Противопоказания к применению анестетиков

Местноанестезирующие средства при контакте с чувствительными нервными окончаниями или проводниками вызывают утрату чувствительности – анестезию (от греч. aesthesis -ощущение, боль, an -отрицание). Они уменьшают или полностью устраняют поток импульсов с места болезненных манипуляций (операции) в центральную нервную систему, при этом боль снимается без выключения сознания и сохраняется контакт пациента с врачом.

К местноанестезирующим средствам предъявляют ряд требований: они должны иметь высокую избирательность и большую широту действия, низкую токсичность, не раздражать ткани, выдерживать стерилизацию и давать достаточное обезболивание тканей для проведения длительных операций; желательно, чтобы они суживали сосуды.

Угнетая немиелинизированные волокна типа С, местные анестетики снимают прежде всего болевую чувствительность, затем обонятельную, вкусовую, температурную и, в последнюю очередь, – тактильную; ощущение прикосновения и давления проводится по миелинизированным волокнам типа А. Двигательные волокна, имеющие большой диаметр, сравнительно устойчивы к действию этих препаратов, поэтому снятие чувствительности не сопровождается параличом мышц.

По химической структуре местные анестетики разделяют на две группы: сложные эфиры и амиды.

К сложным эфирам относятся прокаин (новокаин), кокаин, тетракаин (дикаин), бензокаин (анестезин). Эфирные связи нестойки, поэтому анестетики этой группы быстро разрушаются ферментами в тканях и крови и действуют непродолжительно.

К группе амидов относятся: тримекаин, лидокаин (ксилокаин, ксикаин). бумекаин (пиромекаин), мепивакаин (менивастезин, скандонест), артикаин (ультракаин, септонест), бупивакаин (маркаин). Местные анестетики группы амидов, биотрансформация которых происходит только в печени, медленнее инактивируются, действуют более длительно.

По длительности действия местные анестетики разделяют на 3 группы:

1. Короткого действия – до 30-50 мин (новокаин).

2. Средней продолжительности действия – до 45-90 мин (лидокаин, тримекаин, мепивакаин, ультракаин).

3. Длительного действия – до 90 мин и более (бупивакаин).

Местные анестетики являются слабыми основаниями, плохо растворимыми в воде, поэтому применяют их в виде кислых водорастворимых солей (например, гидрохлоридов), которые легко диффундируют во все ткани, но не обладают местноанестезирующей активностью. Последняя возвращается после гидролиза соли в тканях: освобождается анестетик-основание, хорошо растворимый в липидах, которыми богата нервная ткань. Большинство местных анестетиков имеет константу диссоциации 7,7-7,8, поэтому гидролиз возможен только в щелочной среде (при рН не ниже 7,4).

Механизм действия местных анестетиков связывают с нарушением в окончании нерва или нервном волокне электрохимических процессов, осуществляющих транспорт ионов через мембрану и проведение нервных импульсов. Обладая высокой липидорастворимостью, анестетик-основание поглощается мембраной нервного волокна, накапливаясь на ней. Внутри клетки рН ниже, чем на наружной стороне мембраны, и местные анестетики переходят в катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Снижается проницаемость клеточной мембраны для ионов, особенно натрия (блокируются натриевые каналы). Заряд мембраны стабилизируется, деполяризация и потенциал действия не возникают, а значит невозможна генерация (проведение) нервного импульса. В результате импульсы, прежде всего болевые, с периферии в центральную нервную систему не поступают, что позволяет безболезненно проводить травматичные манипуляции и операции. Активность препарата зависит от растворимости в воде и жирах, а также связывания с белками мембраны нервного волокна.

Таблица 1 Физико-химические и фармакологические свойства местных анестетиков

При прочих равных условиях местный анестетик тем более эффективен, чем выше концентрация его на наружной стороне мембраны нервного волокна.

В условиях воспаления, сопровождающегося локальным, тканевым ацидозом, эффект местных анестетиков снижается, так как затруднен гидролиз соли и освобождение анестетика-основания (особенно новокаина, имеющего константу диссоциации 8,9). Кроме того, наличие при воспалении гиперемии и повышенной проницаемости сосудов ускоряет всасывание анестетиков с места введения. Для усиления действия местноанестезирующих средств проводят премедикацию успокаивающими и болеутоляющими препаратами. К растворам местных анестетиков добавляют сосудосуживающие средства (адреналин, норадреналин, вазопрессин и др.). Вазоконстрикторы, замедляя резорбцию анестетика с места введения, пролонгируют и усиливают анестезию, уменьшают токсичность препарата.

