Противопоказанием для назначения верапамила является

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индигокармин.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет AV-проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокордии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

• лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;
• лечение и профилактика хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения), нестабильной стенокардии (стенокардия покоя); вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
• лечение артериальной гипертензии.

• выраженная брадикардия;
• хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
• кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);
• синотриальная блокада;
• AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);
• синдром слабости синусового узла;
• синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта;
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• острая сердечная недостаточность;
• одновременное применение бета-адреноблокаторов (в/в);
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV-блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3 -4 раза/сут. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях – повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: развитие периферических отеков.

Симптомы: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокую потерю сознания, артериальную гипертензию, синусовую брадикардию, переходящую в аAV-блокаду, иногда асистолию.

Лечение: при возникновении артериальной гилотензии и/или полной AV-блокады – в/в введение жидкости, допамина, кальция глюконата, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.

При одновременном применении Верапамила c:

• антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления);
• антигипертензивными средствами и диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
• дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
• циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации Верапамила в плазме крови;
• рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия Верапамила;
• теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
• миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;
• ацетисалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;
• хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается риск снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
• карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Применение Верапамила при беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период кормления следует учитывать, что верапамил выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.

Торговое название

Верапамил

Международное непатентованное название

Верапамил

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,25 %, 2 мл

Состав

Одна ампула содержит

активного вещества – верапамила гидрохлорида

(в пересчете на 100% вещество) 5.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная 0.1 М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, селективные, с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные фенилалкиламина. Верапамил

Код АТХ С08DA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Приблизительно 90% верапамила связывается с белками плазмы крови. В результате экстенсивного метаболизма верапамила образуется большое количество метаболитов. Из метаболитов только норверапамил является фармакологически активным (приблизительно 20% от гипотензивной активности верапамила).

При внутривенном введении период полувыведения верапамила двухфазный: ранний – почти 4 мин., конечный – 2-5 часов. Антиаритмическое действие при внутривенном введении развивается в течение 1-5 минут, гемодинамические эффекты – в течение 3-5 мин. При внутривенном введении антиаритмическое действие длится приблизительно 2 часа, гемодинамическое – 10-20 минут.

Приблизительно 70% верапамила гидрохлорида выводится в виде метаболитов почками, лишь 3-4% препарата выводится в неизмененном виде. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику верапамила. До 16% верапамила выводится с фекалиями.

У пациентов с нарушениями функции печени выведение верапамила замедляется.

Фармакодинамика

Верапамил является антагонистом кальция, блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетки сердца и гладких мышц сосудов. Непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и уменьшение постнагрузки.

Благодаря блокированию кальциевых каналов гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарду усиливается даже в постишемических участках и снимается спазм коронарных артерий. Эти свойства определяют антиишемическую и антиангинальную эффективность препарата при всех формах ишемической болезни сердца.

Антигипертензивная эффективность препарата обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений в качестве рефлекторного ответа.

Препарат имеет выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Снижает автоматизм, уменьшает скорость проведения и увеличивает рефрактерный период, задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего, в зависимости от типа аритмии, возобновляется синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется.

Показания к применению

– пароксизмальная наджелудочковая тахикардия

– трепетание/фибрилляция предсердий с целью уменьшения ЧСС

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения.

Внутривенное введение должно осуществляться медленно (не менее 2 мин) под наблюдением медицинского персонала, контролем ЭКГ и артериального давления.

Рекомендуемые дозы для взрослых

5 мг внутривенно медленно; при необходимости, например при лечении пароксизмальной тахикардии, через 5-10 минут повторно вводят еще 5 мг препарата.

Рекомендуемые дозы для детей

При тахикардии, связанной с сердечной недостаточностью, перед внутривенным введением необходимо провести дигитализацию.

Введение препарата прекращают сразу после наступления эффекта.

Пожилые пациенты

Дозу препарата следует вводить в течение 3 минут для минимизации риска побочных эффектов.

Нарушения функции печени и почек

При тяжелых нарушениях функций печени и почек не наблюдается усиления эффекта препарата после однократного внутривенного введения, но возможно продление его действия.

Побочные действия

Часто

– головокружение, головная боль

– брадикардия, артериальная гипотензия

Нечасто

– тахикардия

– тошнота, боли в животе

Редко

– судороги

– атриовентрикулярная блокада II или III степени

– гиперчувствительность, сопровождающаяся бронхоспазмом, кожным

зудом, крапивницей

Очень редко

– нервозность

– сонливость

– гинекомастия в результате длительного лечения у больных пожилого

возраста (исчезает после прекращения приема препарата)

– гиперплазия десен в результате длительного лечения (исчезает после

прекращения приема препарата), рвота

– синдром Стивенса-Джонсона, эритема, гипергидроз

– непродолжительная остановка синусового узла с асистолией

– экстрапирамидные симптомы (паркинсонизм, хореоатетоз,

дистональный синдром), исчезающие после прекращения приема

препарата

– повышение печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза)

как проявление реакции гиперчувствительности

Противопоказания

– гиперчувствительность к верапамилу или к любому другому компоненту

препарата

– кардиогенный шок

– острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, артериальной

гипотензией или левожелудочковой сердечной недостаточностью

– синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма)

– синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с

искусственным водителем ритма)

– хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

– синусовая брадикардия (менее 50 уд/мин)

– артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.)

– трепетание/фибрилляция предсердий с сопутствующим синдромом

Вольфа-Паркинсона-Уайта (в связи с риском возникновения

желудочковой тахикардии)

– одновременное внутривенное введение бета-адреноблокаторов

– беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

В редких случаях у пациентов с тяжелой кардиомиопатией, застойной сердечной недостаточностью или недавно перенесенным инфарктом миокарда при одновременном внутривенном введении β-адреноблокаторов или дизопирамида и верапамила гидрохлорида отмечались серьёзные побочные реакции.

Прием верапамила гидрохлорида с препаратами, снижающими адренергическую функцию, может привести к усилению гипотензивного эффекта.

Альфа-блокаторы

Верапамил может привести к увеличению плазменных концентраций празозина и теразозина, что приводит к усилению гипотензивного эффекта.

Антиаритмические препараты

Верапамил может несколько уменьшить плазменный клиренс флекаинида, тогда как флекаинид не влияет на плазменный клиренс верапамила.

Одновременное назначение флекаинида и верапамила гидрохлорида может привести к снижению сократительной способности миокарда, удлинению проведения по АВ-узлу и реполяризации.

Верапамил может увеличить плазменные концентрации хинидина.

Сообщалось о нескольких случаях развития артериальной гипотензии у пациентов, которые получали хинидин перорально и верапамила гидрохлорид в виде внутривенных инъекций.

Необходимо с осторожностью применять эту комбинацию препаратов.

-блокаторы

Не рекомендуется одновременное применение верапамила гидрохлорида и -блокаторов в виде внутривенных инъекций.

Верапамил может увеличить плазменные концентрации метопролола и пропранолола, что приводит к появлению таких сердечно-сосудистых эффектов, как АВ-блокада, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность.

Сердечные гликозиды

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации дигоксина и дигитоксина. В связи с этим рекомендуется уменьшить дозу гликозида.

Так как оба препарата замедляют АВ-проведение, пациентов необходимо наблюдать на предмет развития AВ-блокады и брадикардии.

Теофиллин

Возможно увеличение плазменных концентраций теофиллина.

Противосудорожные препараты

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации карбамазепина, что приводит к развитию побочных эффектов последнего, таких какдиплопия, головная боль, атаксия, головокружение.

Верапамил может также увеличивать плазменные концентрации фенитоина.

Антидепрессанты

Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию имипрамина.

Антидиабетические препараты

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации глибенкламида.

Антибактериальные препараты

Рифампицин может привести к снижению плазменной концентрации верапамила, что приводит к ослаблению гипотензивного эффекта.

Эритромицин, кларитромицин, телитромицин могут увеличивать плазменные концентрации верапамила.

Доксорубицин

Не наблюдается значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном внутривенном применении верапамила.

Барбитураты

Фенобарбитал может снизить плазменную концентрацию верапамила.

Бензодиазепины и другие анксиолитики

Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию буспирона и мидазолама.

Иммунодепрессанты

Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию циклоспорина, эверолимуса, сиролимуса, такролимуса.

Гиполипидемические препараты

Лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин)у пациентов, которые принимают верапамил, должно начинаться по возможности с наиболее низких доз. Если пациенту, принимающему верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин), необходимо снижение дозы статинов и подбор дозировки соответственно концентрации холестерина в плазме крови.

Верапамил является субстратом и ингибитором цитохрома Р450 3А4. При одновременном приеме симвастатина, который метаболизируется цитохромом Р450 3А4, верапамил может повышать уровень симвастатина в крови и, тем самым, повышать риск токсического поражения мышц.

Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются CYP3А, поэтому их взаимодействие с верапамилом не наблюдается.

Агонисты серотониновых рецепторов

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации алмотриптана.

Урикозурические препараты.

Сульфинпиразон может снижать плазменную концентрацию верапамила, что приводит к снижению гипотензивного эффекта.

Антагонисты Н2-гистаминновых рецепторов

Циметидинувеличивает плазменную концентрацию внутривенно введенного верапамила.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок может увеличивать плазменную концентрацию верапамила.

Зверобой

Зверобой может снизить плазменную концентрацию верапамила.

Ацетилсалициловая кислота

Одновременное применение верапамила с ацетилсалициловой кислотой может увеличить риск развития кровотечения.

Литий

Возможно повышение нейротоксичности без изменения уровня лития в плазме крови.

Противовирусные (ВИЧ) средства

Возможно увеличение плазменных концентраций верапамила.

Рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты или возможно рассматривать снижение дозы верапамила.

Ингаляционные анестетики

Необходимо назначать с осторожностью, чтобы предотвратить чрезмерное угнетение сердечно-сосудистой деятельности (например, АВ-блокада, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность).

Миорелаксанты

Верапамилможет потенцировать активность миорелаксантов.

При одновременном назначении этих препаратов может быть необходимо снижение дозы одного из них.

Колхицин

Не рекомендуется совместное назначение с верапамилом.

Особые указания

Верапамил действует на проведение импульса, в связи с этим, следует с осторожностью использовать его у пациентов с брадикардией или АВ-блокадой I степени.

Препарат незначительно влияет на функцию левого желудочка, что, тем не менее, может привести к усугублению симптомов сердечной недостаточности.

У пациентов с низкой сократительной функцией миокарда препарат следует назначать только после компенсации сердечной недостаточности, например, сердечными гликозидами.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью. Верапамил не удаляется из организма с помощью диализа. Рекомендуется провести гемофильтрацию и при необходимости плазмаферез.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями, при которых наблюдается блокада нервно-мышечной передачи (миастения, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Применение в педиатрии

Необходимо с осторожностью применять верапамил в детской практике.

Применение в период беременности и лактации

Препарат не следует применять в течение первого триместра беременности, так как верапамил проникает через плацентарный барьер. Кроме того, верапамил выделяется с грудным молоком. При неотложных показаниях для назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется во время приема препарата управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, шок, потеря сознания, брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-II степени, полная антриовентрикулярная блокада, асистолия, гипергликемия, ступор, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое лечение в зависимости от тяжести симптомов. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция (2,25–4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную медленную капельную инфузию (например, 5 ммоль/час). Верапамила гидрохлорид не выводится с помощью диализа.

При артериальной гипотензии необходимо применять допамин (до 25 мг/мин/кг) или добутамид (до 15 мг/мин/кг). При развитии сердечной недостаточности могут быть введены допамин, добутамин, сердечные гликозиды или глюконат кальция (10-20 мл 10% раствор).

При развитии брадикардии, АВ-блокады назначают атропин и/или бета-симпатомиметики. В тяжелых случаях необходимо применить кардиостимуляцию.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата в ампулы нейтрального стекла или ампулы стерильные для шприцевого наполнения.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного или хром-эрзац. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты – infomed@santo.kz