Противопоказаний к применению эстрогенов
Помимо этого эстрогены характеризуются наличием гипохолестеринемического эффекта. Однако возможности применения этих препаратов для лечения и профилактики атеросклероза у мужчин суживаются ввиду того, что при длительном приеме наблюдаются явления феминизации.
Так как под действием эстрогенов происходят проли-феративные изменения в эндометрии, с целью предупреждения его гиперплазии при проведении гормональной заместительной терапии у женщин с интактной маткой, следует в течение 10—12 дней каждого цикла лечения в постменопаузе добавлять гестаген (Климонорм,
Диви на и др.). В постменопаузе при непрерывном приеме эстрогенов назначают ежедневную комбинацию эстрогена с гестагеном (Климодиен).
Прием эстрогенных препаратов следует проводить под регулярным контролем врача.
Противопоказаниями к применению эстрогенных препаратов являются злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов, молочных желез и других органов (в возрасте до 60 лет), мастопатия, эндометрит, склонность к маточным кровотечениям, а также гиперэстрогенная фаза климактерического периода
Антиэстрогены ослабляют действие эстрогенов и связанные с ним эффекты. Антиэстрогенные препараты воздействуют на рецепторы эстрогенов (эстрогензави-сммые), расположенные в гипоталамусе и яичниках.
Малые дозы этих препаратов усиливают выработку гипофизарных гонадотропинов (п рол актина, фоллику-лостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию. Таким образом, эти препараты оказывают умеренное эстрогенное действие, которое клинически проявляется только при недостаточности эндогенных эстрогенов.
При высоком уровне эстрогенов наблюдается противоположный эффект от применения антиэстрогенов. Препараты этой группы уменьшают количество эстрогенов, которые в больших концентрациях угнетают инкрецию гонадотропинов. Тем самым антиэстрогены, способствуют увеличению выработки гонадотропинов. Большие дозы антиэстрогенов, напротив, тормозят секрецию гонадотропинов. Эти препараты не обладают гестагенной и андрогенной активностью.
Гестагены — это гормоны, которые вырабатываются яичниками. Они блокируют секрецию гипоталами-ческих факторов высвобождения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, угнетают образование гипофизом гонадотропных гормонов и тормозят овуляцию.
Показания к. применению гестагенов: нарушения функции яичников, связанные с недостаточностью желтого тела, дисфункциональные маточные кровотечения, нарушения менструального цикла (аменорея, олигоменорея, альгоменорея) и др.
Существует значительное количество комбинированных лекарственных препаратов на основе гестагенов и эстрогенов, а также андрогенных и антиандрогенных препаратов, иногда с добавлением веществ из других фармакологических групп. В числе этих препаратов имеются антиклимактерические средства и средства, которые применяются для лечения онкологических заболеваний. Следует отметить, что помимо основного действия эти препараты могут оказывать побочные эффекты, присущие компонентам, входящим в их состав.
Гормональные препараты, в состав которых входят гестагены, эстрогены или их сочетания, нашли применение также в качестве пероральных контрацептивов.
Гестагены обладают способностью:
- блокировать высвобождение фолликулостимулирующего и лютеинизирующего рилизинг-факторов гипоталамуса;
- угнетать секрецию гипофизом гонадотропных гормонов;
- тормозить овуляцию.
Это предоставляет возможность использовать гестагены в качестве контрацептивных средств.
Сочетание гестагенов с эстрогенами повышает надежность контрацепции.
Кроме воздействия на гонадотропную функцию контрацептивный эффект достигается за счет ряда других факторов:
- изменения химизма влагалищной среды, а также повышение вязкости шеечной слизи (происходит торможение подвижности сперматозоидов);
- изменения эндометрия, которые затрудняют имплантацию яйцеклетки и др.
Источник
- Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях
Препараты подгрупп
исключены.
Включить
Описание
Естественными фолликулярными гормонами являются образуемые яичниками эстрадиол, эстрон и эстриол. Эти гормоны называют эстрогенами в связи с тем, что они вызывают у кастрированных самок животных течку (эструс).
Вместе с гормоном желтого тела фолликулярные гормоны участвуют в регуляции менструального цикла и функции деторождения. Во время беременности выработка фолликулярных гормонов значительно усиливается и большие их количества выделяются с мочой.
По современным данным, в соответствующих органах (органы-мишени) существуют специализированные рецепторы для эстрогенов, через взаимодействие с которыми реализуются их эффекты.
