Противопоказания бета адреноблокаторов неизбирательного действия

Противопоказания бета адреноблокаторов неизбирательного действия thumbnail

Бета-адреноблокаторы (β-адренолитики) – это медикаменты, которые временно блокируют β-адренорецепторы, чувствительные к гормонам надпочечников (адреналину, норадреналину). Эти рецепторы локализуются в сердце, почках, скелетной мускулатуре, печени, жировой ткани, сосудах. Препараты применяются обычно в кардиологии для снятия симптомов при заболеваниях сердца и сосудов.

Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов

Механизм действия в-адреноблокаторов связан с временным блокированием адренорецепторов. Препараты ограничивают эффекты гормонов надпочечников за счет снижения чувствительности клеток-мишеней. β-адренорецепторы реагируют на адреналин и норадреналин. Они находятся в разных системах организма:

  • миокарде;
  • жировой клетчатке;
  • печени;
  • кровеносных сосудах;
  • почках;
  • бронхах;
  • мышечном слое матки.

Прием адреноблокаторов ведет к обратимому выключению рецепторов, чувствительных к катехоламинам. Это биоактивные вещества, обеспечивающие в организме межклеточные взаимодействия. Это приводит к таким эффектам:

  • расширение внутреннего диаметра бронхов;
  • понижение кровяного давления;
  • расширение (вазодилатация) кровеносных капилляров;
  • уменьшение выраженности аритмии;
  • усиление отдачи кислорода от кровяных телец клетками;
  • снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС);
  • стимуляция сокращений миометрия;
  • понижение концентрации сахара в крови;
  • уменьшение скорости проведения импульсов к миокарду;
  • усиление перистальтики органов ЖКТ;
  • замедление синтеза тироксина щитовидной железой;
  • уменьшение потребности миокарда в кислороде;
  • ускорение распада липидов в печени и т.д.

Врач перечисляетАдреноблокаторы, действующие на бета-адренорецепторы, применяются преимущественно при лечении болезней сердечно-сосудистой, дыхательной и пищеварительной систем.

Классификация препаратов

β-адренолитики – большая группа медикаментов, которые применяются в симптоматической терапии разных заболеваний. Условно их разделяют на 2 категории:

  • Селективные бета-1-адреноблокаторы – препараты, блокирующие β1-адренорецепторы в почках и миокарде. Они увеличивают устойчивость сердечной мышцы к кислородному голоданию, уменьшают ее сократимость. При своевременном приеме адреноблокаторов уменьшается нагрузка на сердечно-сосудистую систему, вследствие чего снижается вероятность летального исхода от миокардиальной недостаточности. Лекарства нового поколения практически не вызывают нежелательных эффектов. Они устраняют бронхоспазмы и предотвращают гипогликемию. Поэтому назначаются людям, страдающим хроническими заболеваниями бронхов, сахарным диабетом.
  • Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, уменьшающие чувствительность всех типов β-адренорецепторов, находящихся в бронхиолах, миокарде, печени, почках. Используются для профилактики аритмии, уменьшения синтеза ренина почками, улучшения реологических свойств крови. Бета-2-адреноблокаторы препятствуют выработке жидкости в склере глаза, поэтому рекомендованы для симптоматического лечения глаукомы.

Чем выше избирательность адреноблокаторов, тем ниже риск осложнений. Поэтому препараты последнего поколения значительно реже провоцируют побочные реакции.

Врач показывает "класс"Селективные адреноблокаторы угнетают исключительно β1-рецепторы. Они почти не воздействуют на β2-рецепторы в матке, скелетной мускулатуре, капиллярах, бронхиолах. Такие препараты безопаснее, поэтому применяются в лечении болезней сердца при серьезных сопутствующих проблемах.

Классификация лекарств в зависимости от растворяемости в липидах и воде:

  • Липофильные (Тимолол, Окспренолол) – растворяются в жирах, легко преодолевают тканевые барьеры. Более 70% компонентов препарата всасываются в кишечнике. Рекомендованы при тяжелой недостаточности сердца.
  • Гидрофильные (Соталол, Атенолол) – слаборастворимы в липидах, поэтому всасываются из кишечника только на 30-50%. Продукты распада адреноблокаторов выводятся преимущественно почками, поэтому с осторожностью применяются при почечной недостаточности.
  • Амфифильные (Целипролол, Ацебутолол) – легко растворяются в жирах и воде. При приеме внутрь усваиваются в кишечнике на 55-60%. Препараты разрешены при компенсированной недостаточности почек или печени.

Некоторые адреноблокаторы обладают симпатомиметическим действием – способностью стимулировать β-рецепторы. Другие препараты оказывают умеренное расширяющее действие на капилляры.

Список препаратов-бета-адреноблокатороов

Существуют адреномиметические средства, которые оказывают комплексное действие на органы сердечно-сосудистой системы. Метипранолол – средство гипотензивное из группы бета адреноблокаторов, которое не только расширяет капилляры, но и влияет на сократительную деятельность миокарда. Поэтому препараты для устранения сердечных, легочных и других патологий должны подбираться исключительно врачом.

Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы

Читайте также:  Стенты для коронарных сосудов противопоказания
Группа адреноблокаторовС симпатомиметической активностьюБез симпатомиметической активности
кардиоселективныеЦелипролол

Вазакор

Метопролол

Ацебутолол

Талинолол

Корданум

Сектраль

Атенолол

Локрен

Нипертен

Дилатор

Атрам

Кориол

Невотенз

Бисопролол

Кориол

Небиватор

Карведилол

Беталок

Кардивас

Небиволол

Бетаксолол

некардиоселективныеДилевалол

Тразикор

Бетапрессин

Леватол

Аптин

Пенбутолол

Пиндолол

Сандонорм

Картеолол

Окспренолол

Вискен

Сотагексал

Коргард

Надолол

Тимолол

Обзидан

Тензол

Пропранолол

Нипрадилол

Соталол

Блокарден

Анаприлин

со свойствами α-адреноблокаторовБуциндолол

Карведилол

Лабеталол

Врач выписывает лекарствоЕсли препарат относится к бета-адреноблокаторам, его принимают только по рекомендации врача в назначенной им дозировке. Злоупотребление лекарствами этого типа опасно резким падением давления, приступами удушья, замедленным сердцебиением.

Кому и когда назначают адреноблокаторы

Селективные и неселективные β-адренолитики рекомендованы для симптоматического лечения многих болезней. Они обладают разным спектром действия, поэтому показания к их приему отличаются.

Показания к применению неизбирательных адреноблокаторов:

  • тремор;
  • гипертония;
  • болезненное учащенное сердцебиение;
  • пролапс митрального клапана;
  • напряженная стенокардия;
  • холецисто-кардиальный синдром;
  • высокое внутриглазное давление;
  • кардиомиопатия;
  • профилактика желудочковой аритмии;
  • предупреждение риска повторного инфаркта миокарда.

Избирательные адреноблокаторы действуют на миокард, почти не оказывая влияния на капилляры. Поэтому такими средствами лечат патологии сердца:

  • сердечный приступ;
  • пароксизмальную аритмию;
  • ишемическую болезнь сердца;
  • нейроциркуляторную дистонию;
  • предсердную тахикардию;
  • мерцательную аритмию;
  • пролапс левого клапана.

Бета-адреноблокаторы, обладающие свойствами α-адренолитиков, применяются в комбинированной терапии:

  • глаукомы;
  • миокардиальной недостаточности;
  • гипертонии и гипертонического криза;
  • аритмии.

Знак "внимание"Препараты, влияющие на сократительную активность миокарда, нельзя применять для самолечения. Нерациональная терапия чревата увеличением нагрузки на сосудистую систему и остановкой сердца.

Особенности и правила приема

Если кардиолог назначает адреноблокаторы, вы должны сообщить ему о систематическом приеме рецептурных и безрецептурных препаратов. Нужно уведомить специалиста о серьезных сопутствующих патологиях – эмфиземе, нарушении синусового ритма, бронхиальной астме.

Чтобы избежать побочных реакций и осложнений, адреноблокаторы используют в соответствии с инструкцией:

  • таблетки принимают после еды;
  • во время терапии следят за ЧСС;
  • при ухудшении самочувствия обращаются к врачу;
  • терапию не прекращают без рекомендации специалиста.

Дозировка и длительность лечения зависят от типа болезни и определяются врачом. Нельзя комбинировать адреноблокаторы с другими препаратами или алкоголем. Нарушение правил использования β-адренолитиков чревато усугублением состояния здоровья.

Как взаимодействуют блокаторы с другими препаратами

При лечении препаратами сразу нескольких групп врач учитывает их селективность, способность усиливать или ослаблять действие других медикаментов. При необходимости бета-блокаторы комбинируют с такими препаратами:

  • Нитраты. Усиливается сосудорасширяющее действие на капилляры, брадикардия нивелируется тахикардией.
  • Альфа-блокаторы. Лекарства взаимно усиливают действие друг друга. Это приводит к более мощному гипотензивному эффекту, уменьшению периферического сосудистого сопротивления.
  • Диуретики. Адреноблокаторы препятствуют выделению ренина из почек. Из-за этого увеличивается период действия мочегонных препаратов.

Врач запрещаетКатегорически запрещено комбинировать адреноблокаторы с антагонистами кальция. Это опасно кардиальными осложнениями – уменьшением ЧСС и силы сокращений миокарда.

Без рекомендации врача бета-блокаторы не сочетают с такими лекарствами:

  • Сердечные гликозиды. Возрастает риск брадиаритмии, уменьшения сокращений миокарда.
  • Антигистаминные препараты. Противоаллергический эффект ослабляется.
  • Симпатолитики. Симпатическое воздействие на сердечную мышцу уменьшается, что чревато кардиологическими осложнениями.
  • Ингибиторы МАО. Увеличивается риск чрезмерного повышения АД и гипертонического криза.
  • Противодиабетические средства. Гипогликемический эффект увеличивается в несколько раз.
  • Непрямые коагулянты. Антитромботическая активность лекарств снижается.
  • Салицилаты. Адренолитики уменьшают их противовоспалительную активность.

Любые комбинации адреноблокаторов с другими антиаритмическими средствами потенциально опасны. Поэтому перед изменением схемы терапии обязательно консультируются с кардиологом.

Нежелательные последствия

Адренолитические средства оказывают раздражающее действие на слизистую ЖКТ. Именно поэтому их нужно принимать во время или после еды. Передозировка и длительный прием β-блокаторов негативно сказывается на работе мочеполовой, пищеварительной, дыхательной и эндокринной систем. Поэтому крайне важно соблюдать назначенную врачом дозировку.

Читайте также:  Абсолютные противопоказания для вакцинации от гриппа

Возможные побочные эффекты:

  • гипергликемия;
  • приступ стенокардии;
  • бронхоспазмы;
  • снижение либидо;
  • уменьшение почечного кровотока;
  • депрессивное состояние;
  • эмоциональная лабильность;
  • нарушение вкусового восприятия;
  • брадикардия;
  • абдоминальные боли;
  • снижение остроты зрения;
  • приступы удушья;
  • расстройства стула;
  • нарушение сна.

ВрачИнсулинозависимые больные должны знать об увеличении риска гипогликемической комы при одновременном приеме противодиабетических препаратов и адренолитиков.

Противопоказания

β1- и β2-адренолитики имеют схожие противопоказания к приему. Препараты не назначаются при:

  • атриовентрикулярной блокаде;
  • брадикардии;
  • ортостатической гипотензии;
  • синоатриальной блокаде;
  • левожелудочковой недостаточности;
  • терминальном циррозе печени;
  • обструктивной болезни легких;
  • декомпенсированной недостаточности почек;
  • хронических патологиях бронхов;
  • вазоспастической стенокардии;
  • острой миокардиальной недостаточности.

Избирательные адреноблокаторы не принимают при нарушении периферического кровообращения, беременности и лактации.

Синдром отмены и как его предупредить

Резкий отказ от терапии после длительного приема адреноблокаторов ведет к синдрому отмены, который проявляется:

  • аритмией;
  • усилением ЧСС;
  • приступами стенокардии;
  • сердцебиением.

Несвоевременная помощь при синдроме отмены чревата остановкой сердца и летальным исходом.

Группа бета-адреноблокаторов снижает чувствительность рецепторов к гормонам надпочечников. Организм пытается компенсировать это увеличением количества клеток-мишеней к адреналину и норадреналину. Дополнительно лекарства этой группы препятствуют трансформации тироксина в трийодтиронин. Поэтому отказ от таблеток ведет к резкому увеличению в крови гормонов щитовидки.

Чтобы предотвратить синдром отмены, необходимо:

  • постепенно уменьшать дозу адреноблокаторов в течение 1.5-2 недель;
  • временно ограничить нагрузки;
  • включить в терапию антиангинальные средства;
  • ограничить прием лекарств, понижающих давление.

Бета-адреноблокаторы – препараты, передозировка которыми чревата кардиологическими осложнениями и даже остановкой сердца. Поэтому перед приемом таблеток и увеличением дозировки обязательно советуются с врачом. Грамотное лечение снижает риск побочных реакций и нежелательных последствий.

Источник

  • Бета-адреноблокаторы в комбинациях

Препараты подгрупп
исключены.

Включить

Описание

Бета-адреноблокаторы — большая группа ЛС, блокирующих бета-адренорецепторы. Бета-адреноблокаторы оказывают гипотензивное действие, уменьшают ЧСС, обладают антиаритмическими и антиадренергическими свойствами, угнетают синоатриальную и AV-проводимость, а также сократимость миокарда. В настоящее время выпускают много препаратов этой группы, которые примерно одинаково эффективны. Однако между ними существуют и некоторые различия, определяющие выбор конкретного препарата у конкретного больного.

Классификация

1. Неселективные бета-адреноблокаторы.

2. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы.

Кардиоселективность. Под кардиоселективностью понимают соотношение блокирующего действия в отношении бета1-адренорецепторов, находящихся в сердце, и бета2-адренорецепторов, находящихся преимущественно в бронхах и периферических сосудах. По выраженности кардиоселективности различают неселективные (пропранолол, карведилол, пиндолол) и относительно кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол). Наибольшей кардиоселективностью обладают бисопролол и небиволол. Кардиоселективность дозозависима, она существенно уменьшается или нивелируется при использовании бета-адреноблокаторов в высоких дозах.

Наличие или отсутствие внутренней симпатомиметической активности. Внутренняя симпатомиметическая активность — способность бета-адреноблокаторов не только блокировать, но и стимулировать бета-адренорецепторы. К этой группе относят в частности пиндолол. Они в меньшей степени вызывают брадикардию и спазм периферических артерий.

Водорастворимые и липофильные бета-адреноблокаторы. В большей степени водорастворимые бета-адреноблокаторы (в частности атенолол) слабо проникают через ГЭБ, поэтому реже вызывают нарушения сна и ночные кошмары. Они экскретируются почками, поэтому могут накапливаться при почечной недостаточности (при нарушенной функции почек требуется снижение дозы).

Периферическое вазодилатирующее действие. Карведилол, небиволол обладают также вазодилатирующими свойствами за счет различных механизмов и могут снижать ОПСС. В настоящее время нет данных об особых преимуществах этих ЛС перед другими бета-адреноблокаторами в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Длительность действия. Бета-адреноблокаторы с относительно короткой продолжительностью действия назначают 2–4 раза в сутки. При этом многие из них существуют в виде пролонгированных лекарственных форм, которые можно принимать 1 раз в сутки (используются в основном для лечения артериальной гипертензии, при стенокардии часто необходим двукратный прием даже пролонгированных форм). Некоторые бета-адреноблокаторы (бетаксолол, бисопролол, небиволол) сами по себе действуют длительно и их можно назначать 1 раз в сутки. Существует препарат ультракороткого действия эсмолол; его применение предпочтительно при необходимости быстрого появления и прекращения эффекта.

Читайте также:  Противопоказания к физическим методам лечения

Основные показания

Артериальная гипертензия. Бета-адреноблокаторы снижают АД и предотвращают неблагоприятные исходы у больных с артериальной гипертензией. Число побочных эффектов невелико; эффективная доза обычно не очень высокая. При недостаточной эффективности монотерапии бета-адреноблокаторы часто сочетают с тиазидными диуретиками (существуют комбинированные препараты).

ХСН. Бисопролол, карведилол и пролонгированные лекарственные формы метопролола улучшают течение заболевания и снижают смертность при стабильной ХСН.

ИБС. Бета-адреноблокаторы эффективно устраняют ишемию миокарда и увеличивают толерантность к нагрузке у больных со стенокардией. Свидетельств преимущества каких-либо препаратов нет, но иногда больной лучше отвечает на терапию определенным бета-адреноблокатором. Внезапная отмена бета-адреноблокатора способна вызвать утяжеление стенокардии, поэтому снижать дозу следует постепенно. Атенолол и метопролол могут быть полезными при в/в введении и последующем назначении перорально на ранних сроках инфаркта миокарда. Из доступных в РФ бета-адреноблокаторов при длительной вторичной профилактике после инфаркта миокарда доказана эффективность карведилола, метопролола и пропранолола.

Нарушения ритма сердца. Антиаритмическое действие бета-адреноблокаторов в основном связано с уменьшением симпатических влияний на автоматизм и проводимость сердца. Их используют для поддержания нормосистолии при фибрилляции предсердий и трепетании предсердий, в лечении суправентрикулярных тахикардий и желудочковой аритмии, для профилактики возникновения угрожающих жизни желудочковых аритмий после инфаркта миокарда.

Тиреотоксикоз. Бета-адреноблокаторы используют для предоперационной подготовки перед тиреоидэктомией. Применение пропранолола может устранить симптомы тиреотоксикоза за несколько суток.

Другие показания. Бета-адреноблокаторы способны уменьшить некоторые симптомы тревоги (по-видимому, лучше всего устраняются сердцебиение и тремор); некоторые из них используют для профилактики мигрени.

Основные побочные эффекты.Все бета-адреноблокаторы уменьшают ЧСС и могут подавлять сократимость миокарда. Их нельзя назначать больным с синдромом слабости синусного узла и AV-блокадой II–III степени без функционирующего искусственного водителя ритма. Бета-адреноблокаторы потенциально способны вызывать сердечную недостаточность или ухудшать ее течение; однако при длительном применении с медленным ступенчатым увеличением дозы ряд бета-адреноблокаторов положительно влияет на прогноз у больных с ХСН. Бета-адреноблокаторы (как неселективные, так и относительно кардиоселективные) способны вызвать бронхоспазм. Это действие потенциально очень опасно у больных с бронхиальной астмой и тяжелой ХОБЛ, поэтому таким больным бета-адреноблокаторы назначать не следует. Только в случаях, когда польза от бета-адреноблокаторов несомненна, альтернативное лечение отсутствует и в настоящее время нет бронхообструктивного синдрома, можно использовать один из кардиоселективных бета-адреноблокаторов (с крайней осторожностью, под контролем специалиста, начиная с очень низких доз; в начале лечения предпочтительны короткодействующие препараты). Применение бета-адреноблокаторов может сопровождаться чувством слабости, повышенной утомляемостью, нарушениями сна с кошмарными сновидениями (менее характерно для водорастворимых бета-адреноблокаторов), похолоданием конечностей (менее характерно для невысоких доз кардиоселективных бета-адреноблокаторов и препаратов с внутренней симпатомиметической активностью). В качестве абсолютного противопоказания к применению бета-адреноблокаторов рассматривают только критическую ишемию нижних конечностей.

Сахарный диабет — не противопоказание к применению бета-адреноблокаторов. Однако они могут приводить к некоторому снижению толерантности к глюкозе и нивелировать метаболические и вегетативные реакции на гипогликемию. При сахарном диабете предпочтительны кардиоселективные препараты. У больных сахарным диабетом с частыми эпизодами гипогликемии бета-адреноблокаторы применять не следует.

Препараты

Препаратов –
6117; Торговых названий –
183; Действующих веществ –
18

Источник