Противопоказания к антигистаминным препаратам

Антигистаминные препараты известны как лекарства от аллергии. Однако с проявлениями повышенного иммунного ответа борется лишь одна их разновидность – H1-блокаторы. Существует еще две группы антигистаминов – H2- и H3-блокаторы. С их помощью лечат заболевания желудка и центральной нервной системы соответственно.

Мы подробнее остановимся на категории препаратов, используемых в лечение аллергии. Для понимания того, как они действуют, разберемся, что такое гистамин.

Роль гистамина в аллергической реакции

Гистамин – это биологически активное вещество, вырабатываемое организмом для регулирования жизненно важных функций (кровообращения, дыхания, пищеварения). Он концентрируется в мастоцитах – белых кровяных клетках, являющихся частью иммунной системы.

В нормальных условиях в теле человека гистамина немного, и он неактивен. Но при попадании в организм некоторых веществ начинается его активная выработка. Когда аллерген связывается с иммунноглобулином, происходит дегрануляция мастоцитов (выделение веществ, вызывающих воспалительную реакцию). Гистамин высвобождается, выходит за пределы клеток, и организм попадает под его воздействие. Это вызывает:

крапивницу;
отеки слизистых оболочек;
спазмы бронхов;
снижение артериального давления;
расстройства пищеварения;
спутанность сознания;
замедление проведения нервных импульсов.

Первые три реакции являются аллергическими. Они являются ответом иммунной системы на контакт с раздражителем. Большинство аллергических реакций развиваются незамедлительно.

Что может спровоцировать повышение гистамина

Аллергенами называют вещества, провоцирующие усиленное высвобождение гистамина. Медициной изучено множество аллергенов, которые можно разделить на такие группы.

Экзогенные инфекционныеЭкзогенные неинфекционныеЭндогенныеВирусыПищевыеБелкосодержащие соединения, входящие в состав клеток организмаБактерииПыльцевыеГрибкиПромышленныеБытовыеЛекарственные

Эндогенные аллергены вырабатываются самим организмом. Они становятся причиной аутоиммунных заболеваний (атак иммунной системы на здоровые ткани).

Экзогенные попадают в организм из окружающей среды – через продукты питания, пыльцу растений, домашнюю пыль. К промышленным аллергенам относят разнообразные химические вещества (красители, чистящие средства, ароматизаторы).

Симптомы аллергической реакции

Известен широкий спектр симптомов, однако это не значит, что при контакте со всеми аллергенами имеет место одна и та же клиническая картина. В зависимости от типа гиперчувствительности, организм реагирует по-разному:

атопический: ринит, конъюнктивит, дерматит, астма, отек Квинке;
реагиновый: воспаление слизистых оболочек, вегетативные расстройства;
цитотоксический иммунный: повреждение клеток и тканей (иммунная тромбоцитопения, гемолитическая анемия и др.);
иммунокомплексный: воспаление суставов, почек, кожные проявления.

Существуют также реакции замедленного типа, которые не дают о себе знать сразу же при контакте с раздражителем. Через двое суток аллерген соединяется с лимфоцитами, что приводит к развитию инфекционно-аллергического заболевания, например, хронического нейродермита.

Как устранить проявления аллергии

Чем больше выделилось свободного гистамина, тем сильнее выражена аллергическая реакция. В одних случаях она доставляет неудобство (постоянное чихание, зуд в глазах), в других – представляет угрозу жизни (при бронхоспазме человек не может дышать). Остановить реакцию можно:

прекратив контакт с аллергеном;
нейтрализовав гистамин с помощью антигистаминного препарата;
симптоматической терапией (например, ингаляцией для моментального расширения просветов бронхов).

В случае развития анафилактического шока, сопровождающегося уменьшением кровотока и отеком гортани, важно оперативно устранить угрозу жизни. В комплекс мер входят введение адреналина и обеспечение поступления воздуха в легкие (интубация).

Виды антигистаминных препаратов

Препараты первого поколения могли заблокировать сигналы гистаминовых рецепторов только после проникновения за барьер между кровеносной и центральной нервной системами. В результате нельзя было избежать воздействия на ЦНС. Из-за этого антигистамины вызывали сонливость и потерю координации.

Фармакологи учли этот недостаток при создании препаратов второго поколения. Они за упомянутый барьер не проникают, действуют избирательно, седативного эффекта не оказывают.

Антигистамины третьего поколения являются метаболитами своих предшественников. Они дают тот же эффект при меньшей дозировке и не влияют на работу сердечно-сосудистой системы. Однако некоторые аллергологи и иммунологи не согласны с выделением их в отдельную группу и причисляют ко второму поколению.

В 2015 году рабочая группа Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения под руководством профессора С.Т. Холгейта пришла к выводу, что ни один из существующих препаратов не может быть отнесен к третьему поколению.

Примеры АГП разных поколений

АГП 1 поколенияАГП 2 поколенияАГП 3 поколения*ДимедролЛоратадинЦетиризинТавегилКларитинЗиртекСупрастинКестинЦетринДрамаминВизин и Тизин АлерджиТелфастДиазолинАллергодилФексофенадинАтаркcФенистилАллерфекс

*по мнению сторонников их существования

Особенности действия антигистаминных препаратов

Антигистамины первого поколения не ограничиваются угнетением деятельности ЦНС. Они блокируют рецепторы разных нейромедиаторов, а не только гистамина, поэтому имеют ряд побочных эффектов:

учащение пульса;
тошноту и рвоту;
повышение глазного давления;
боли в желудке;
нарушение мочеиспускания;
сухость слизистых оболочек.

При длительном приеме пациент может терять вес, впадать в состояние перевозбуждения, терять сознание. При передозировке возможны судороги.

АГП второго поколения действуют более избирательно, а потому их прием не вызывает нежелательных реакций со стороны других органов, кроме сердца. Пациентам следует учесть риск синусовой и рефлекторной тахикардии, а также аритмии.

Антигистамины и желудок

Сам по себе гистамин активизирует выработку желудочного сока. Поэтому есть мнение, будто его блокировка угнетает секрецию. Это не совсем так. Для устранения симптомов аллергической реакции используются H1-блокаторы. Выработку желудочного сока могут уменьшить H2-блокаторы:

Циметидин;
Ранитидин;
Фамотидин;
Роксатидин.

Это другая группа антигистаминных препаратов, используемых для лечения гастрита, язвенной болезни желудка, рефлюкс-эзофагита. Аллергики ими не пользуются. Поэтому нарушить пищеварение в попытке борьбы с крапивницей или конъюнктивитом риска нет.

Другие фармакологические эффекты антигистаминов

АГП первого поколения в силу воздействия на центральную нервную систему способны снимать боль, облегчать тошноту и предотвращать рвоту. Также они усиливают действие других препаратов:

анальгетиков;
местных анестетиков;
успокоительных;
снотворных;
седативных;
наркотических.

Если антигистаминный препарат применяется на протяжении длительного времени, эффективность его начинает падать. Поэтому периодически приходится менять медикаменты. Действие – у всех примерно одинаковое, но конкретному человеку могут не подходить некоторые лекарства в силу индивидуальной непереносимости.

Ковалёва Надежда Владимировна

врач-терапевт

Медицинский кабинет на ул. Садовая Кудринская д. 8

Расписание: пн-пт 17-20

&nbsp

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Источник

Антигистаминные препараты используются при аллергическом рините, крапивнице, аллергическом отеке и конъюнктивите. Они применяются как перорально, так и местно, а также в виде инъекций.

Антигистаминные препараты – это гетерогенная группа препаратов, подавляющих реакцию, вызванную биогенным амином – гистамином. Гистамин в организме отвечает за воспалительные реакции и вызывает аллергию при контакте организма с аллергеном. Эти препараты подавляют почти весь отклик организма на гистамин. Исключением являются реакции, в которых, помимо гистамина, участвуют и другие медиаторы, например, приступ астмы.

Антигистаминные препараты можно классифицировать двумя способами: в зависимости от места и способа введения, а также в зависимости от поколения препарата. В этой статье разделим лекарства по поколениям.

Лекарства из этой группы были внедрены в медицину более 70 лет назад. Они действуют на рецепторы гистамина в головном и спинном мозге, а также в других частях тела. Помимо действия на гистаминовые рецепторы, они проявляют сродство к ряду других рецепторов, отсюда и большое количество побочных эффектов.

Эти препараты показаны, помимо лечения аллергических реакций, как снотворные, анксиолитики и при укачивании. Такие средства могут ухудшить психофизическое состояние, что делает после их использования вождение и работу с механизмами противопоказаниями.

Производные этиламина. Эти препараты, помимо блокирования гистаминовых H 1 рецепторов, обладают бронхорасширяющим, противорвотным и седативным действием.

Производные этилендиамина. Эти препараты обладают седативным и противоаллергическим действием, лишены противорвотного действия.

Производные алкиламина. Эти препараты не обладают противорвотным действием и, в отличие от других препаратов этой группы, могут дополнительно стимулировать нервную систему.

Производные пиперазина. Препараты из этой группы, помимо противоаллергического действия, обладают сильным седативным и противорвотным действием.

Эти препараты не являются единой группой по своему химическому строению. В отличие от препаратов первого поколения, эти препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, помимо антигистаминного эффекта они гораздо меньше влияют на другие типы рецепторов.

Наиболее важные препараты этой группы являются: Azelastine, Bilastine, цетиризин, лоратадин, Rupatadine.

Иногда выделяют и антигистаминные препараты третьего поколения. В эту группу входят фексофенадин, левоцетиризин и дезлоратадин. Эти препараты являются метаболитами или более активными формами препаратов второго поколения. Более того, у этих веществ еще меньше побочных эффектов.

Группа препаратов	препараты	Механизм действия	Наиболее частые побочные эффекты	Комментарии
Пероральные и внутривенные глюкокортикостероиды	метилпреднизон; преднизон; преднизолон; триамцинолон (пероральный препарат)	многоуровневый сильный противовоспалительный эффект	увеличение веса, повышение артериального давления или уровня глюкозы в крови, задержка воды в теле, снижение уровня калия в крови, тромбоз, мышечная и костная слабость, растяжки на коже и многое другое	базовые, наиболее эффективные препараты при обострении аллергических заболеваний и в опасных для жизни состояниях; применяются кратковременно, обычно безопасны для пациента.
Ингаляционные глюкокортикостероиды	беклометазон; будесонид; циклесонид; флутиказон; мометазон	многоуровневый сильный противовоспалительный эффект	охриплость голоса, молочница во рту	наиболее эффективные основные препараты для лечения от бронхиальной астмы могут быть использованы в комбинации препаратов, содержащих бета-агонисты длительного действия; после их приема требуется тщательное полоскание полости рта.
Интраназальные кортикостероиды	беклометазон; будесонид; флутиказон; мометазон	многоуровневый сильный противовоспалительный эффект	сухость или раздражение слизистой оболочки носа, местное кровотечение, корочки	наиболее эффективны при лечении всех симптомов ринита (особенно заложенности носа); уменьшают симптомы более эффективно, чем антигистаминные и антилейкотриеновые препараты.
Кожные глюкокортикостероиды	бетаметазон; гидрокортизон; флутиказон; мометазон; триамцинолон; другие	многоуровневый сильный противовоспалительный эффект	кожные растяжки, вазодилатация, атрофия кожи	основа для лечения атопического дерматита и аллергической контактной экземы; используется, например, в форме эмульсии, кремы, мази, иногда с добавлением других лекарственных веществ, например антибиотиков.
Глюкокортикостероиды – наносятся на конъюнктивальный мешок	дексаметазон; флудрокортизон; фторметолон; гидрокортизон	многоуровневый сильный противовоспалительный эффект	в случае неправильного и слишком длительного использования риск повреждения глаз	используется только офтальмологом из-за риска побочных эффектов!
Антигистаминные препараты – пероральные	Первое поколение ципрогептадина диметинден; гидроксизин; клемастин; прометазин; Второе поколение азеластины; цетиризин; дезлоратадин; эбастин; фексофенадин; кетотифена; левоцетиризин; лоратадин; мизоластины	противоаллергический эффект – в основном подавление действия гистамина	в основном они касаются препаратов первого поколения: сонливость, головокружение, сухость во рту или задержка мочеиспускания, нарушения зрения, увеличение веса, ухудшение выработки слез	используется при всех аллергических заболеваниях при аллергическом рините антигистаминные препараты второго поколения следует применять при кожных аллергиях антигистаминные препараты первого поколения используются чаще
Антигистаминные препараты – внутривенно или внутримышечно	антазолин (внутримышечная форма); клемастин (внутривенная форма)	противоаллергический эффект – в основном подавление действия гистамина	тошнота, рвота, повышение артериального давления, сонливость, нарушение концентрации внимания
Антигистаминные препараты – назальные	anthazoline; Азеластины; левокабастин	противоаллергический эффект – в основном подавление действия гистамина	жжение, покалывание в носу, чихание	при легком аллергическом рините его можно комбинировать с интраназальными деконгестантами в качестве острого или хронического лечения
Антигистаминные препараты – наносятся на кожу	бамипин; диметинден	уменьшают раздражение кожи, зуд и отек, обладают местными анестезирующими свойствами, например ингибируя гистамин	ощущение жжения кожи жжение, сухость, раздражение кожи	состояния с зудящей кожей.
Антигистаминные препараты – наносятся на конъюнктивальный мешок	emedastine; кетотифен; левокабастин; Olopatadine	противоаллергический эффект – в основном подавление действия гистамина	раздражение, боль в глазах	уменьшают зуд и слезотечение при аллергическом конъюнктивите.
Антилейкотриеновые препараты (только перорально)	монтелукаст; зафирлукаст	торможение так называемого цистеиниловый рецептор, благодаря которому они блокируют действие сильных веществ, усиливающих воспаление, называемых цистеиниловыми лейкотриенами	среди других боль в животе и головная боль при приеме зафирлукаста – повышение показателей функции печени	применяемый при лечении бронхиальной астмы монтелукаст эффективен при лечении всех симптомов ринита (включая симптомы со стороны глаз)
Кромоны – ингаляции	динатрия кромогликат; недокромил натрия	противовоспалительный эффект, в т.ч. ингибирование тучных клеток	кашель, охриплость голоса, сухость во рту	слабый эффект, но мало побочных эффектов, из-за хорошей переносимости их можно применять у детей и беременных, больных астмой.