В зависимости от проводимого вмешательства можно использовать различные виды местного обезболивания.

Поверхностная, концевая, терминальная или аппликационная анестезия достигается нанесением местноанестезирующего средства (в виде раствора, мази или присыпки) на слизистую оболочку, раневую поверхность, пульпу или твердые ткани зуба. Для этого вида обезболивания следует применять препараты, хорошо проникающие в ткани и воздействующие на чувствительные нервные окончания. Через неповрежденную кожу они не проходят. Для поверхностной анестезии используют кокаин. дикаин, анестезин, пиромекаин, лидокаин и тримекаин в растворах или мазях 1-5% концентрации.

Инфильтрационная анестезия достигается послойным пропитыванием тканей раствором местных анестетиков, при этом возникает блокада чувствительных нервных окончаний и волокон. Для этого вида анестезии пригодны только малотоксичные препараты (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин и ультракаин) в низкой концентрации (0,25-0,5% растворы), поскольку для пропитывания тканей нередко требуются большие объемы препарата.

Проводниковая или регионарная анестезия достигается введением раствора анестетика по ходу нерва: блокируется проведение импульсов по нервному стволу и утрачивается чувствительность тканей, иннервируемых данным нервом. Для проводниковой анестезии используются те же препараты, что и для инфильтрационной (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, ультракаин и бупивакаин), однако объем вводимого анестетика меньше, а концентрация выше (1-4% растворы). Еще меньшие объемы анестетика (1-2 мл) применяют при спинномозговой анестезии, являющейся разновидностью проводниковой. Используются либо очень активные препараты (лидокаин), либо новокаин в высокой (5%) концентрации.

• 2.1.1.1.1. Группа сложных эфиров
• 2.1.1.1.2. Группа амидов

А. Б. Бичун

к. м. н., врач анестезиолог-реаниматолог, сотрудник СПбМАПО, преподаватель курсов по оказанию неотложной помощи в стоматологии, курсов по созданию доверия пациента к врачу

В прошлых публикациях мы рассматривали причины неотложных состояний в амбулаторной стоматологии, особенности их появления и развития, обсуждали профилактику аллергических реакций. Говорили о возможностях, которые получает врач в случае заполнения пациентом специальной анкеты, направленной на выявление как острой, так и хронической патологии.

Настало время обратить внимание на выбор местного анестетика. Актуальность проблемы выбора стоматологом местного анестетика подтверждается тем, что во внутреннюю среду организма пациента в процессе местной анестезии попадает, как правило, многокомпонентое соединение. Так, попадание в организм катехоламинов, которые используются в качестве вазоконстрикторов, может приводить к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, гипергликемии и другим нежелательным последствиям (А. Ж. Петрикас и др., 1997; Ю. Ф. Крылов и др., 2000; С. Маламед, 2000). Различные компоненты местноанестезирующего препарата могут быть очень опасны у пациентов группы риска (Е. В. Зорян и др., 1997; В. И. Стош и др., 1998; П. И. Ивасенко и др., 2000). Особое значение приобретает указанный фактор в свете результатов анкетирования, проведенного сотрудниками кафедры терапевтической стоматологии СПбГМУ им. акад. И. П. Павлова: к пациентам группы риска можно было отнести около 68 % опрошенных из 406 стоматологических пациентов городской стоматологической поликлиники. Стабилизаторы и консерванты часто являются причинами аллергических реакций у пациентов (П. И. Ивасенко и др., 2004). При этом проведенные нами устные опросы и анкетирование врачей-стоматологов показывают явно недостаточные знания в отношении следующих пунктов:

1. Компоненты местноанестезирующего препарата, наиболее часто применяемого стоматологом.
2. Влияние различных компонентов, входящих в состав анестетиков, на соматический статус пациента.
3. Группы риска применительно к местноанестезирующим препаратам.
4. Возрастные ограничения в применении препаратов, заявленные фирмами-производителями.
5. Ограничения (противопоказания), заявляемые фирмами — изготовителями анестетиков.

Слабые знания в отношении состава местных анестетиков, групп риска и противопоказаний усугубляются редким проведением аспирационной пробы и быстрым (карпула за 10–15 секунд) введением препарата. В соответствии с проведенными нами исследованиями, только один из 15–20 стоматологов проводит аспирационную пробу. Некоторые врачи просто не знают о существовании таких карпульных шприцов и карпул, которые позволяют выполнить аспирационную пробу. Всего 25 % стоматологов вводят препарат более чем за 20 секунд. Указанные факторы вкупе и обусловливают достаточно высокую частоту осложнений соматического характера при проведении местной анестезии.

Далее мы рассмотрим алгоритм безопасного выбора местного анестетика, приведем данные, позволяющие выбрать анестетик по отношению к различным группам риска, дадим рекомендации по минимальному набору различных препаратов «на все случаи жизни».

Алгоритм безопасного выбора местного анестетика

1. Длительность, вид запланированного вмешательства. Данный фактор влияет на выбор врачом анестетика, исходя из концентрации вазоконстриктора в составе анестезии, который будет определять длительность анестезии. Кроме того, по мнению большого числа стоматологов, анестезия без вазоконстриктора обладает менее эффективным обезболивающим эффектом. При этом существует достаточно рациональная рекомендация добавить анестетика, естественно, учитывая максимальную терапевтическую его концентрацию. Выполнение указанной рекомендации приводит к улучшению обезболивания. Учитывая разность концентрации эпинефрина (его отсутствие), выбор можно делать из следующих препаратов: убистезин форте, убистезин, ультракаин Д, мепивастезин.
2. Сопутствующие заболевания.

Наиболее «опасными» с точки зрения ургентных состояний являются пациенты следующих групп риска: заболевания сердца, заболевания сосудов, артериальная гипертензия, заболевания ЦНС, заболевания печени и почек, глаукома. Особое внимание следует уделять декомпенсированным формам любых заболеваний. Эпинефрин в составе местной анестезии, как правило, и противопоказан таким пациентам. Как стоматологу определить стадию соматического заболевания пациента, мы подробно разбираем на занятиях со стоматологами, и информация об этом была в прошлых публикациях. Анестетики, отвечающие требованию безопасности по минимальной концентрации эпинефрина или полному его отсутствию: убистезин, септанест, ультракаин ДС, ультракаин Д, мепивастезин. Желательно помнить, что мепивастезин, имея в качестве основного действующего начала мепивакаин, самостоятельно обладает сосудосуживающим эффектом без вазопрессоров.

3. Переносимость анестетика.

Часто пациенты знают о том, какой препарат они переносят лучше. Не вдаваясь в подробности плацебо-эффекта, имеет смысл учитывать данную информацию при выборе препарата. Кроме того, для некоторых пациентов значимым фактором является доза. Они могут «токсически» реагировать на терапевтическую дозу даже без попадания препарата в сосуд.

4. Аллергия.

Специально выделяя аллергию из сопутствующих заболеваний, обращаем ваше внимание на то, что пациенты часто не считают аллергию заболеванием. И тем самым при устном опросе могут ввести врача в заблуждение относительно наличия у них заболеваний аллергического характера. Давайте учтем два фактора:

аллергия часто развивается не на сам анестетик, а на компоненты к нему (консерванты и стабилизаторы); существует и растет аллергизация населения за счет употребления в пищу продуктов и применения лекарств, содержащих консерванты и стабилизаторы. Можно сделать вывод: чем меньше парабенов, сульфитов и эдитиновой кислоты в составе местного анестетика, тем меньше вероятность вызвать аллергическую реакцию у пациента. Данной рекомендации в наибольшей степени отвечают препараты убистезин, убистезин форте, ультракаин Д, мепивастезин. Карпулы, имеющие защитную пленку (убистезин), гарантируют большую сохранность препарата, поэтому из таких карпул убрана эдитиновая кислота, один из компонентов, вызывающих аллергические реакции.

5. Гипопротеинемия.

Известно, что чем более лекарственный препарат связывается с белками, тем менее он обладает системным токсическим действием. При этом пациенты с гипопротеинемией любого происхождения оказываются в группе риска по системным реакциям. Следовательно, препараты на основе артикаина (убистезин, септанест, ультракаин) являются в данном случае препаратами выбора.

6. Беременность и лактация.

Препараты группы артикаина, официально являясь наименее токсичными, рекомендованы к применению у беременных. Также возможно их применение при лактации. Следует внимательно читать инструкцию к препарату и в случае указаний о том, что препарат следует с осторожностью применять у беременных, выполнять анестезию именно с осторожностью, то есть делать аспирационную пробу, препарат вводить фракционно (в 3 приема) и медленно, карпула за 1 минуту. Группа препаратов выбора: убистезин, ультракаин, септанест. Обязательно учитывать рекомендацию акушеров-гинекологов о лечении беременных только во втором триместре и желательно профилактическом лечении женщин, планирующих беременность.

7. Прием лекарственных препаратов.

Существуют жесткие противопоказания для сочетания с некоторых лекарств с эпинефрином в составе местной анестезии: сердечные гликозиды (например, дигоксин): неселективные бета-блокаторы (например, анаприлин), ингибиторы МАО (например, аминазин). С осторожностью следует применять местный анестетик с низким содержанием эпинефрина у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ (например, энап), клофелин, препараты раувольфии, гормоны щитовидной железы. Группа выбора местных анестетиков: мепивастезин, ультракаин Д, убистезин, ультракаин, септанест. Некоторые лекарственные средства обладают токсическим влиянием на печень, ухудшают функцию почек. Данный фактор рассмотрен ниже.

8. Недостаток псевдохолинэстеразы.

Эфирные местные анестетики инактивируются в кровяном русле посредством фермента псевдохолинэстеразы. Таким образом, противопоказанием для применения эфирных анестетиков является указанная патология. Наиболее значимое проявление ее — мышечная слабость.

9. Патология печени, почек.

Местноанестезирующие препараты могут оказывать токсическое действие при недостаточности систем метаболизма и выведения. Амидные анестетики метаболизируются в печени. Незначительное количество (не более 10 %) как амидных, так и эфирных местных анестетиков выводится в неизмененном виде почками. Таким образом, относительные противопоказания к использованию амидных анестетиков — заболевания печени, эфирных — дефицит псевдохолинэстеразы плазмы, для всех местных анестетиков — заболевания почек. Также с осторожностью следует использовать местную анестезию, если пациент применяет терапию, ухудшающую функцию печени или почек (химиотерапия, некоторые виды антибиотиков, противогрибковых препаратов и др.). Группа препаратов выбора: убистезин, септанест, ультракаин. Нужно использовать меньшие дозы, делать аспирационную пробу, препарат вводить медленно, в три приема.

10. Возраст пациента.

Для детей до 14 лет и взрослых старше 70 лет минимальные токсические дозы всех местных анестетиков меньше, чем для пациентов средней возрастной группы. Следует четко соблюдать максимально возможные дозы препаратов: лидокаин — максимальная доза 1,33 мг препарата на 1 кг массы ребенка; мепивакаин — максимальная доза 1,33 мг препарата на 1 кг массы ребенка; артикаин — максимальная доза 7 мг препарата на 1 кг массы ребенка.

Противопоказано использование артикаина у детей до 4 лет.

Взрослых старше 70–75 лет следует с точки зрения максимальных доз рассматривать как детей и при этом ориентироваться либо на фактическую массу тела, либо на 70 кг, если фактическая превышает таковую.

11. Страх перед местной анестезией (шприцефобия), стоматофобия.

Считается, что стресс пациента на приеме у стоматолога приводит к такому выбросу собственного адреналина надпочечниками пациента, что адреналин местного анестетика можно считать каплей в море. С точки зрения чистых цифр это так. Однако в условиях стресса организм пациента оказывается в условиях так называемого неустойчивого неравновесия, когда именно последней капли достаточно, чтобы «чаша переполнилась». В случае явной стрессорной реакции пациента следует применить все возможные методы от лекарственной премедикации и убеждений на основе логики до элементов разговорного гипноза. Анестетиками выбора являются препараты с низким содержанием эпинефрина и без него (убистезин, ультракаин Д, мепивастезин).

12. Психологический статус пациента.

Неудовлетворительное психологическое состояние пациента (проявления депрессии, эмоциональная лабильность, плаксивость), известные негативные факты личной или социальной жизни пациента являются точно таким же фактором стресса, как и стоматофобия.

13. Надежность компании — производителя и поставщика медикаментов.

Стандарты GMP при производстве, гарантия от подделки, гарантия правильного хранения и условий доставки.

Выбор анестетика в группах риска

Таким образом, подводя итоги профилактики неотложных состояний методом правильного выбора анестетика, можно еще раз подчеркнуть, как важно врачу-стоматологу собрать максимально полную информацию как о соматическом статусе пациента, так и о его психологическом статусе. Сделать правильные выводы обо всех возможных факторах риска. Хорошо знать те препараты, которыми работает доктор. Иметь достаточный их выбор (в наличии «на все случаи жизни» убистезин форте, убистезин, мепивастезин, ультракаин Д, димедрол). Проводить анестезию, соблюдая все предосторожности (ампирационная проба, медленное введение, фракционное введение). Проводить психологическую подготовку и сопровождение пациента.

Уважаемые читатели, свои вопросы и пожелания автору и ведущему рубрики «Неотложная помощь в стоматологии» Антону Борисовичу Бичуну вы можете отправлять по e-mail: [email protected].