция желудочков;
- наблюдаются и церебральные эффекты в виде головной боли, ухудшения зрения, тремора, психоза, нарушения координации, диплопии, ночной слепоты;
- со стороны ЖКТ могут быть рвота, диарея, колики;
- в некоторых случаях отмечается нарушение оттока мочи;
- есть риск спутанности сознания, дизартрии, расстройства сна.
Некоторые препараты способны усугубить признаки недостаточности функции сердца и вызвать тяжелую артериальную гипертензию.
Чаще же отмечаются слабые побочные явления со стороны ЖКТ — тошнота, боли в животе, рвота. При своевременной симптоматической терапии они не представляют угрозы.
Противопоказания к применению
Антиаритмики влияют на сердечно-сосудистую систему и некоторые другие органы, поэтому есть состояния, при которых они противопоказаны. Если их игнорировать, заболевание может усугубиться, что будет иметь тяжелые последствия.
Противопоказаниями к применению отдельных лекарств служат:
- для средств 1-го класса — недостаточность сердечной мышцы, атриовентрикулярная блокада, гипотензия;
- препараты Новокаинамид и Дизопирамид не назначаются при кардиогенном шоке;
- лекарство Хинидин не применяется при вынашивании плода и патологиях желудочкового типа;
- для средств 2-го класса — слабость синусового узла, блокада сердца;
- препараты Мексилетин и Дифенин противопоказаны при артериальной гипертензии и брадикардии;
- средство Дифенин не может использоваться в случае сердечной декомпенсации, при почечной недостаточности, в период беременности;
- препарат Лидокаин запрещено использовать в терапии при риске ускорения желудочковых сокращений;
- для бета-блокаторов — патологическое изменение атриовентрикулярной проводимости, астма, тяжелые болезни органов дыхательной системы;
- для блокаторов калиевых каналов — артериальная гипотензия, кардиогенный шок, патологии щитовидной железы, почечная недостаточность, нарушение циркуляции крови в мозге.
Это далеко не весь список возможных побочных реакций, что еще раз доказывает опасность самолечения.
Даже следование инструкции не всегда гарантирует успех в терапии, ведь у каждого больного есть свои особенности заболевания, которые врач учитывает при выборе лекарства.
Источник
Название препарата (русское и латинское) и основные
синонимы (набранное курсивом публикуется самостоятельными статьями)
Терапевтические дозы и способы применения
Основные свойства
Показания к применению при аритмиях
для купирования приступов
для профилактики аритмий
Побочные
эффекты,
осложнения
Абсолютные и относительные противопоказания
Формы выпуска и хранение
Аймалин
(Ajmalinum)
Вызывает умеренную гипотензию, несколько усиливает
коронарный кровоток, оказывает умеренное адренолитическое действие. Снижает
возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период, замедляет
предсердно-желудочковую и внутрижелудочковую проводимость, угнетает
автоматизм синусового узла.
Антиаритмический эффект развивается в первые минуты после
внутривенного введения. Длительность действия 6—8 час.
Наджелудочковые и желудочковые аритмии
Внутривенно 2—3 мл 2,5% р-ра в течение 7 —-10
мин. или внутрь 0,05 — 0,1 г
Внутрь по 0,05 — 0,1 г 3—4 раза в день
Гипотензия, тошнота, адинамия, чувство жара
Нарушения проводимости, сердечная недостаточность,
гипотензия
Таблетки по 0,05 г; 2,5% р-р в ампулах по 2 мл.
Хранение: сп. Б
Амиодарон (Amiodaron); син.: кордарон, Cordarone,
Trangorex и др.
Вызывает умеренное расширение периферических и коронарных
сосудов. Уменьшает пред- и посленагрузку на сердце, а также его работу.
Оказывает умеренно выраженное симпатолитическое действие и приводит к
нек-рому уменьшению частоты пульса и АД. Удлиняет эффективный рефрактерный
период предсердий и желудочков, замедляет проводимость
предсердно-желудочкового узла.
Антиаритмический эффект при внутривенном введении
развивается в течение нескольких минут и достигает максимума через 15 мин. и
продолжается ок. 30 мин. При приеме внутрь длительность действия составляет
несколько суток
Над желудочковые и желудочковые аритмии
Внутривенно из расчета 5 мг/кг
Внутрь по следующей схеме: первую неделю по 1 — 2 таблетки
3 раза в день, вторую неделю по 1—2 таблетки 2 раза в день, в дальнейшем по
1—2 таблетки курсами продолжительностью 5 дней с двухдневным перерывом между
курсами
Снижение аппетита, тошнота, запор, снижение функции
щитовидной железы, аллергические реакции.
При передозировке возможно развитие брадикардии
Резкая брадикардии, синдром слабости синусового узла,
блокада сердца II—III ст., гипотензия, бронхиальная астма, нарушение функции
щитовидной железы, беременность
Таблетки по0,2 г;ампулы, содержащие по 0,15 г
препарата.
Хранение: сп. Б; в защищенном от света месте
Верапамил
(Verapamilum)
Расширяет коронарные и периферические артерии. При
внутривенном введении кратковременно ухудшает сократительную способность
миокарда, снижает АД. Уменьшает спонтанную активность синусового узла,
замедляет предсердно-желудочковую проводимость, подавляет эктопическую
активность в предсердиях и предсердно-желудочковом узле.
Антиаритмический эффект после внутривенного введения
достигает максимума через 3—5 мин. и продолжается 4—7 час.; при приеме
внутрь развивается через 1 час и достигает максимума через 3—5 час.
Наджелудочковые аритмии
Внутривенно 4 мл (иногда 6— 8 мл) 0,25%
р-ра со скоростью 0,5 — 1 мл/мин или внутрь 0,04—0,12 г (иногда до
0,16 г)
Внутрь по 0,04 г (в тяжелых случаях по 0,08 г)
3—4 раза в день
Головная боль, зуд, запоры, гипотензия, нарушения
атриовентрикулярной проводимости
Сердечная недостаточность, нарушения
предсердно-желудочковой проводимости, синдром слабости синусового узла,
гипотензия, терапия ß-адрено-блокаторами; синдром Вольффа—Паркинсона-Уайта
с мерцанием предсердий
Таблетки по 0,64 г; 0,25% р-р в ампулах по 2 мл.
Хранение: сп. Б.; в защищенном от света месте
Дизопирамид (Disopyramid); син.: ритмодан, Rythmodan
Оказывает умеренный гипотензивный и холинолитический
эффекты. Угнетает сократительную способность миокарда. Уменьшает возбудимость
и замедляет проводимость миокарда, удлиняет эффективный рефрактерный период.
Антиаритмический эффект развивается через 30—40 мин. после
приема внутрь. Длительность действия ок. 4—6 час.
Наджелудочковые и желудочковые аритмии
Внутрь 0,2—0,3 г
Внутрь по 0,1 —0,2 г 3— 4 раза в день
Гипотензия, тахикардия, тошнота, рвота, сухость во рту,
задержка мочи, запоры, нарушения остроты зрения
Сердечная недостаточность , блокада
предсердно-желудочкового проведения II — III ст., синдром слабости синусового
узла, гипотензия, индивидуальная непереносимость
Таблетки 0,1 и 0,2 г.
Хранение; сп. Б
Дифенин
(Dipheninum)
Обладает противосудорожным действием. При быстром
внутривенном введении вызывает снижение периферического сопротивления,
уменьшение сердечного выброса и гипотензию. Увеличивает коронарный кровоток.
Уменьшает атриовентрикулярную блокаду, вызванную гликозидами; проявляет
антиаритмическую активность в условиях гипокалиемии. Укорачивает
продолжительность эффективного рефрактерного периода и увеличивает скорость
проведения возбуждения.
Продолжительность антиаритмического эффекта после приема
внутрь 6—12 час.; максимальный эффект развивается на 3—5-й день приема
препарата
Желудочковые
аритмии
Неэффективен
Внутрь во время или после еды по 0,1 г 3—4 раза в день
(для медленного «насыщения») или по 0,2 г 5 раз в день (для быстрого
«насыщения»)
Головокружение, атаксия, нистагм, дизартрия, потеря
аппетита, гепатит, анемия, кожная сыпь и др.
Выраженная сердечная недостаточность, поражения печени,
гипотензия
Таблетки по 0,117 г смеси дифенилгидантоина и натрия
гидрокарбоната в соотношении 85 : 15 (каждая таблетка соответствует 0,1 г
дифенина).
Хранение: сп. Б; в хорошо укупоренной таре в защищенном от
света месте
Лидокаин (Lidocaine Hydrochloride); син.: ксилокаин,
ксикаин, Lidocaini Hydrochloridum, Lignocain, Xylocard, Xylocitin и др.
Оказывает местно анестезирующее действие. Влияет на
проводимость импульсов в пораженном миокарде желудочков и в дополнительных
проводящих путях, не влияет на Электрофизиологические характеристики миокарда
предсердий.
Антиаритмический эффект развивается в первые минуты от
начала внутривенного введения
Желудочковые
аритмии
Внутривенно* струйно 4—6мл 2% р-ра в течение 3— 5
мин. или 10 мл 2 % р-ра в течение 5—10 мин.
При необходимости введения повторяют
Внутривенно, вначале струйно 4— 6 мл 2% р-ра,
затем капельно в 5% р-ре глюкозы со скоростью 2—3мл/мин; через 10— 15 мин. от
на чала капельного введения повторно струйно вводят 2—3 мл 2% р-ра.
Внутримышечно по 4— 6 мл 10 % р-ра через каждые 3 часа
Головокружение, онемение языка, губ, сонливость, адинамия.
При быстром внутривенном введении возможно развитие
гипотензии и коллапса
Непереносимость препаратов типа новокаина, тяжелая
сердечная недостаточность, гипокалиемия
2 и 10% р-р в ампулах по 2 мл.
Хранение: сп. Б; в защищенном от света месте
Мекситил (Mexitil); син. мексилетин
Оказывает умеренное местноанестезирующее и
противосудорожное действие. При исходно нарушенной проводимости может
увеличить ее выраженность. При внутривенном введении снижает сердечный выброс
и периферическое сопротивление.
Антиаритмический эффект развивается при внутривенном
введении в первые минуты после введения, при приеме внутрь — через 1 — 2
часа. Длительность действия ок. 6—8 час.
Те же
Внутривенно
0,075—0,25 г в течение 5— 15 мин. Внутрь 0,3— 0,4 г; при
необходимости до 0.6 г
Внутрь по 0,2—0,4 г 3— 4 раза в день
Головокружение, нистагм, затруднение речи, тошнота, рвота,
тремор, гипотензия
Гипотензия, выраженная сердечная недостаточность, слабость
синусового узла, выраженные нарушения внутрижелудочковой проводимости
Капсулы, содержащие по 0,05 и 0,2 г, и ампулы, содержащие
по 0,25 г препарата.
Хранение: сп. Б; в защищенном от света месте
Новокаинамид (Novocainamidum)
Оказывает местноанестезирующее действие, угнетает
возбудимость, проводимость и в меньшей степени сократимость миокарда. При
внутривенном введении вызывает гипотензивный эффект. Подавляет эктопическую
активность в предсердиях и желудочках.
При приеме внутрь максимальный антиаритмический эффект
развивается через
Наджелудочковые и желудочковые аритмии
Внутривенно 5—10 мл 10% р-ра со скоростью 1—2 мл в
течение 2 мин.
Внутривенно капельно из расчета 2— 3 мл/мин. Внутримышечно
по 5 — 10 мл 10 % р-ра (до 20 — 30 мл в сутки). Внутрь по 0,25
— 0,5 г каждые 4 часа (суточная до-
Тошнота, рвота, понос, галлюцинации, волчаночный синдром.
При передозировке и повышенной индивидуальной
чувствительности возможно угнетение сердеч
Нарушение предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой
проводимости, сердечная недостаточность, повышенная индивидуальная
чувствительность к новокаину
Таблетки по 0,25 г; 10% р-р в герметически закрытых
флаконах по 10 мл и ампулах по ■ 5 мл.
Хранение: сп. Б; в защищенном от света месте
Орнид
(Ornidum)
1—2 часа. Длительность действия ок. 3—4 час.
Обладает симпатолитиче-ским действием. Угнетает выделение
норадреналина из окончаний симпатических нервов, уменьшая влияние
симпатической иннервации на эффекторные органы. Снижает возбудимость и
сократимость миокарда, замедляет проводимость, удлиняет рефрактерный период.
Антиаритмический эффект при парентеральном введении
развивается через 20— 40 мин. Длительность действия ок. 8 час.
Желудочковые
аритмии
Внутривенно из расчета 0,1 мл 5 % р-ра на 1 кг веса
(массы) тела в течение 10—15 мин.
за не более 4 г)
Внутримышечно или подкожно по 0,5—1 мл 5% р-ра 2—3
раза в день
ной деятельности
Гипотензия, адинамия, диспептические расстройства,
временное ухудшение зрения
Гипотензия, нарушения мозгового кровообращения
Ампулы по 1 мл 5% р-ра.
Хранение: сп. Б; в защищенном от света месте
Пропранолол (Propranololi Hydrochloridum)
Блокирует β-адренорецепторы. Снижает силу сердечных
сокращений, замедляет пульс, удлиняет период систолы, уменьшает систолический
объем и сердечный выброс, уменьшает объемную скорость коронарного кровотока,
уменьшает потребность миокарда в кислороде. Снижает АД, повышает общее
периферическое сопротивление и тонус бронхиальной мускулатуры. Подавляет
гликогенолиз и липолиз. Уменьшает возбудимость миокарда, подавляет
автоматизм, устраняет способность катехоламинов укорачивать рефрактерный
период.
Антиаритмический эффект максимально развивается через 5
мин. после внутривенного введения и через 1—2 часа после приема внутрь.
Длительность действия при внутривенном введении ок. 2—4 час., при приеме
внутрь ок. 3—6 час.
Наджелудочковые и желудочковые аритмии
Внутривенно по 1-2 мл 0,1% р-ра через каждые 2 мин. до
общей дозы 5— 10 мл.Внутрь 0,08—0,16 г
Внутрь за 15—30 мин. до еды начиная с дозы 0,02 г
3—4 раза в день; постепенно суточную
дозу увеличивают до 0,2—0,3 г в
4—6 приемов
Гипотензия, тошнота, рвота, адинамия, похолодание рук,
ног, перемежающаяся хромота, бронхоспазм, аллергические реакции
Бронхиальная астма, сердечная недостаточность, резкая
брадикардии, синдром слабости синусового узла, гипотония, перемежающаяся
хромота, гипогликемия, атриовентрикулярная блокада, язвенная болезнь,
гипотиреоидизм
Таблетки по 0,01 и 0,04 г; ампулы по 1 и 5 мл 0.1%
р-ра.
Хранение: сп. Б; в защищенном от света месте
Хинидина сульфат (Chinidini sulfas); син.: Chinidinum
sulfuricum, Quinidi-ni Sulfas и др.
Оказывает умеренное хо-линоблокирующее и отрицательное
инотропное действие. Обладает местноанестезирующим и сосудорасширяющим
действием, замедляет синоатриальную и внутрижелудочковую проводимость.
Повышает порог химической и электрической фибрилляции предсердий и
желудочков, удлиняет рефрактерный период сердца.
Антиаритмический эффект развивается через 2—3 часа после
приема внутрь. Длительность действия 4—6 час.
Те же
Внутрь 0,2—0,6 г
Внутрь по 0,2—0,4 г 4— 6 раз в день
Тошнота, понос, боли в животе, ухудшение слуха, зрения,
тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, аллергические реакции.
При передозировке возможно угнетение сердечной
деятельности
Сердечная недостаточность, предсердно-желудочковая блокада
III ст., гипотензия, насыщение сердечными гликозидами, повышенная
индивидуальная чувствительность
Таблетки по 0,1 г.
Хранение: сп. Б; в защищенном от света месте
Этмозин
(Aetmozinum)
Обладает нек-рой коронарорасширяющей, спазмолитической и
холинолитической активностью, почти не влияет на инотропную функцию миокарда.
Замедляет проводимость, удлиняет эффективный рефрактерный период и понижает
возбудимость сердечной мышцы
Те же
Внутривенно 4— 6 мл 2,5 % р-ра в течение 5—7
мин.
Внутрь по 0,2 г 3—4 раза в день
Шум в голове, головокружение, онемение кончика языка, губ,
тошнота, боль в животе, кожный зуд
Нарушения проводимости, нарушения функции печени, почек,
гипотензия
Таблетки, покрытые оболочкой по 0,1 г; ампулы по 2 мл 2,5%
р-ра.
Хранение: сп. Б; в защищенном от света месте
Источник