Кромоны – интраназальные	динатрия кромогликат; недокромил натрия	противовоспалительный эффект, в т.ч. ингибирование тучных клеток	редко – местное раздражение носа, преимуществом является хорошая переносимость	умеренно снимают зуд в носу, чихание и водянистые выделения, слабо влияют на заложенность носа; они намного менее эффективны, чем назальные глюкокортикостероиды и антигистаминные препараты.
Кромоны – наносятся на конъюнктивальный мешок	динатрий кромогликат; недокромил натрия; кетотифен; лодоксамид	жжение, раздражение глаз	применяется у пациентов с аллергическим конъюнктивитом; они намного менее эффективны, чем назальные глюкокортикостероиды и антигистаминные препараты
Сосудосуживающие – оральные	эфедрин; фенилэфрин; псевдоэфедрин	спазм сосудов	головная боль , раздражительность, не рекомендуется при тахикардии, в т.ч. при сердечно-сосудистых заболеваниях, глаукоме, гипертиреозе, психических заболеваниях, гиперплазии простаты, беременности	пероральные деконгестанты носа комбинируются с антигистаминными препаратами в комбинированных препаратах или используются индивидуально при лечении аллергического ринита.
Сосудосуживающие – интраназальные	эфедрин; оксиметазолин; тетризолин; ксилометазолин; нафазолин; тетризолин	спазм сосудов	медикаментозный ринит (не следует назначать более 5-10 дней), высыхание, жжение или изъязвление слизистой оболочки носа, редко перфорация носовой перегородки	быстрое, краткосрочное облегчение заложенности носа.
Вазоконстрикторы – наносятся на конъюнктивальный мешок	нафазолин	спазм сосудов	вторичная гиперемия конъюнктивы в результате использования более 2–4 дней	используется при аллергическом конъюнктивите в сочетании с местными антигистаминными препаратами, например, нафазолином с дифенгидрамином или антазолином.
Ингибиторы кальциневрина, наносимые на кожу	пимекролимус; такролимус	сильный противовоспалительный эффект, подавляет, например, действие Т-лимфоцитов	наиболее часто жжение и местное раздражение кожи	легкий или умеренный атопический дерматит – может применяться, среди прочего на лице, когда изменения усиливаются.
Ингаляционные бета-агонисты	фенотерол короткого действия сальбутамол ;формотерол длительного действия салметерол	стимулируют так называемые ß-рецепторы, присутствует в бронхах, благодаря чему они расслабляются	среди других головная боль, сердцебиение, мышечный тремор, потеря калия из организма	используются при бронхиальной астме: короткого действия используются для купирования приступа астмы, а длительного действия используются при хроническом лечении, могут использоваться в сочетании с ингаляционными глюкокортикостероидами.
Метилксантины – перорально	теофиллин	среди других подавляет активность фермента фосфодиэстеразы, который играет важную роль при аллергических заболеваниях.	среди других боль в животе и головная боль, сердцебиение	используются при бронхиальной астме – расслабляют бронхи (слабее, чем вдыхаемые ß-агонисты).
Метилксантины – другие формы (редко используются внутривенные, ректальные свечи)	теофиллин	среди других подавляет активность фермента фосфодиэстеразы, который играет важную роль при аллергических заболеваниях.	среди других желудок и головная боль, диарея возбуждение, сердцебиение	используется все реже – возможно, для лечения обострений астмы, имеет много побочных эффектов.
Ипратропия бромид	ипратропия бромид	стимулирует так называемые мускариновые рецепторы в бронхах, благодаря которым они расслабляются	среди других головная боль, сухость во рту, кашель, которые могут усугубить симптомы глаукомы или увеличенной предстательной железы	иногда используется при бронхиальной астме.
Моноклональные антитела против IgE (подкожно)	Омализумаб	подавляет действие IgE	среди других головная боль, боль и покраснение в месте укола	очень дорогой препарат, предназначенный для лечения тяжелой атопической астмы.
Специфическая иммунотерапия	подкожно-сублингвальная	заключается в многократном введении все более и более высоких доз вакцины с аллергеном, на который у пациента имеется аллергия, благодаря чему организм пациента «привыкает» к этому аллергену	зуд, покраснение, покраснение в месте инъекции; риск системной реакции, такой как обострение аллергического ринита или крапивницы или даже анафилактического шока (очень редко)	Эффективна при лечении аллергического ринита и конъюнктивита, атопической астмы, аллергии на яды насекомых, например, пчел.

Скрытый текст

Источники: 1. W. Janiec, Гистамин и антигистаминные препараты, 2017 2. W. Janiec, J. Folwarczna Фармакология, 2019.

Источник