При введении в организм эстрогенные препараты (природного и синтетического происхождения) вызывают специфическое эстрогенное действие: пролиферацию эндометрия, стимулируют формирование матки и вторичных женских половых признаков, особенно при их недоразвитии, смягчают и устраняют общие расстройства (остеопороз, атеросклероз, атрофия кожи и слизистых мочеполовой системы), возникающие в организме женщин на почве недостаточности половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций (овариоэктомии). Эстрогены участвуют в образовании и поддержании прочности костной ткани, снижают ее резорбцию, нормализуют баланс между остеобластами и остеокластами (те и другие клетки содержат рецепторы эстрогенов). Поэтому нарушение продукции эстрогенов в организме (в менопаузе, при овариоэктомии и др.) сопровождается усилением резорбции костной ткани, развитием остеопороза и повышением ломкости костей.
Эстрогенные препараты применяют при патологических состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников: при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности, гипоплазии полового аппарата и вторичных половых признаков, при климактерических или посткастрационных расстройствах, для профилактики и лечения остеопороза в период менопаузы, при бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности и др. Иногда их назначают также при гипертонической болезни у женщин в климактерическом периоде и при спазмах периферических сосудов.
Эстрогены оказывают гипохолестеринемическое действие, однако их использование для лечения и профилактики атеросклероза у мужчин осложняется тем, что при длительном применении возникают явления феминизации. Так как эстрогены вызывают пролиферативные изменения в эндометрии для его защиты от гиперплазии при проведении гормональной заместительной терапии у женщин с интактной маткой необходимо в течение 10–12 дней каждого цикла лечения в постменопаузе добавлять гестаген (Климонорм, Дивина и др.), а в постменопаузе при непрерывном приеме назначать ежедневно комбинацию эстрогена с гестагеном.
Прием эстрогенных препаратов должен проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Эстрогенные препараты противопоказаны женщинам при злокачественных и доброкачественных новообразованиях половых органов, молочных желез и других органов (в возрасте до 60 лет), при мастопатии, эндометрите, склонности к маточным кровотечениям, а также в гиперэстрогенной фазе климактерического периода.
Эффекты эстрогенов ослабляются антиэстрогенами. Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов ) в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гипофизарных гонадотропинов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию, то есть оказывают умеренное эстрогенное действие, которое клинически проявляется только при недостаточности эндогенных эстрогенов. Однако при высоком уровне эстрогенов эти препараты вызывают противоположный эффект. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов, угнетающих в больших концентрациях инкрецию гонадотропинов, они способствуют увеличению секреции последних. В больших дозах антиэстрогены тормозят секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью они не обладают.
Гестагены (гормоны, продуцируемые яичниками) по механизму обратной связи блокируют секрецию гипоталамических факторов высвобождения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, угнетают образование гипофизом гонадотропных гормонов и тормозят овуляцию.
Показаниями к применению гестагенов являются нарушения функции яичников, связанные с недостаточностью желтого тела, дисфункциональные маточные кровотечения, нарушения менструального цикла (аменорея, олигоменорея, альгоменорея) и др.
На основе гестагенов и эстрогенов (а также андрогенных и антиандрогенных препаратов, с добавлением в некоторых случаях веществ из других фармакологических групп) создано большое количество комбинированных лекарственных средств, в т.ч. «антиклимактерических» и препаратов для лечения онкологических заболеваний. Необходимо учитывать, что наряду с основным действием они могут оказывать побочные эффекты, свойственные входящим в их состав компонентам.
Гормональные препараты, содержащие гестагены, эстрогены или их сочетания применяют также в качестве пероральных контрацептивов.
Использование гестагенов в качестве контрацептивных средств основано на их способности блокировать высвобождение рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетать секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозить овуляцию. При сочетанном применении гестагенов с эстрогенами надежность контрацепции увеличивается. Наряду с влиянием на гонадотропную функцию определенную роль в контрацептивном эффекте играют другие факторы (например изменения химизма влагалищной среды и повышение вязкости шеечной слизи, тормозящие подвижность сперматозоидов, или эндометрия, затрудняющие имплантацию яйцеклетки, и др.). Современные пероральные контрацептивы делят на группы:
а) монофазные гестаген-эстрогенные препараты (Логест, Жанин, Ригевидон, Минизистон и др.);
б) двух- и трехфазные гестаген-эстрогенные препараты (Триквилар, Три-регол и др.);
в) моногормональные гестагенные препараты — мини-пили (Чарозетта).
