Противопоказаний к применению анаболических стероидов
Для набора сухой массы многие профессиональные спортсмены и любители используют анаболические стероиды. Но зачастую их покупают, начинают применять и даже не задумываются о том, какой наносят серьезный вред анаболики организму. Не многие знают, что есть масса противопоказаний к применению анаболиков. Это не значит, что нужно ограничить их потребление, важно подобрать анаболики, подходящие именно вам, не злоупотреблять дозами, снизить риск и опасность к минимуму. Мы расскажем вам о самых распространенных побочных эффектах употребления этих веществ, а также расскажем о профилактики вреда стероидов.
Проявление побочных эффектов анаболических стероидов.
В зависимости от особенностей самых веществ, дозировок, восприимчивости вашего организма и многих других факторов побочные эффекты могут проявляться по-разному. Мы расскажем вам об основных и самых распространенных негативных последствиях, а также расскажем, как с ними бороться:
- Гинекомастия, вследствие которой разрастаются молочные железы у мужчин. Данное заболевание может возникнуть в том случае, если вы принимали стероиды, которые конвертируются в эстрогены. Особенно часто это происходит из-за потребления тестостерона. Чтобы предотвратить гинекомастию, немедленно исключите потребление этих веществ или же дополнительно на протяжении всего курса принимайте антиэстрогены;
.jpg)
- Нарушение работы печени чаще всего встречается у людей, принимающих 17-алкилированные стероиды, так как вещества, входящие в этот препарат, токсичны для печени. Если вы заметили, что печень начала плохо работать, то это может быть связано с тем, что вы превышаете рекомендуемую дозу;
- Увеличенная нагрузка на почки, которая появляется из-за того, что почкам необходимо удалять все больше побочных продуктов из организма. Почки также нагружаются из-за того, что повышается кровяное давление;
- Повышенное артериальное давление, как правило, это следствие задержки натрия и сужения сосудов. Поэтому следите за показателями артериального давления с помощью тонометра и при необходимости нормализуйте давление с помощью метопролола и эналаприла;
- Стероиды вызывают акне, так как усиливается выработка кожного сала, воспаляются волосяные фолликулы. Для предотвращения и лечения угрей необходимо принимать аккутан и другие кожные антисептики, следить за тем, чтобы кожи всегда была чистая и сухая;
Проявление акне у спортсменов
- Отсутствие собственного тестостерона, который перестает вырабатываться после приема стероидов. Чтобы избежать этого, делайте инъекции хорионического гонадотропина, необходимо и послекурсовая терапия, например, принимайте кломид;
- Спортсмены замечали, что начинают враждебно относиться к людям, поведение становится ужасным. Появляется агрессивность и другие проблемы с психикой у небольшого количества людей после применения андрогенных стероидов;
- Повышенный травматизм появляется из-за того, что ваш рост начинает не соответствовать силе мышц. Поэтому разрываются связки, нарушается процесс рост и микроциркуляция в мышечной ткани;
- Изменение гормонального фона, что приводит к бесплодию. Зачастую у девушек возникает маскулинизация, появляются мужские черты лица, атрофируются молочные железы, все это необратимые последствия потребления стероидов. Мужчины подвержены атрофии яичек, так как снижается выработка гонадотропина. Его содержание можно восстановить с помощью длительного курса инъекций.
Проявление маскулинизации
Кому не следует принимать стероиды?
Существует множество противопоказаний к применению АС, но прием стероидов ограничить нужно людям моложе 25 лет, а также женщинам. Изменения, которые могут нанести стероиды, необратимы в таких случаях. При заболеваниях почек, печени, пороке сердца, раке простаты и атеросклерозе.
Как предостеречь себя от негативного воздействия стероидов?
Для этого необходимо следовать простым мерам профилактики анаболических стероидов. Главная из которых – не принимать препараты в соответствии с рекомендациями, курсом до 16 недель, не увеличивать дозу. Внимательно изучать состав препарата, советоваться со специалистами. Выбирать только те стероиды, которые не токсичны для печени. Следить за реакцией организма на препарат, всегда проверять показатели крови и гормональный статус. Главное, делать все для выработки естественного тестостерона в организме, для этого можно принимать антиэстрогены.
Источник
В настоящее время нет лучшего средства для набора мышечной массы, чем анаболические стероиды. Однако львиная доля атлетов не знают и половины реальных побочных эффектов от их применения, равно как и методов борьбы с ними.
Тем не менее, большинство негативных моментов от употребления анаболиков можно избежать, соблюдая простые рекомендации.
Общие меры профилактики
- Не используйте большие дозы химических препаратов
- Не практикуйте курсы стероидов дольше 2-х месяцев
- Используйте такие анаболики, которые в меньшей степени влияют на производство собственного тестостерона
- Исключите прием препаратов, негативно влияющих на работу печени
- Для профилактики гинекомастии и восстановления нормальной секреции тестостерона используйте антиэстрогены.
Противопоказания к приему анаболических стероидов
- Не используйте химические препараты для наращивания массы и силы, если ваш возраст менее 21 года. Изменение гормонального фона в этот период приведет к нарушению роста костей.
- Не рекомендуется принимать анаболики женщинами.
- Откажитесь от приема анаболиков, если страдаете пороками сердца. В противном случае, неизбежно обострение заболевания.
- Почечная и печеночная недостаточность.
- Гипертония.
- Доброкачественная опухоль простаты.
- Атеросклероз.
Предотвращение побочных действий
#1 – Подавление собственного синтеза тестостерона
Подавление выработки собственного тестостерона – это неизбежное явление от приема стероидных препаратов. Когда в организм попадают гормоны, возникает сигнал о том, что уровень половых гормонов превышен в плазме, что приводит к подавлению их продукции в яичках.
Данный процесс представляет собой обратную связь. Дело в том, что организм постоянно поддерживает гомеостаз, поэтому повышение концентрации того или иного гормона сопровождается подавлением его выработки в соответствующих железах. Таким образом обеспечивается эндокринный баланс.
Как избежать?
Данный процесс обратим. Чтобы свести к минимуму негативное влияние анаболических стероидов, используйте гонадотропин. Это средство эффективно увеличивает естественную выработку тестостерона, а также предотвращает атрофия половых желез.
Вообще гонадотропин вырабатывается постоянно, однако во время курса стероидов его синтез замедляется. Введение экзогенного гонадотропина восстанавливает гормональный баланс и сохраняет функцию половых желез.
Дозировка данного вещества всецело зависит от интенсивности стероидного курса. Если вы практикуете короткий курс (до 4 недель) и принимаете только один химический препарат, то необходимости в дополнительном приеме гонадотропина нет. Если же курс составляет более 4 недель, используются повышенные дозировки и применяется несколько различных препаратов, делайте 2 укола гонадотропина в неделю по 500-1000 мл, начиная с третьей недели курса.
Очень часто говорят, что прием гонадотропина необходимо начинать сразу после окончания курса, однако это неправильно. В этом случае ткани половых желез не получат должной стимуляции и начнут атрофироваться. Подобный процесс очень опасен для организма, и допускать его ни в коем случае нельзя. Стоит также отметить, что необходимость в дополнительных инъекциях гонадотропина связана не с набором массы, а с безопасностью.
#2 – Повреждение печени
Данный побочный эффект является одним из самых популярных, однако реальная его значимость не столь велика и фатальна. Очень часто тематические порталы и издания представляют данную проблему в роли неизбежного следствия от употребления химических препаратов для набора массы.
- Повреждение печени вызывают стероиды в оральной форме, то есть в виде таблеток. Такие препараты разрушаются в обход печени, однако оказывают на нее токсичное действие.
- Побочные действия на печень проявляются только при превышении рекомендуемых доз.
Данные утверждения были подтверждены в лабораторных условиях. Так, в ходе научных исследований было выяснено, что нарушение работы печени наблюдается при 10-ти кратном превышении рекомендуемых доз (Дека-Дураболин, Винстрол). При использовании Метандростенолона повреждение печени наблюдались при инъекциях 80 мг в сутки, в то время как рекомендуемая доза применения равнялась 20-30 мг.
Другие опыты были проведены на людях. Были отобраны 2 группы атлетов, одна из которых практиковала прием анаболических стероидов в повышенных дозировках. В итоге, через 3 месяца у этих спортсменов были выявлены повреждения печени, однако через 3 месяца от изменений не осталось и следа. Таким образом, можно сделать вывод о том, что нарушение работы печени в результате приема анаболических стероидов носит обратимый характер.
Как избежать?
- Не превышайте рекомендуемых дозировок
- Не применяйте анаболические стероиды в таблетках
- Если используете стероиды, отдавайте предпочтение инъекционным формам.
#3 – Гинекомастия
Гинекомастия – это доброкачественное увеличение размера молочных желез. Данный побочный эффект очень неприятен, однако возникает по глупости, и устранить его довольно просто.
Гинекомастию вызывают только те химические препараты, которые обладают сильным ароматозным эффектом. К таким относятся Метандростенолон, все виды тестостерона, Сустанон и так далее.
Такие стероиды, как Болденон, Примоболан, Винстрол и Оксандролон ароматизируются в меньшей степени, поэтому к гинекомастии практически не приводят.
Как избежать?
В период приема высоко ароматизированных стероидов принимайте антиэстрогены, начиная со второй недели курса.
Очень часто в залах можно услышать, что, мол, антиэстрогены нужно принимать только после окончания курса и тогда, когда появились первые симпотомы гинекомастии. На самом деле, это грубейшая ошибка, из-за которой многие «химики» страдают от гинекомастии. Антиэстрогены необходимо использовать на протяжении всего курса приема анаболических стероидов, поскольку гинекомастия носит необратимый характер.
#4 – Угревая сыпь (акне)
Данный побочный также весьма распространен. Угревая сыпь возникает из-за того, что под воздействие химических препаратов активизируются сальные железы, что приводит к повышению выработки кожного сала, воспалению и образованию угрей. Особенно сильно данный эффект выражен у сильных андрогенных анаболиков.
Как избежать?
- Следите за гигиеной кожи
- Используйте препарат Аккутан
#5 – Повышение уровня холестерина в крови
Прием стероидов понижает содержание полезного холестерина в крови атлета и увеличивает уровень вредного холестерина. В перспективе данный процесс может привести к развитию атеросклероза.
На практике же подобные нарушения в работе организма встречаются довольно редко, поскольку прием стероидов всегда носит временный характер. За 4-6 недель курса приема анаболиков уровень холестерина не приводит к изменению в работе внутренних органов, а после окончания курса его уровень возвращается к исходной величине.
Как избежать?
- Включите в рацион питания омега-3 жирные кислоты
- Сократите потребление животных жиров
#6 – Сердечно-сосудистые заболевания
Бытует мнение о том, что прием стероидов негативно влияет на работу сердечно-сосудистой системы. Скорее всего, данный вывод связан с их влиянием на холестерин. Кроме того, прием данных препаратов приводит к гипертрофии желудочков сердца.
Как избежать?
- Не практикуйте слишком долгие курсы
- Используйте аэробные тренировки
- Сократите потребление животных жиров
#7 – Облысение
Данный побочный эффект способен проявить себя в том случае, если у вас есть к нему генетическая предрасположенность. К примеру, если в вашей семье по отцовской или материнской линии никто не страдал от облысения, то, скорее всего, и вам нечего бояться. В противном случае, данное явление практически неизбежно.
Основной причиной облысения во время приема стероидов является наличие дигидротестостерона, который и провоцирует этот процесс. Можно попробовать избежать его, использовав только те препараты, которые не конвертируются в это вещество.
#8 – Остановка роста
Это необратимый процесс, который актуален только в молодом возрасте, когда зона роста костей еще не закрыта. В этой связи не следует принимать стероиды в возрасте до 21 года. Особенно сильно влияют на рост высокоароматозные анаболики.
Источник
Анаболические стероидные препараты. Анаболики – показания к назначениюПроизводные андрогенов, лишенные вирилизирующего действия и обладающие интенсивным анаболическим действием. Анаболические стероиды предотвращают нежелательное глюкокортикоидное действие, препятствуют глюконеогенезу. Содействуют формированию кости при переломах и формируют костную ткань при остеопорозах. Оказывая жиромобилизирующее действие, они препятствуют развитию ожирения. Вес увеличивается за счет мышечной ткани. Повышают концентрацию в кропи ПЭЖК — неэстерифнцировангых жирных кислот. Под воздействием анаболических препаратов усиливается утилизация кальция, фосфора и серы. Повышается концентрация щелочной фосфатазы. Усиливается активность остеобластов. Интенсивно разрастается соединительная ткань, образуя рубцы. На ранах и трофических язвах быстрее идут процессы заживления.
Показания: задержка роста у детей и подростков. Эти препараты эффективны при гипофизарном нанизме, при инфантилизме и дистрофиях у детей. Они показаны при гипоталамо-гипофизарных синдромах, болезни Симмондса и Шихена. При микседеме, при истощении у больных диффузно-токсическим зобом. При нервной анорексии, астено-невротическом синдроме, гипотонии и адинамии у больных аддисоновой болезнью. Их применяют в период подготовки к операциям тяжелобольных и в послеоперационном периоде, при многих хронических и острых воспалительных состояниях и инфекционных заболеваниях, при медленном выздоровлении. Анаболические стероидные препараты широко применяют у больных сахарным диабетом, при ангиопатиях сосудов, ретинопатиях и нефропатиях. Они повышают мышечный тонус сосудистых стенок и проницаемость капилляров. При старческих остеопорозах, ломкости костей, при гормональных спопдилопатиях эффективно применение анаболических стероидов. – Также рекомендуем “Метандростенолон, метиландростендиол. Нандролон-фенилпропионат, ретаболил” Оглавление темы “Лекарства для лечения эндокринных заболеваний”:
|
Источник
Стероидные гормоны широко применяются во многих областях медицинской деятельности. Как и другие гормональные препараты они окружены множеством мифов и предрассудков. Рассмотрим же их поподробнее. Первые стероидные гормоны были выделены в 1935 году, а применены впервые в 1949 году у больных ревматоидным артритом. Стероидные гормоны синтезируются корой надпочечнков и половыми железами. Они являются липофильными, проходят через липидный бислой клеточной мембраны, вступая в связь с цитоплазматическими рецепторами. Среди стероидных гормонов, синтезируемых организмом человека, выделяют:
- Минералокортикоиды
- Глюкокортикоиды
- Половые гормоны
В то же время, широкое применение получили синтетические стероидные гормоны – анаболические стероиды.
Анаболические стероиды.
Термин «анаболические» отражает способность этих веществ усиливать синтез белка в различных органах и тканях, поддерживать положительный азотистый баланс и вызывать прирост массы тела. В СССР данные препараты попали в 60х годах прошлого века. Для повышения силовых показателей в то время спортсмены буквально ели их за завтраком, стероиды считались чем-то вроде витаминов. Но после Олимпиады в Монреале (1976) они были признаны допингом и запрещены в профессиональном спорте. Часто эти препараты воспринимаются лишь как средства, применяемые для улучшения спортивных результатов, так, по различным данным от 70 до 90% профессиональных бодибилдеров использовали их хоть раз в жизни. Синтезируются они на основе мужских половых гормонов, обладают анаболическим действием (стимулируют синтез, процесс обновления структурных элементов клеток и тканей).
Анаболические стероиды воздействуют на белковый обмен, фосфорно-кальциевый обмен, синтез внутриклеточных ферментов, гормональный баланс и др. В результате их действия, в организме анаболические процессы преобладают над катаболическими. Рассмотрим подробнее их влияние на организм.
Влияние анаболиков на белковый обмен заключается в воздействии их на генетический аппарат клетки. Они блокируют ген-депрессор синтеза белка, усиливая синтез, как структурных белков, так и РНК и ДНК. Повышается проницаемость клеточных мембран для аминокислот, микроэлементов и углеводов. Устанавливается положительный азотистый баланс.
В то же время, они способствуют фиксации кальция в костях, увеличению костной массы при остеопорозе. За счет увеличения клеточной пролиферации и повышения активности щелочной фосфатазы, продуцируемой остеобластами. Анаболические стероиды, тимулируют синтез внутриклеточных ферментов, особенно цитохромов, за счет которых усиливаются процессы тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования, образование АТФ и креатинфосфата, необходимых для многих биохимических процессов. Они повышают скорость синтеза гликогена, усиливают действие инсулина, потенцирут действие эндогенного соматотропина, активируют репаративные процессы в покровном и железистом эпителии, стимулируют выработку эритропоэтина, повышают абсорбцию аминокислот в тонкой кишке, повышают аппетит, концентрацию альбуминов плазмы, способствуют увеличению массы тела.
Показания:
- Кахексия
- нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии)
- тяжелые инфекционные заболевания, сопровождающиеся потерей белка
- прогрессирующая мышечная дистрофия, глюкокортикоидиндуцированная миопатия
- диабетическая ангиопатия
- необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах
- замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм)
- задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков
- энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита
- анемии при хронической почечной недостаточности, миелофиброзе, миелосклерозе, миелоидной аплазии костного мозга (рефрактерные к обычной терапии),
- поражения костного мозга метастазами злокачественных новообразований, миелотоксическими лекарственными препаратами и солями тяжелых металлов
Противопоказания:
- Гиперчувствительность
- рак предстательной железы
- злокачественные опухоли молочной железы у мужчин
- карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией (способен активировать остеокласты и вызывать резорбцию костной ткани)
- беременность (обладает эмбриотоксичностью, фетотоксичностью, может вызвать мускулинизацию плода женского пола)
- острые и хронические заболевания печени
- нефрит
- нефротический синдром
- кормление грудью
- гиперкальциемия
С осторожностью:
- хроническая сердечная недостаточность
- коронарный атеросклероз
- инфаркт миокарда (в т.ч.в анамнезе)
- сахарный диабет
- пожилой возраст
- детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек)
Побочные эффекты:
ЖКТ:
- диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, боль в животе),
- нарушение функции печени,
- желтуха.
ССС:
- гипокоагуляционное состояние со склонностью к кровотечениям
- лейкемоидный синдром (лейкоз, боль в длинных трубчатых костях)
- железодефицитная анемия
- Прочие: прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрацииЛПНП и снижение концентрации ЛПВП)
- периферические отеки.
При длительном применении/передозировке:
- гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания)
- гепатоцеллюлярная карцинома
- печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина)
- холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал)
- повышение секреции сальных желез
- озноб
- повышение или снижение либидо
- диарея
- ощущение переполнения желудка
- метеоризм
- судороги
- нарушение сна.
- У женщин: вирилизация (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетениеЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость).
- У мужчин: в препубертатном периоде — проявления избыточной андрогенной активности (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей). В постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста — гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.
Взаимодействие:
- Глюкокортикоиды, минералокортикоиды, кортикотропин, натрийсодержащие препараты и пища, богатая натрием, потенцируют (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний.
- Усиливают эффекты антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных противодиабетических средств (угнетает их биотрансформацию)
- Ослабляют —СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей).
- усиливают действие антикоагулянтов, антиагрегантов и гипогликемических средств, а также побочные эффекты гепатотоксичных препаратов.
Следует помнить, что прием анаболических стероидов приводит к резкому усилению усвоения белка организмом. В связи с этим на фоне терапии долю белка в пищевом рационе необхлдимо увеличивать, а жиров и углеводов – уменьшать. В настоящее время утверждения о том, что анаболические стероиды отрицательно влияют на половую функцию мужчин, можно считать лишенными веских оснований. В терапевтических дозировках они вызывают усиление полового влечения с одновременным улучшением морфологического состояния половых желез. Однако при неконтролируемом использовании анаболических стероидов спортсменами-любителями, возможно возникновение тяжелых побочных эффектов. Ответственен за них в основном мужской половой гормон тестостерон, содержанием которого грешат все анаболические стероиды в той или иной степени. Одним из данных эффектов является, так называемая «стероидная ярость». В основе ее механизма лежит способность тестостерона регулировать половое поведение, воздействуя на тестостероновые рецепторы мозга. Характерны при этом проявления агрессии, ярости. Но при длительном злоупотреблении анаболиками, на смену агрессии может прийти маниакально-депрессивный психоз. В то же время, длительная передозировка, способна вызывать нарушения синтеза эндогенного тестостерона клетками Лейдига. При этом вначале отмечается повышение либидо, но затем на смену приходят олигоспермия, импотенция и гипогонадизм. Так же возможно развитие остеопороза. Анаболическая активность того или иного препарата оценивается по сравнению с анаболической активностью тестостерона, принимаемой за единицу. Аналогичным образом определяется андрогенная активность. Отношение анаболической активности к андрогенной называется анаболическим индексом. Наиболее ценным в терапевтическом отношении является препарат, имеющий наибольший анаболический индекс как показатель преобладания анаболической активности над андрогенной. Так, препарат метандростенолон в сравнении с тестостероном имеет равную анаболическую и в 100 раз сниженную андрогенную активность. Феноболин по отношению к тестостерону – высокую анаболическую и низкую андрогенную активность. Вирилизации обычно не вызывает. Ретаболил высокую анаболическую активность, пролонгированное действие (3-4 недели), андрогенная активность его слабее, чем у феноболина. Синаболин высокую анаболическую активность, действие пролонгированное (10-14 дней), андрогенная активность слабая. Метиландростендиол большую, чем у тестостерона анаболическую активность, и большую андрогенную активность, чем у других анаболиков.
Глюкокортикоиды
В организме человека продуцируются пучковой зоной коры надпочечников. Регуляцию выработки глюкокортикоидов обеспечивает АКТГ, синтезируемый в гипофизе. Выработка гормонов происходит циклично. Так, наибольшее количество их регистрируется утром и в первой половине дня, затем, постепенно снижаясь. Уровень их также возрастает при травмах, стрессовых ситуациях, состояниях шока. Основным глюкокортикоидным гормоном человека является кортизол.
Повышенное значение кортизола говорит о следующих нарушениях в физическом и психическом состоянии человека:
- Стрессовое состояние (перегрузка на работе или эмоциональные переживания личного характера)
- Затяжная депрессия
- Доброкачественные опухолевые заболевания надпочечников (аденомы надпочечников)
- Рак надпочечника
- Аденома гипофиза
- Гипогликемия
- Гиперпластические процессы в надпочечниках
- Одна из форм синдрома поликистозных яичников
- Заболевания щитовидной железы (гипотериоз)
- Ожирение
- Сахарный диабет в стадии декомпенсации
- Прием синтетических кортикостероидов
Низкое значение кортизола может свидетельствовать о:
- Гепатите
- Токсикозе беременных
- Циррозе печени
- Гипофункции коркового вещества надпочечников
- Болезни Аддисона
- Кахексии (истощении организма)
Классификация препаратов глюкокортикоидных гормонов:
- Препараты естественных гормонов и их эфиров (кортизон, гидрокортизон)
- Синтетические препараты
- Ингаляционные (триамцинолон, бекломатазон, будесонид, флутиказон)
- Системные (преднизолон, метилпреднизолон, бетаметазон, дексаметозон, триамцинолон)
- Местного действия (флуметазона пивалат, будесонид, бетаметазон)
В соответствии с содержанием фтора выделяют:
- Не содержащие фтора (кортизон, гидрокортизон, преднизолон, метилпреднизолон)
- Фторсодержащие (обладают минералкортикоидной активностью)
Биологические эффекты:
- Углеводный обмен – стимулируют глюконеогенез, повышают концентрацию глюкозы в крови, понижают потребление глюкозы клетками
- Белковый обмен – замедляют синтез и усиливают распад белков, обеспечивают глюконеогенез за счет аминокислот
- Жировой обмен – замедляют липолиз, вызывают перераспределение жировой ткани
- Водно-солевой обмен – задержка Na и H2O, потеря K, Ca, Mg, потеря Са костей, нарушение всасывания Са в кишечнике.
Фармакологические эффекты:
- Противовоспалительный – угнетают активность фосфолипазы А2, снижаю синтез простагландинов и лейкотриенов. Снижают проницаемость, повышают резистентность клеточных мембран. Задерживают развитие соединительной ткани. Снижают количество лейкоцитов в зоне воспаления, подавляют активность макрофагов и фибробластов, снижают выброс медиаторов воспаления. Повышают активность гистаминазы, холинэстеразы.
- Иммуносупрессивный – подавляют активность Т и В лимфоцитов, снижают синтез антител, интерлейкинов.
- Противошоковый – усиливают действие вазопрессоров, работу сердца. Способствуют увеличению ОЦК, снижают синтез ФАТ.
Показания:
- Воспалительные инфекционно-аллергические заболевания
- Тяжелые инфекционные заболевания
- Тяжелые аллергические состояния
- Травматический шок
- Лейкозы, лимфогранулематозы
- Трансплантация органов и тканей
- Острый панкреатит
- Заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности
Побочные действия:
- Синдром отмены
- Острая надпочечниковая недостаточность
- «Стероидный диабет»
- Остеопороз
- Симптом Иценко-Кушинга
- Обострение язвенной болезни
- Повышение риска развития инфекционных заболеваний
- Замедление процессов регенерации
- Нарушение менструального цикла
- Импотенция
- Бессонница, психозы, судороги, эйфории
- Глаукома
- Повышение свертываемости крови
Так как по сути глюкокортикоиды являются «обоюдоострым мечом», представляя собой незаменимые по терапевтическим эффектам препараты, и вызывая тяжелейшие побочные эффекты, была разработана методика контроля, за возникновением побочных эффектов глюкокортикоидной терапии:
Противопоказания:
- Беременность
- Лактация
- Болезнь Иценко-Кушинга
- Нефрозы, нефриты
- Остеопороз
- Язвенная болезнь желудка и ДПК
- Сахарный диабет
- Активная форма туберкулеза
- Глаукома
- Тяжелые формы гипертонии
Терапевтические и токсические эффекты глюкокортикоидов снижают — индукторы микросомальных ферментов печени, усиливают — эстрогены и пероральные противозачаточные средства. Гликозиды наперстянки, диуретики (вызывающие дефицит калия), амфотерицин B, ингибиторы карбоангидразы повышают вероятность аритмий и гипокалиемии. Алкоголь и НПВС повышают риск эрозивно-язвенных поражений или кровотечений в ЖКТ. Иммунодепрессанты увеличивают вероятность развития инфекций. Глюкокортикоиды ослабляют гипогликемическую активность противодиабетических средств и инсулина, натрийуретическую и диуретическую — мочегонных, антикоагулянтную и фибринолитическую — производных кумарина и индандиона, гепарина, стрептокиназы и урокиназы, активность вакцин (из-за снижения выработки антител), снижают концентрацию в крови салицилатов, мексилетина. Повышают активность глюкокортикоидов эритромицин (замедляет их метаболизм в печени), салицилаты (увеличивают не связанную с белками фракцию глюкокортикоидов), эстрогены. При применении преднизолона и парацетамола повышается риск гепатотоксичности. Повышение активности так же отмечается при острых заболеваниях печени, гипотиреозе, гипоальбуминемии, повышении уровня эндогенных эстрогенов. Активность снижается при гипотиреозе. В медицине критических состояний широкое применение получила пульс-терапия, внутривенное введение сверхвысоких доз глюкокортикоидных гормонов. Показаниями являются септический шок, астматический статус, острый инфаркт миокарда с развитием синдрома Дресслера, отек Квинке, отек мозга, синдром Лайела, рассеянный склероз и др. Стандартным считается применение пульс-терапии для профилактики и купирования криза отторжения трансплантата. Обоснованием данного вида терапии является способность глюкокортикоидов подавлять активность имунной системы. Эффект заключается в подавлении активности нейтрофилов и моноцитов, что приводит к транзиторной перераспределительной лимфопении. Помимо этого, при воздействии гормонов на В-лимфоциты снижается продукция иммуноглобулинов, за которым следует снижение количества циркулирующих иммунных комплексов и аутоантител.
Минералокортикоиды
Продуцируются клубочковой зоной коры надпочечников.
Препараты:
- Дезоксикортикостерона ацетат
- Дезоксикортикостеронатриметилацетат
- Фторгидрокортизона ацетат (обладает противовоспалительным эффектом)
Повышают реабсорбцию натрия и воды в почечных канальцах, повышают выведение Са, К, Mg. Задержка натрия приводит к повышению концентрации натрия во внеклеточной жидкости, что в свою очередь ве?