Противопоказания к приему фемостона
Действующее вещество
Дидрогестерон + Эстрадиол (Dydrogesterone + Estradiol)
Аналоги по АТХ
G03FB08 Дидрогестерон и эстрогены
Фармакологические группы
- Противоклимактерическое средство [Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты]
- Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях
Нозологическая классификация (МКБ-10)
список кодов МКБ-10
Аналоги по АТХ
G03FB08 Дидрогестерон и эстрогены
3D-изображения
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой | 1 компл. |
1 таблетка белого цвета | |
эстрадиол | 1 мг |
1 таблетка серого цвета | |
эстрадиол | 1 мг |
дидрогестерон | 10 мг |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; гипромеллоза; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; Opadry OY-1-7000 белый (только для белых таблеток); Opadry ОY-8243 серый (только для серых таблеток) |
в блистере 28 шт. (14 белых и 14 серых); в пачке картонной 1, 3 или 10 блистеров.
Таблетки, покрытые оболочкой | 1 компл. |
1 таблетка розового цвета | |
эстрадиол | 2 мг |
1 таблетка светло-желтого цвета | |
эстрадиол | 2 мг |
дидрогестерон | 10 мг |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; гипромеллоза; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; Opadry ОY-6957 розовый (только для розовых таблеток), Opadry OY-02B22764 желтый (только для светло-желтых таблеток) |
в блистере 28 шт. (14 розовых и 14 светло-желтых); в пачке картонной 1, 3 или 10 блистеров.
Описание лекарственной формы
Таблетки эстрадиола 1 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета, с тиснением «S» над значком «6» на одной стороне и тиснением «379» — на другой.
Таблетки 1 мг эстрадиола/10 мг дидрогестерона: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой серого цвета, с тиснением «S» над значком «6» на одной стороне и тиснением «379» — на другой.
Ядро таблетки белого цвета.
Таблетки эстрадиола 2 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой розового цвета, с тиснением «S» над значком «6» на одной стороне и тиснением «379» — на другой.
Ядро таблетки белого цвета.
Таблетки 2 мг эстрадиола/10 мг дидрогестерона: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, с тиснением «S» над значком «6» на одной стороне и «379» — на другой стороне.
Ядро таблетки белого цвета.
Характеристика
Препарат для гормональной заместительной терапии с нормальным (2/10) и низкодозированным (1/10) содержанием в качестве эстрогенного компонента — эстрадиола, в качестве гестагенного составляющего — дидрогестерона.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — эстроген-гестагенное.
Фармакодинамика
Эстрадиол — эстроген, входящий в состав препарата Фемостон®, идентичен эндогенному эстрадиолу человека. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов: «приливы», повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых оболочек мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой оболочки влагалища, болезненность при половом сношении). Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон® предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде, вызванную дефицитом эстрогенов. Прием препарата Фемостон® ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП.
Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффективный при приеме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск развития гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, повышающийся на фоне эстрогенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикостероидной активностью.
Сочетание 1 мг эстрадиола с дидрогестероном представляет собой современный низкодозированный режим ЗГТ.
Фармакокинетика
После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается. Метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, который также подвергается печеночной биотрансформации. Глюкурониды эстрона и эстрадиола выводятся преимущественно с мочой.
Дидрогестерон после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется полностью. Основной метаболит — 20-дигидродидрогестерон, присутствующий в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 ч.
Показания препарата Фемостон®
ЗГТ при расстройствах, обусловленных естественной или наступившей вследствие хирургического вмешательства менопаузой;
профилактика постменопаузного остеопороза.
Противопоказания
установленная или предполагаемая беременность;
период грудного вскармливания;
диагностированный или подозреваемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе;
диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные новообразования;
вагинальные кровотечения неясной этиологии;
предшествующая идиопатическая или подтвержденная тромбоэмболия вен (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных сосудов);
активная или недавно перенесенная артериальная тромбоэмболия;
острые заболевания печени, а также заболевания печени в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);
нелеченная гиперплазия эндометрия;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
порфирия.
С осторожностью — пациентки, получающие ЗГТ и имеющие нижеперечисленные состояния (в настоящее время или в прошлом), должны находиться под пристальным наблюдением врача:
лейомиома матки, эндометриоз;
тромбозы или их факторы риска в анамнезе;
факторы риска эстрогензависимых опухолей (например рак молочной железы у матери пациентки);
артериальная гипертензия;
доброкачественная опухоль печени;
сахарный диабет;
холелитиаз;
эпилепсия;
мигрень или интенсивная головная боль;
гиперплазия эндометрия в анамнезе;
системная красная волчанка;
бронхиальная астма;
почечная недостаточность;
отосклероз.
После согласования с врачом прием препарата должен быть прекращен в таких случаях, как:
появление желтухи или ухудшение функции печени;
сильный подъем АД;
впервые выявленный мигренеподобный приступ;
беременность;
манифестация какого-либо противопоказания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Cо стороны крови и лимфатической системы: очень редко (<0,01%) — гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень (в 1–10%); иногда (в 0,1–1%) — головокружение, нервозность, депрессия, изменение либидо; очень редко — хорея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — венозная тромбоэмболия; очень редко — инфаркт миокарда.
Со стороны ЖКТ: тошнота, боли в животе, метеоризм; очень редко — рвота.
Со стороны печени и желчных путей: иногда — холецистит; редко (в 0,01–0,1%) — нарушение функции печени, иногда сопровождающееся астенией, недомоганием, желтухой или болью в животе.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: иногда — аллергические реакции, сыпь, крапивница, зуд, периферический отек; очень редко — хлоазма, мелазма, полиморфная эритема, узелковая эритема, геморрагическая пурпура, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: болезненность молочных желез, прорывные кровотечения, боль в области таза; иногда — изменения эрозии шейки матки, изменение секреции, дисменорея; редко — увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром.
Прочие: изменения массы тела; иногда — вагинальный кандидоз, карцинома молочной железы, увеличение лейомиомы в размере; редко — непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы; очень редко — обострение порфирии (<0,01%).
Взаимодействие
ЛС, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин, рифабутин, карбамазепин), могут ослаблять эстрогенное действие препарата Фемостон®. Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как ингибиторы микросомального метаболизма, могут играть роль индукторов при одновременном приеме со стероидными гормонами. Препараты на основе трав, содержащие зверобой, могут стимулировать обмен эстрогенов и прогестагенов.
Взаимодействия дидрогестерона с другими ЛС неизвестны.
Пациентке следует информировать врача о лекарственных препаратах, которые она принимает в настоящее время или принимала до назначения препарата Фемостон®.
Способ применения и дозы
Внутрь, желательно в одно и то же время суток, независимо от приема пищи — по 1 табл. в день без перерыва. Фемостон® 1/10 принимают по следующей схеме: в первые 14 дней 28-дневного цикла принимают ежедневно по 1 белой таблетке (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «1»), содержащей 1 мг эстрадиола, в оставшиеся 14 дней — ежедневно по 1 серой таблетке (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «2»), содержащей 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона.
Фемостон® 2/10 принимают по следующей схеме: в первые 14 дней 28-дневного цикла принимают ежедневно по 1 табл. розового цвета (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «1»), содержащей 2 мг эстрадиола, а в оставшиеся 14 дней — ежедневно по 1 светло-желтой таблетке (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «2»), содержащей 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона.
Пациенткам, у которых менструации не прекратились, рекомендуется начинать лечение в первый день менструального цикла (1-й день начала менструации). Пациенткам с нерегулярным менструальным циклом целесообразно начинать лечение после 10–14 дней монотерапии при помощи прогестагена. Пациентки, у которых последняя менструация наблюдалась более 1 года назад, могут начинать лечение в любое время.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, головокружение.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания
Перед назначением или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом рекомендуется периодически обследовать женщин (частоту и характер исследований определяют индивидуально). Кроме того, целесообразно проводить исследование молочных желез и/или маммографию в соответствии с принятыми нормами с учетом клинических показаний. Использование эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.
Общепризнанными факторами риска тромбозов и тромбоэмболий на фоне приема ЗГТ являются тромбоэмболические осложнения в анамнезе, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м2) и системная красная волчанка. По поводу роли варикозного расширения вен в развитии тромбоэмболий общепринятого мнения нет.
Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. В тех случаях, когда длительная иммобилизация необходима после хирургических вмешательств, следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ за 4–6 нед до операции.
При решении вопроса о ЗГТ у пациенток с рецидивирующим тромбозом глубоких вен или тромбоэмболией, получающих лечение антикоагулянтами, необходимо тщательно оценить пользу и риск ЗГТ.
Если тромбозы развиваются после начала ЗГТ, препарат следует отменить. Пациентку следует проинформировать о необходимости обращения к врачу в случае появления следующих симптомов: болезненная отечность нижних конечностей, внезапная потеря сознания, диспноэ, нарушение зрения.
Имеются данные, демонстрирующие незначительное увеличение частоты выявления развития рака молочной железы у женщин, длительно (более 10 лет) получавших ЗГТ. Вероятность диагностирования рака молочной железы увеличивается вместе с длительностью лечения и возвращается к норме через 5 лет после прекращения ЗГТ.
Пациентки, получавшие ранее ЗГТ с применением только эстрогенных препаратов, должны быть особо тщательно обследованы перед началом лечения с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия. Прорывные маточные кровотечения и нерезко выраженные менструальноподобные кровотечения могут отмечаться в первые месяцы лечения препаратом. Если, несмотря на корректировку дозы, подобные кровотечения не прекращаются, препарат должен быть отменен до установления причины кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, следует установить его этиологию. Это может потребовать биопсии эндометрия.
Препарат Фемостон® не является противозачаточным средством. Пациенткам в перименопаузе рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами не оказывает.
Производитель
Солвей Фармасьютикалз Б.В., Нидерланды.
Условия хранения препарата Фемостон®
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Фемостон®
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Противоклимактерический препарат
Действующие вещества
– дидрогестерон (dydrogesterone)
– эстрадиол (estradiol)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “379” на одной стороне таблетки и гравировкой “S” над значком “∇” – на другой.
1 таб. | |
эстрадиол | 1 мг |
дидрогестерон | 5 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза (метилоксипропилцеллюлоза).
Состав оболочки: Opadry OY-8734 оранжевый.
28 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
28 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Монофазный препарат для гормональной заместительной терапии с низкодозированным содержанием в качестве эстрогенного компонента – эстрадиола, в качестве гестагенного составляющего – дидрогестерона. Оба компонента являются аналогами женских половых гормонов, вырабатываемых в яичниках (эстрадиола и прогестерона).
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное купирование психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов, таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюция кожи и слизистых оболочек, особенно мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон 1/5 предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде. К факторам риска, способствующим развитию остеопороза в постменопаузе, относятся раннее наступление менопаузы, длительное применение ГКС в недавнем прошлом, курение.
Прием препарата Фемостон 1/5 ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП.
Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффективный при приеме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск развития гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза (повышающийся на фоне применения эстрогенов). Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикоидной активностью.
Для достижения максимального эффекта ЗГТ следует начинать как можно раньше после наступления менопаузы. Защитное действие представляется эффективным, пока продолжается лечение, несмотря на то, что информация о применении эстрогенов более 10 лет ограничена.
Фармакокинетика
Эстрадиол
Всасывание
После приема препарата внутрь эстрадиол легко абсорбируется.
Метаболизм и выведение
Эстрадиол подвергается стандартным метаболическим превращениям в печени в эстрон и эстрон сульфат. Эстрон сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму.
Глюкурониды эстрона и эстрадиола выводятся преимущественно с мочой.
Дидрогестерон
Всасывание
В организме человека дидрогестерон быстро абсорбируется из ЖКТ.
Метаболизм
Метаболизируется полностью. Основным метаболитом дидрогестерона является 20-дигидродидрогестерон (ДГД), присутствующий в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.
Выведение
T1/2 дидрогестерона составляет 5-7 ч, T1/2 ДГД – 14-17 ч. Через 72 ч дидрогестерон выводится полностью.
Показания
- заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин, находящихся в постменопаузном периоде;
- профилактика постменопаузного остеопороза.
Противопоказания
- установленная или предполагаемая беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- диагностированный или подозреваемый рак молочной железы (также рак молочной железы в анамнезе);
- рак эндометрия или другие гормонозависимые новообразования;
- вагинальные кровотечения неясной этиологии;
- подтвержденный острый тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочных сосудов в анамнезе;
- нарушения мозгового кровообращения;
- острые или хронические заболевания печени, а также заболевания печени в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Дозировка
Препарат назначают внутрь по 1 таб./сут (желательно в одно и то же время суток), без перерыва.
Побочные действия
Со стороны половой системы: ациклические менструальноподобные кровотечения в первые месяцы лечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, кандидоз влагалища, болезненность и нагрубание молочных желез; редко – изменение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС: редко – головная боль, мигрень, головокружение, депрессивные состояния, малая хорея.
Дерматологические реакции: хлоазма, меланодермия, которые могут сохраняться после отмены препарата, узловатая эритема, сыпь, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, тромбоз, периферические отеки.
Прочие: редко – судороги мышц нижних конечностей, непереносимость контактных линз, изменение массы тела.
Передозировка
До настоящего времени не зарегистрировано никаких сообщений о симптомах передозировки. Возможно усиление побочных эффектов препарата.
Лечение: специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное использование лекарственных препаратов, являющихся индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), может ослаблять эстрогенное действие препарата Фемостон 1/5.
Взаимодействие дидрогестерона, входящего в состав препарата Фемостон 1/5, с другими лекарственными средствами не известно.
Особые указания
Перед назначением или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон 1/5 рекомендуется периодически проводить обследование (частоту и характер исследований определяют индивидуально). Кроме того, целесообразно проводить исследование молочных желез (включая маммографию) в соответствии с принятыми нормами с учетом клинических показаний.
Фемостон 1/5 назначают женщинам, находящимся в постменопаузе не менее 1 года.
При переходе с другого эстроген-гестагенного препарата для ЗГТ прием Фемостона 1/5 следует начинать в конце эстроген-прогестагенной фазы без перерыва в приеме таблеток.
Пациентки, получающие ЗГТ и имеющие нижеперечисленные состояния (в настоящее время или в анамнезе), должны находиться под наблюдением врача: лейомиома матки, эндометриоз, тромбозы и факторы риска их развития в анамнезе, артериальная гипертензия, нарушение функции почек, сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, бронхиальная астма, порфирия, холелитиаз, эпилепсия, гемоглобинопатии, отосклероз, рассеянный склероз, мигрень или интенсивная головная боль.
Факторами риска тромбозов и тромбоэмболий на фоне приема ЗГТ являются тромбоэмболические осложнения в анамнезе, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м2) и системная красная волчанка. По поводу роли варикозного расширения вен в развитии тромбоэмболий общепринятого мнения нет.
Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может возрастать при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. В тех случаях, когда длительная иммобилизация необходима после хирургических вмешательств, следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ за 4-6 недель до операции.
При решении вопроса о ЗГТ у пациенток с рецидивирующим тромбозом глубоких вен или тромбоэмболией, получающих лечение антикоагулянтами, необходимо тщательно оценить пользу и риск ЗГТ.
Если тромбозы развиваются после начала ЗГТ, то Фемостон 1/5 следует отменить.
Пациентка должна быть информирована о необходимости консультации врача в случае появления следующих симптомов: болезненная отечность нижних конечностей, внезапная потеря сознания, диспноэ, нарушение зрения.
Имеются данные, демонстрирующие незначительное увеличение частоты выявленного рака молочной железы у женщин, получавших длительно (более 10 лет) ЗГТ. Выявление рака молочной железы может быть связано с ранней диагностикой, биологическими эффектами ЗГТ или комбинацией обоих факторов. Вероятность диагностирования рака молочной железы увеличивается вместе с длительностью лечения и возвращается к норме через пять лет после прекращения ЗГТ.
Пациентки, получавшие ранее ЗГТ с применением только эстрогенных препаратов, должны быть особо тщательно обследованы перед началом лечения препаратом Фемостон 1/5 с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия.
Прорывные маточные кровотечения и нерезко выраженные менструальноподобные кровотечения могут отмечаться в первые месяцы лечения препаратом. Если, несмотря на коррекцию дозы, подобные кровотечения не прекращаются, прием препарата должен быть прекращен до установления причины кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, следует установить его этиологию. Это может потребовать биопсии эндометрия.
Препарат Фемостон 1/5 не является противозачаточным средством.
Пациентка должна информировать врача о лекарственных препаратах, которые она принимает в настоящее время или принимала до назначения препарата Фемостон 1/5.
Использование эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Препарат не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Не применяется.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при острых или хронических заболеваниях печени, а также заболеваниях печени в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени)
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.
Описание препарата ФЕМОСТОН 1/5 основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник