Противопоказания к назначению акарбозы
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Акарбоза
- Фармакологическая группа вещества Акарбоза
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Акарбоза
- Фармакология
- Применение вещества Акарбоза
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Акарбоза
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Акарбоза
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Акарбоза
Латинское название вещества Акарбоза
Acarbosum (род. Acarbosi)
Химическое название
[1S-(1альфа,4альфа,5бета,6альфа)]-0-4,6-Дидезокси-4-[[4,5,6-тригидрокси-3-(гидроксиметил)-2-циклогексен-1-ил]амино]-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-0-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-D-глюкоза
Брутто-формула
C25H43NO18
Фармакологическая группа вещества Акарбоза
- Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
56180-94-0
Характеристика вещества Акарбоза
Олигосахарид, получаемый путем ферментации из микроорганизма Actinoplanes utahensis. Представляет собой белый или почти белый порошок. Растворим в воде. Молекулярная масса 645,6.
Фармакология
Фармакологическое действие – гипогликемическое.
Конкурентно и обратимо ингибирует панкреатическую альфа-амилазу (гидролизует полисахариды до олигосахаридов) и кишечные мембраносвязанные альфа-глюкозидазы (расщепляют олиго-, три- и дисахариды до глюкозы и других моносахаров) в просвете тонкой кишки. Уменьшает образование и всасывание глюкозы в кишечнике, уменьшает постпрандиальную гипергликемию, суточные колебания глюкозы в крови. Не увеличивает инкрецию инсулина и не вызывает гипогликемию.
В экспериментальных исследованиях in vitro и in vivo не обнаружено признаков мутагенности. Введение с пищей крысам не влияло на фертильность и общую способность к воспроизводству.
Из ЖКТ всасывается около 35% введенной дозы, вероятно в виде метаболитов (из них 2% — в активной форме), биодоступность — 1–2%. Cmax достигается через 1 ч, метаболитов — через 14–24 ч. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина < 25 мл/мин/1,73 м2) Cmax увеличивается в 5 раз, у пожилых — в 1,5 раза. Метаболизируется исключительно в ЖКТ главным образом кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием не менее 13 соединений. Основные метаболиты идентифицируются как производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов). Один метаболит — продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазы. Неабсорбированная акарбоза (около 51% дозы) выводится с фекалиями в течение 96 ч. Примерно 34% дозы экскретируется почками в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде и в виде активного метаболита. Т1/2 в фазе распределения — 4 ч, в фазе выведения — 10 ч.
Применение вещества Акарбоза
Cахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии (курс которой должен составлять не менее 6 мес) или недостаточной эффективности производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты; сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии); профилактика сахарного диабета типа 2 (у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями).
Противопоказания
Гиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, цирроз печени; острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, осложненные нарушениями пищеварения и всасывания (в т.ч. синдром мальабсорбции, синдром мальдигестии), синдром Ремхельда; патология ЖКТ с повышенным газообразованием, язвенный колит, кишечная непроходимость, в т.ч. частичная или предрасположенность к ней, стриктуры и язвы кишечника, грыжи больших размеров, хроническая почечная недостаточность (содержание креатинина выше 2 мг/дл), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
При лихорадке, инфекциях, травмах, хирургических вмешательствах (предстоящей операции и в послеоперационном периоде) применение возможно, только если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения при беременности не установлена.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Акарбоза
Cо стороны органов ЖКТ: абдоминальная боль, метеоризм, тошнота, диарея; редко — увеличение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ), кишечная непроходимость, желтуха, гепатит (в единичных случаях фульминантный с летальным исходом).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.
Прочие: редко — отеки.
Взаимодействие
Эффект уменьшает активированный уголь и другие кишечные адсорбенты, препараты пищеварительных ферментов, содержащие панкреатин или амилазу. Тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид и другие средства, вызывающие гипергликемию, значительно ослабляют специфическую активность (возможна декомпенсация сахарного диабета), производные сульфонилмочевины, инсулин, метформин — усиливают гипогликемическое действие.
Передозировка
Симптомы: усиление дискомфорта в абдоминальной области, диарея, метеоризм.
Лечение: исключить на 4–6 ч из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Акарбоза
Необходимо строгое соблюдение диеты. Следует иметь в виду, что продукты питания и напитки, содержащие большое количество углеводов, тростниковый сахар могут привести к кишечным расстройствам. Лечение следует проводить под контролем уровня глюкозы в крови и/или в моче, гликозилированного гемоглобина и трансаминаз в первый год лечения — 1 раз в 3 мес и далее — периодически. Увеличение дозы до более 300 мг/сут сопровождается дальнейшим, но слабо выраженным уменьшением постпрандиальной гипергликемии с одновременным увеличением риска гиперферментемии (повышение концентрации АСТ и АЛТ в крови). При одновременном применении с препаратами сульфонилмочевины или инсулином возможно развитие гипогликемии, которую корректируют добавлением сахара (глюкозы, но не сахарозы) в пищу, либо в/в введением глюкозы, или применением глюкагона (в тяжелых случаях). При возникновении острой гипогликемии следует иметь в виду, что пищевой сахар во время лечения медленнее расщепляется на фруктозу и глюкозу и не пригоден для быстрого устранения гипогликемии; в этих случаях целесообразно применение глюкозы в больших дозах.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Химическое название
[1S-(1альфа,4альфа,5бета,6альфа)]-0-4,6-дидезокси-4-[[4,5,6-тригидрокси-3-(гидроксиметил)-2-циклогексен-1-ил]амино]-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-0-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-D-глюкоза или (2R,3R,4R,5S,6R)-5-[(2R,3R,4R,5S,6R)- 5-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-дигидрокси- 6-метил-5-[[(1S,4R,5S,6S)- 4,5,6-тригидрокси-3-(гидроксиметил) циклогекс-2-ен-1-ил]амино]оксан-2-ил]окси-3,4-дигидрокси-6-(гидроксиметил) оксан-2-ил]окси-6-(гидроксиметил)оксан-2,3,4-триол (ИЮПАК).
Химические свойства
Углевод из группы олигосахаридов Акарбоза – это белый или белый с каким-либо оттенком порошок, который хорошо растворим в воде. Вещество получают из Actinoplanes utahensis с помощью ферментации. Молекулярная масса химического соединения составляет 645,6 грамм на моль. Средство выпускают в виде таблеток, дозировкой по 50 или 100 мг.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Средство подвергает олиго- и полисахариды реакциям гидролиза путем конкурентного ингибирования панкреатической альфа-амилазы и кишечных мембраносвязанных альфа-глюкозидаз. Под действием Акарбозы в просвете тонкой кишки расщепляются ди-, олиго- и трисахариды до различных моносахаридов и глюкозы. Снижается интенсивность образования и всасывания глюкозы в кишечнике, стабилизируется суточный уровень глюкозы в крови. Лекарство не стимулирует инкрецию инсулина и не приводит к гипогликемии.
Вещество не мутагенно, не оказывает влияния на фертильность и способность к размножению в целом.
При систематическом приеме препарата у больных с нарушениями толерантности к глюкозе снижается риск возникновения сахарного диабета 2 типа, инфаркта миокарда и сердечно-сосудистых заболеваний.
У Акарбозы низкая степень системной абсорбции, порядка 35%. Биологическая доступность порядка 1-2%. Максимальная концентрация самого вещества наблюдается в крови спустя час после приема, а его метаболитов – через 14 часов — сутки.
У лиц, страдающих от почечной недостаточности, уровень максимальной концентрации увеличивается до 5 раз, у пожилых пациентов этот показатель увеличивается в 1,5 раза.
Метаболизируется лекарство в пищеварительном тракте с участием кишечных бактерий и пищеварительных ферментов, у Акарбозы существует порядка 13 метаболитов. В основном это производные 4-метилпирогаллола. Неизмененное вещество (около половины дозы) выводится с каловыми массами в течение 96 часов. Порядка 35% средства выводится в виде метаболитов через почки. Период полувыведения составляет 4 часа (фаза распределения) и до 10 часов (фаза выведения).
Показания к применению
Лекарство используют для лечения:
- сахарного диабета 2 типа, при неэффективности других методов;
- при сахарном диабете 1 типа в составе комплексного лечения (диета и физические нагрузки).
Противопоказания
Средство противопоказано к приему:
- при аллергии на Акарбозу;
- пациентам с диабетическим кетоацидозом, циррозом печени;
- при хронических и острых воспалительных заболеваниях кишечника, сопровождающихся нарушениями пищеварения и всасывания;
- больным с синдромом Ремхельда;
- кормящим женщинам;
- при патологиях пищеварительного тракта, сопровождающихся язвенным колитом, метеоризмом, кишечной непроходимостью (в том числе частичной);
- больным со стриктурами и язвами кишечника, грыжами больших размеров;
- при хронической почечной недостаточности;
- во время беременности.
Осторожность проявляют при приеме Акарбозы:
- пациенты с инфекциями, травмами, после хирургических вмешательств;
- в состоянии лихорадки;
- лица до 18 лет.
Побочные действия
Наиболее распространены побочные реакции со стороны ЖКТ:
- повышенное газообразование, понос, болезненные ощущения в животе, рвота, несварение желудка;
- тошнота, полная либо частичная непроходимость кишечника;
- желтуха, рост активность ферментов печени, гепатит.
Также могут наблюдаться: отечность, тромбоцитопения, крапивница, высыпания на коже, эритема.
Акарбоза, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки назначают внутрь, за 20 минут до еды или спустя час после приема пищи.
На начальных этапах лечения используют по 50 мг средства 3 раза в день, затем дозировку постепенно увеличивают до 0,1-0,2 грамм, в зависимости от переносимости.
В среднем дозировка для пациентов весом менее 60 кг составляет 50 мг, более 60 кг – 300 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 0,6 грамм.
Для профилактики средство назначают по 50 мг в сутки, и в течение 3 месяцев постепенно увеличивают до 0,1 грамма.
Передозировка
При передозировке наблюдаются: понос и метеоризм. В качестве терапии рекомендуется за 4-6 часов не есть и не пить все, что содержит углеводы.
Взаимодействие
Гипогликемическое действие препарата усиливается под действием производных сульфонилмочевины, метформина, инсулина.
Колестирамин, антациды и адсорбенты, которые активны в кишечнике, снижают эффективность лечения Акарбозой.
Глюкокортикостероиды, эстрогены, гормоны щитовидной железы, тиазидные диуретики, фенотиазины, фенитоин, оральные контрацептивные средства, никотиновая кислота, изониазид, адреностимуляторы и прочие средства, вызывающие гипогликемию значительно снижают активность препарата, вплоть до декомпенсации сахарного диабета.
Особые указания
Во время лечения препаратом необходимо следовать рекомендациям врача, соблюдать диету. Напитки и продукты, которые содержать углеводы и сахар могут вызывать кишечные расстройства.
Во время лечения также рекомендуется контролировать уровень сахара в крови и моче, уровень гликолизированного гемоглобина и трансаминаз, особенно в первые 12 месяцев лечения.
При увеличении дозы более 0,3 грамм в сутки будет происходить слабо выраженное уменьшение гипергликемии и увеличение риска гиперферментемии.
Во время лечения средством следует помнить, что обычный пищевой сахар медленно расщепляется и не способен быстро устранить гипогликемию. Для устранения такого состояния рекомендуется применять большие дозы глюкозы (не сахарозы), желательно внутривенно.
Детям
Лекарство, как правило, не назначают детям до 18 лет.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговое название вещества: Глюкобай.
Отзывы
Отзывы о лекарственном средстве для борьбы с сахарным диабетом в основном положительные. Наиболее частым и беспокоящим побочным эффектом является повышенное газообразование и дискомфорт в желудке. Отзывы об Акарбозе для похудения разделились. Кому-то это лекарство подошло, а кто-то после приема таблеток начинает активно употреблять сладкое и теряет контроль. Следует отметить, что во время лечения необходимо соблюдать диету, в противном случае, эффективность терапии резко снижается.
Цена Акарбозы, где купить
Цена на таблетки Глюкобай составляет порядка 560 рублей за 30 штук, дозировкой по 100 мг.
Источник
Гипогликемические синтетические и другие средства
Входит в состав препаратов
АТХ:
A.10.B.F.01 Акарбоза
Фармакодинамика:Уровень глюкозы крови зависит от многих факторов, и в их числе – интенсивность ее всасывания из кишечника и концентрация глюкозы в просвете кишки. Очевидно, что чем больше образуется глюкозы в ЖКТ, тем выше уровень гликемии. Ингибирование ферментов, образующих глюкозу из поли- и олигосахаридов, лежит в основе действия акарбозы. Это олигосахарид, получаемый из бактерии Actinoplanes utahensis. Препарат действует в просвете тонкой кишки, конкурентно и обратимо ингибирует альфа-амилазу (гидролиз полисахаридов до олигосахаридов), и кишечные мембраносвязанные альфа-глюкозидазы (образование глюкозы из олигосахаридов). Угнетение работы этих ферментов приводит к уменьшению концентрации глюкозы в кишечнике, и таким образом, к снижению ее всасывания в плазму. Как следствие, снижается постпрандиальная гликемия, а также суточные колебания уровня глюкозы крови. Препарат не увеличивает восприимчивость клеток к инсулину, поэтому не способен вызвать гипогликемию.Фармакокинетика:Из ЖКТ всасывается около 35 % введенной дозы, биодоступность – 1-2 %. Максимальная концентрация достигается через 1 ч, метаболитов – через 14-24 ч. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме увеличивается в 5 раз, у пожилых – в 1,5 раза. Усваивается исключительно в ЖКТ главным образом кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием около 13 соединений. Основные метаболиты – производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов), один из которых способен ингибировать альфа-глюкозидазы. Неабсорбированная акарбоза (около 50 % дозы) выводится кишечником в течение 96 ч. Примерно 34 % дозы выводится с мочой в виде метаболитов, менее 2 % – в неизмененном виде. Период полувыведения в фазе распределения – 4 ч, в фазе выведения – 10 ч.Показания:Сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии. Курс последней должен составлять не менее 6 месяцев. Недостаточная эффективность производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты; сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии); профилактика сахарного диабета типа 2 (у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями).
IV.E10-E14.E10 Инсулинозависимый сахарный диабет
IV.E10-E14.E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет
Противопоказания:- хронические, воспалительные заболевания кишечника, язвенные поражения кишечника с выраженными нарушениями пищеварения и абсорбции;
– синдром Ремхельда (гастрокардиальный синдром, когда после приема пищи, переполнения желудка, высокого стояния диафрагмы возникают стенокардитические жалобы);
– крупные вентральные грыжи;
– непроходимость кишечника (полная, частичная, у предрасположенных пациентов);
– любые другие состояния, для которых метеоризм является усугубляющим фактором;
– нарушение функции печени. При применении акарбозы в дозе 600 мг в сутки свыше 6 месяцев рекомендуется регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз в плазме крови;
– беременность, лактация, возраст до 18 лет;
– повышенная чувствительность к акарбозе.
С осторожностью:При лихорадке, инфекционном процессе, травмах, а также в пред- и послеоперационном периоде применение возможно, только если ожидаемый положительный эффект превышает потенциальный риск.Беременность и лактация:Не доказана безопасность приёма препарата во время беременности. Категория действия на плод по FDA – B. Следует прекратить грудное вскармливание на время применения препарата.Способ применения и дозы:Внутрь, перед едой; стартовая доза – по 50 мг 3 раза в сутки. Увеличение до 100-200 мг 3 раза в сутки проводится каждые 4-8 недель с учетом двух факторов:
– уровень глюкозы в крови через 1 ч после еды;
– индивидуальная переносимость препарата.
Максимальная суточная доза – 600 мг в сутки. Максимальная разовая доза – 200 мг.
Профилактика: начальная доза – 50 мг 1 раз в сутки с постепенным увеличением разовой дозы до 100 мг (увеличение дозы проводится в течение 3-х месяцев).
Побочные эффекты:Полисахариды, не расщепленные в тонком кишечнике благодаря действию акарбозы, в неизменном виде попадают в толстый кишечник. Там полисахариды расщепляются бактериями. Этим обусловлены возможные побочные эффекты со стороны ЖКТ: боль в животе, метеоризм, тошнота, диарея; эти эффекты дозозависимые, поэтому рекомендуется постепенное наращивание дозы препарата. Редко наблюдают увеличение уровня печеночных трансаминаз, кишечную непроходимость, желтуху, гепатит (в единичных случаях фульминантный с летальным исходом).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.
Прочие: редко – отеки.
Передозировка:Симптомы: усиление дискомфорта в абдоминальной области, диарея, метеоризм.
Лечение: исключить на 4-6 ч из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.
Взаимодействие:С дигоксином: уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови.
С инсулинами, производными сульфонилмочевины, метформином: усиливается гипогликемическое действие.
С колестирамином: возможно усиление действия акарбозы.
С неомицином: возможно повышение эффективности и усиление побочных эффектов акарбозы со стороны ЖКТ.
С углем активированным, препаратами пищеварительных ферментов: уменьшение действия акарбозы.
Особые указания:Для коррекции гипогликемии на фоне лечения акарбозой следует применять глюкозу, а не сахарозу. Гипогликемию корректируют добавлением сахара глюкозы в пищу, либо внутривенным введением глюкозы, или применением глюкагона (в тяжелых случаях). При возникновении острой гипогликемии целесообразно применение концентрированной (40 %) глюкозы в больших дозах.
В период лечения следует строго соблюдать диету, предназначенную для больных сахарным диабетом. Продукты с большим содержанием углеводов, тростникового сахара могут вызвать кишечные расстройства.
Лечение проводят под постоянным контролем следующих показателей: глюкоза крови, гликозилированный гемоглобин, аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза.
При одновременном применении акарбозы с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином наблюдается более выраженный гипогликемический эффект, может потребоваться коррекция режима дозирования этих препаратов.
Инструкции
Источник