Противопоказание к применению азаметония бромида
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Азаметония бромид
- Фармакологическая группа вещества Азаметония бромид
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Азаметония бромид
- Фармакология
- Применение вещества Азаметония бромид
- Противопоказания
- Побочные действия вещества Азаметония бромид
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Азаметония бромид
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Азаметония бромид
Латинское название вещества Азаметония бромид
Azamethonii bromidum (род. Azamethonii bromidi)
Химическое название
[(Метилимино)диэтилен]бис(этилдиметиламмония дибромид)
Брутто-формула
C13H33Br2N3
Фармакологическая группа вещества Азаметония бромид
- н-Холинолитики (ганглиоблокаторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G56.4 Каузалгия
- G93.6 Отек мозга
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз
- I73 Другие болезни периферических сосудов
- J81 Легочный отек
- J98.8.0* Бронхоспазм
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- N23 Почечная колика неуточненная
- N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
- O15 Эклампсия
- R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
Код CAS
306-53-6
Характеристика вещества Азаметония бромид
Симметричное бисчетвертичное аммониевое соединение. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень гигроскопичен. Легко растворим в воде и спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие – ганглиоблокирующее.
Блокирует н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев (тормозит передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов), каротидных клубочков и хромаффинной ткани надпочечников. Прерывает проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии и изменяет функции органов, имеющих вегетативную иннервацию. Уменьшает поступление вазоконстрикторных импульсов к сосудам и выделение адренергических веществ надпочечниками, ослабляет рефлекторные прессорные реакции. Вызывает расширение периферических сосудов, гипотензию, тахикардию, мидриаз, нарушает аккомодацию глаза, расширяет бронхи, уменьшает моторику органов ЖКТ, секрецию желез, тонус мочевого пузыря.
Применение вещества Азаметония бромид
Гипертонический криз, отек легких и мозга, управляемая гипотензия (в анестезиологии), спазм периферических сосудов, в т.ч. эндартериит, эклампсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазм гладких мышц кишечника, желчного пузыря, бронхов, мочевыводящих путей (почечная колика), каузалгия; в урологической практике при проведении цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, закрытоугольная глаукома, тромбофлебит, дегенеративные изменения ЦНС, почечная и/или печеночная недостаточность.
Побочные действия вещества Азаметония бромид
Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, головокружение, кратковременное ухудшение памяти, нарушение аккомодации глаза, инъекция сосудов склер, мидриаз.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, атония кишечника.
Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря.
Взаимодействие
Гипотензивный эффект могут ослаблять трициклические антидепрессанты, усиливать — недеполяризующие миорелаксанты.
Передозировка
Симптомы: чрезмерная гипотензия, ортостатический коллапс, усиление других побочных эффектов, угнетение дыхания.
Лечение: придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями; введение антихолинэстеразных ЛС, альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии), м-холиномиметиков, кислородотерапия, ИВЛ.
Пути введения
В/в, в/м.
Меры предосторожности вещества Азаметония бромид
С целью профилактики развития ортостатического коллапса необходимо обеспечить пребывание больного в горизонтальном положении в течение 2–2,5 ч после введения препарата.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Н-холиноблокаторы(ганглиоблокаторы)
Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Бис-четвертичное аммониевое соединение. Избирательно блокирует Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев. Фармакологические эффекты обусловлены блокадой ганглиоблокаторами вегетативной иннервации. Оказывает ганглиоблокирующий и гипотензивный эффекты, продолжительность действия которых менее 3 часов.Фармакокинетика:
Абсорбция низкая. Практически не проникает в ЦНС. Элиминация почками, преимущественно в неизмененном виде.
Показания:
– Гипертонический криз.
– Купирование острых приступов бронхиальной астмы.
– Эклампсия.
– Отек легких или головного мозга.
– Спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.).
– Болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная, желчная, почечная колика, каузалгия.
– Контролируемая артериальная гипотензия в анестезиологии.
– Облегчение прохождения цистоскопа через уретру при цистоскопии у мужчин в урологии.
Противопоказания:
- Закрытоугольная глаукома.
- Острая фаза инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, шок.
- Нарушения функции печени и/или почек.
- Феохромоцитома.
- Дегенеративные заболевания ЦНС.
- Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
Препарат применяют с осторожностью при атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, тромбозах, тромбофлебитах, бронхиальной астме и у пациентов пожилого возраста.
Беременность и лактация:
Данные о безопасности применения азаметония бромида при беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют.
Способ применения и дозы:
Гипертонический криз, купирование приступов бронхиальной астмы, эклампсия, отек легких, отек мозга – внутривенно под контролем АД 0,2-0,5 мл 5% раствора или в/м до 2 мл 5% раствора.
Спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.), болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная, желчная, почечная колика, каузалгия – внутримышечно в начальной дозе 1 мл 5% раствора, при необходимости увеличивают дозу до 1,5-2 мл 2-3 раза в день.
Контролируемая артериальная гипотензия в анестезиологии – перед операцией вводят в/в капельно в дозе 40-60 мг (0,8-1,2 мл 5% раствора). При необходимости дозу увеличивают до 120-180 мг (2,4-3,6 мл 5% раствора).
Максимальная разовая доза – 0,15 г (3 мл 5% раствора), суточная – 0,45 г.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).
Со стороны ЦНС: возможны общая слабость, головокружение.
Со стороны органа зрения: мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.
Передозировка:Нет данных.Взаимодействие:
Взаимное потенциирование эффектов наблюдается при совместном применении азаметония бромида с антигипертензивными, антигистаминными, седативными, снотворными, антипсихотическими средствами, наркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками.
При использовании одновременно с антихолинергическими средствами может приводить к сниженному влиянию на желудочную секрецию.
При одновременном применении с инсулином приводит к повышению чувствительности к инсулину.
Особые указания:
Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.
Для профилактики возникновения ортостатического коллапса во время терапии рекомендуется 1-2 часа до введения препарата провести в положении лежа.
В начале терапии рекомендуется проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида. Для этого вводится 1/2 средней дозы и контролируется состояние пациента. Важно! При повышенном АД гипотензивное действие носит более резкий характер.
Использование препарата при открытоугольной глаукоме может приводить к снижению внутриглазного давления в результате влияния ганглиоблокаторов на продукцию водянистой влаги.
Инструкции
Источник
Фармакологическое действие
Ганглиоблокатор, бисчетвертичное аммониевое соединение. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей (в т.ч. ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина). Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение АД, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов ЖКТ, угнетению секреции желез, повышению ЧСС, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение н-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.
В высоких дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС.
Азаметония бромид несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.
Показания активного вещества
АЗАМЕТОНИЯ БРОМИД
Заболевания и состояния, обусловленные спазмами периферических сосудов (в т.ч. эндартериит, перемежающаяся хромота).
В составе комбинированной терапии при гипертоническом кризе, отеке легких, отеке мозга.
В анестезиологической практике – для управляемой артериальной гипотензии.
В урологической практике – при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).
Режим дозирования
Применяют в/м или в/в. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и конкретной клинической ситуации.
Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза – 150 мг, суточная доза – 450 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).
Со стороны ЦНС: возможны общая слабость, головокружение.
Со стороны органа зрения: мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.
Противопоказания к применению
Закрытоугольная глаукома, острая фаза инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, шок, нарушения функции печени и/или почек, феохромоцитома, дегенеративные заболевания ЦНС, повышенная чувствительность к азаметония бромиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о безопасности применения азаметония бромида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) отсутствуют.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: нарушения функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: нарушения функции почек.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют азаметония бромид у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют азаметония бромид при бронхиальной астме с затрудненным отделением мокроты, атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, при тромбозах, тромбофлебите, дегенеративных заболеваниях ЦНС, бронхиальной астме (с затруднением отхождения мокроты), у пациентов пожилого возраста.
Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.
Во избежание развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы до введения азаметония бромида и в течение 1-2 ч после инъекции пациент находился в положении лежа. Рекомендуется в начале лечения проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида: вводят 1/2 средней дозы и следят за состоянием пациента. Следует иметь в виду, что при повышенном АД гипотензивное действие носит более резкий характер.
При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ганглиоблокаторы усиливают действие адреномиметиков.
Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами ганглиоблокаторов.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается гипотензивное действие ганглиоблокаторов.
Источник
Инструкция
Фармакологическое действие
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Ганглиоблокатор, бисчетвертичное аммониевое соединение. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей (в т.ч. ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина). Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение АД, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов ЖКТ, угнетению секреции желез, повышению ЧСС, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение н-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.
В высоких дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС.
Азаметония бромид несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.
Заболевания и состояния, обусловленные спазмами периферических сосудов (в т.ч. эндартериит, перемежающаяся хромота).
В составе комбинированной терапии при гипертоническом кризе, отеке легких, отеке мозга.
В анестезиологической практике – для управляемой артериальной гипотензии.
В урологической практике – при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).
Применяют в/м или в/в. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и конкретной клинической ситуации.
Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза – 150 мг, суточная доза – 450 мг.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).
Со стороны ЦНС: возможны общая слабость, головокружение.
Со стороны органа зрения: мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.
Закрытоугольная глаукома, острая фаза инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, шок, нарушения функции печени и/или почек, феохромоцитома, дегенеративные заболевания ЦНС, повышенная чувствительность к азаметония бромиду.
Данные о безопасности применения азаметония бромида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) отсутствуют.
Противопоказание: нарушения функции печени.
Противопоказание: нарушения функции почек.
С осторожностью применяют азаметония бромид у пациентов пожилого возраста.
С осторожностью применяют азаметония бромид при бронхиальной астме с затрудненным отделением мокроты, атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, при тромбозах, тромбофлебите, дегенеративных заболеваниях ЦНС, бронхиальной астме (с затруднением отхождения мокроты), у пациентов пожилого возраста.
Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.
Во избежание развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы до введения азаметония бромида и в течение 1-2 ч после инъекции пациент находился в положении лежа. Рекомендуется в начале лечения проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида: вводят 1/2 средней дозы и следят за состоянием пациента. Следует иметь в виду, что при повышенном АД гипотензивное действие носит более резкий характер.
При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.
При одновременном применении ганглиоблокаторы усиливают действие адреномиметиков.
Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами ганглиоблокаторов.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается гипотензивное действие ганглиоблокаторов.
Источник