Гестагенными компонентами гестаген-эстрогенных контрацептивов являются левоноргестрел, гестоден, диеногест и другие синтетические гестагены, превосходящие по активности прогестерон и действующие на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений, а эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол — высокоэффективное пероральное эстрогенное средство.
Монофазные препараты назначают также при эндометриозе, дисфункциональных маточных кровотечениях, аменорее, предменструальном, климактерическом синдроме и других гинекологических заболеваниях.
Наличие у такого гестагена как ципротерона ацетат антиандрогенных свойств позволило разработать гормональный комбинированный препарат Диане−35, который показан для женщин нуждающихся в предохранении от нежелательной беременности и страдающих андрогензависимыми заболеваниями (акне, гирсутизм, себорея, андрогенетическая алопеция).
Двух-, трехфазные препараты выпускаются в виде набора таблеток с разными количествами гестагена и эстрогена и принимаются «календарно», соответственно физиологическому течению менструального цикла. Трехфазные препараты обычно назначают в том случае, если при использовании монофазных гормональных контрацептивов отсутствует кровотечение отмены или возникает прорывное кровотечение.
Мини-пили содержат минимальные количества гестагена, необходимого для контрацепции; их назначают в основном при наличии противопоказаний к применению комбинированных гестаген-эстрогенных препаратов. Еще более низкое количество гормона попадает в организм, если использовать внутриматочную гормоновысвобождающую систему, из которой непосредственно в полость матки выделяется ежедневно 20 мкг левоноргестрела.
Если эффект пероральных контрацептивов развивается при непрерывном их применении в течение определенного времени и надежность контрацепции во многом зависит от тщательного соблюдения схемы приема, то внутриматочная система с гестагеном (Мирена) гарантирует контрацептивный эффект сравнимый со стерилизацией.
Препараты
Препаратов –
1350; Торговых названий –
147; Действующих веществ –
44
| Действующее вещество | Торговые названия |
| Информация отсутствует | Калина обыкновенная, кора ЦИ-КЛИМ® |
| Аллилэстренол* (Allyloestrenolum) | Туринал |
| Ацетомепрегенол (Acetomepregenolum) | Ацетомепрегенола таблетки 0,0005 г |
| Гексэстрол* (Hexoestrolum) | Синэстрол Синэстрола таблетки 0,001 г |
| Гестоден + Этинилэстрадиол (Gestodenum+ Aethinyloestradiolum) | Линдинет 20 Линдинет 30 Мирелль |
| Гестоден* (Gestodenum) | Гестоден |
| Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesteroni caproas) | Гидроксипрогестерона капроат Оксипрогестерона капронат Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле 25% |
| Дезогестрел + Этинилэстрадиол (Desogoestrelum+ Aethinyloestradiolum) | ДЕЛУНА® Регулон Три-Мерси® |
| Дезогестрел* (Desogoestrelum) | Дезогестрел Диамилла Лактинет® Лактинет®-Рихтер МОДЭЛЛЬ® МАМ Феанола Чарозетта® |
| Дидрогестерон + Эстрадиол (Dydrogesteronum + Oestradiolum) | Фемостон® Фемостон® 1 Фемостон® 1/10 |
| Дидрогестерон + Эстрадиол и Эстрадиол [набор] (Dydrogesteronum + Estradiolum cum Estradiolo) | Фемостон® 1 |
| Дидрогестерон* (Dydrogesteronum) | Дидрогестерон-гранулы Дюфастон® |
| Диеногест + Этинилэстрадиол (Dienogestum+ Aethinyloestradiolum) | Диециклен® Жанин® |
| Диеногест* (Dienogestum) | Алвовизан Визанна ДляЖенс® метри ЗАФРИЛЛА® |
| Кломифен* (Clomiphenum) | Кломид Кломифен Кломифена цитрат Кломифена цитрата таблетки 0,05 г Клостилбегит® Серофен Серпафар |
| Левоноргестрел + Этинилэстрадиол (Levonorgoestrelum+Aethinyloestradiolum) | Микрогинон® Минизистон ПланиЖенс® трио Ригевидон® Тригестрел |
| Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum) | Лалинола Левоноргестрел Микролют® Мирена® МОДЭЛЛЬ® 911 Норплант Постинор Постиплания Эскапел® Эскинор-Ф |
| Линэстренол* (Lynoestrenolum) | Оргаметрил Экслютон® |
| Мегестрол* (Megestrolum) | Мегейс® |
| Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesteronum) | Вераплекс Депо-Провера® Медроксипрогестерон-ЛЭНС Провера® |
| Мифепристон* (Mifepristonum) | Агеста Гинепристон® Гинестрил® Женале® Миропристон® Мифегин® Мифедвест Мифепрекс® Мифепристон Мифолиан Пенкрофтон® |
| Норгестрел + Эстрадиола валерат; Эстрадиола валерат [набор] (Norgestrelum + Estradioli Valeratum; Estradioli Valeratum [set]) | Цикло-Прогинова® |
| Норэтистерон* (Norethisteronum) | Норколут® Примолют®-Нор |
| Полиэстрадиола фосфат* (Polyoestradioli phosphas) | Эстрадурин® |
| Прогестерон* (Progesteronum) | Ванэл ДляЖенс® про Ипрожин Крайнон® Миражэль Праджисан® Прогестерон Прожестожель Пролютекс Утрожестан® |
| Ралоксифен* (Raloxifenum) | Эвиста® |
| Тамоксифен* (Tamoxifenum) | Билем Веро-Тамоксифен Зитазониум® Новофен Нолвадекс Синфен Тамоксен Тамоксифен Тамоксифен (Тамоплекс) Тамоксифен ГЕКСАЛ Тамоксифен Лахема Тамоксифен-Эбеве Тамоксифена цитрат Тамоксифена цитрата таблетки 0,01 г |
| Тиболон* (Tibolonum) | Велледиен Ледибон® Ливиал® |
| Улипристал* (Ulipristal*) | Эсмия® |
| Фосфэстрол* (Phosphoestrolum) | Фосфэстрола раствор 6% в ампулах Фосфэстрола таблетки 0,1 г |
| Цимицифуга даурская, цимицифуга кистевидная (Cimicifuga dahurica, Cimicifuga racemosa) | Цимицифуги экстракт сухой |
| Цимицифуги кистевидной корневищ с корнями экстракт (Extractum rhizomatum Cimicifugae racemosae) | ЦИ-КЛИМ® Цимицифуги экстракт сухой |
| Цимицифуги кистевидной корневищ экстракт (Extractum rhizomatum Cimicifugae racemosae) | Климадинон® Климадинон® Уно |
| Эксеместан* (Exemestanum) | Аромазин® Ароместон Эксеместан Эксеместан-Лонг Шенг Фарма Лимитед® Эксеместан-Тева Эксеместан-ТЛ |
| Эстрадиол* (Oestradiolum) | Дерместрил® Дивигель Климара® Эстримакс Эстрожель® Эстрофем® |
| Эстрадиола валерат* (Oestradioli valeras) | Прогинова® |
| Эстриол (Estriolum) | Блиссель Ованелия Овестин® Овипол Клио ОРНИОНА® Эстриол Эстриол микронизированный Эстровагин® ЭСТРОКАД® |
| Эстрогены конъюгированные (Estrogens conjugatate) | Гормоплекс К.Э.С. Премарин |
| Этинилэстрадиол + Дезогестрел (Aethinyloestradiolum + Desogestrelum) | Регулон |
| Этинилэстрадиол + Диеногест (Aethinyloestradiolum + Dienogestum) | Жанин® |
| Этинилэстрадиол + Дроспиренон (Aethinyloestradiolum + Drospirenonum) | Джес® |
| Этинилэстрадиол + Этоногестрел (Aethinyloestradiolum + Aetonogestrelum) | НоваРинг® |
| Этинилэстрадиол* (Aethinyloestradiolum) | Микрофоллин Этинилэстрадиол Этинилэстрадиола таблетки |
| Этистерон* (Aethisteronum) | Прегнина таблетки 0,01 г |
| Этоногестрел* (Aetonogestrelum) | Импланон НКСТ® Импланон® |
Источник
Содержание
- Латинское название вещества Эстрогены конъюгированные
- Фармакологическая группа вещества Эстрогены конъюгированные
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакология
- Применение вещества Эстрогены конъюгированные
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Эстрогены конъюгированные
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Эстрогены конъюгированные
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Русское название
Эстрогены конъюгированные
Латинское название вещества Эстрогены конъюгированные
Estrogens conjugatate (род. )
Фармакологическая группа вещества Эстрогены конъюгированные
- Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
- Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакология
Фармакологическое действие – эстрогенное.
Регулируют развитие и сохранение функции женской репродуктивной системы, формирование вторичных половых признаков. Облегчают или купируют проявления климактерического синдрома — вазомоторные расстройства, эмоциональные (раздражительность, тревога, депрессия) и урогенитальные (атрофический вагинит, прогрессивная диффузная атрофия наружных половых органов) симптомы. Предотвращают развитие постменопаузного остеопороза, повышают уровень ЛПВП, снижают — ЛПНП и общего холестерина, уменьшают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Компоненты препарата растворимы в воде и хорошо абсорбируются в ЖКТ, проникают в целевые ткани (половые органы, молочные железы, кости, гипоталамус, гипофиз), цитоплазму и ядра клеток, где стимулируют синтез РНК и белка. Биотрансформация происходит, в основном, в печени, эстрогены выводятся с желчью, но реабсорбируются из кишечника и возвращаются в систему портальной вены. Водорастворимые конъюгаты эстрогенов с кислотными свойствами ионизируются в организме и выводятся почками с минимальной реабсорбцией в канальцах.
Применение вещества Эстрогены конъюгированные
Климактерический синдром (приливы, ночная потливость, нарушения сна, раздражительность, тревога, депрессия, атрофический вагинит, прогрессивная диффузная атрофия наружных половых органов), эстрогенная недостаточность в периоды менопаузы и постменопаузы, постменопаузный остеопороз, дисфункциональные маточные кровотечения, сердечно-сосудистые заболевания в периоды менопаузы и постменопаузы, гипогонадизм у женщин, состояния после овариэктомии, первичная дисфункция яичников, неоперабельный рак предстательной железы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, рак молочной железы или подозрение на него (за исключением неоперабельного), эстрогензависимые опухоли, активные тромбофлебиты или тромбоэмболии, нарушения функции почек и печени, серповидно-клеточная анемия, длительная иммобилизация, синдромы Дубина — Джонсона и Ротора, вагинальные кровотечения неясной этиологии, беременность и кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — X.
Побочные действия вещества Эстрогены конъюгированные
Депрессия, головная боль, увеличение массы тела, гиперплазия эндометрия, увеличение и болезненность молочной железы, предменструальноподобный синдром, отеки, изменения функции печени, желтуха, сыпь и пигментные пятна на лице, раздражения под контактными линзами, контактные аллергические реакции.
Взаимодействие
Снижают эффект ингибиторов ацетилхолинэстеразы, антикоагулянтов, антидепрессантов, противодиабетических средств. Рифампицин, барбитураты, бутадион ускоряют метаболизм эстрогенов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, маточное кровотечение.
Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия.
Пути введения
Внутрь.
Способ применения и дозы
Внутрь. Для циклического применения — 0,625–1,25 мг/сут; прерывистая терапия: ежедневно 21 день с перерывом в 7 дней, затем повторно непрерывное лечение — ежедневно 1 раз в день. При вазомоторных симптомах — 0,625 мг/сут, атрофических вагинитах и прогрессирующей диффузной атрофии наружных половых органов — 0,3–1,25 мг/сут, остеопорозе — 0,625 мг ежедневно (постоянно или прерывисто). После овариэктомии и при первичной дисфункции яичников — 1,25 мг/сут непрерывно или циклами, при гипогонадизме у женщин — по 2,5–7,5 мг/сут в течение 20 дней с 10-дневными перерывами, при дисфункциональных маточных кровотечениях — по 3,75–7,5 мг/сут в течение 20 дней (в последние 5–10 дней в сочетании с гестагеном). При неоперабельном раке молочной железы — 10 мг/сут в течение 3 мес, при неоперабельном раке предстательной железы — 1,25–2,5 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности вещества Эстрогены конъюгированные
С осторожностью (под постоянным наблюдением) назначают при сахарном диабете, эпилепсии, мастопатии, рассеянном склерозе, тиреотоксикозе, порфирии. Длительное использование эстрогенов может повышать вероятность развития рака эндометрия; для снижения риска гиперпластических изменений эндометрия применяют в сочетании с гестагеном с 10 по 14 день месячного цикла.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник