Противокашлевые средства механизм действия применение побочные эффекты

В зависимости от точки приложения различают противокашлевые препараты центрального и периферического действия.

Противокашлевые средства центрального действия подавляют кашлевой рефлекс, угнетая соответствующие участки продолговатого мозга. Основными средствами этой группы являются производные морфина – кодеин и этилморфин, бутамират, глауцин, окселадин ипреноксдиазин. Очень важно, чтобы при этом оставался незатронутым дыхательный центр, который также находится в продолговатом мозге. Кроме кодеина и этилморфина, остальные препараты этой группы не угнетают дыхательный центр. Преноксдиазин к тому же снижает чувствительность слизистой оболочки дыхательных путей (местноанестезирующее действие), где находятся чувствительные к раздражению зоны.

Противокашлевые средства периферического действия влияют на чувствительные окончания в слизистой оболочке дыхательных путей. Они оказывают смягчающее и местноанестезирующее действие, уменьшая поступление “кашлевых стимулов” из гортани, трахеи и бронхов. Типичным примером такого лекарства являетсяацетиламинонитропропоксибензен.

Применяются для подавления кашля.

Побочные эффекты: угнетение дыхательного центра, уменьшение дыхательного объема, возможность болезненного пристрастия и так далее

Отхаркивающие средства. Классификация, механизм действия, применение, побочные эффекты. Клиническая значимость сурфактантов.

Классификация

Различают две группы препаратов, применяемых для удаления мокроты:

– стимулирующие отхаркивание (секретомоторные);

– муколитические (бронхосекретолитические).

Секретомоторные препараты усиливают физиологическую активность мерцательного эпителия и перистальтические движения бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних отделов в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению. Этот эффект обычно сочетается с усилением секреции бронхиальных желез и некоторым уменьшением вязкости мокроты. Условно препараты этой группы делят на две подгруппы: рефлекторного и резорбтивного действия.

Препараты рефлекторного действия (препараты термопсиса, истода, алтея и других лекарственных растений, натрия бензоат, терпингидрат и др.) при приеме внутрь оказывают умepeнное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка и рефлекторно влияют на бронхи и бронхиальные железы. Эффект некоторых препаратов связан также со стимулирующим воздействием на рвотный и дыхательный центры (термопсис и др.). К средствам рефлекторного действия относятся также препараты с преобладающей рвотной активностью (апоморфин, ликорин), оказывающие в малых дозах отхаркивающий эффект. Ряд препаратов рефлекторного действия частично оказывает также резорбтивный эффект: содержащиеся в них эфирные масла и другие вещества выделяются через дыхательные пути и вызывают усиление секреции и разжижение мокроты.

Препараты резорбтивного действия (йодид натрия и калия, аммония хлорид, частично — натрия гидрокарбонат и др.) оказывают эффект в основном при их выделении (после приема внутрь) слизистой оболочкой дыхательных путей, стимулируют бронхиальные железы и вызывают непосредственное разжижение (гидратацию) мокроты; в определенной мepe они стимулируют также моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Особенно активно влияют на вязкость мокроты препараты йода.

Муколитические как ферментные, так и синтетические увеличивают объем мокроты, разжижают слизь и способствуют усилению дренажной функции бронхов, оказывают выраженный противовоспалительный эффект.

Механизм действия: После приёма внутрь отхаркивающие лекарственные средства раздражают рецепторы желудка и рефлекторно стимулируют нейроны рвотного, дыхательного и кашлевого центров, что приводит к усилению перистальтики бронхиол и повышению активности мерцательного эпителия бронхов (собственно отхаркивающее действие). Кроме того, они усиливают функцию бронхиальных желез, вызывая разжижение мокроты, уменьшение её вязкости и увеличение объёма (резорбтивное секретолитическое действие). При ингаляционном применении они оказывают прямое секретолитическое действие.

Выделяясь с секретом бронхиальных желез, некоторые из отхаркивающих лекарственных средств обладают также обволакивающим действием, оказывая местный противовоспалительный эффект и уменьшая отёк.

Отхаркивающие средства применяются при продуктивном кашле с целью улучшения отхождения и облегчения откашливания мокроты.

Назначение отхаркивающих лекарственных средств при сухом кашле может приводить к его усилению. При передозировке возможна рвота. Необходимо отметить, что растительное происхождение лекарственных средств ещё не означает полной безопасности его применения у ребёнка, особенно раннего возраста. Так, препараты ипекакуаны и термопсиса способствуют значительному увеличению объёма бронхиального секрета, усиливают позывы на рвоту. У детей раннего возраста, детей с поражением ЦНС, высоким риском рвоты и аспирации противопоказаны отхаркивающие лекарственные средства, увеличивающие объём секрета и усиливающие рвотный рефлекс.

Отхаркивающие лекарственные средства рефлекторного действия противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Анис, солодка и душица обладают довольно выраженным слабительным эффектом.

61. Вещества, понижающие желудочную секрецию: классификация, механизмы действия, применение, побочные эффекты препаратов разных групп. Особенность действия гастропротекторов.

62. Антацидные средства: классификация, применение, возможные осложнения. Современные комплексные антациды (примеры). Роль антибиотиков в комплексной терапии язвенной болезни желудка и ДПК.

Антаци́ды — лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта посредством нейтрализации соляной кислоты, входящей в составжелудочного сока.

Классификация:Всасывающиеся антациды, невсасывающиеся антациды.

Всасывающиемися (растворимыми) называют такие антациды, которые или сами, или продукты их реакции с соляной кислотой растворяются в крови. Отличительная особенность — быстрое снижение кислотности после приёма препарата, но при этом также кратковременность действия и значительное количество отрицательных побочных эффектов, из-за которых всасывающиеся антациды сегодня считаются менее предпочтительными по сравнению с невсасывающимися.

Невсасывающиесяантацидные препараты содержат гидроокись алюминия, фосфат алюминия, гидроокись магния, трисиликат магния[7]. Они начинают действовать несколько позже, чем всасывающиеся, но продолжительность их действия больше и достигает 2,5 — 3 часов. Они обладают буферностью в отношении продуцируемой желудком кислоты и способны в течение этого времени поддерживать кислотность в пределах 3 — 4 рН.

Применение – Согласно современным взглядам, антациды не являются препаратами выбора при лечении язвенной болезни желудка,двенадцатиперстной кишки, хронических гастритов, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и большинства других кислотозависимых заболеваний. Снижение изжоги.

Побочные эффекты: Антациды, содержащие магний, усиливают двигательную функцию кишечника, что, при чрезмерном приёме таких препаратов, может стимулировать диарею. Передозировка содержащих магний препаратов способствует увеличению содержания магния в организме больных, может стать причиной брадикардии или почечной недостаточности.

Антациды, содержащие алюминий, у части пациентов, особенно при длительном приёме или передозировках, могут стать причинойгипофосфатемии, при почечной недостаточности — энцефалопатии, остеомаляции, а также вызвать симптоматику, характерную при отравлениях. При этом фосфат алюминия обладает меньшей токсичностью, чем гидроксид алюминия, что связано с его большей устойчивостью к растворению и образованию нейтральных комплексов в присутствии кислот, содержащихся в пище.

Антациды, содержащие кальций, при передозировке вызывают гиперкальциемию, что может способствовать у больных мочекаменной болезнью усилению образования конкрементов.

Комплексные: Маалокс, Альмагель и Альмагель А, Фосфалюгель, Гастал, Тальцид, гелусил.

Противокашлевые препараты – фармацевтические средства, предназначенные для лечения непродуктивного кашля. Они подавляют физиологически неоправданный кашлевой рефлекс. Принимать противокашлевые средства необходимо в первые дни болезни. К концу третьих суток кашель становится влажным. Для его купирования назначают препараты других групп с совершенно иным механизмом действия – муколитические и отхаркивающие. Противокашлевые лекарства улучшают самочувствие 95% больных с пневмонией, бронхитом, трахеитом.

Кашель — сложный рефлекторный акт, заключающийся в изгнании воздуха с целью очищения респираторного тракта от инородных частиц: микробов, пыли, аллергенов. Это защитная реакция организма на негативное внешнее воздействие и внедрение чужеродных веществ в бронхолегочный аппарат. Кашель – не самостоятельная нозология. Он является клиническим признаком различных инфекционных и аллергических процессов в органах дыхания. Кашлевой рефлекс возникает непроизвольно при возбуждении соответствующего центра, расположенного в головном мозге или рецепторов, локализованных на эпителии гортани, трахеи, бронхов.

Продуктивный кашель направлен на выведение мокроты из органов дыхания, а вместе с ней бактерий, погибших клеток, патологических примесей. Сухой кашель бесполезен. Частые и прерывистые кашлевые точки мучают больных, приносят им массу проблем, вызывают боль и дискомфортные ощущения. Непродуктивный кашель требует применения особых медикаментозных средств. Его необходимо подавлять с помощью противокашлевых препаратов. От правильности их выбора зависит успех лечения больного и скорость выздоровления.

Медикаментозные средства, устраняющие непродуктивный кашель, можно использовать только по рекомендации врача. Самолечение препаратами данной группы крайне опасно для здоровья и жизни больного.

Механизм действия

Противокашлевые препараты устраняют неприятный симптом болезни, являясь симптоматическим компонентом лечебного процесса. Они не влияют на длительность и тяжесть основной патологии.

Существует две группы противокашлевых средств, отличающихся фармакодинамикой и  точкой приложения.

• Препараты центрального действия получили такое название, благодаря способности блокировать сложный безусловный рефлекс на уровне головного мозга. Они подавляют активность определенных структур ЦНС. При раздражении нервных окончаний, расположенных в эпителии респираторного тракта, нервные импульсы передаются в кашлевой центр продолговатого мозга. Там эти сигналы «обрабатываются» и направляются по нервным волокнам к мускулатуре грудной и брюшной полости. Когда она сокращается, человек кашляет. Противокашлевые средства снижают возбудимость кашлевого центра и прекращают передачу нервных импульсов. Наркотические препараты кроме своего основного действия устраняют болевой синдром, угнетают функцию дыхания и моторику толстой кишки. Их длительный прием чреват развитием медикаментозной зависимости. Препараты ненаркотического ряда действуют избирательно на центр кашля. Они не нарушают дыхательный процесс и двигательную функцию ЖКТ, не вызывают привыкания. Лекарственные средства данной группы снимают сосудистый спазм и понижают артериальное давление.
• Средства периферического действия активны в отношении кашлевых рецепторов, локализованных непосредственно в респираторном тракте. Они ингибируют патологическую импульсацию, распространяющуюся с периферии, подавляют чувствительность нервных окончаний к различным раздражителям. Когда сигналы перестают поступать из гортани, трахеи, бронхов, кашель прекращается. Дополнительными свойствами данных препаратов являются: местноанальгезирующее, анестезирующее, смягчающее, спазмолитическое, муколитическое.

Если причиной кашля становятся психогенные факторы, назначают успокоительные препараты, транквилизаторы, антидепрессанты. Смягчить и успокоить безусловный рефлекторный акт способны десенсибилизирующие лекарства.

Противокашлевые препараты входят в состав комплексной терапии простуды и гриппа, заболеваний гортани, трахеи, бронхов, легких. Они обволакивают респираторный эпителий,  смягчают раздражение слизистой оболочки, нормализуют работу реснитчатого аппарата, стабилизируют функции бокаловидных клеток, улучшают микроциркуляцию в дыхательных путях и ускоряют их самоочищение.

Показания и противопоказания

Основным показанием к применению противокашлевых средств является навязчивый, мучительный, истязающий сухой кашель. Он истощает организм, нарушает сон и аппетит, вызывает рвоту, цефалгию, миалгию, головокружение, недержание мочи.

Заболевания, при которых назначают противокашлевые препараты:

1. Реактивное воспаление плевры с отсутствием выпота,
2. Катаральный период коклюшной инфекции,
3. Аллергическое воспаление ЛОР-органов, трахеи и бронхов,
4. Эмфизема легких,
5. Онкологические патологии органов дыхания,
6. Психические расстройства,
7. Сдавление респираторного тракта.

Показаниями к применению препаратов данной группы являются также некоторые диагностические манипуляции. Их назначают при подготовке к бронхографии или трахеобронхоскопии. Противокашлевые средства комбинированного действия прописывают при интенсивном влажном кашле с выделением большого количества мокроты.

Использование препаратов, подавляющих кашлевой рефлекс, противопоказано при:

• Бронхообструкции,
• Бронхиальной астме,
• Гнойных заболеваниях легких — абсцессе, гангрене, бронхоэктазии,
• Легочном кровотечении,
• Пониженном артериальном давлении,
• Нарушении сердечного ритма,
• Эпилептических припадках,
• Печеночно-почечной дисфункции,
• Беременности и грудном вскармливании.

При передозировке возникают диспепсические явления — тошнота и рвота, схваткообразная абдоминальная боль, нарушения стула, жажда, аллергические реакции по типу крапивницы или анафилаксии, головокружение, бессонница или сонливость, снижение артериального давления.

Прежде чем назначить больному эффективное лекарственное средство, врач должен поставить окончательный диагноз патологии, ставшей причиной кашля, выявить основные патогенетические звенья процесса, оценить его продуктивность и интенсивность, обозначить степень влияния на общее состояние организма, определить характер мокроты с помощью физикальных, лабораторных и аппаратных методов исследования.

Лекарственные формы

Современная фармакологическая промышленность выпускает более 100 наименований препаратов от кашля, которые можно приобрести в аптеке. Самолечение не всегда оправдано, а иногда очень опасно. Чтобы разобраться в таком многообразии лекарств и не ошибиться с выбором, необходимо проконсультироваться со специалистом.

Противокашлевые препараты выпускаются в различных лекарственных формах – таблетки, сиропы, спреи. Их выбор зависит от особенностей клинической картины, общего состояния и возраста больного.

1. Сиропы предназначены для лечения пациентов любых возрастов. Благодаря жидкой консистенции активные действующие вещества быстрее всасываются в кровь и оказывают свое лечебное действие. Сиропы имеют приятный сладкий вкус. Они часто используются в педиатрической практике для оздоровления детей.
2. Таблетки и капсулы лидируют среди других лекарственных форм и имеют ряд преимуществ: фиксированная доза, удобство в использовании, высокая эффективность, доступность. Таблетки и капсулы от кашля популярны в различных областях медицины. Принцип действия и процедура употребления у них совпадают. Капсулы покрыты оболочкой, которая растворяется в желудке и обеспечивает быстрое достижение желаемого результата.
3. Тяжелые формы респираторной патологии требуют применения инъекционных препаратов. Таблетки отходят на второй план. Растворы для инъекций действуют эффективнее любых других форм и быстро стабилизируют состояние пациентов. Их не назначают для лечения обычной простуды или бронхита.
4. Леденцы минимизируют кашель и применяются исключительно для симптоматического лечения. Они устраняют неприятный признак временно и не гарантируют полного выздоровления пациента. Леденцы от кашля назначают параллельно с этиотропными средствами. Они востребованы среди детей, страдающих кашлем, поскольку имеют приятный вкус и сходство с обычными конфетами.
5. Спреи оказывают кратковременное воздействие на слизистую оболочку верхних дыхательных путей. Действующий компонент не проникает в бронхи и легкие. Облегчение связано со снижением раздражения поверхностных рецепторов респираторного тракта. Противокашлевые спреи просты в использовании. Они локально воздействуют на очаг поражения.
6. Мази и растирки – противокашлевые препараты для наружного применения, обладающие согревающим и отвлекающим действием. Благодаря местному повышению температуры улучшается микроциркуляция в зоне воспаления. Мази от кашля используют при бронхите и банальной простуде. Их запрещено применять лихорадящим больным и лицам с открытыми повреждениями кожи.

Список противокашлевых препаратов

Отличительными признаками сухого кашля являются непродуктивность и нарушение общего состояния больного. Человек буквально «рвет глотку», а облегчение не наступает. Чтобы избавиться от описанных признаков патологии, необходимо использовать средства, подавляющие желание кашлять.

• “Либексин” – синтетический препарат, блокирующий периферические звенья кашлевого рефлекса. Он оказывает местное анестезирующее действие, уменьшает возбудимость рецепторов кашля, расширяет бронхи, снимает признаки воспаления. Лекарство назначают взрослым и детям старше 3 лет, страдающим непродуктивным кашлем любой этиологии — инфекционной, кардиоваскулярной, бронхообструктивной. Длительность лечебного эффекта в среднем составляет 6-8 часов. Облегчение наступает после первого применения. Отличительным признаком этого противокашлевого препарата является полное отсутствие влияния на головной мозг. Он действует только на нервные окончания, расположенные в стенке дыхательных путей, обеспечивая снижение их чувствительности.
• “Омнитус” действует непосредственно на кашлевой центр, оказывает бронходилатирующий и антивоспалительный эффект, улучшает спирометрические признаки — объемные и скоростные показатели дыхания. Это ненаркотическое лекарственное средство не оказывает негативного влияния на центральную нервную систему: случаи привыкания зарегистрированы не были.
• “Глаувент” – таблетки от кашля, снижающие активность кашлевого центра. Препарат не нарушает функцию дыхания, устраняет сухой кашель, подавляет бронхоспазмы. Его назначают лицам с инфекционной бронхолегочной патологией — туберкулезным и неспецифическим воспалением, астмой и бронхообструкцией, раковым процессом.
• “Панатус” – проверенный временем препарат с долгой историей: он производится с 1988 года. Лекарство устраняет кашель, расширяет бронхи, снимает боль, способствует обогащению крови кислородом. Этот медикамент смягчает мучительный, резкий кашель, мешающий спать по ночам. Он относится к ненаркотическим средствам и подходит для лечения пациентов различных возрастных групп.
• “Синекод” путем подавления кашлевого центра облегчает процесс дыхания. У больных после лечения расширяются бронхи, расслабляется дыхательная мускулатура, уменьшается возбудимость рецепторов респираторного тракта. Благодаря «Синекоду» улучшается оксигенация крови, нормализуются функции легких. Препарат назначают больным с мучительным сухим кашлем, а также лицам накануне проведения инвазивных лечебно-диагностических манипуляций и операций. Его прием обоснован при коклюше, бронхите, трахеите.
• “Фалиминт” – противокашлевое средство, купирующее безусловный рефлекторный акт без образования мокроты. Основное вещество проникает в эпителиоциты и воздействует на нервные окончания, оказывая легкое анестезирующее влияние. Препарат часто используется в качестве местного антисептика и противорвотного средства. После его применения в полости рта сохраняется ощущение прохлады и свежести. “Фалиминт” практически не вызывает побочных эффектов. Он обеззараживает и дезодорирует слизистую оболочку, не пересушивая ее, снимает местное воспаление, устраняя гиперемию и отечность. Препарат назначают больным с поражением верхних дыхательных путей, а также лицам с пагубными привычками, дикторам и ораторам, регулярно перенапрягающим голосовые связки.

Комбинированные препараты от кашля – многокомпонентные средства, обладающие одновременно противокашлевым и отхаркивающим действием. Они угнетают кашлевой рефлекс и разжижают мокроту, ускоряя ее выведение. Некоторые препараты данной группы содержат вспомогательные компоненты, повышающие их эффективность — жаропонижающий, противомикробный, бронхолитический.

1. “Терпинкод” – комбинированное средство, стимулирующее отхаркивание бронхиального секрета, подавляющее кашлевой рефлекс, уменьшающее вязкость слизи в легких. Этот противокашлевой препарат снижает возбудимость кашлевого центра в головном мозге, а также интенсивность и частоту приступов кашля, способствует защелачиванию мокроты, улучшает мукоцилиарный клиренс. Злоупотребление таблетками может привести к развитию зависимости.
2. “Туссин плюс” избавляет от боли в горле и сухого кашля, разжижает трахеобронхиальную слизь и способствует ее изгнанию из органов дыхания. Его противокашлевое действие связано с подавлением нервных импульсов, исходящих из воспаленной слизистой оболочки органов дыхания и направляющихся в кашлевой центр головного мозга. Препарат понижает чувствительность клеток ЦНС к возбуждению. Он не угнетает дыхательный центр и не нарушает работу мерцательного эпителия.
3. “Стоптуссин” воздействует на кашлевые рецепторы, подавляет кашлевую реакцию, разжижает мокроту, стимулирует работу реснитчатого эпителия, оказывает местноанестезирующее действие. В процессе лечения активизируется жидкая часть мокроты, молекулы которой разрушаются на мелкие соединения. Муколитический и отхаркивающий эффекты сопровождаются смягчением сухого кашля и боли. При однократном применении препарат действует в течение 6 часов.
4. “Бронхолитин” – комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: одно расширяет бронхи и выводит из них мокроту, а другое подавляет работу кашлевого центра. Препарат обладает противовоспалительным, противоотечным, легким успокоительным и антисептическим действиями, умеренной спазмолитической и противомикробной активностью. В результате лечения «Бронхолитином» снижается интенсивность сухого кашля и облегчается дыхание.
5. “Коделак” – медикамент, оказывающий отхаркивающее и противокашлевое действие. Входящие в его состав компоненты снижает возбудимость кашлевого центра, обладают успокоительным и обезболивающим эффектами, подавляют бронхиальную секрецию, восстанавливают работу мерцательного эпителия, тонизируют гладкую мускулатуру бронхов, уменьшают густоту мокроты, снимают признаки воспаления и устраняют спазмы. Это кодеин-содержащее средство продается только по рецепту врача.

Успех лечебного процесса напрямую зависит от правильного выбора эффективного средства от кашля. Самостоятельный подход к данной проблеме может закончиться развитием побочных реакций или опасных осложнений. Назначение медикаментов должно проводиться врачом после обследования больного с целью выяснения причины патологии.

Видео: средства от кашля – доктор Комаровский

Мнения, советы и обсуждение: