Противопоказание к назначению метипреда
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ìåòèïðåä
Ýôôåêò ìåòèëïðåäíèçîëîíà (6-L-ìåòèëêîðòèçîíà), êàê è äðóãèõ ÃÊÑ, ðåàëèçóåòñÿ ÷åðåç âçàèìîäåéñòâèå ñî ñòåðîèäíûìè ðåöåïòîðàìè â öèòîïëàçìå êëåòêè. Êîìïëåêñ ñòåðîèä — ðåöåïòîð òðàíñïîðòèðóåòñÿ â ÿäðî êëåòêè, ñîåäèíÿåòñÿ ñ ÄÍÊ è èçìåíÿåò òðàíñêðèïöèþ ãåíîâ äëÿ áîëüøèíñòâà áåëêîâ. ÃÊÑ óãíåòàþò ñèíòåç ìíîãî÷èñëåííûõ áåëêîâ, ðàçëè÷íûõ ôåðìåíòîâ, âûçûâàþùèõ äåñòðóêöèþ ñóñòàâîâ (ïðè ðåâìàòîèäíîì àðòðèòå), à òàêæå öèòîêèíîâ, èãðàþùèõ âàæíóþ ðîëü â èììóííûõ è âîñïàëèòåëüíûõ ðåàêöèÿõ. Èíäóöèðóþò ñèíòåç ëèïîêîðòèíà — êëþ÷åâîãî áåëêà íåéðîýíäîêðèííîãî âçàèìîäåéñòâèÿ ÃÊÑ, ÷òî ïðèâîäèò ê óìåíüøåíèþ âîñïàëèòåëüíîãî è èììóííîãî îòâåòà.
ÃÊÑ, âêëþ÷àÿ ìåòèëïðåäíèçîëîí, ïîäàâëÿþò èëè ïðåïÿòñòâóþò ðàçâèòèþ òêàíåâîãî îòâåòà íà ìíîãèå òåïëîâûå, ìåõàíè÷åñêèå, õèìè÷åñêèå, èíôåêöèîííûå è èììóíîëîãè÷åñêèå àãåíòû. Òàêèì îáðàçîì, ãëþêîêîðòèêîèäû äåéñòâóþò ñèìïòîìàòè÷åñêè, óìåíüøàÿ ïðîÿâëåíèÿ çàáîëåâàíèÿ áåç âîçäåéñòâèÿ íà ïðè÷èíó. Ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûé ýôôåêò ìåòèëïðåäíèçîëîíà êàê ìèíèìóì â 5 ðàç ïðåâûøàåò òàêîâîé ãèäðîêîðòèçîíà.
Ýíäîêðèííûå ýôôåêòû ìåòèëïðåäíèçîëîíà âêëþ÷àþò ïîäàâëåíèå ñåêðåöèè ÀÊÒÃ, èíãèáèðîâàíèå ïðîäóêöèè ýíäîãåííîãî êîðòèçîëà, ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè — ÷àñòè÷íóþ àòðîôèþ êîðû íàäïî÷å÷íèêîâ. Âëèÿåò íà ìåòàáîëèçì êàëüöèÿ, âèòàìèíà D, óãëåâîäíûé, áåëêîâûé è ëèïèäíûé îáìåí, ïîýòîìó ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè ÃÊÑ âîçìîæíû ïîâûøåíèå óðîâíÿ ãëþêîçû â êðîâè, ñíèæåíèå ïëîòíîñòè êîñòíîé òêàíè, ÿâëåíèÿ ìûøå÷íîé àòðîôèè è äèñëèïèäåìèè. ÃÊÑ òàêæå ñïîñîáñòâóþò ïîâûøåíèþ ÀÄ, ìîäóëÿöèè ïîâåäåíèÿ è íàñòðîåíèÿ. Ìåòèëïðåäíèçîëîí ïðàêòè÷åñêè íå îáëàäàåò ìèíåðàëîêîðòèêîèäíîé àêòèâíîñòüþ.
Ïðè â/ì ââåäåíèè ìåòèëïðåäíèçîëîíà ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2 ÷, ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò 2–3 ÷. Îêîëî 77% ìåòèëïðåäíèçîëîíà ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè, ñâÿçü ñ òðàíñêîðòèíîì íåñóùåñòâåííà. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ — 1–1,5 ë/êã. Ìåòèëïðåäíèçîëîí ìåòàáîëèçèðóåòñÿ äî íåàêòèâíûõ ìåòàáîëèòîâ. Ñïåöèôè÷åñêèå CYP-ôåðìåíòû, îáåñïå÷èâàþùèå åãî ïðåîáðàçîâàíèå, íå èçâåñòíû. Ñðåäíèé êëèðåíñ ñîñòàâëÿåò 6,5 ìë/êã/ìèí. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîãî ýôôåêòà — 18–36 ÷. Îêîëî 5% ìåòèëïðåäíèçîëîíà âûâîäèòñÿ èç îðãàíèçìà ñ ìî÷îé.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþïðåïàðàòà Ìåòèïðåä
Ñîñòîÿíèÿ, òðåáóþùèå ñèñòåìíîé òåðàïèè ÃÊÑ, — âîñïàëèòåëüíûå è ñèñòåìíûå ðåâìàòè÷åñêèå, àóòîèììóííûå çàáîëåâàíèÿ, àëëåðãè÷åñêèå ñîñòîÿíèÿ, àíàôèëàêòè÷åñêèé øîê, ÁÀ è äðóãèå çàáîëåâàíèÿ ëåãêèõ, à òàêæå â öåëÿõ ñíèæåíèÿ âíóòðè÷åðåïíîãî äàâëåíèÿ (íàïðèìåð ïðè îòåêå ìîçãà íà ôîíå íîâîîáðàçîâàíèé), ðåàêöèÿ îòòîðæåíèÿ òðàíñïëàíòàòà; íåêîòîðûå äåðìàòîëîãè÷åñêèå, ãåìàòîëîãè÷åñêèå, ïå÷åíî÷íûå, íåâðîëîãè÷åñêèå (íàïðèìåð ðàññåÿííûé ñêëåðîç, òÿæåëàÿ ïñåâäîïàðàëèòè÷åñêàÿ ìèàñòåíèÿ), ïî÷å÷íûå è æåëóäî÷íî-êèøå÷íûå çàáîëåâàíèÿ (íàïðèìåð íåñïåöèôè÷åñêèé ÿçâåííûé êîëèò, áîëåçíü Êðîíà). Ìåòèëïðåäíèçîëîí òàêæå èñïîëüçóþò â êà÷åñòâå ïðîòèâîðâîòíîãî ñðåäñòâà ïðè ïðîâåäåíèè õèìèîòåðàïèè è êîìïîíåíòà ñõåì ïðè ëå÷åíèè ëåéêîçîâ, ëèìôîì è çëîêà÷åñòâåííîé ìèåëîìíîé áîëåçíè.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ìåòèïðåä
Ð-ð äëÿ èíúåêöèé ââîäÿò ïóòåì ìåäëåííîé â/â èëè â/ì èíúåêöèè èëè â/â èíôóçèè.
Äîçèðîâàíèå èíäèâèäóàëüíî è çàâèñèò îò çàáîëåâàíèÿ è ñòåïåíè åãî òÿæåñòè. Ïðè øîêå è ïîñëå òðàíñïëàíòàöèè îðãàíîâ ââîäÿò â/â â äîçå äî 30 ìã/êã. Âûñîêèå äîçû (áîëåå 1 ìã/êã) â/â — â òå÷åíèå 30–60 ìèí.  êà÷åñòâå ïðîòèâîðâîòíîãî ñðåäñòâà áîëüíûì, ïîëó÷àþùèì ýìåòîãåííóþ öèòîñòàòè÷åñêóþ òåðàïèþ, íàçíà÷àþò â äîçå 250 ìã çà 20 ìèí äî ïðèåìà öèòîñòàòèêà, çàòåì ïðè íåîáõîäèìîñòè â/â ìåäëåííî ïî 250 ìã êàæäûå 6 ÷.
Äîçà äëÿ äåòåé â ñðåäíåì ñîñòàâëÿåò 1–3 ìã/êã ìàññû òåëà â òå÷åíèå 24 ÷; â âîçðàñòå ìëàäøå 5 ëåò — 10–20 ìã â òå÷åíèå 24 ÷, 5–10 ëåò — 20–40 ìã â òå÷åíèå 24 ÷, ñòàðøå 10 ëåò — 40 ìã â òå÷åíèå 24 ÷.
Äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ ð-ðà äëÿ èíúåêöèé/èíôóçèé ñëåäóåò äîáàâèòü 4 ìë ñòåðèëüíîé âîäû äëÿ èíúåêöèé øïðèöåì âî ôëàêîí ñ ëèîôèëèçèðîâàííûì ïîðîøêîì. Ïîëó÷åííûé ð-ð äîëæåí áûòü ïðîçðà÷íûì, áåç âèäèìûõ ïðèìåñåé.
Ñóñïåíçèÿ ïðåäíàçíà÷åíà òîëüêî äëÿ â/ì è âíóòðèñóñòàâíîãî ââåäåíèÿ! Â/â ââåäåíèå ñóñïåíçèè ïðîòèâîïîêàçàíî. Â/ì èíúåêöèè íåîáõîäèìî îñóùåñòâëÿòü èñêëþ÷èòåëüíî â ÿãîäè÷íóþ ìûøöó, íåëüçÿ ââîäèòü ïîâåðõíîñòíî ïîä êîæó.
Äîçèðîâàíèå: â/ì: 40–120 ìã (1–3 ìë ñóñïåíçèè) ïðè íåîáõîäèìîñòè êàæäûå 1–4 íåä. Âíóòðèñóñòàâíî: â çàâèñèìîñòè îò ðàçìåðà ñóñòàâà 4–80 ìã (0,1–2 ìë ñóñïåíçèè) ïðè íåîáõîäèìîñòè êàæäûå 1–5 íåä. Â ñèíîâèàëüíûå ñóìêè è ñóõîæèëüíûå âëàãàëèùà: 4–30 ìã (0,1–0,75 ìë). Âíóòðü êîæíûõ ïîðàæåíèé: 20–60 ìã (0,5–1,5 ìë). Â âèäå ìèêðîêëèçìû: 40–120 ìã (1–3 ìë) 3–7 ðàç â íåäåëþ.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ìåòèïðåä
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ìåòèëïðåäíèçîëîíó èëè äðóãèì êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà; òóáåðêóëåç, à òàêæå äðóãèå îñòðûå èëè õðîíè÷åñêèå áàêòåðèàëüíûå è âèðóñíûå èíôåêöèè (ïðè îòñóòñòâèè àäåêâàòíîé àíòèáèîòèêî- è õèìèîòåðàïèè).
Ñóñïåíçèþ íåëüçÿ ïðèìåíÿòü ó äåòåé â íåîíàòàëüíûé ïåðèîä ââèäó íàëè÷èÿ â åå ñîñòàâå áåíçèëîâîãî ñïèðòà (ñïîñîáåí âûçûâàòü ðàçâèòèå óäóøüÿ ñ ëåòàëüíûì èñõîäîì).
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ìåòèïðåä
ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà: äèñïåïñèÿ, ïîâûøåíèå àïïåòèòà, ïåïòè÷åñêèå ÿçâû ñ ïåðôîðàöèåé è êðîâîòå÷åíèåì, ÿçâà ïèùåâîäà, êàíäèäîç ïèùåâîäà, ïàíêðåàòèò, ïåðôîðàöèÿ æåë÷íîãî ïóçûðÿ.
Ñî ñòîðîíû îïîðíî-äâèãàòåëüíîãî àïïàðàòà: ïðîêñèìàëüíàÿ ìèîïàòèÿ, îñòåîïîðîç, ðàçðûâ ñóõîæèëèé, ìûøå÷íàÿ ñëàáîñòü.
Íàðóøåíèÿ âîäíî-ýëåêòðîëèòíîãî áàëàíñà: çàäåðæêà íàòðèÿ è âîäû â îðãàíèçìå, Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), ãèïîêàëèåìè÷åñêèé àëêàëîç, ãèïîêàëèåìèÿ, õðîíè÷åñêàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.
Ñî ñòîðîíû êîæè: ææåíèå è áîëü â ìåñòå èíúåêöèè, çàìåäëåíèå ðåãåíåðàöèè, àòðîôèÿ êîæè, óãðåâàÿ ñûïü.
Ñî ñòîðîíû ýíäîêðèííîé ñèñòåìû è ìåòàáîëèçìà: ïîäàâëåíèå ãèïîòàëàìî-ãèïîôèçàðíî-íàäïî÷å÷íèêîâîé îñè, çàìåäëåíèå ðîñòà, íàðóøåíèå ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà, àìåíîðåÿ, êóøèíãîèäíîå ëèöî, ãèðñóòèçì, óâåëè÷åíèå ìàññû òåëà, ñíèæåíèå òîëåðàíòíîñòè ê óãëåâîäàì, ïîâûøåíèå ïîòðåáíîñòè â èíñóëèíå è ïåðîðàëüíûõ ãèïîãëèêåìèçèðóþùèõ ïðåïàðàòàõ.
Ñî ñòîðîíû ïñèõèêè: ýóôîáèÿ, äåïðåññèÿ, áåññîííèöà, îáîñòðåíèå øèçîôðåíèè.
Ñî ñòîðîíû îðãàíà çðåíèÿ: ïîâûøåíèå âíóòðèãëàçíîãî äàâëåíèÿ, ãëàóêîìà, îòåê äèñêà çðèòåëüíîãî íåðâà, êàòàðàêòà, èñòîí÷åíèå ðîãîâèöû è ñêëåðû, îáîñòðåíèå âèðóñíûõ è ãðèáêîâûõ çàáîëåâàíèé ãëàç, ýêçîôòàëüì.
Ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû: èììóíîñóïðåññèÿ, ìàñêèðîâàíèå èíôåêöèé, ïîäàâëåíèå ðåàêöèé íà êîæíûå ïðîáû, ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü.
Ïðî÷èå: îïïîðòóíèñòè÷åñêèå èíôåêöèè, ðåöèäèâ òóáåðêóëåçà, ëåéêîöèòîç, ñêëîííîñòü ê òðîìáîýìáîëèÿì, íåäîìîãàíèå.
Ñèìïòîìû îòìåíû ïðåïàðàòà: ëèõîðàäêà, ìèàëãèÿ, àðòðàëãèÿ, íåäîñòàòî÷íîñòü íàäïî÷å÷íèêîâ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ìåòèïðåä
Âî èçáåæàíèå òÿæåëûõ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûõ îñëîæíåíèé (àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, àðèòìèÿ, áðàäèêàðäèÿ èëè àñèñòîëèÿ) ïðåïàðàò â âûñîêèõ äîçàõ íåîáõîäèìî ââîäèòü â/â ìåäëåííî.
Íà ïåðâûõ ýòàïàõ â/â ïóëüñ-òåðàïèè ïðè òÿæåëîé ïñåâäîïàðàëèòè÷åñêîé ìèàñòåíèè ñîñòîÿíèå ìîæåò óõóäøàòüñÿ, â ðåäêèõ ñëó÷àÿõ âïëîòü äî óãíåòåíèÿ äûõàíèÿ, òðåáóþùåãî ïðèìåíåíèÿ ÈÂË. Êîððåêöèÿ ñèìïòîìîâ íà÷èíàåòñÿ ñïóñòÿ 2–3 äíÿ ïîñëå íà÷àëà òåðàïèè.
ÃÊÑ ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ è ïîä âðà÷åáíûì êîíòðîëåì ó áîëüíûõ ñ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), çàñòîéíîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, ïñèõè÷åñêèìè ðàññòðîéñòâàìè, ñàõàðíûì äèàáåòîì (èëè äèàáåòîì â ñåìåéíîì àíàìíåçå), ïàíêðåàòèòîì, çàáîëåâàíèÿìè ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà (ïåïòè÷åñêàÿ ÿçâà, ëîêàëüíûé èëåèò, ÿçâåííûé êîëèò èëè äèâåðòèêóëèò ñ ïîâûøåííûì ðèñêîì êðîâîòå÷åíèÿ è ïåðôîðàöèè), îñòåîïîðîçîì, ãëàóêîìîé è ïðåäðàñïîëîæåííîñòüþ ê òðîìáîôëåáèòó. Ïàöèåíòû ñ íàðóøåíèåì ñâåðòûâàíèÿ êðîâè äîëæíû íàõîäèòüñÿ ïîä âðà÷åáíûì êîíòðîëåì.
ÃÊÑ ìîãóò çàòðóäíÿòü äèàãíîñòèêó îñëîæíåíèé ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà, ïîñêîëüêó ñïîñîáñòâóþò óìåíüøåíèþ âûðàæåííîñòè áîëåâîãî ñèíäðîìà, à òàêæå ìàñêèðóþò ëàòåíòíûé ïåðèîä ãèïåðïàðàòèðåîèäèçìà.
Äëèòåëüíûé ïðèåì ÃÊÑ ïîäàâëÿåò ãèïîôèçàðíî-íàäïî÷å÷íèêîâóþ îñü, ÷òî îáóñëîâëèâàåò ðàçâèòèå âòîðè÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè êîðòèêîàäðåíàëîâîãî îòâåòà, ñîïðîâîæäàþùåãîñÿ îñëîæíåíèÿìè è îáîñòðåíèÿìè çàáîëåâàíèé.
Ïðè ãèïîòèðåîçå èëè òÿæåëûõ çàáîëåâàíèÿõ ïå÷åíè ìåòèëïðåäíèçîëîí ñëåäóåò íàçíà÷àòü â ñíèæåííîé äîçå.
Ïðè äëèòåëüíîì ïðèåìå ó äåòåé âîçìîæíî çàìåäëåíèå ðîñòà. Ïîýòîìó ëå÷åíèå íóæíî îãðàíè÷èâàòü ïðèåìîì ïðåïàðàòà â ìèíèìàëüíûõ äîçàõ â òå÷åíèå ñàìîãî êîðîòêîãî ïåðèîäà.
Ìåòèëïðåäíèçîëîí ïðîíèêàåò ÷åðåç ïëàöåíòàðíûé áàðüåð è âûäåëÿåòñÿ ñ ãðóäíûì ìîëîêîì. Íåîáõîäèìî èçáåãàòü êîðìëåíèÿ ãðóäüþ ïðè ïðîäîëæèòåëüíîé ñèñòåìíîé òåðàïèè ìåòèëïðåäíèçîëîíîì.
Íóæíî îöåíèâàòü ñîîòíîøåíèå ïîëüçà/ðèñê ïðè ïðèåìå ìåòèëïðåäíèçîëîíà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè. ÃÊÑ ìîãóò ïîâûøàòü ðèñê ìåðòâîðîæäàåìîñòè. Íîâîðîæäåííûå, ìàòåðè êîòîðûõ ïðèíèìàëè ÃÊÑ â ïåðèîä áåðåìåííîñòè, äîëæíû áûòü îáñëåäîâàíû äëÿ âûÿâëåíèÿ ïðèçíàêîâ ãèïîàäðåíàëèçìà, à ïî ïîêàçàíèÿì èì íàçíà÷àþò çàìåñòèòåëüíóþ òåðàïèþ.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ìåòèïðåä
Ìåòèïðåä ìîæåò ïîòåíöèðîâàòü óëüöåðîãåííîå äåéñòâèå ñàëèöèëàòîâ è äðóãèõ ÍÏÂÏ. Ìåòèëïðåäíèçîëîí ìîæåò ñïîñîáñòâîâàòü ñíèæåíèþ óðîâíÿ ñàëèöèëàòîâ â ñûâîðîòêå êðîâè, ïîâûøàÿ èõ ïî÷å÷íûé êëèðåíñ.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ìåòèëïðåäíèçîëîíà è àíòèêîàãóëÿíòîâ ïîâûøàåòñÿ ðèñê óëüöåðîãåííîãî äåéñòâèÿ è æåëóäî÷íîãî êðîâîòå÷åíèÿ. ÃÊÑ ìîãóò òàêæå è óìåíüøàòü âûðàæåííîñòü äåéñòâèÿ àíòèêîàãóëÿíòîâ. Òàêèì îáðàçîì, ðåæèì äîçèðîâàíèÿ ïîñëåäíèõ äîëæåí îáÿçàòåëüíî ñîïðîâîæäàòüñÿ êîíòðîëåì ìåæäóíàðîäíîãî íîðìàëèçàöèîííîãî èíäåêñà (ÌÍÈ). Ïàðåíòåðàëüíîå ââåäåíèå ìåòèëïðåäíèçîëîíà ïîòåíöèðóåò òðîìáîëèòè÷åñêîå äåéñòâèå àíòàãîíèñòîâ âèòàìèíà Ê (ôëóèíäèîí, àöåíîêóìàðîë).
Ó ïàöèåíòîâ ñ ìèàñòåíèåé ïðèìåíåíèå ÃÊÑ è àíòèõîëèíýñòåðàçíûõ ñðåäñòâ ìîæåò îáóñëîâèòü ìûøå÷íóþ ñëàáîñòü.
Ìåòèëïðåäíèçîëîí ìîæåò ñíèæàòü ãèïîãëèêåìèçèðóþùèé ýôôåêò ïåðîðàëüíûõ ïðîòèâîäèàáåòè÷åñêèõ ñðåäñòâ è èíñóëèíà.
Èíäóêòîðû ìèêðîñîìàëüíûõ ôåðìåíòîâ ïå÷åíè, íàïðèìåð áàðáèòóðàòû, ôåíèòîèí, ïðèìèäîí, êàðáàìàçåïèí è ðèôàìïèöèí, ïîâûøàþò ñèñòåìíûé êëèðåíñ ìåòèëïðåäíèçîëîíà, òåì ñàìûì óìåíüøàÿ âûðàæåííîñòü ýôôåêòîâ ìåòèëïðåäíèçîëîíà ïðàêòè÷åñêè â 2 ðàçà.
Èíãèáèòîðû CYP 3A4, íàïðèìåð, ýðèòðîìèöèí, êëàðèòðîìèöèí, êåòîêîíàçîë, èòðàêîíàçîë è òðîëåàíäîìèöèí, ïîâûøàþò óðîâåíü ìåòèëïðåäíèçîëîíà â ïëàçìå êðîâè, ÷òî ìîæåò óñèëèòü åãî òåðàïåâòè÷åñêèå è ïîáî÷íûå ýôôåêòû.
Ýñòðîãåíû ìîãóò ïîâûøàòü ýôôåêòû ìåòèëïðåäíèçîëîíà, çàìåäëÿÿ åãî ìåòàáîëèçì. Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ðåãóëèðîâàòü äîçó ìåòèëïðåäíèçîëîíà ó æåíùèí, ïðèíèìàþùèõ ïåðîðàëüíûå êîíòðàöåïòèâû, ïîñêîëüêó ýòî ìîæåò íå òîëüêî óäëèíèòü ïåðèîä åãî ïîëóâûâåäåíèÿ, íî è ïðèâåñòè ê ðàçâèòèþ èììóíîñóïðåññîðíûõ ýôôåêòîâ ìåòèëïðåäíèçîëîíà.
Ìåòèëïðåäíèçîëîí ìîæåò óâåëè÷èâàòü âûâåäåíèå êàëèÿ èç îðãàíèçìà ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ îäíîâðåìåííî àìôîòåðèöèí, äèóðåòèêè è ñëàáèòåëüíûå ñðåäñòâà.
Ìåòèëïðåäíèçîëîí îáëàäàåò àääèòèâíûìè èììóíîñóïðåññîðíûìè ñâîéñòâàìè, ÷òî ìîæåò ïîâûøàòü òåðàïåâòè÷åñêèå ýôôåêòû èëè ðèñê ðàçâèòèÿ ðàçëè÷íûõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå ñ äðóãèìè èììóíîäåïðåññàíòàìè. Òîëüêî íåêîòîðûå èç ýòèõ ýôôåêòîâ ìîæíî îáúÿñíèòü ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèìè âçàèìîäåéñòâèÿìè. ÃÊÑ ïîâûøàþò ýôôåêò ïðîòèâîðâîòíûõ ïðåïàðàòîâ, èñïîëüçóåìûõ äëÿ óìåíüøåíèÿ âûðàæåííîñòè ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ýìåòîãåííîé õèìèîòåðàïèè. Ñîîáùàëîñü î ñëó÷àÿõ ðàçâèòèÿ ñóäîðîã ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå ìåòèëïðåäíèçîëîíà è öèêëîñïîðèíà.
ÃÊÑ ìîãóò óìåíüøàòü èììóííûé îòâåò íà âàêöèíàöèþ è ïîâûøàòü ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ íåâðîëîãè÷åñêèõ îñëîæíåíèé. Ïðèìåíåíèå ÃÊÑ â òåðàïåâòè÷åñêèõ (èììóíîñóïðåññîðíûõ) äîçàõ îäíîâðåìåííî ñ æèâûìè âèðóñíûìè âàêöèíàìè ìîæåò ïîâûøàòü ðèñê ðàçâèòèÿ âèðóñíûõ çàáîëåâàíèé. Ñîîáùàëîñü î äâóõ ñåðüåçíûõ ñëó÷àÿõ îñòðîé ìèîïàòèè ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àâøèõ äîêñàêóðèÿ õëîðèä è ìåòèëïðåäíèçîëîí â âûñîêèõ äîçàõ.
Ïðè äëèòåëüíîé òåðàïèè ÃÊÑ ìîãóò ñíèæàòü ýôôåêò ñîìàòðîïèíà.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ìåòèïðåä, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ìåòèëïðåäíèçîëîí íå îáóñëîâëèâàåò îñòðóþ èíòîêñèêàöèþ. Îäíîêðàòíîå ïðèìåíåíèå â âûñîêîé äîçå íå âûçûâàåò ñåðüåçíûõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ. Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ìåòèïðåä
 çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè êîìíàòíîé òåìïåðàòóðå (15–25 °C). Ãîòîâûé ð-ð ìîæíî õðàíèòü â õîëîäèëüíèêå ïðè òåìïåðàòóðå 2–8 °Ñ â òå÷åíèå 24 ÷.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ìåòèïðåä:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Патологическую активность иммунной системы человека и воспалительные процессы, протекающие в организме можно взять под контроль при помощи препарата Метипред. Практика использования лекарства доказала его эффективность. Важное условие успешного применения заключается в соответствии режима терапии инструкции по применению.
Состав и форма выпуска
Метипред выпускается фармацевтическими компаниями в двух формах: таблетки и лиофилизат для приготовления раствора. Разновидности обладают следующими характеристиками:
- Лиофилизат представляет собой желтоватый или белый гигроскопичный порошок для внутримышечного и внутривенного введения. К действующему веществу прилагается растворитель – прозрачная жидкость, не имеющая цвета. Разливается во флаконы по 250 мг, вода для инъекций (растворитель) – в ампулах (4 мл).
- Таблетки почти белого цвета, имеют круглую форму, со скошенными краями, плоские с поперечной разделяющей риской (на этой же стороне имеется гравировка – ORN 346). Таблетки имеют дозировку 16 мг, фасуются по 100 или 30 штук в контейнеры или флаконы.
Состав обеих лекарственных форм указан в следующей таблице:
Состав | 1 таблетка | 1 флакон |
Метилпреднизолон (действующий компонент) | 4/16 мг | 250 мг (в виде натрия сукцината) |
Вспомогательные компоненты: | Моногидрат лактозы, тальк, кукурузный крахмал, стеарат магния вода очищенная, желатин | гидроксид натрия |
Фармакологическое действие
Инструкция по применению Метипреда (Metypred) относит препарат к глюкокортикостероидам синтетического происхождения. Лекарство обладает противоаллергическим, иммунодепрессивным и противовоспалительным действиями, понижает интенсивность роста антител. Препарат подавляет взаимодействие В- и Т-лимфоцитов, миграцию Т-клеток, угнетает пролиферацию лимфоцитов, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Противоаллергическая активность Метипреда связана со снижением выработки медиаторов аллергии, угнетением выработки антител, подавлением развития лимфоидной и соединительной тканей. Параллельно уменьшается уровень В- и Т-лимфоцитов, базофилов, тучных клеток. За счет угнетения высвобождения эозинофилами воспалительных медиаторов проявляется противовоспалительный эффект медикамента.
Активный компонент состава стабилизирует мембраны органелл, индуцирует образование липокортинов, уменьшает число тучных клеток. Медикамент усиливает распад белка в мышцах, повышает образование почками и печени альбуминов, уменьшает число глобулинов в плазме. Активный компонент быстро и хорошо всасывается (на 70%), соединяется с белками крови на 62%. Метаболизм медикамента протекает в печени, метаболиты выводятся почками, проникают в мозговые оболочки и плаценту.
Для чего назначают Метипред
Показания для назначения Метипреда обусловлены фармакокинетическими особенностями действующего вещества препарата. Медикамент оказывает выраженный терапевтический эффект на ряд патологических состояний и заболеваний:
- рак легкого;
- нефротический синдром;
- патологии соединительной ткани (узелковый периартериит, дерматомиозит, склеродермия);
- рассеянный склероз;
- врожденная гиперплазия надпочечников;
- гиперкальциемия, обусловленная онкологическими заболеваниями, рвота и тошнота в период осуществления цитостатической терапии;
- интерстициальные патологии легких (фиброз, острый альвеолит, саркоидоз третьей и второй стадии);
- бериллиоз и синдром Лэффера;
- гепатит;
- подострый тиреоидит;
- патологии крови и заболевания системы кроветворения (эритробластопения, лимфогранулематоз, гемолитическая аутоиммунная анемия, гипопластическая эритроидная анемия, агранулоцитоз, лимфоидный и миелоидный лейкозы, панмиелопатия, тромбоцитопения вторичного типа у взрослых, пурпура тромбоцитопеническая);
- почечные патологии аутоиммунного генеза;
- язвенный колит;
- профилактика отторжения в процессе трансплантации органов;
- конъюнктивит;
- отек мозга вследствие предварительного парентерального использования глюкокортикостероидов;
- недостаточность надпочечников вторичного и первичного типа;
- хронические или острые аллергические патологии (лекарственная экзантема, крапивница, поллиноз, отек Квинке);
- бронхиальная астма;
- хронические или острые воспалительные процессы в суставах (синовит, бурсит, эпикондилит, ювенальный артрит, плечелопаточный периартрит, полиартрит, подагрический и псориатический артрит, неспецифический тендосиновит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартрит, синдром Стилла у взрослых);
- пульс-терапия при лечении патологий, при которых медикаментозная терапия глюкокортикостероидами является эффективной;
- симпатическая офтальмия, передние увеиты и тяжелые вялотекущие невриты, болезни зрительного нерва;
- болезни кожи (эксфолиативный дерматит, экзема, пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона, себорейный дерматит, атопический и контактный дерматит, псориаз токсидермия, герпетиформный буллезный дерматит).
Способ применения и дозировка
Дозировка Метипреда и продолжительность лечения определяется врачом в индивидуальном порядке на основании степени запущенности болезни и имеющихся показаний. Таблетки принимаются перорально (запиваются водой), время – с приемом пищи или сразу после еды. Суточный объем препарата принимается за один раз. При назначении двойной дозы – через сутки.
Если суточная дозировка очень большая, то допустимо разделить прием на 2-4 подхода (основную часть принимать утром). Начальная доза должна быть в пределах 48 мг. При терапии нетяжелых патологий допустимо принимать низкие дозы. Схемы для лечения распространенных состояний у пациентов принимающих Метипред:
- пересадка органов: из расчета 7 мг на кг;
- рассеянный склероз: 200 мг;
- отек мозга: 200-1000 мг.
Для приготовления раствора во флакон с лиофилизатом добавляется прилагаемый растворитель. Инъекция осуществляется внутривенно или внутримышечно, в медленном темпе. При состояниях опасных для жизни раствор вводится внутривенно 30 мг на кг на протяжении 30 минут. В ходе пульс-терапии при лечении патологий, при которых результативно применять глюкокортикостероиды, и при острых заболеваниях Метипред назначается внутривенно:
- отечные состояния: 4 дня из расчета 30 мг на кг через сутки или 3, 5, 7 суток по 1000 мг ежедневно;
- системная красная волчанка: 3дня – 1000 мг в сутки;
- рассеянный склероз: 5 или 3 дня по 1000 мг в сутки.
При терминальных стадиях рака вводится по 125 мг в сутки – 2 месяца (для облегчения страданий). Если в ходе химиотерапии возникают побочные эффекты в виде рвоты, то Метипред вводится внутривенно в течение пяти минут. Средство вводится за час до инъекции химиотерапевтическим медикаментом, непосредственно в начале химиотерапии и после завершения.
Начальная дозировка при прочих показаниях составляет 10–500 мг внутривенно (в зависимости от патологии). Дозировку до 250 мг вводят не менее пяти минут, высокие дозы – как минимум 30 минут. В дальнейшем введение можно осуществлять внутривенно, с продолжительностью, которая определяется реакцией пациента на терапию и его состоянием. Детям назначаются низкие суточные дозы (не меньше 0,5 мг на кг массы).
Метипред при ревматоидном артрите
Процедура введения установленной дозы при ревматоидном артрите должна занимать не менее получаса. Если за неделю лечения не было улучшений, при необходимости курс можно повторить. Курс лечения должен занимать от одного до четырех дней по 1000 мг в день. Второй вариант терапевтического курса предполагает лечение на протяжении полугода – по 1000 мг в месяц.
При надпочечниковой недостаточности
По причине невыраженного минералокортикоидного действия для заместительного лечения при надпочечниковой недостаточности рекомендуется применять Метипред в сочетании с минералокортикоидами. Дозировка определяется по пропорции – 0,18 мл на один килограмм веса пациента. Второй вариант расчета суточной дозы – 3,33 мг на кв. метр площади поверхности тела. Прием рассчитанной дозы допустимо делить на три подхода.
Особые указания
Согласно инструкции, приготовленный раствор хранится при комнатной температуре в течение 12 часов. При хранении в холодильнике его можно использовать в течение суток. Другие особые указания:
- Чтобы снизить побочные явления, больным назначают антациды, увеличивают поступление калия в организм с продуктами питания или медикаментами. Рацион должен включать богатую белками и витаминами пищу, с ограничением жиров, соли, углеводов.
- Действие препарата усиливается при циррозе печени, гипотиреозе. Он может увеличивать проявления эмоциональной нестабильности, психотических нарушений. Если у пациента в анамнезе были психозы, лекарство назначается с осторожностью.
- Во время стресса (после операций, травм, инфекционных заболеваний) доза глюкокортикостероида увеличивается.
- При внезапной отмене терапии приема высоких доз может развиться синдром отмены. Его признаками становятся тошнота, анорексия, общая слабость, заторможенность состояния, боли в мышцах и костях. Возможно обострение заболевания.
- При лечении Метипредом не проводят вакцинацию, поскольку снижается ее эффективность.
- Терапия детей этим средством требует тщательного наблюдения за динамикой роста.
- При надпочечниковой недостаточности желательно совмещать Метипред с минералокортикоидами.
- Если у пациента сахарный диабет, у него контролируется уровень сахара в крови, при необходимости корректируется доза гипогликемических таблеток.
- Во время лечения требуется постоянно следить при помощи рентгена за костно-суставной системой, делать снимки кистей, позвоночника.
- При латентных инфекционных заболеваниях почек или мочевыводящих путей прием Метипреда может вызвать лейкоцитурию. Аналогично он повышает уровень метаболитов оксикетокортикостероидов.
При беременности
Лекарство Метипред назначается в первом триместре беременности только по жизненным показаниям и с осторожностью. Во время лактации оно запрещено, потому что активные компоненты проникают в грудное молоко. При ЭКО (экстракорпоральном оплодотворении) препарат могут назначать для регуляции гормонального фона. Применение показано только по назначению врача.
Лекарственное взаимодействие
Препарат Метипред может взаимодействовать с прочими лекарствами, вызывая негативные последствия. Часть из них описана в инструкции:
- Средство увеличивает метаболизм и снижает концентрацию в плазме Изониазида, Мекселитена, уменьшает уровень Празиквантела, понижает эффективность соматотропного гормона.
- При сочетании препарата с нитратами или м-холиноблокаторами повышается внутриглазное давление, витамином Д – снижается влияние на кишечное всасывания кальция.
- Метипред понижает эффективность инсулина, пероральных гипогликемических средств, гипотензивных медикаментов, непрямых антикоагулянтов, ухудшает переносимость сердечных гликозидов (что опасно развитием желудочковой экстрасистолии) ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты.
- Комбинация препарата с Парацетамолом приводит к гепатотоксичноссти, а с этанолом, тромболитиками, антикоагулянтами и нестероидными противовоспалительными средствами – кровотечениям или эрозиям, язвам желудочно-кишечного тракта.
- Одновременный прием Индометацина повышает риск развития побочных эффектов.
- Сочетание Метипреда с натрийсодержащими средствами приводит к возникновению отеков, повышению давления, с диуретиками или Амфотерицином В – усилению вывода калия из организма (что опасно развитием сердечной недостаточности).
- Комбинация с Азатиоприном, Мексилетином и нейролептиками приводит к развитию катаракты.
- Сочетание медикамента с иммунодепрессантами повышают риски развития лимфомы, инфекций.
Побочные действия Метипреда
В зависимости от того, как долго принимался препарат и в какой дозировке, зависит выраженность и частота проявления побочных эффектов. Возможными реакциями, согласно инструкции, являются:
- лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены, обострение или развитие инфекций;
- зуд;
- медленное заживание ран, склонность к кандидозу, пиодермии, петехиям, стриям;
- нарушение роста и окостенения у детей, разрыв сухожилий, стероидная миопатия;
- гипокалиемия, гипернатриемия (повышенная потливость, увеличение веса), гипокальциемия;
- внезапная потеря сознания, трофические нарушения роговицы, бактериальные инфекции глаз;
- делирий, судороги, дезориентация, головная боль, эйфория, псевдоопухоль мозжечка, галлюцинации, вертиго, психоз, головокружение, паранойя, бессонница;
- слабость мышц;
- гиперкоагуляция, тромбоз, повышение давления, брадикардия, аритмия;
- гиперпигментация, гиперхолестеринемия, гипоальбуминемия;
- некроз, некролиз, нефроуролитиаз;
- остеопороз, стронгилоидоз, экзофтальм, экхимоз;
- тошнота, икота, рвота, панкреатит, метеоризм, стероидная язва желудка, нарушение пищеварения;
- задержка полового развития, синдром Иценко-Кушинга (стрии, мышечная слабость, аменорея, гирсутизм, дисменорея, лунообразное лицо, повышение давления, ожирение), угнетение работы надпочечников.
Передозировка
Если принимать раствор или таблетки Метипред длительное время в повышенных дозах, может развиться передозировка. Ее симптомами, согласно инструкции, являются усиленные побочные эффекты. Для лечения следует обратиться к врачу, уменьшить принимаемую дозу, провести симптоматическую терапию. Специфических антидотов к лекарству не обнаружено.
Противопоказания
Единственным противопоказанием к применению лекарства является индивидуальная непереносимость компонентов состава. С осторожностью его используют при следующих состояниях:
- гипоальбунемия;
- беременность;
- закрыто- или открытоугольная глаукома;
- полиомиелит;
- тяжелая хроническая почечная, сердечная или печеночная недостаточность;
- сахарный диабет;
- менингит;
- гипотиреоз;
- болезнь Иценко-Кушинга;
- тиреотоксикоз;
- перенесенный инфаркт миокарда;
- гиперлипидемия;
- артериальная гипертензия;
- иммунодефицит;
- лимфаденит;
- пост- и превакцинальный периоды;
- системный микоз, амебиаз, корь, простой герпес, ветряная оспа, латентный или активный туберкулез, виремическая фаза опоясывающего герпеса;
- язва двенадцатиперстной кишки или желудка, дивертикулит, анастомоз кишечника, гастрит, эзофагит, латентная или острая пептическая язва.
Условия продажи и хранения
Метипред – это рецептурный препарат, который хранится при температуре 15–25 градусов в недоступном для детей месте на протяжении 5 лет.
Аналоги Метипреда
На замену препарату можно выделить средства с аналогичным составом либо другими компонентами, но одинаковым действием. К таковым относятся:
- Медрол – глюкокортикоидные таблетки на основе метилдпреднизолона;
- Лемод – синтетический глюкокортикостерод в виде таблеток и лиофилизата для приготовления раствора, содержащий метилпреднизолон.
Цена Метипреда
В аптеках Москвы можно купить обе формы выпуска препарата. Их стоимость зависит от типа лекарства и ценовой политики. Примерные цены:
Тип препарата | Наименование аптеки | Цена, рублей |
Таблетки 4 мг 30 шт. | WER RU | 180 |
Здравзона | 196 | |
Аптека ИФК | 181 | |
Пилюли ру | 202 | |
Лиофилизат 250 мг 1 флакон | WER RU | 290 |
Здравзона | 380 | |
Аптека ИФК | 360 | |
Пилюли ру | 348 |
Видео
Траумель, Пенициллин, Преднизолон, Дексаметазон, Метипред, Дипроспан при ревматоидном артрите
Отзывы
Сергей, 39 лет
Занес в глаза какую-то заразу из-за своего желания продлить срок ношения линз более месяца. В итоге глаза воспалились, появились нагноения. Офтальмолог отругал и рассказал, что я был на грани потери зрения. Назначил курс Метипреда. Принимал четко по инструкции, так как очень боялся последствий. В итоге здоровье глаз было спасено.
Ольга, 47 лет
Подобрался ко мне ревматоидный артрит. За пару лет интенсивного лечения Метипредом состояние явно улучшилась, но болезнь эта слишком уж сильная, чтобы победить ее полностью. Главное, с острыми воспалительными процессами в суставах удалось справиться. Лечение продолжаю и одновременно ищу дополнительные варианты для защиты суставов.
Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.
Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!
Источник