Противопоказание нифедипина при кризе
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Нифедипин
- Фармакологическая группа вещества Нифедипин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Нифедипин
- Фармакология
- Применение вещества Нифедипин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Нифедипин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Нифедипин
- Особые указания
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Нифедипин
Латинское название вещества Нифедипин
Nifedipinum (род. Nifedipini)
Химическое название
1,4-Дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты диметиловый эфир
Брутто-формула
C17H18N2O6
Фармакологическая группа вещества Нифедипин
- Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
21829-25-4
Характеристика вещества Нифедипин
Блокатор кальциевых каналов — производное 1,4-дигидропиридина.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Молекулярная масса 346,3.
Фармакология
Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное.
Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2–3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40–60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения — 3,9 л/кг, плазменный Cl — 0,9 л/мин, постоянная концентрация — 17 нг/мл. После приема внутрь Cmax в плазме создается через 30 мин, T1/2 — 2–4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% — с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T1/2. При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30–60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4–6 ч, при сублингвальном применении — наступает через 5–10 мин и достигает максимума в течение 15–45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10–15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.
Применение вещества Нифедипин
Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), синдром Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Нифедипин
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
Взаимодействие
Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин (в меньшей степени) могут повышать уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.
Передозировка
Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в) . Гемодиализ неэффективен.
Пути введения
Внутрь, сублингвально, в/в.
Способ применения и дозы
Внутрь, сублингвально, в/в. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Внутрь, взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) — возможно увеличение дозы до 20 мг 4–6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг. При артериальной гипертензии — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7–14 дней до 20–30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости — через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) — по 20–40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметала — до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард — 40–80 мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). В/в (купирование гипертонического криза) — 5 мг в течение 4–8 ч (0,0104–0,0208 мг/мин), или 6,3–12,5 мл/ч). Максимальная доза — 15–30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).
Меры предосторожности вещества Нифедипин
Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма).
Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания
У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Действующее вещество
– нифедипин (nifedipine)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
нифедипин | 10 мг |
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 – около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях – купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Противопоказания
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза – по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза – по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь – 120 мг, при в/в введении – 30 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко – брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко – ухудшение функции печени; в единичных случаях – гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях – гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях – развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
При нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Описание препарата НИФЕДИПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Нифедипин при гипертоническом кризе
Опубликовано в рубрике Без рубрики | 24 Мар 2015, 11:20
Максимальная суточная доза для пациентов со сниженной функцией почек и печени составляет 40 мг. В период лактации следует избегать назначения препарата Кордафлекс или прекратить грудное вскармливание до начала приема нифедипина. Кордафлекс не следует назначать пациентам с артериальной гипотензией (в частности при показателях систолического артериального давления менее 90 мм. На мочевыводящую систему: снижение функции почек, ночное мочеиспускание, повышение суточного диуреза. Помните, что препарат подействует наиболее эффективно, если принять его сублингвально, то есть рассосать таблетку под языком.
Как правило, госпитализация не проводится, если гипертонический криз у пациента не осложнен поражениями внутренних органов. Следует стремиться к снижению показателей артериального давления на 30 мм. Нифедипин повышает почечный кровоток и несколько повышает натрийурез.
Кордафлекс проникает через гематоплацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Опасно резко «сбивать» кровяное давление до нормальных значений, потому что это может привести к необратимым расстройствам мозгового кровообращения.
Хинидин одновременно с нифедипином следует применять с осторожностью, особенно у пациентов с нарушениями функций левого желудочка. Кордафлекс взаимно повышает антигипертензивное действие бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, нитратов и диуретиков. Каждый человек, страдающий гипертонической болезнью, должен помнить о том, что это гипертонический криз может возникнуть практически в любой момент, при этом абсолютно не важно I стадия заболевания у пациента или III.
Активный компонент препарата Кордафлекс хорошо всасывается в системный кровоток при пероральном приеме. При приеме препарата улучшается снабжение ишемизированных участков миокарда без эффекта «обкрадывания а также увеличивается число функционирующих коллатералей. Пациентам с выраженной почечной и печеночной недостаточностью нифедипин не назначают.
Нифедипин не показан пациентам с нестабильной стенокардией, острым инфарктом миокарда (в том числе в течение 4 недель после перенесенного инфаркта а также выраженным аортальным стенозом и идиопатическим субаортальным стенозом. При одновременном применении препарата Кордафлекс с метилдопой, клонидином, празозином и октадином повышается риск развития ортостатической гипотензии. При необходимости сочетанного применения следует контролировать плазменные концентрации данных препаратов. Отмечено, что концентрация нифедипина в миокарде выше, чем в скелетных мышцах.
В период лактации следует избегать назначения препарата Кордафлекс или прекратить грудное вскармливание до начала приема нифедипина. Кордафлекс может быть назначен пациентам с ишемической болезнью сердца, в том числе вазоспастической и стабильной стенокардией. Пациентам с выраженной почечной и печеночной недостаточностью нифедипин не назначают. Но будьте готовы и к тому, что госпитализация может потребоваться, особенно если гипертонический криз возник впервые. Выводится преимущественно в форме производных почками и кишечником.
Таблетки, покрытые оболочкой, не следует делить или измельчать при приеме. Помните, что препарат подействует наиболее эффективно, если принять его сублингвально, то есть рассосать таблетку под языком. Как правило, госпитализация не проводится, если гипертонический криз у пациента не осложнен поражениями внутренних органов. При остром приступе стенокардии или гипертоническом кризе для ускорения развития терапевтического эффекта рекомендуется разжевать таблетку препарата Кордафлекс при приеме и некоторое время удерживать её во рту.
На нервную систему: головокружение, повышенная утомляемость, эмоциональная лабильность, головная боль, нарушения сна. Кордафлекс может повышать плазменные концентрации и токсичность теофиллина и дигоксина. Нифедипин повышает почечный кровоток и несколько повышает натрийурез. При одновременном применении препарата Кордафлекс с метилдопой, клонидином, празозином и октадином повышается риск развития ортостатической гипотензии. При необходимости терапии более высокими дозами рекомендуется применять препарат пролонгированного действия Кордафлекс Ретард.
Также запрещено применение нифедипина одновременно с алкогольными напитками (в связи с риском развития выраженной артериальной гипотензии). Абсолютная биодоступность нифедипина достигает 40-70 (вещество подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень).
Кордафлекс не следует назначать пациентам с артериальной гипотензией (в частности при показателях систолического артериального давления менее 90 мм. Таблетки, покрытые оболочкой, Кордафлекс не используют в лечении пациентов с непереносимостью лактозы. В случае необходимости суточную дозу увеличивают до 40 мг нифедипина (1 таблетка препарата Кордафлекс 20 дважды в сутки).
Нифедипин может быть назначен в период беременности в случае неэффективности или невозможности использования других, более безопасных препаратов. На мочевыводящую систему: снижение функции почек, ночное мочеиспускание, повышение суточного диуреза. На систему крови: тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, анемия, лейкопения. При необходимости одновременного применения с нифедипином дозу винкр). Кордафлекс не назначают пациентам с непереносимостью нифедипина и других производных 1,4-дигидропиридина, а также дополнительных компонентов таблеток. Рекомендуется назначать препарат Кордафлекс в начальной дозе 10 мг (1 таблетка препарата Кордафлекс 10) трижды в сутки.
Неотложная помощь при гипертоническом кризе, последовательность ее проведения, оценка эффективности проводимых мероприятий.
Оказание помощи больному с ГК носит неот ложный характер и должно быть ориентировано на возраст больного, общий соматический фон, тяжесть криза и харак тер возникающих осложнений.
Вначале общие представления о наиболее часто ис пользуемых препаратах (табл. 2). При купировании криза недопустимо резкое снижение АД во избежание нарастания неврологической или кардиальной симптоматики. Реко мендуется снижать примерно на 25% от исходных величин При этом уровне сохраняется саморегуляция кровотока жизненно важных органах.
Общим фоновым (базовым) препаратом при любой форме ГК должен быть нифедипин (коринфар, адалат),
который в дозе 10 мг обычно ведет к снижению АДс и АДд в среднем на 25%. Эффект проявляется через 10—15 мин при приеме препарата под язык (особенно быстро при раскусывании капсулы адалата или через 20—30 мин — при приеме нифедипина per os Максимальное снижение АД достигается через следующие 10—12 мин и сохраняется в течение 2—6 ч. Пожилым людям дозу нифедипина уменьшают до 5 мг.
Если течение ГК не внушает опасений, то можно ог раничиться назначением нифедипина в качестве единс твенного средства устранения ГК по 10 мг каждые 2—3 мг общей дозы 60 мг.
Отсутствие эффекта (нет начальной диуретической ре акции) требует усиления терапии, но уже с учетом формы криза.
При I типе криза препаратом выбора является клофе лин (клонидин, гемитон), вводимый медленно в течении 5—7 мин в/в в дозе 0,5—1 мл 0,01% раствора, разведенно го в 10—20 мл изотонического раствора натрия хлорида Отчетливое понижение АД отмечается после окончания инъекции уже через 3-5 мин (стимуляция центральных а -адренорецепторов). Если клофелин вводят в/м (0,75— 1,5 мл 0,01% раствора), то АД начинает понижаться через 10—20 мин, максимальный эффект отмечается на 30—45-й минуте, гипотензивная реакция сохраняется в течение 2-8 ч. При сочетании нифедипина (под язык) и клофелина (парентерально) нужный уровень АД достигается, примерно, у 80% больных. Остальным 20%, у которых нифедипин и клофелин не привели к должному понижению давления, следует ввести в/в лазикс в дозе 40-80 мг, что в итоге обеспечивает и у них успех терапии.
При ГК II типа с самого начала прибегают к «петлевому» диуретику (на фоне нифедипина). В/в струйно вводят 40—80 мг лазикса. При выраженной гипергидратации выделение мочи после приема диуретика может быть весьма значительным, что приводит не только к артериальной гипотензии, но и к развитию синдрома гипохлоремичес-кого алкалоза вместе с гипокалигистией, проявляющихся общим угнетением, гиподинамией, потерей аппетита. Для устранения этих признаков больному советуют принять внутрь 2-4 г калия хлорида, растворенного в стакане томатного или апельсинового сока. Целесообразно предварить назначение диуретика приемом внутрь 2 таблеток панангина, а затем еще дважды по 2 таблетки панангина в течение нескольких часов. При выраженной неврологической симптоматике дополнительно вводят эуфиллин 240 мг в/в медленно.
При развитии судорожного синдрома рекомендуется введение 10—20 мг диазепама в/в; дополнительно — 2.5 г сульфата магния в/в очень медленно.
Хронические лейкозы. Этиология, патогенез, классификация, клинические варианты течения, диагностика, осложнения. Современные принципы лечения. Военно-врачебная экспертиза.
Хронические лейкозы
Хронический миелолейкоз — опухоль, возникающая из ранних клеток-предшественниц миелопоэза, дифференцирующихся до зрелых форм.
Этиология: радиация, химические соединения-мутагены, клоновая (филадельфийская хромосома),
Больные жалуются на необоснованную утомляемость, снижение трудоспособности. Иногда заболевание выявляется случайно при профилактических осмотрах или заполнении санаторно-курортных карт. Внимание врача привлекает нейтрофильный лейкоцитоз в анализе крови. На ранних этапах заболевания анемии, тромбоцитопении обычно не наблюдается. Напротив, в 75% случаев число тромбоцитов повышено. Увеличение селезенки в этот период наблюдается лишь у 1/3 больных. При исследовании пунктата костного мозга обращает на себя внимание увеличение количества миелокариоцитов, в основном за счет незрелых форм гранулоцитов, промиелоцитов, миелоцитов и метамиелоцитов, единичных бластов, иногда клеток эритроидного ряда. При просмотре мазков выявляется увеличение числа мегакариоцитов и свободно лежащих тромбоцитов.
При трепанобиопсии костного мозга выявляется рассасывание костной ткани, заметное уменьшение числа жировых клеток, вплоть до полного их исчезновения вследствие нарастания элементов гранулопоэза, с преобладанием среди них незрелых форм. В некоторых случаях имеет место увеличение количества мегакариоцитов. Возможно развитие участков миелофиброза, что чаще наблюдается при длительном течении заболевания. Наличие в биоптате большого количества бластных клеток свидетельствует о бластной трансформации процесса.
Так называемая базофильно-эозинофильная ассоциация в гемограмме — один из признаков прогрессирования заболевания и “предбластного” состояния. Выявление Ph’-хромосомы при кариологическом исследовании костного мозга подтверждает диагноз.
1. Хронический миелолейкоз (варианты с Ph-хромосомой и вариант без Ph-
хромосомы).
2. Сублейкемический миелоз ( миелофиброз, остеомиелосклероз).
3. Эритремия (истинная полицитемия).
4. Хронический мегакариоцитарный.
5. Неклассифицируемые сублейкемические миелозы (вариант с высоким процентом
6. Хронический эритромиелоз.
10. Хронический лимфолейкоз. 1 1. Волосатоклеточный лейкоз.
12. Болезнь Сезари. Парапротеинем ические гемобластозы
13. Макроглобулинемия Вальденстрема.
14. Миеломная болезнь.
15. Болезни тяжелых цепей.
16. Болезни легких цепей.
Стадии хронических лейкозов
1. Начальная (компенсированная) — проявляется миелоидной пролиферацией и небольшими изменениями крови, без интоксикации.
2. Развернутая — выраженные клинико-гематологические проявления (интоксикация, гепато- и спленомегалия, миелоидная пролиферация костного мозга, изменения периферической крови).
3. Терминальная (патогенетически появляется поликлоновость)-рефрактерность к цитостатической терапии, истощение, дистрофия внутренних органов, значительная гепато- и спленомегалия, анемия, тромбоцитопения, развитие бластных кризов.
Пример формулировки диагноза
Осн. Хронический миелолейкоз, развернутая стадия, выраженная гепатоспленомегалия, тяжелая степень анемии, синдром интоксикации. Осл. Миокардиодистрофия, НК 1 ст.
Принципы лечения некоторых видов хронических лейкозов
А. Хронический миелолейкоз.
Первично-сдерживающая терапия с помощью миелосана 2 мг 1-2 раза в неделю, на курс 150-900 мг; гидроксимочевина (литалир); препараты человеческого
рекомбинатного интерферона(интрон и др.).В терминальной стадии — полихимиотерапия (7+3). Аллогенная трансплантация костного мозга.
Б. Миеломная болезнь. Цитостатики (мельфалан, полихимиотерапия по протоколу Барлоги). Аутологичная трансплантация костного мозга. Лучевая терапия на пораженные кости, ортопедическое и хирургическое восстановительное лечение.
В. Полицитемия. Гемоэксфузии по 500 мл через 1-2 дня с предварительным введением 400 мл реополиглюкина и 5 тыс. ЕД. гепарина в/в; эритроцитоферез, цитостатики (миелосан, гидроксимочевина).
Г. Хронический лимфолеНкоз монохимиотерапия хлорбутином, лейкераном. Если монотерапия неэффективна, используют программы полихимиотерапии (ЦВ11, VAMP), при волосатоклеточном ХЛЛ эффективны спленэктомия и введение интерферона.
Нитропруссид натрия и нифедипин — лекарства для купирования гипертонического криза
Базовыми препаратами в комплексном лечении гипертонических кризов в отечественной практике считаются нитропруссид натрия и нифедипин. Каждый из них уменьшает общее периферическое сопротивление — ведущий механизм гипертонии. Это не только понижает артериальное давление, но и создает благоприятные условия для гипотензивного действия других препаратов.
Нитропруссид натрия
Натрия нитропруссид (ниприд) — один из наиболее мощных препаратов, широко используемых для лечения гипертонических кризов, особенно в стационарных условиях. Расширяя артериолы и венулы, натрия нитропруссид понижает как постнагрузку, так и преднагрузку, уменьшая работу сердца и его потребность в кислороде. Этот эффект особенно выгоден для больных, у которых гипертония осложняется слабостью левого желудочка или острой ишемией миокарда. Противогипертензивное действие этого препарата сопровождается лишь умеренной синусовой тахикардией и небольшим понижением минутного объема сердца.
Действие ниприда наступает быстро. Чтобы предотвратить значительное падение и колебания артериального давления, дозу препарата оперативно “подгоняют” с помощью специального дозатора. Предпочтительно также в период вливания нитропруссида натрия непрерывно мониторировать артериальное давление или производить частые его измерения. Начальная доза для внутривенного вливания — 0,5 мкг/кг в минуту, ее постепенно повышают, пока не достигается нужный уровень артериального давления. Превышение дозы 10 мкг/кг в минуту, а также длительное применение препарата в течение 24—48 ч создает риск отравления цианидами, особенно у лиц с нарушениями функции почек. Признаки такой интоксикации: тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, галлюцинации и т. д. Иногда эти побочные реакции ошибочно воспринимаются как проявления самого гипертонического криза. Натрия нитропруссид быстро разрушается на свету: свежеприготовленный раствор имеет светло-коричневый цвет, при разрушении он меняет окраску.
Нифедипн
В амбулаторных условиях и на дому, в менее срочных условиях удобнее воспользоваться нифедипином, особенно в его жидкой форме (капли адалат). Здесь не треб?