Противопоказания для применения ноотропных препаратов
Медицинский эксперт статьи
Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы, церебропротекторы) – лекарства психоаналептического действия, способные активизировать нейрометаболические процессы в головном мозге и оказывать антигипоксический эффект также повышать общую устойчивость организма к действию экстремальных факторов. Нейрометаболическим и церебропротекторным действием обладают также многие другие лекарственные средства, в том числе ангиопротекторы, адаптогешл холинергические препараты, витамины, антиоксиданты, аминокислоты, анаболические стероиды, некоторые гормоны (особенно синтетические тиролиберины) тиоловые противоядия и др.
[1], [2], [3]
Показания к применению ноотропов
Заболевания ЦНС, сопровождаемые снижением интеллекта и нарушениями памяти; головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность; лечение инсульта; деменция вследствие нарушения мозгового кровообращения, болезнь Альцгеймера; коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; депрессивные состояния; психоорганический синдром (астенический вариант); купирование абстинентного синдрома и делириозных состояний при алкоголизме, наркомании; невротические состояния с преобладанием астении; нарушения обучаемости у детей, не связанные с социально-педагогической запущенностью (в составе комбинированной терапии): серповидноклеточная анемия (в составе комбинированной терапии); кортикальная миоклония.
В психиатрической практике назначают в виде курса лечения (1-3 мес) или короткими прерывистыми курсами по 3-5 дней с интервалами 2-3 дня в течение 1-3 мес по несколько курсов в год.
Механизм действия и фармакологические эффекты ноотропов
Ноотропы – лекарственные средства, оказывающие прямое активирующее влияние на интегративные механизмы мозга, стимулирующие обучение, улучшающие память и умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к «агрессивным» воздействиям, улучшающие кортико-субкортикальные связи. Термин «ноотроп» был впервые предложен C. Giurgeal (1972) для характеристики специфических свойств 2-оксо-1-пирролидиниладетамида как психоаналептика, активирующего интегративные процессы в головном мозге, облегчающего межполушарные и корково-подкорковые взаимодействия, повышающего резистентность мозга к амнезирующим воздействиям.
В настоящее время эта группа препаратов включает более трёх десятков наименований. В клиническую практику были внедрены производные пирролидина (пирацетам), меклофеноксат и его аналоги (меклофеноксат), пиритинол (пиридитол, энцефабол). К ноотропам относят также препараты ГАМК и её производных (аминалон, натрия оксибутират, аминофенилмасляная кислота (фенибут), гапантеновая кислота (пантогам), никотиноил-гамма-аминомасляная кислота (пикамилон), некоторые растительные средства, в частности препараты из Ginkgo biloba (танакан, оксивел).
По фармакологическим свойствам ноотропы отличаются от других психотропных лекарственных средств. Они существенно не влияют на спонтанную биоэлектрическую активность мозга и двигательные реакции, не оказывают снотворного и анальгезирующего действия и не изменяют эффективность анальгетиков и снотворных лекарственных средств. Вместе с тем они оказывают характерное воздействие на ряд функций ЦНС, облегчают передачу информации между полушариями, головного мозга, стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, улучшают кровоснабжение и энергетические процессы мозга, повышают его устойчивость к гипоксии.
Поскольку ноотропные лекарственные средства созданы на основе веществ биогенного происхождения и действуют на обменные процессы, их рассматривают, как средства метаболической терапии – так называемые нейрометаболические церебропротекторы. Основные биохимические и клеточные эффекты влияния ноотропов на головной мозг заключаются в активации метаболических процессов, включающей в себя повышенную утилизацию глюкозы и образование аденозинтрифосфата, стимуляцию синтеза белков и РНК, ингибирование липоокисления, стабилизацию плазматических мембран. Общий нейрофизиологический коррелят фармакологического действия ноотропов – их облегчающее действие на глутаматергическую передачу, усиление и удлинение долговременной потенциации – LTP. Данные эффекты характерны для влияния на ЦНС таких различных мнемотропных ноотропов, как пирацетам, фенилпирацетам (фенотропил), идебенон, винпоцетин, мексидол. Предполагают, что возрастное снижение плотности NMDA-рецепторов в определённых зонах коры и гиппокампа – причина ослабления когнитивных функций головного мозга при старении. Эти представления предопределяют фармакологическое применение в качестве ноотропов веществ, стимулирующих глутаматергическую нейротрансмиссию с помощью агонистов глициновых сайтов или соединений, повышающих плотность глутаматных рецепторов.
Установлено участие в нейрофизиологических механизмах, необходимых для реализации процессов обучения и памяти, дофамино-, холино- и андренергических структур головного мозга. По данным некоторых авторов, существенную роль в проявлении мнеотропных эффектов ноотропов играют кортикостероиды. Действительно, высокие дозы кортикостероидов подавляют положительное действие ноотропов на память и процесс обучения; установлено также, что у большинства пациентов с болезнью Альцгеймера уровень стероидных гормонов повышен. Необходимо отметить, что нейрофизиологические и молекулярные основы процессов обучения и памяти остаются недостаточно расшифрованными биологическими феноменами. Вместе с тем положительным влиянием на нарушения памяти, наблюдаемые при целом ряде собственно психических и соматических расстройств, обладают лекарственные препараты различных фармакологических групп – собственно ноотропы, психостимуляторы, адаптогены, антиоксиданты и пр. Улучшение мнестических функций наблюдают в экспериментальных и клинических условиях при использовании фармакологических средств, действующих на различные стороны метаболизма головного мозга, уровень свободных радикалов, обмен нейромедиаторов и модуляторов.
Клинически нейрометаболические стимуляторы оказывают психостимулирующее, антиастеническое, седативное, аптидепрессивное, противоэпилептическое, собственно ноотропное, мнемотропное, адаптогенное, вазовегетативное, антипаркинсоническое, аитидискинетическое действие, повышают уровень бодрствования, ясность сознания. Независимо от регистра нарушения психической деятельности, их основное действие адресовано острой и резидуальной органической недостаточности ЦНС. Избирательное терапевтическое действие они оказывают на когнитивные расстройства. Некоторые нейрометаболические стимуляторы (фенибут, пикамилон, пантогам, мексидол) обладают седативными или транквилизирующими свойствами, у большинства препаратов (ацефен, бемитил, пиритинол, пирацетам, аминалон, деманол) отмечают психостимулирующую активность. Церебролизин обладает нейронспецифической нейротропной активностью, аналогичной действию естественных факторов нейронального роста, повышает эффективность аэробного энергетического метаболизма мозга, улучшает внутриклеточный синтез белка в развивающемся и стареющем мозге.
Противопоказания к применению ноотропов
Индивидуальная гиперчувствительность, психомоторное возбуждение, печёночная и почечная недостаточность, булимия.
При применении препаратов со стимулирующей активностью у пожилых возможны транзиторные явления гиперстимуляции в виде тревожности, жительности, нарушений сна.
[4], [5]
Побочные эффекты
Побочные эффекты наиболее часто наблюдают у пожилых пациентов в виде повышенной раздражительности, возбудимости, нарушений сна, диспепсических расстройств, а также учащения приступов стенокардии, головокружений, тремора. Реже возникают общая слабость, сонливость, судороги, двигательная расторможённость.
Токсичность
Показатель ЛД50 фенилпирацетама составляет 800 мг/кг. Сравнивая дозы, в которых препарат проявляет ноотропные свойства (25-100 мг/ кг), с его ЛД50, можно заключить, что он имеет достаточно широкий терапевтический диапазон и низкую токсичность. Терапевтический индекс, вычисленный как отношение терапевтической и токсической дозы, составляет 32 ед.
Клинические испытания, проведённые в Государственном научном центре социальной и судебной психиатрии им. В.П. Сербского, Московском научно-исследовательском институте психиатрии, Российском центре вегетативной патопогии и других авторитетных центрах, подтвердили высокую эффективность этого препарата.
Таким образом, фенилпирацетам является ноотропом нового поколения с уникальным спектром нейропсихотропных эффектов и механизмов действия. Применение фенилпирацетама в медицинской практике может значительно повысить эффективность лечения и поставить на новый уровень качество жизни пациентов с патологией ЦНС.
Ноопепт – новый отечественный препарат, обладающий ноотропными и нейропротективными свойствами. По химической структуре это этиловый эфир N-фенил-ацетил-b-пролил-глицина. При приёме внутрь ноопепт абсорбируется ‘ в пищеварительном тракте и поступает в системный кровоток в неизменённом виде; относительная биологическая доступность препарата составляет 99,7%. В ; организме образуется шесть метаболитов ноопепта – три фенилсодержащих и три дезфенильных. Основной активный метаболит – циклопролилглицин, идентичный эндогенному циклическому дипептиду с ноотропной активностью.
Исследование хронической токсичности препарата у экспериментальных животных в дозах, превышающих среднюю ноотропную от 2 до 20 раз, показало, что ноопепт не оказывает повреждающего действия на внутренние органы, не приводит к существенным нарушениям поведенческих реакций, изменению гематологических и биохимических показателей. Препарат не обладает иммунотоксическим, тератогенным действием, не проявляет мутагенных свойств, не оказывает отрицательного влияния на постнатальное развитие потомства и генеративную функцию. Максимально выраженный антиамнестический эффект определён в дозах 0,5-0,8 мг/кг. Продолжительность действия составляет 4-6 ч после однократного введения. При увеличении её до 1,2 мг/кг эффект исчезает («куполообразная» зависимость).
Ноотропный эффект ноопепта избирателен. Препарат в широком диапазоне доз (0,1-200 мг/кг) не проявляет ни стимулирующего, ни седативного действия, не нарушает координации движений, не вызывает миорелаксантного действия. Длительное применение ноопепта в дозе 10 мг/кг не ведёт к изменению спектра его нейротропной активности, не отмечено кумулятивного эффекта, развития толерантности и появления новых компонентов действия препарата. При отмене препарата установлены незначительные явления активации, без признаков развития «рикошетной» тревоги, характерной для некоторых ноотропов. Для клинического использования рекомендована доза ноопепта 20 мг/сут.
Наличие у ноопепта широкого спектра ноотропной и нейропротективной активности было установлено у больных с нарушениями памяти, внимания и других интеллектуально-мнестических функций после ЧМТ и при хронической цепебооваскуляоной недостаточности. При приёме ноопепта по сравнению с пирацетамом снижается частота развития побочных эффектов терапии (12% и 62% соответственно). Эффективность и хорошая переносимость ноопепта позволяют рекомендовать его в качестве препарата выбора в терапии невротических расстройств.
Характеристика отдельных групп препаратов
Фенилпирацетам (N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) – отечественный препарат, по своему основному фармакологическому действию относящийся к ноотропным лекарственным средством, зарегистрирован и разрешён к промышленному производству Минздравом России в 2003 г. Фенилпирацетам, как и пирацетам, относится к производным пирролидона, т.е. его основу составляет замкнутая в цикл ГАМК – важнейший тормозный медиатор и регулятор действия других медиаторов. Таким образом, фенилпирацетам, как и большинство других ноотропов, близок по химическому строению к эндогенным медиаторам. Однако – в отличие от пирацетама у фенилпирацетама имеется фенильный радикал, что определяет существенное различие в спектрах фармакологической активности этих препаратов.
Фенилпирацетам быстро всасывается из пищеварительного тракта и легко *8 проходит через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность препарата при пероральном приёме составляет 100%, максимальная концентрация в крови достигается через час. Фенилпирацетам полностью выводится из организма в течение 3 сут, клиренс составляет 6,2 мл/(минхкг). Элиминация фенилпирацетама о происходит медленнее, чем пирацетама: Т1/2 составляет 3-5 и 1,8 ч соответственно. Фенилпирацетам не метаболизируется в организме и выводится в неизменённом виде: 40% выводится с мочой и 60% – с жёлчью и потом.
Экспериментальные и клинические исследования установили, что фенилпирацетам обладает широким спектром фармакологических эффектов и по ряду г параметров выгодно отличается от пирацетама. Показания к применению фенилпирацетама:
- хроническая цереброваскулярная недостаточность;
- ЧМТ;
- астенические и невротические состояния;
- нарушения процессов обучения (улучшает когнитивные функции);
- депрессии лёгкой и средней степеней тяжести;
- психоорганический синдром;
- судорожные состояния;
- хронический алкоголизм; :
- ожирение алиментарно-конституционального генеза.
Фенилпирацетам могут использовать также и здоровые люди для подкрепления умственной и физической активности, повышения устойчивости и уровня жизнедеятельности при экстремальных воздействиях (стресс, гипоксия, интоксикация, нарушення сна, травмы, физические и умственные перегрузки, переутомление, охлаждение, обездвиженность, болевые синдромы).
О существенном преимуществе фенилпирацетама перед пирацетамом свидетельствуют выявленные как в эксперименте, так и в клинике показатели скорости наступления эффекта и величины действующих доз. Фенилпирацетам действует № уже при однократном введении, а курс его применения составляет от 2 нед до 2 мес, тогда как эффект пирацетама наступает только после курса лечения продолжительностью 2-6 мес. Суточная доза фенилпирацетама составляет 0,1-0,3 г, (а пирацетама – 1,2-12 г; ещё одним неоспоримым достоинством нового препарата служит то, что при его применении не возникает привыкания, зависимости, синдрома отмены.
[6], [7]
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата “Ноотропы” переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Источник
Ноотропные препараты являются одной из групп нейропсихотропных препаратов, специфический эффект которых определяется способностью улучшать интеллектуальную и мнестическую функции, предварительно нарушенные в результате различных патологических процессов в центральной нервной системе.
В современном мире иногда уже кажется, что ресурсов нашего мозга не хватает, особенно при повышенных психо-эмоциональных нагрузках на работе или учёбе.
Попробуем разобраться с тем, что же представляют из себя эти волшебные средства и как правильно выбрать и принимать препараты для улучшения работы мозга.
Эффекты, развивающиеся при приёме ноотропов:
- Ноотропный эффект – восстановление утраченных корковых функций (мышления, внимания, речи)
- Мнемотропный эффект – улучшение памяти и ускорение процесса обучения
- Адаптогенный эффект – увеличение способности нашего организма противостоять невзгодам, окружающим нас каждый день
- Антиастенический эффект – помогает бороться с проявлениями физической и психической утомляемости
- Психостимулирующий эффект– борется со снижением воли, бедностью побуждений, апатией, эмоциональной холодностью
- Антидепрессивный эффект – улучшает результаты при комплексном лечении депрессии
- Седативное действие – стабилизирует настроение при эмоциональной лабильности
Среди перечисленных выше свойств не все являются универсальными для этой фармакологической группы целиком, при этом стимуляция психических функций при приёме нотропных препаратов не сопровождается выраженными побочными эффектами.
Терапевтические эффекты от них развиваются медленно и проявляются через несколько недель, а своего максимума может достигнуть лишь спустя месяцы.
Ноотропы в отличие от других психотропных препаратов хорошо сочетаются с препаратами других групп, что очень важно при лечении пациентов с сопутствующей патологией других внутренних органов.
Фото: Применение ноотропов позволяет вернуть как творческие, так и логические способности.
Классификация ноотропных препаратов
Среди современных препаратов для стимуляции мозговой деятельности выделяют следующие классы:
- Производные пирролидина : ролзирацетам, пирацетам
- Влияющие на обмен ацетилхолина: галантамин, нейростигмин, мемантин
- Пиридоксин и его аналоги: биотедин
- ГАМК и аналогичные ей органические кислоты: аминалон, фенибут, гопатеновая кислота
- Цереброваскулярные средства: препараты на основе Гинкго Билоба
- Препараты, выполняющие роль нейропептидов или являющиеся ими: ноопепт
- Активирующие систему возбуждающих нейромедиаторов : фенилаланин, глицин Димеркаптобензимидазоновые производные: бимитил
- Витамины и средства, изготовленные на их основе: витамин В5, убихинон (Q кофермент), сульбитиамин
- Полипептиды и органические композиты: церебролизин, кортексин
- Средства, обладающие дополнительным нейропротективным эффектом, но к ноотропам не относятся: препараты для улучшения кровообращения головного мозга (кавинтон, цинарризин);
- Психостимуляторы(сульбутиамин);
- Антигипоксанты и антиоксиданты (мексидол).
Общие правила применения ноотропов
Только продолжительное курсовое лечение позволяет достичь эффекта.
Неспецифические побочные эффекты ноотропов (активизирующий/тормозящий) выражены в начале терапии, а затем угасают.
Фото: Стоит аккуратно относиться к применению ноотропов.
Обычно применяются при комплексном лечении дегенеративных заболеваний центральной нервной системы, последствий травм головного мозга и коррекции нарушений в психоневрологическом развитии у детей.
Применение при эпилепсии, тревожном расстройстве требует контроля со стороны докторов, потому что может провоцировать новые приступы, особенно в отсутствии специфического лечения.
Основные представители ноотропных препаратов
1. Пирацетам (Луцетам, Ноотропил) – один из первых препаратов этой группы. Выпускается он как отдельно в виде таблеток, капсул, растворов для парентерального введения, так и комбинации с другими нейропротективными веществами. Например, Фезам – сочетание с цинарризином (препарат для улучшения мозгового кровообращения), или с оратовой кислотой – Орацетам. Продолжительность курса лечения от 6 до 8 недель.
У взрослых начинают с дозировки от 200 до 800 мг в сутки в несколько приёмов. Чаще всего, если позволяет здоровье пациента, то применяют внутрь в виде капсул или таблеток. При особо тяжёлых состояниях возможно парентеральное введение. При достижении необходимого эффекта рекомендуется продолжить лечение дозировками от 400 до 600 мг в день, а при парентеральном введении со временем переходят на приём внутрь.
В инструкции производитель предупреждает о возможных нарушениях сна в случае приёма поздно вечером. Важно обратить внимание на то, что с осторожностью к пирацетаму следует относиться людям с хронической почечной недостаточностью, ведь выводится он только почками.
Также не очень частым, но серьезным побочным эффектом является его антиагрегантное действие, что может привести к кровотечениям у людей недавно перенесших операции, геморрагический инсульт или больных язвой желудка.
Фото: Ноотропы позволяют человеку восстановиться и вернуться в прежнее русло.
2. Фенотропил – препарат по своему эффекту и механизму действия похожий на пирацетам. Его особенностью является более выраженный активизирующий эффект в начале применения. У него не существует форм для парентерального введения и выпускается он только в таблетках.
Режим приёма подбирается индивидуально, средняя суточная доза составляет 200-300 мг, которую необходимо пить в 2 приёма.
3. Гопатеновая кислота (пантогам, пантокальцин) рекомендована как компонент комплексного лечения неврозов, психопатоподобных состояний с выраженным возбуждением. В отличие от пирацетама и фенотропила обладает седативным действием и не увеличивает риск возникновения очередного приступа при эпилепсии. Выпускается в виде таблеток и сиропа для приёма внутрь. Курс лечения обычно составляет от 1 до 3 месяцев, а средняя суточная доза составляет от 0.75 до 3 грамм.
4. Фенибут – препарат состоящий из аминофенилмаслянной кислоты, применяется при нарушениях функций коры больших полушарий, а также при головокружениях, связанных с нарушением работы вестибулярного аппарата, тревожных расстройствах. Обладает небольшим седативным эффектом.
5. Цинарризин – относится к препаратам улучшающим кровоснабжение головного мозга. Является препаратом выбора при хронической ишемии головного мозга.
6. Мемантин (нооджерон, алзейм) – один из важных препаратов для терапии нейродегенеративных заболеваний, в частности болезни Альцгеймера и деменций альцгеймерского типа. Оптимальная суточная доза 30 мг, но начинают приём с дозировки в 5-10 мг и в течение месяца повышают её.
Области применения ноотропных препаратов
Наиболее часто препараты для восстановления и улучшения функций центральной нервной системы применяют в неврологической и нейрохирургической практике, особенно при реабилитации пациентов, перенесших травматическое повреждение центральной нервной системе.
Для комплексной терапии последствий ишемического и геморрагического инсультов, а также при головных болях тоже назначают эти средства для улучшения работы мозга.
Фото: Ноотропы могут принимать при борьбе с алкогольной зависимостью.
В психиатрии и наркологии ноотропы применяют для борьбы с побочными эффектами других психотропных препаратов, а также в борьбе с алкогольной зависимостью.
Порой люди самостоятельно принимают решение принимать эти препараты для улучшения памяти и внимания во время повышенных психоэмоциональных нагрузок. Эффективность подобных мероприятий остается пока сомнительной, особенно при краткосрочном приёме. Обязательно перед началом приема этих препаратов проконсультируйтесь со специалистом.
Источник